KR880003945A - 신규화합물 및 그것의 제법, 그리고 그것의 약학적 조성물 - Google Patents

신규화합물 및 그것의 제법, 그리고 그것의 약학적 조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR880003945A
KR880003945A KR870009863A KR870009863A KR880003945A KR 880003945 A KR880003945 A KR 880003945A KR 870009863 A KR870009863 A KR 870009863A KR 870009863 A KR870009863 A KR 870009863A KR 880003945 A KR880003945 A KR 880003945A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
hydrogen atom
atom
compound
hydrogen
alkyl
Prior art date
Application number
KR870009863A
Other languages
English (en)
Other versions
KR910002566B1 (ko
Inventor
후리드리히 아이덴 독토르
페터 지마이너 독토르
왤건 쉬네만 독토르
Original Assignee
독토르 롤프 마다우스
독토르 마다우스 게젤샤프트 미트 베쉬랭크 테르 하우프퉁 운트 콤파니
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 독토르 롤프 마다우스, 독토르 마다우스 게젤샤프트 미트 베쉬랭크 테르 하우프퉁 운트 콤파니 filed Critical 독토르 롤프 마다우스
Publication of KR880003945A publication Critical patent/KR880003945A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR910002566B1 publication Critical patent/KR910002566B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/78—Ring systems having three or more relevant rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

