KR960703852A - 이환상 테트라하이드로 피라졸로피리딘(bicyclic tetrahydro pyrazolopyridines) - Google Patents
이환상 테트라하이드로 피라졸로피리딘(bicyclic tetrahydro pyrazolopyridines)Info
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Abstract
하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 :
상기 식에서, R1, R2, R3및 X는 제1항에서 정의된 바와 같다.
상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이들의 약학적으로 허용가능한 염은 종양 괴사 인자(TNF)의 생성 및 포스포디에스테레이즈(PDE) Ⅳ형을 저해하고, 천식, 관절염, 기관지염, 만성 기도 폐색병, 건선, 얼러지성 비염, 피부염 및 기타 염증성 질환, AIDS, 패혈증성 쇼크 및 TNF의 생성을 수반하는 기타 질환을 치료하는 데 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염 :상기 식에서, R1은 수소, (C1-C3)알킬, (C2-C3)알케닐, (C3-C5)사이클로알킬 또는 메틸렌 (C3-C5)사이클로알킬이며, 여기에서 각 알킬 또는 알케닐 기는 2개 이하의 (C1-C2)알키 또는 트리플루오로메틸 기 또는 3개 이하의 할로겐으로 임의적으로 치환될 수 있고; X는 산소 또는 2개의 수소원자이고; R2및 R3은 각각 독립적으로 수소; (C1-C14)알킬; (C1-C14)알콕시; (C2-C7)알케닐; 산소, 황, SO2또는 NR5를 함유하는 (C4-C7)헤테로 환상 기; 또는 일반식의 기로 구성된 군으로부터 선택되며, 여기에서, R5는 수소 또는 (C1-C4)알킬이고, a는 1 내지 5의 정수이고, b 및 c는 0 또는 1이고, R4는 수소, 하이드록시, (C1-C5)알킬, (C2-C5)알케닐, (C1-C5)알콕시, (C3-C6)사이클로알콕시, 할로겐 트리플루오로메틸, CO2R6, CONR6R7, NR6R7, NO|2또는 SO2NR6R7(여기에서, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)알킬임)이며, Z는 산소, 황, SO2또는 NR8(여기에서, R8은 수소 또는 (C1-C4)알킬임)이며, Y는 2개 이하의 (C1-C7)알킬 또는 (C3-C7)사이클로알킬 기로 임의적으로 치환된 (C1-C5)알킬렌 또는 (C2-C6)알케닐, 또는 일반식의 기(여기에서, p는 1 내지 3의 정수이고, W는 옥소 또는 하이드록시이고, R9는 (C1-C3)알킬임)이며; 상기 각 알킬, 알케닐, 사이클로알킬, 알콕시알킬 또는 헤테로환상 기는 (C1-C2)알킬, 트리플루오로메틸 또는 할로겐으로 구성된 군중 1 내지 14개, 바람직하게는 1 내지 5개로 임의적으로 치환될 수 있으며, 단, R1이 에틸이고, R2가 4-메틸페닐일 경우, R3은 수소, 메틸, 페닐, 4-플루오로페닐 또는 2-피리딜일 수 없고; R2가 4-메틸페닐이고 R3이 4-플루오로페닐일 결우, R1은 페닐, 메틸 또는 n-프로필일 수 없고; R1이 에틸이고 R2가 페닐일 경우, R3은 4-클로로페닐, 4-플루오로페닐 또는 4-메틸페닐일 수 없으며; R1이 에틸이고 R2가 4-메톡시페닐일 경우, R3은 4-플루오로페닐일 수 없다.
- 제1항에 있어서, R1이 (C1-C3)알킬이고, R2및 R3이 각각 독립적으로 (C3-C7)사이클로알킬; SO2를 함유하는 (C4-C7)헤테로환상 기; 또는 일반식의 기(여기에서, a는 1 내지 5의 정수이고, R4는 수소, 하이드록시, (C1-C5)알킬, (C1-C5)알콕시 또는 할로겐임)로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물.
- 제1항에 있어서, R1이 에틸 또는 이소프로필이고, R2가 페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐 또는 3-트리플루오로메틸페닐이며, R3이 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 3-설폴라닐, 4-플루오로페닐 또는 3,4-디클로로페닐인 화합물.
- 제1항에 있어서, 3-에틸-1-(4-메톡시페닐)-6-페닐-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로펜틸-6-페닐-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-(3,4-디클로로페닐)-6-(3-메톡시페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로펜틸-6-(3-메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-(4-플루오로페닐)-6-(2-메톡시페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로헥실-6-(3-메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로펜틸-6-(3-트리플루오로메틸페닐-7-옥소-4,5,6,7,- 테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4-C]피리딘; 3-에틸-1-사이클로헥실-6-(3-메톡시페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4-C]피리딘; 3-이소프로필-1-사이클로펜틸-6-(3-메톡시페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로부틸-6-(3-메톡시페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로펜틸-6-페닐-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로펜틸-6-(2-메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-(3-설폴라닐)-6-(3-메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-(3-설폴라닐)-6-(3-메톡시페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로부틸-6-(3-메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-(3-설폴라닐)-6-(3-트리플루오로메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로부틸-6-(3-트리플루오로메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 3-에틸-1-사이클로부틸-6-(2-메틸페닐)-7-옥소-4,5,6,7-테트라하이드로-1H-피라졸로[3,4,-c]피리딘; 으로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물.
- 약학 효과량의 제1항에 따른 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 종양 괴사 인자(TNF)의 생성 및 포스포디에스테레이즈(PDE) Ⅳ형을 저해하기 위한 약학조성물.
- 효과량의 제1항에 따른 화합물을 환자에게 투여하는 것을 포함하는, 종양 괴사 인자(TNF)의 생성 및 포스포디에스테레이즈(PDE) Ⅳ형을 저해하는 방법.
- 약학 효과량의 제1항에 따른 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 천식, 관절염, 기관지염, 만성 기도 폐색병, 건선, 알러지성 비염, 피부염 및 기타 염증성 질환, AIDS, 패혈증성, 쇼크 및 TNF의 생성을 수반하는 기타 질환을 치료하기 위한 약학 조성물.
- 천식, 관절염, 기관지염, 만성 기도 폐색병, 건선, 알러지성 비염, 피부염 및 기타 염증성 질환, AIDS, 패혈증성 쇼크 및 TNF의 생성을 수반하는 기타 질환을 앓고 있는 환자에게 효과량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 것을 포함하는, 상기 질환으로 구성된 군으로부터 선택된 상태를 치료 또는 예방하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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