KR950032199A - 이미다조디아제핀 - Google Patents

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Abstract

하기 일반식(I)의 이미다조디아제핀은 현저한 불안 완화성, 진경성, 근육 이완성 및 진정-최면성을 지닌다.
상기식에서, A와 α 및 β로 나타낸 2개의 탄소원자는 함께 잔기
(여기서, R5및 R6은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시 또는 니트로를 나타낸다) 중의 하나를 나타내고,
하나를 나타내며, R1및 R2는 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6사이클로알킬, C3-6사이클로알킬, C3-6사이클로알킬-저급 알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내거나, 질소 원자와 함께 임의로 추가의 헤테로 원자를 함유하는 5 내지 8원 헤테로사이클 또는 융합 벤젠 환을 나타내고, R3은 수소를 나타내고, R4는 저급 알킬을 나타내거나, R3및 R4는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌 그룹을 나타내며, γ로 나타낸 탄소원자는 R3이 수소가 아닐 때 S-배열을 갖는다.
이들은 산 부가염을 형성하는데, 이 염은 매우 우수한 수용성을 지니므로 수성 주사 용액의 제조에 특히 적합하다.

Description

이미다조디아제핀
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 일반식(I)의 이미다조디아제핀 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, A와 α 및 β로 나타낸 2개의 탄소원자는 함께 잔기
    (여기서, R5및 R6은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시 또는 니트로를 나타낸다) 중의 하나를 나타내고,
    하나를 나타내며, R1및 R2는 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6사이클로 알킬, C3-6사이클로알킬-저급알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내거나, 질소 원자와 함께 임의로 추가의 헤테로 원자를 함유하는 5 내지 8원 헤테로사이클 또는 융합 벤젠 환을 나타내고, R1은 수소를 나타내고, R4는 저급 알킬을 나타내거나, R3및 R4는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌 그룹을 나타내며, γ로 나타낸 탄소원자는 R3이 수소가 아닐 때 S-배열을 갖는다.
  2. 3-(5-디프로필아미노메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)-8-플루오로-5-메틸-5,6-디하이드로-4H-이미다조[1,5-a][1,4]벤조디아제핀-6-온.
  3. 제1항 또는 제2항에 따르는 화합물과 치료학적으로 불활성인 담체를 함유하는 약제, 특히 불안 완화성 및/또는 진경성 및/또는 근육 이완성 및/또는 진정.최면성 약제.
  4. a)하기 일반식(Ⅱ) 또는 일반식(Ⅲ)의 카복실산의 반응성 작용성 유도체를 각각 하기 일반식(Ⅳ) 또는 일반식(Ⅴ)의 아미독심과 반응시키거나, 또는 이들을 각각 하기 일반식(Ⅵ) 또는 일반식(Ⅶ)의 하이드라지드와 반응시키거나, b)하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 염기의 존재하에서 하기 일반식(Ⅸ)의 이소니트릴과 반응시키거나, c)하기 일반식(Ⅹ)의 화합물을 하기 일반식(ⅩI)의 아민과 반응시키거나, d)하기 일반식(ⅩⅡ)의 화합물로부터 보호 그룹을 제거하거나, e)하기 일반식(Ia)의 화합물을 적절하게 N-알킬화시키거나, f)하기 일반식(Ib)의 화합물을 환원시키고, 경우에 따라, g)하기 일반식(I)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 포함하여, 제1항 또는 제2항에 따르는 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, A와 α 및 β로 나타낸 2개의 탄소원자는 함께 잔기
    (여기서, R5및 R6은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시 또는 니트로를 나타낸다) 중의 하나를 나타내고, Q는 잔기
    중의 하나를 나타내며, R1및 R2는 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6사이클로 알킬,C3-6사이클로 알킬-저급 알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내거나, 질소원자와 함께 임의로 추가의 헤테로 원자를 함유하는 5 내지 8원 헤테로사이클 또는 융합 벤젠 환을 나타내고, R3은 수소를 나타내고, R4는 저급 알킬을 나타내거나, R3및 R4는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌 그룹을 나타내며, γ로 나타낸 탄소원자는 R3이 수소가 아닐 때 S-배열을 가지며, R11및 R21은 각각 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6-사이클로알킬, C3-6-사이클로알킬-저급알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내거나, 질소원자와 함께 임의로 추가의 헤테로 원자를 함유하는 5 내지 8원 헤테로사이클 또는 융합 벤젠 환을 나타내고, X 및 Y는 이탈 그룹을 나타내며, R7은 보호 그룹, 보호된 저급 하이드록시알킬, 보호된 아미노-저급알킬 또는 보호된 저급 알킬아미노-저급 알킬을 나타내고, R8은 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 보호된 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6-사이클로알킬, C3-6-사이클로알킬-저급 알킬, 보호된 아미노-저급 알킬, 보호된 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬 아미노-저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이거나, R7및 R8은 함께 보호 그룹을 나타내고, R12는 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6-사이클로알킬, C3-6-사이클로알킬-저급 알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬-아미노-저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내며, R22는 저급 알케닐 또는 저급 알키닐을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
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