신규화합물 및 그것의 제법, 그리고 그것의 약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 일반식(I)로 나타낼 수 있는 2,3,4,5,6,7-헥사하이드로-2,7-메타노-1,5-벤족사조닌 및-1,4-벤족사조닌 화합물들 및 그들의 약학적으로 허용되는 염.
    여기에서 R1은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 래디칼이거나, R5또는 R5'과 함께 -(CH2)n-또는-(CH2)m-Z-(CH2)o-를 의미하며 여기서 n은 2,3 또는 4이고, m과 o는 0,1,2 또는 3이고, m+o은 1,2 또는 3이고, Z는 산소 또는 황원자, SO2또는 NR10이고, R10은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 또는 C2-C5-아실래디칼이며, R2와 R2은 수소원자 또는 C1-C4-알킬래디칼이고 최소한 그들중 하나는 수소원자이며, R3와 R3'은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 또는 페닐 래디칼이고, 최소한 그들중 하나는 수소원자이며, R4는 수소 또는 할로겐원자이거나 C1-2-알콕시 또는 C1-4-알킬 래디칼 또는 하이드록실기이거나, 오르소-또는 파라-위치가 산소원자인 치환체이며, R5와 R5'은 수소원자 또는 R1과 함께 상술한 의미를 갖는 것이며, R6은 수소원자 또는 C1-C4-알킬래디칼이며, X는 NR7이고 Y는 CH2이거나 X는 CH2이고 Y는 NR7이고 여기에서 R7은 수소원자 또는 C1-C4-알킬래디칼 임.
  2. 제1항에 있어서, X가 NR7이고 Y는 CH2인것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(IA)의 화합물.
    여기에서 R1은 수소원자이거나 C1-C4-알킬래디칼이며, R1,R2',R3및 R3'은 제1항에서 정의한 것과 동일함.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(IB)인 화합물.
    여기에서 R2,R2'및 R4는 제1항에서 정의한 것과 동일하며, R5는 수소원자 또는 C1-C4-알킬래디칼이며, R6는 수소원자임.
  5. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 R5'과 함께 -(CH2)n-을 나타내며, R2는 수소원자 또는 C1-C4-알킬래디칼이며, R2', R3,R3'및 R5는 수소원자이며, R4는 수소원자 또는 C1-C2-알콕시 래디칼이며, R5는 수소원자 또는 R1과 함께 -(CH2)n-을 나타내며, R5는 수소원자 또는 C1-C4-알킬래디칼이며, X와 Y는 제1항에서 정의한 것과 동일함을 특징으로 하는 화합물.
  6. 2,3,4,,5,6,7-헥사하이드로-2-메틸-2,7-메타노-1,5-벤족사조닌.
  7. 2,3,4,,5,6,7-헥사하이드로-2,6-디메틸-2,7-메타노-1,5-벤조사조닌.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 의한 화합물을 다음 a)b)c)d)에 의해 제조하는 방법;
    a) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 하이드록실 아민과 반응시켜 상응하는 옥심을 산출하고, 이 옥심을 촉매존재하에 X와 Y가 서로 무관하게 NH 또는 CO를 의미하는 것을 특징으로 하는 식(I)의 락탐을 산출하기 위해 재배열하거나 일반식(Ⅳ)의 화합물을 촉매존재하에 하이드라조산과 반응시켜 X와 Y가 서로 무관하게 NH 또는 CO를 의미하는 식(I)의 락탐을 산출하며, b) 그렇게 산출된 일반식(I)의 락탐을 환원시키며, c) 그렇게 산출된 일반식(I)의 화합물을 바람직하다면 질소원자상에서 알킬화 시키며,
    d) 바람직하다면 그렇게 산출된 일반식(I)의 화합물을 산부가염으로 전환시킴.
    ;식IV의 화합물
    여기에서 R1은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 래디칼이거나, R5또는 R5'과 함께 -(CH2)n-또는-(CH2)m-Z-(CH2)o-를 의미하며 여기서 n은 2,3 또는 4이고, m과 o는 0,1,2 또는 3이고, m+o은 1,2 또는 3이고, Z는 산소 또는 황원자, SO2또는 NR10이고, R10은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 또는 C2-C5-아실래디칼이며, R2와 R2'은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 래디칼이고 최소한 그들중 하나는 수소원자이며,
    R3와 R3'은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 또는 페닐래디칼이고, 최소한 그들중 하나는 수소원자이며,
    R4는 수소 또는 할로겐원자이거나 C1-2-알콕시 또는 C1-4-알킬래디칼 또는 하이드록실기이거나, 오르소-또는 파라-위치가 산소원자인 치환체이며, R5와 R5'은 수소원자 또는 R1과 함께 상술한 의미를 갖는 것이며, R6은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 래디칼임.
  9. 대체로 전술하거나 예시된 방법에 의해 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 의한 화합물을 제조하는 방법.
  10. 제1항 내지 제7항중 어느한항에 있어서, 제8항 또는 제9항에 의한 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제1항 내지 제7항 그리고 제10항중 어느 한항에 의한 화합물 및/또는 일반식(IV)의 화합물중 최소한 한종류와 임의로 통상적인 담체 및/또는 첨가제를 함께 포함하는 약학적 조성물.
  12. 인체 또는 동물을 치료하기 위한 제8항에서 나타낸 일반식(IV)의 화합물.
  13. 하기 일반식의 화합물
    여기에서 R1은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 래디칼이거나, R5또는 R5'과 함께 -(CH2)n-또는-(CH2)m-Z-(CH2)o-를 의미하며 여기서 n은 2,3 또는 4이고, m과 o는 0,1,2 또는 3이고, m+o은 1,2 또는 3이고, Z는 산소 또는 황원자, SO2또는 NR10이고, R10은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 또는 C2-C5-아실래디칼이며, R2와 R2'은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 래디칼이고 최소한 그들중 하나는 수소원자이며,
    R3와 R3'은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 또는 페닐래디칼이고, 최소한 그들중 하나는 수소원자이며,
    R4는 수소 또는 할로겐원자이거나 C1-2-알콕시 또는 C1-4-알킬래디칼 또는 하이드록실기이거나, 오르소-또는 파라-위치가 산소원자인 치환체이며, R5와 R5'은 수소원자 또는 R1과 함께 상술한 의미를 갖는 것이며, R6은 수소원자 또는 C1-C4-알킬 대디칼이며, X는 NH이고 Y는 CO이거나 X가 CO이고 Y는 NH임.
  14. 제13항에 있어서, 이미 예시된 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870009863A 1986-09-08 1987-09-07 2,3,4,5,6,7-헥사하이드로-2,7-메타노-1,5-벤조옥사조닌 및 -1,4-벤조옥사조닌 화합물들, 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 약학적 조성물 KR910002566B1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE3630539.1 1986-09-08
DE19863630539 DE3630539A1 (de) 1986-09-08 1986-09-08 Derivate von 2,3,4,5,6,7-hexahydro-2,7-methano-1,5-benzoxazonin (bzw. -1,4-benzoxazonin), verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese verbindung enthalten

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR880003945A true KR880003945A (ko) 1988-05-31
KR910002566B1 KR910002566B1 (ko) 1991-04-26

