KR940005619A - 2-아미노-n-[[[4-(아미노카르보닐)피리미딘-2-일]아미노]알킬]피리미딘-4-카르복시아미드 유도체, 이것의 제법 및 치료에의 이용 - Google Patents

2-아미노-n-[[[4-(아미노카르보닐)피리미딘-2-일]아미노]알킬]피리미딘-4-카르복시아미드 유도체, 이것의 제법 및 치료에의 이용 Download PDF

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빠스깔 죠르쥬
브누와 마라부
쟉끄 프르와쌍
쟝 삐에르 메들리
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에. 뚜레 레메뜨르
신떼라보 소시에떼 아노님
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Abstract

일반식(I)에 해당하는 화합물들.
여기서 m은 정수 0또는 1이고, R1은 메틸기로 나타나고, 이 경우에 R2에 페녹시(C1-C4)알킬기로 나타나고, 그렇지 않으면 R1및 R2는 4-페녹시피페리딘-1-일기, 페녹시메틸피페리딘-1-일기 또는 4페닐피페라진-1-일기를 운반하는 질소원자로 동시에 형성되고, R3가 수소원자로 나타나고, 또는, n이 1과 같을때 하이드로실기 또는 메톡시기로 나타난다. 치료에의 이용.

Description

2-아미노-N-[[[4-(아미노카르보닐)피리미딘-2-일]아미노]알킬]피리미딘-4-카르복시아미드 유도체, 이것의 제법 및 치료에의 이용
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 염기의 형태 또는 산에 염이 부가된 형태로 일반식 (I)에 해당하는 화합물로써 임으로 순수한 광학이성체의 형태 또는 이같은 이성체들의 혼합물의 형태인 화합물.
    여기서 n은 정수 0또는 1로 나타나고, m은 정수 0 또는 1로 나타나고, R1은 메틸기로 나타나고. 이 경우에 R2는 페녹시 (C1-C2)알킬기 (여기서 페녹시기는 할로겐원자들 및 메톡시기들로부터 선택된 1 또는 2의 치환체들을 임으로 운반한다.), 그렇지 않으면 R1및 R2는 4-페녹시피페리딘-1-일기(여기서 페녹시기는 할로겐원자들 및 메톡시기들로부터 선택된 1또는 2의 치환체들을 임으로 운반한다 )페녹시메틸피페리딘-1-일기 (여기서 페녹시기는 1또는 2의 C1-C4알킬기들을 임으로 운반한다.), 또는 4-페닐피페라진-1-일기(여기서 페닐기는 할로겐원자들 및 메톡시기들로 부터 선택된 1 또는 2의 치환체들을 임으로 운반한다.)를 운반하는 질소원자로 동시에 형성되고, R3가 수소원자 또는, 그리고 단지 n이 1일때 하이드로실기 또는 메톡시기로 나타난다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2는 4-페닐피페라진-1-일기를 운반하는 질소원자로 동시에 형성되는 것을 특징으로 하는 화합물(여기서 페닐기가 할로겐원자들 및 메톡시기들로부터 선택된 1또는 2의 치환체들을 운반한다).
  3. 제1항에 있어서. R1및 R2가 4-(5-클로로-2-메톡시-페닐)피페라진-1-일기를 운반하는 질소원자로 동시에 형성되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 적절한 예로서 화합물이 N-[2-[[4-(아미노카르보닐)피리미 딘-2-일]아미노]-에틸]-2-[[3-[4-(5-클로로-2-메톡시페닐)피페라진-1-일]프로필]아미노]피리미딘-4-카르복시 아미드인 화합물.
  5. 일반식(Ⅱ)
    (여기서 R1, R2, 및 R3는 제1항에서 정의한다)의 아미드가 0내지 100℃온도에서 산의 존재하에서 C1-C4지방족 알코올과 반응함으로써 일반식(Ⅲ)
    여기서 R'는 C1-C4알킬기로 나타난다)의 에스테르로 전환되고 나서 얻어진 에스테르로 전환되고 나서 얻어진 에스테르는 일반식(Ⅳ)
    (여기서 R4는 수소원자 또는 아민보호기로 나타나다)의 아민과 반응함으로써 0내지 100℃의 온도에서 용매인 지방짙 알코올하에서 일반식(V)
    의 아미드로 전환되고, 만일 필요하다면, 일반식(V)의 아민은 알려진 방법으로써 비보호되며, 최종적으로, 일반적(V)의 아민(여기서 R4는 수소원자로 나타난다)은 20내지 40℃의 온도에서 염기의 존재하의 비양성자성 용매에서 2-클로로-피리미딘-4-카르복시 아미드와 반응하는 것을 특징으로 하는 제1항에 의한 화합물의 제조방법.
  6. 제1항에 내지 제4항중의 어느 하나에 따른 화합물로 이루어지는 것을 특징으로 하는 의약.
  7. 제약적 부형제와 결합하여 제1항 내지 제4항중의 어느 하나에 따른 화합물로 이루어진 것을 특징으로 하는 제약적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930012427A 1992-07-03 1993-07-02 2-아미노-n-[[[4-(아미노카르보닐)피리미딘-2-일]아미노]알킬]피리미딘-4-카르복시아미드 유도체, 이것의 제법 및 치료에의 이용 KR940005619A (ko)

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