KR950700243A - 히드록실아민으로 부터 유도되는 n, n'-치환된 이미도카본이미드 디아미드(n,n'-substituted imidocarbonimidic diamides derived from hydroxylamines) - Google Patents

히드록실아민으로 부터 유도되는 n, n'-치환된 이미도카본이미드 디아미드(n,n'-substituted imidocarbonimidic diamides derived from hydroxylamines)

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Abstract

본 발명은 하기 일반식의 화합물, 각각의 토오토머, 제약학적으로 수용가능한 염 및 부가염 및 그 염 및 부가염의 수화물 및 모노-및 디-아실 유도체를 제공한다.
[상기식에서, R1은 치환되거나 치환되지 않은 이가 지방족 C2내지 C16의 작용기로서, 치환체는 모노 또는 폴리이고, 알킬, 아릴 및 아르알킬로 이루어진 그룹에서 선택되며, R3는 R5와 동일한 작용기들로 이루어지는 그룹으로부터 선택되며, 부착되는 질소에 더 결합된 경우, C4-C8의 포화 헤테로 고리이며, R5는 치환되거나 치환되지 않은 C1-C10의 알킬, C3-C8의 시클로알킬, 헤테로 시클로 알킬, 고리당 4 내지 7원의 모노- 및 폴리-카르복시시클로아릴로서, 치환체는 모노- 또는 폴리이고, 저급 알킬, 할로 저급 알킬, C3-C8의 시클로알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 니트로, 저급 알콕시, 저급 알콕시-카보닐, 페닐 저급알킬, 페닐, 모노 및 폴리할로페닐, 페녹시, 모노 및 폴리할로페녹시 및 할로겐으로 이루어진 그룹에서 선택되며, 단 상기 할로 치환체는 고리당 4원 내지 7원의 폴리카르복시시클로아릴내에 있으며, R6및 R7은 동일하거나 상이하며, R6는 수소, 알카노일 또는 알콕시 알카노일이고, 부착되는 질소에 더 결합될때 C4-C8의 포화헤테로 사이클이며, R7는 R5와 동일한 작용기로 이루어진 그룹으로 부터 선택되고, 부착되는 질소에 더 결합되는 경우, 포화 또는 불포화 C4-C8의 헤테로 사이클이며, Y는 산소 또는 황이고, q는 0 또는 1이며, 특별히 다른 언급이 없는 한, "알크"는 직쇄 또는 분지쇄인 단편을 나타내며, "저급"은 C1-C6이며, 한정되지 않은 알크는 C1-C24를 의미한다.]
또한, 플라스모디움 종, 미코박테리움 종 및 뉴우모시스티스 카리니로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 유기체에 노출됨으로써 감염되기 쉬운 개체에 예방학적으로 유효량의 상기 화합물을 투여하는 상기 감염으로 부터 개체를 보호하는 방법을 제공한다. 또한 이 화합물은 이미 감염된 개체에 있는 감염 레벨을 감소시킬 수 있다.