Family

ID=6309142

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019870009863A KR910002566B1 (ko) 1986-09-08 1987-09-07 2,3,4,5,6,7-헥사하이드로-2,7-메타노-1,5-벤조옥사조닌 및 -1,4-벤조옥사조닌 화합물들, 이들의 제조방법 및 이들을 포함하는 약학적 조성물

Country Status (29)

Country Link
US (1) US4859664A (ko)
JP (1) JPS6377882A (ko)
KR (1) KR910002566B1 (ko)
CN (1) CN1020103C (ko)
AR (1) AR243190A1 (ko)
AT (1) ATA185987A (ko)
AU (1) AU590443B2 (ko)
BE (1) BE1002121A4 (ko)
CH (1) CH675723A5 (ko)
CS (1) CS621687A2 (ko)
DD (1) DD275052A1 (ko)
DE (1) DE3630539A1 (ko)
DK (1) DK464487A (ko)
ES (1) ES2013322A6 (ko)
FI (1) FI88800C (ko)
FR (1) FR2603587B1 (ko)
GB (1) GB2194786B (ko)
GR (1) GR871209B (ko)
HU (1) HU203106B (ko)
IL (1) IL83156A (ko)
IT (1) IT1228437B (ko)
NL (1) NL8701938A (ko)
NO (1) NO168530C (ko)
PL (1) PL154258B1 (ko)
PT (1) PT85656B (ko)
SE (1) SE8703343L (ko)
SU (1) SU1565346A3 (ko)
YU (1) YU46068B (ko)
ZA (1) ZA876657B (ko)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4959360A (en) * 1988-06-01 1990-09-25 Smithkline Beecham Corporation α-adrenergic receptor antagonists
US4963547A (en) * 1988-06-01 1990-10-16 Smithkline Beecham Corporation Alpha-andrenergic receptor antagonists and use thereas
EP0344980A3 (en) * 1988-06-01 1991-05-15 Smithkline Beecham Corporation Alpha-adrenergic receptor antagonists
NZ229300A (en) * 1988-06-01 1991-04-26 Smithkline Beckman Corp Substituted-2-ethenyl-3,4,5,6-tetrahydrothieno (4,3,2-cf)(3)benzazepine derivatives and pharmaceutical compositions
CA1320954C (en) * 1988-06-01 1993-08-03 Smithkline Beckman Corporation .alpha.-adrenergic receptor antagonists
DE4102103A1 (de) * 1991-01-25 1992-08-20 Bayer Ag Substituierte benzoxazepine und benzthiazepine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung in arzneimitteln
US5248645A (en) * 1992-09-01 1993-09-28 Phillips Petroleum Company Ethylene oligomerization

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3124583A (en) * 1964-03-10 Substituted derivatives of
US3118900A (en) * 1962-01-15 1964-01-21 Abbott Lab Substituted derivatives of 3-aza-6, 7-benzo-8-oxa-5-phenylbicyclo[3.3.1]-nonane
US3401166A (en) * 1966-08-01 1968-09-10 Squibb & Sons Inc Therapeutically active benzothiazines
US3446820A (en) * 1967-04-03 1969-05-27 Rexall Drug Chemical Substituted benzoxazocines and intermediates
US3869475A (en) * 1973-04-05 1975-03-04 Yissum Res Dev Co 2,6-methano-benzoxacin compounds
JPS50106985A (ko) * 1973-05-08 1975-08-22
US4100277A (en) * 1976-11-08 1978-07-11 American Home Products Corporation 4,1-Benzoxazonine derivatives and process therefor
ES494130A0 (es) * 1979-08-09 1981-10-01 Glaxo Group Ltd Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de benzoxocina.

