KR950017971A - 신규한 항바이러스성 2, 4-피리미딘디온 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

신규한 항바이러스성 2, 4-피리미딘디온 유도체 및 그의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 항 바이러스제로서, 특히 후천성 면역결핍증(AIDS)치료에 유용한, 하기 일반식(Ⅰ)의 신규의 2, 4-피리미딘디온의 유도체 및 그의 염에 관한 것이다.
상기식에서 R1은 C3-C15의 식 CH2CH=CR5R6의 치환된 알릴기 또는 식 CH2C=CR7의 치환된 프로파질기를 나타내며, 여기서 R5, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자; C1-C10의 카르보닐옥시기, 히드록시기, 아지도기, 시아노기, 할로겐 원자, 치환되거나 치환되지 않은 아미노기, 치환되거나 치환되지 않은 포스포닐기, 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, C3-C10의 헤테로아릴기, C1-C3의 알콕시기 또는 벤질옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸기; C2-C10의 알킬기 또는 알케닐기; 시클로프로필기; 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; C3-C10의 헤테로아릴기; C1-C10의 에스테르기; 또는 치환되거나 치환되지 않은 C1-C10의 알킬아미드기를 나타내며, R2는 할로겐원자, 치환되거나 치환되지 않은 C1-C5의 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C3-C6의 시클로알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C2-C8의 알케닐기, 치환되거나 치환되지 않은 C2-C8의 알키닐기 또는 벤질기를 나타내며, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 히드록시기, C1-C3의 알킬기, 불소화메틸기, C1-C3의 알콕시기, 아미노기, C2-C6의 알킬에스테르기 또는 C2-C7의 알킬아미드기를 나타내며, A는 산소원자 또는 황원자를 나타내며, Z는 산소원자; 황원자; 카르보닐기; 아미노기; 할로겐원자, 시아노기, 히드록시기, 아지도기, 아미노기, C1-C3의 아미드기, C1-C4의 에스테르기 및 니트로기중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸렌기를 나타낸다.

Description

신규한 항바이러스성 2, 4-피리미딘디온 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염;
    상기식에서 R1은 C3-C15의 식 CH2CH=CR5R6의 치환된 알릴기 또는 식 CH2C=CR7의 치환된 프로파질기를 나타내며, 여기서 R5, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자; C1-C10의 카르보닐옥시기, 히드록시기, 아지도기, 시아노기, 할로겐 원자, 치환되거나 치환되지 않은 아미노기, 치환되거나 치환되지 않은 포스포닐기, 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, C3-C10의 헤테로아릴기, C1-C3의 알콕시기 또는 벤질옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸기; C2-C10의 알킬기 또는 알케닐기; 시클로프로필기; 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; C3-C10의 헤테로아릴기; C1-C10의 에스테르기; 또는 치환되거나 치환되지 않은 C1-C10의 알킬아미드기를 나타내며, R2는 할로겐원자, 치환되거나 치환되지 않은 C1-C5의 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C3-C6의 시클로알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 C2-C8의 알케닐기, 치환되거나 치환되지 않은 C2-C8의 알키닐기 또는 벤질기를 나타내며, R3및 R4는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 히드록시기, C1-C3의 알킬기, 불소화메틸기, C1-C3의 알콕시기, 아미노기, C2-C6의 알킬에스테르기 또는 C2-C7의 알킬아미드기를 나타내며, A는 산소원자 또는 황원자를 나타내며, Z는 산소원자; 황원자; 카르보닐기; 아미노기; 할로겐원자, 시아노기, 히드록시기, 아지도기, 아미노기, C1-C3의 아미드기, C1-C4의 에스테르기 및 니트로기중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 메틸렌기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)에서 A가 산소원자이고, Z가 산소원자, 황원자, 카르보닐기 또는 메틸렌기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  3. 제3항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)에서 R2가 치환되거나 치환되지 않은 C1-C3의 알킬기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  4. 제3항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)에서 R2가 에틸기 또는 이소프로필기이고, R3및 R4가 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 히드록시기, C1-C3의 알킬기, 불소화메틸기 또는 C1-C3의 알콕시기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 제조 방법;
    상기식에서, A,R1,R2,R3,R4,R5및 Z는 제1항에서 정의한 바와 같고, X는 할로겐원자 또는 술포닐옥시기를 나타낸다.
  6. 제5항에 있어서, 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 상기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 염기 및 극성 용매중에서 0 내지 100℃에서 질소분위기하에 1:0.8 내지 1:1.2의 몰비로 반응시키는 방법.
  7. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물;
    상기식에서, R2는 에틸기 또는 이소프로필기를 나타내고, R3및 R4는 메틸기를 나타내고, Z는 산소원자, 황원자, 카르보닐기 또는 메틸렌기를 나타낸다.
  8. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 항 바이러스 효과량 및 그의 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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