Description

히드록실아민으로 부터 유도되는 N,N'-치환된 이미도카본이미드 디아미드(N,N'-SUBSTITUTED IMIDOCARBONIMIDIC DIAMIDES DERIVED FROM HYDROXYLAMINES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 하기 일반식의 화합물, 각각의 토오토머, 제약학적으로 수용가능한 염 및 부가염 및 그 염 및 부가염의 수화물 및 모노-및 디-아실 유도체.
    상기식에서, R1은 치환되거나 치환되지 않은 이가 지방족 C1내지 C16의 작용기로서, 치환체는 모노 또는 폴리이고, 알킬, 아릴 및 아르알킬로 이루어진 그룹에서 선택되며, R3는 R5와 와 동일한 작용기들로 이루어지는 그룹으로 부터 선택되며, 부착되는 질소에 더 결합된 경우, C4-C8의 포화 헤테로 고리이며, R5는 치환되거나 치환되지 않은 C1-C10의 알킬, C3-C8의 시클로알킬, 헤테로 시클로알킬, 고리당 4 내지 7원의 모노-및 폴리-카르복시시클로알릴로서, 치환체는 모노-또는 폴리이고, 저급 알킬, 할로 저급 알킬, C3-C8의 시클로알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 니트로, 저급 알콕시, 저급 알콕시-카보닐, 페닐 저급 알킬, 페닐, 모노 및 폴리할로페닐, 페녹시, 모노 및 폴리할로페녹시 및 할로겐으로 이루어진 그룹에서 선택되며, 단 상기 할로겐 치환체는 고리당 4원 내지 7원의 폴리카르보시클로아릴 내에 있으며, R6및 R7은 동일하거나 상이하며, R6는 수소, 알카노일 또는 알콕시 알카노일이고 부착되는 질소에 더 결합될때 C4-C8의 포화헤테로 사이클이며, R7는 R5와 동일한 작용기로 이루어진 그룹으로 부터 선택되고, 부착되는 질소에 더 결합되는 경우, 포화 또는 불포화 C4-C8의 헤테로 사이클이며, Y는 산소 또는 황이고, q는 0 또는 1이며, 특별히 다른 언급이 없는 한, "알크"는 직쇄 또는 분지쇄인 단면을 나타내며, "저급"은 C1-C6이며, 한정되지 않은 알크는 C1-C24를 의미한다.
  2. 제1항에 있어서, R5가 치환되거나 치환되지 않은 메틸, 에틸, n-프로필, 아소프로필, n-부틸, 이소부틸, n-펜틸, 이소펜틸 및 n-데실, 페닐, 벤질, 펜에틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸 및 메틸-시클로헥실이며, 치환체가 모노 또는 폴리이고, 메틸, 에틸, 시클로헥실, 시클로펜틸 및 시클로헵틸, 디-및 트리 할로페닐, 디- 및 트리할로페녹시 및 할로겐으로 이루어진 그룹에서 선택되며, 단, 상기 할로치환체는 아릴 단편내에 있는 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R3가 치환되거나 치환되지 않은 C1내지 C16의 직쇄 또는 분지쇄 알킬인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R3가 N'와 결합된 형태의 C1-C16의 헤테로사이클인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R5가 메틸, 에틸, n-프로필, 이소-프로필, 이소부틸, r1-펜틸, n-데실, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸 및 페닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R5단편이 모노 또는 폴리 치환체이고, 메틸, 에틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클록헵틸, 니트로, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 벤질, 펜에틸, 비페닐렌닐, 염소, 브롬 및 불소로 이루어진 그룹에서 선택되며, 단, 상기 할로겐 치환체는 아릴 단편상에서만 일어나는 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R3가 치환되며, 치환체가 모노 또는 폴리 치환체로서, 메틸, 에틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 벤질, 펜에틸, 비펜에틸로 이루어진 그룹애서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제3항에 있어서, R3가 메틸, 에틸 및 이소-프로필로 이루어진 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제3항에 있어서, R3가 치환되고, 그 치환체가 C1-C6의 알콕시로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 하기 일반식을 가지는 화합물, 그 토오토머, 비독성 산부가염, 또는 모노-또는 디-아세틸 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
    상기식에서, φ가 치환된 페닐이고, n이 1-4의 정수이고, Y가 0이고, R1은 Z가 1-4의 정수일때 (CH2)z이고, R3는 이소프로필이다.
  11. 제1항에 있어서, N-[3-(2,4,5-트리클로로페녹시)프로폭시]-N'-(1-메틸에틸)이미도 디카르본 이미드 디아미드, 그 토오토머, 비독성 산부가염, 또는 모노-또는 디-아세틸 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, N-[3-(2,5-디클로로티오페녹시)포르폭시]-N'-(1-메틸에틸)이미도 디카르본 이미드 디아미드, 그 토오토머, 비독성 산부가염, 또는 모노-또는 디-아세틸 유도인 것을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제1항에 있어서, N-3-(4-클로로티오페녹시)프로폭시-N'-(1-메틸에틸)이미도 디카르본이미드 디아미드, 그 토오토머, 비독성 산부가염, 또는 모노-또는 디-아세틸 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제1항에 있어서, N-아세톡시-N-[3-(2,4,5-트리클로로티오페녹시)프로폭시]-N'-(1-메틸에틸)이미도디카르본 이미드 디아미드, 그 토오토머, 비독성 산부가염 또는 모노-또는 디-아세틸 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제1항에 있어서, N-[3-(2,4,5-트리클로로티오페녹시)에톡시]-N'-(1-메틸에틸)이미도디카르본이미드 디아미드, 그 토오토머, 비독성 산부가염 또는 모노-또는 디-아세틸 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  16. 제1항에 있어서, N-3,4-디클로로벤조옥시-N'-(1-메틸에틸)이미도디카르본 이미드 디아미드, 그 토오토머, 또는 비독성 산부가염 또는 모노-또는 디-아세틸 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  17. 플라스모디움 종, 미코박테리움 종 및 뉴우모시티스 카리니로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 유기체에 노출됨으로써 감염되기 쉬운 개체에 예방학적으로 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하는 상기 감염으로부터 개체의 예방방법.
  18. 제17항에 있어서, 유기체가 피. 팔시파럼(P.Falciparum), 엠. 아비움 컴플렉스(M. avium complex), 엠. 튜버쿨로시스(M. tuberculosis) 및 엠. 카나시(M. Kanasii)으로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  19. 플라스모디움 종, 미코 박테리움 종 및 뉴우모시스티스 카리니로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 유기체에 의해 기인한 감염으로 고생하는 기체에 있어 감염 레벨을 감소시키는 방법으로, 감염된 개체에 감염 감소 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여하는 단계를 포함하는 상기 감염 레벨의 감소 방법.
  20. 제19항에 있어서, 유기체가 피. 팔시파럼. 엠. 아비움 컴플렉스, 엠 튜버쿨로시스 및 엠. 카나시으로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  21. 예방학적으로 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 제약학적으로 수용 가능한 담지체를 포함하는 말라리아원충종, 미코박테리움 종 및 뉴우모시스티스 카리니로 이루어진 작용기로 부터 선택되는 유기체에 의해 유발되는 감염으로 부터 감염되기 쉬운 개체를 보호하는 예방 조성물.
  22. 제21항에 있어서, 유기체가 피. 팔시파럼, 엠. 아비움 컴플렉스, 엠. 튜버쿨로시스 및 엠. 카나시로 이루어진 그룹으로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  23. 감염 감소 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 제약학적으로 수용가능한 담지체를 포함하는 말라리아원충종, 미코 박테리움 종 및 뉴우모시스티스 카리니로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 유기체에 의해 기인한 감염으로 고생하는 개체에 있어 감염 레벨을 감소시키는 조성물.
  24. 제23항에 있어서, 유기체가 피. 팔시파럼, 엠. 아비움 컴플렉스, 엠. 튜버쿨로시스 및 엠. 카나시로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  25. 제21항에 있어서, 경구 투여용으로 배합되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  26. 제23항에 있어서, 경구 투여용으로 배합되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  27. 제25항에 있어서, 정제 투여용으로 배합되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  28. 제26항에 있어서, 정제 투여용으로 배합되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  29. 술폰아미드 또는 술폰과 동시 투여하는 것을 특징으로 하는 제17항에 따른 방법을 강화하는 방법.
  30. 술폰아미드 또는 술폰과 동시 투여하는 것을 특징으로 하는 제19항에 따른 방법을 강화하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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