Also Published As

Publication number Publication date
FI873852A0 (fi) 1987-09-07
DD275052A1 (de) 1990-01-10
GB8716668D0 (en) 1987-08-19
FI88800B (fi) 1993-03-31
KR910002566B1 (ko) 1991-04-26
JPS6377882A (ja) 1988-04-08
NO168530B (no) 1991-11-25
US4859664A (en) 1989-08-22
GB2194786A (en) 1988-03-16
ZA876657B (en) 1988-03-08
SU1565346A3 (ru) 1990-05-15
ATA185987A (de) 1994-05-15
GB2194786B (en) 1991-01-02
GR871209B (en) 1987-11-30
CN87106267A (zh) 1988-04-13
PL267628A1 (en) 1989-06-12
FI873852A (fi) 1988-03-09
HU203106B (en) 1991-05-28
ES2013322A6 (es) 1990-05-01
FR2603587B1 (fr) 1991-02-01
CS621687A2 (en) 1990-09-12
YU46068B (sh) 1992-12-21
DK464487A (da) 1988-03-09
CH675723A5 (ko) 1990-10-31
CN1020103C (zh) 1993-03-17
PL154258B1 (en) 1991-07-31
AU590443B2 (en) 1989-11-02
NO168530C (no) 1992-03-04
JPH0319236B2 (ko) 1991-03-14
IT1228437B (it) 1991-06-17
DE3630539A1 (de) 1988-03-10
NO873727D0 (no) 1987-09-07
AU7816287A (en) 1988-03-10
SE8703343L (sv) 1988-03-09
NL8701938A (nl) 1988-04-05
IT8721436A0 (it) 1987-07-24
PT85656A (en) 1987-10-01
IL83156A0 (en) 1987-12-31
SE8703343D0 (sv) 1987-08-28
HUT50180A (en) 1989-12-28
NO873727L (no) 1988-03-09
FI88800C (fi) 1993-07-12
PT85656B (pt) 1990-05-31
BE1002121A4 (fr) 1990-07-17
AR243190A1 (es) 1993-07-30
IL83156A (en) 1992-12-01
FR2603587A1 (fr) 1988-03-11
DK464487D0 (da) 1987-09-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR850004463A (ko) 디히드로피리딘 유도체의 제조방법
CA2184919A1 (en) New Piperazine Derivatives and Methods for the Preparation Thereof and Compositions Containing the Same
ES8201966A1 (es) Un procedimiento de produccion de derivados de fenetilamina sulfamoil-sustituidos
KR880013888A (ko) 신규 디티오아세탈 화합물, 그의 제조방법 및 이 화합물로 되는 제약 조성물
ATE36859T1 (de) 4'-demethyl-4-epipodophyllotoxin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.
KR890013044A (ko) Pt(IV)착화합물
KR870008906A (ko) 마크로라이드 유도체의 제조방법
GB1461209A (en) Thienyl and thietyl compounds
GB1129116A (en) Lactam derivatives
KR880003945A (ko) 신규화합물 및 그것의 제법, 그리고 그것의 약학적 조성물
KR900007322A (ko) 살균 화합물, 이들의 제조방법 및 사용, 및 이들을 함유하는 조성물
KR850004585A (ko) 신규 아미노과니딘 유도체의 제조방법
KR880012532A (ko) 신규 비시클릭화합물, 그의 제조방법 및 이 화합물로 되는 제약조성물
GB1409768A (en) Hererocyclic derivatives of a guanidine
FR2366285A1 (fr) (3-amino-5-substitue-6-fluoropyrazinoyl ou pyrazamido) guanidines et leurs derives portant des substituants sur les atomes d'azote du noyau de guanidine, utiles comme medicaments
KR840004726A (ko) 5-하이드록시트립타민 길항제인 퀴놀린 유도체의 제조방법 및 그 제약조성물
GB1481813A (en) Substituted thiazolinylidenyl ketones and their pharmaceutical compositions
GB1460980A (en) 3-substituted diphenylhydantoins
ATE72447T1 (de) Chartreusinderivate und salze, diese enthaltende antitumorzusammensetzungen und verfahren zu ihrer herstellung.
GB1436307A (en) Diaromatic o-aminoalkyl-oximes
ES8404312A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de derivados de etanolamina.
GB1371650A (en) Analgesic derivatives of the series of sulphur-containing arylamines
HUP9903514A2 (hu) Cikloalkilén-lánccal rendelkező új ciklusos vegyületek, eljárás azok előállítására és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények
ES480041A1 (es) Procedimiento para preparar acido ciclohexilcarboxilico y sus derivados.
RU94031745A (ru) Производные пиридобензоксадиазина, смесь их изомеров или отдельные изомеры, их гидраты и соли, способ их получения и фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E902 Notification of reason for refusal
G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
LAPS Lapse due to unpaid annual fee