KR920019792A - 축합 디아제피논, 이의 제조방법 및 중추신경계 질환을 치료하고 뇌의 혈액 순환을 촉진하기 위한 이를 함유하는 약제 - Google Patents
축합 디아제피논, 이의 제조방법 및 중추신경계 질환을 치료하고 뇌의 혈액 순환을 촉진하기 위한 이를 함유하는 약제 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 어린동물 늙은 학습능력 손상된 동물 및 본발명의 화합물 D로 치료한 늙은 학습능력 손상된 동물의 학습 능력을 비교적으로 도시한 것이다.
Claims (9)
- 일반식 (I)의 축합 디아제피논 및 또는 유기산과의 이의 염.상기식에서, B는 다음 2가 그룹중이 하나이고,X는 =CH- 그룹이거나, B가 2가 그룹(S)인, 경우에는, 질소원자를 나타낼 수 있으며, 1은 1,2또는 3이고, m은 1 또는 2이고, n은 1,2,3 또는 4이고 R1은 수소원자, 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-6알킬 그룹이고, R2는 수소원자, 직쇄 또는 측쇄 C1-8알킬 그룹, 직쇄 또는 측쇄 C4-6알케닐 그룹, C1-3알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 C3-7사이클로알킬 그룹, 아다만틸 그룹, 1개 또는 2개의 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 또는 할로겐 원자에 의해 임의로 치환된 페닐 그룹, 또는 알킬렌 잔기의 탄소수가 1 내지 3이며 방향족 그룹에서 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 또는 할로겐 원자에 의해 임의 치환된 페닐알킬 그룹이고, R3및 R4는 동일하거나 상이할 수 있으며 수소원자, 할로겐 원자, 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에톡시 그룹이고, R5는 수소원자, 염소 원자 또는 메틸 그룹이고, R6및 R7은 동일하거나 상이할 수 있으며 수소 원자 또는 C1-3알킬 그룹이거나 R7은 추가로 할로겐 원자를 나타낼 수 있다.
- 제1항에 있어서, X가 질소원자이고, B가 2가 그룹(S)이고, ℓ이 2이고, m이 1이고, n이 3 또는 4이도, R1이 직쇄 C1-4알킬이고, R2는 측쇄 C4-6알킬그룹, 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸, 메틸사이클로펜틸, 메틸사이클로헥실, 메틸 사이클로헵틸 또는 아다만틸 그룹이고, R3및 R4는 수소 원자를 나타내거나 이들 중의 하나는 메틸 그룹 또는 할로겐 원자이고 치환제 -(CH2)n-NR1-CO-R2가 피페리디닐 환의 4-위치에 결합되어 있는 일반식(I)의 축합 디아제피논 및 무기 또는 유기산과의 이의 염.
- 제2항에 있어서, R1이 에틸 그룹인 일반식(Ⅰ)의 축합 디아제피논 및 무기 또는 유기산과의 이의 염.
- 제1항에 있어서, 5,11-디하이드로-11-[[4-(3-[(2,2-디메틸-1-옥소부틸)-에틸아미노]프로필]-1-피페리디닐]아세틸]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-은, 5,11-디하이드로-[[4-((3-[(2,2-디메틸-1-옥소부틸)-에틸아미노]프로필]-1-피페리디닐]아세틸]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-은, 5,11-디하이드로-11-[[4-(4-[[2,2-디메틸-1-옥소부틸)-에틸아미노]프로필]-1-피페리디닐]아세틸]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-은, 5,11-디하이드로-8-메틸-11-[[4-((3-[(2,2-디메틸-1-옥소펜틸)-에틸아미노]프로필]-1-피페리디닐]아세틸]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-은, 5,11-디하이드로-8-메틸-11-[[4-((3-[(2,2-디메틸-1-옥소부로필)-에틸아미노]프로필]-1-피페리디닐]아세틸]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-은,5,11-디하이드로-8-메틸-11-[[4-((3-[(2,2-디메틸-1-옥소부틸)-에틸아미노]프로필]-1-피페리디닐]아세틸]-6H-피리도[2,3-b][1,4]벤조디아제핀-6-은인 일반식(I)의 화합물 및 무기 또는 유기산과의 이의 염.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 화합물의 무기 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 염.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 따른 축합 디아제피논 하나 이상 또는 제5항에 따른 생리학적으로 허용되는 염과 통상적인 담체 및/또는 부형제를 약제학적 제재.
- 동맥 경화적으로 유도된 뇌혈류 질환의 치료 또는 중추신경계 질환의 치료를 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따른 축합 디아제피논의 용도.
- 학습 능력을 증가시키고 기억력을 향상시키기 위한 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1항 내지 제5항 및 제7항중 어느 한 항에 따른 축합 디아제피논의 용도.
- a) 용매중에서 반응 혼합물의 비점 이하의 온도에서 일반식(II)의 염기-치환된 축합디아제피논을 일반식(III)의 카복실산 또는 이의 활성 유도체와 반응시키거나b) 용매중에서 일반식(Ⅳ)의 디아제피논을 일반식(V)의 카복실산 유도체와 반응시킨 후, 필요한 경우, 수득한 일반식(I)의 화합물을 이의 부분입체이성체 또는 에난티오머 형태로 분리하고/하거나 수득한 염을 유기 염기로 전환시키고/시키거나 수득된 유리 염기를 무기 또는 유기산을 사용하여 이의 산 부가염, 특히 생리학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 신규한 축합 디아제피논을 제조하는 방법.상기 식에서, B, X, l, m, n 및 R1은 제1항에서 정의한 바와 같고, Nu은 이탈 그룹이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임
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