KR830010115A - 항-고혈압성 1-치환 스피로 [피페리딘-옥소벤조옥사진]의 제조 방법 - Google Patents

항-고혈압성 1-치환 스피로 [피페리딘-옥소벤조옥사진]의 제조 방법 Download PDF

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KR830010115A
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Abstract

내용 없음

Description

항-고혈압성 1-치환 스피로 [피페리딘-옥소벤조옥사진]의 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. (a) 하기 일반식(Ⅳ)에서 R1,R2,R3및 R4는 수소원자, 수산기, 저급알킬기, 저급알콕시기, 또는 할로겐원자이고 R은 수소원자인 화합물을 R이 저급알킬기(여기서 알킬기는 탄소수 1-4개인 직쇄 또는 가지달린 탄화수소임)인 하기 일반식(Ⅳ)인 화합물을 전환시키고,
    (b) 상기 일반식(Ⅳ)에서 R1,R2,R3및 R4는 위에서 정의한 바와같고, R은 수소원자 또는 저급알킬기인 화합물을 A′X 및군에서 선택된 화합물 [여기서 A′는 ω-(벤조디옥산-2-일) 알킬기, ω-아릴옥시알킬기, ω-아릴알킬기, 또는 ω-아릴-ω-옥소 알킬기이며, A″는 벤조디옥산-2-일기 또는 아릴옥시메틸(여기서 알킬기 및 아릴기는 앞서 정의한 바와 같다)이다]로 처리하여 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물을 제조하거나, 또는 (c) R이 수소원자이고 또한 R1,R2,R3및 R4가 앞서 정의한 바와 같은 하기일반식(Ⅰ)인 화합물을 R이 저급 알킬기인 일반식(Ⅰ)의 대응하는 생성물로 전환시키거나, 또는 (b) R1,R2,R3및 R4가 앞서 정의한 바와 같고, R이 수소원자 또는 저급 알킬기이고, 또 A가 ω-아릴-ω-옥시알킬기인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 A가 ω-아릴-ω-히드록시알킬기인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키거나, 또는 (e) 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 유리염기를 약리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키거나, 또는 (f) 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 염을 유리염기로 전환시키거나, 또는 (g) 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 염을 다른 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물 및 약리학적으로 허용되는 이들의 산부가염의 제조방법.
    상기 일반식에서, R1,R2,R3및 R4는 각각 수소원자, 수산기, 저급알킬기, 저급알콕시기 또는 할로겐원자이며, R은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, 또 A가 2-(벤조디옥산-2-일)-2-히드록시에틸기, ω-(벤조디옥산-2-일)-알킬기 (여기서 알킬기는 탄소수 1-4인 직쇄 또는 가지달린 탄화수소), 3-(아릴옥시)-2-히드록시프로필기(여기서 아릴옥시기는 저급 알킬기, 저급알콕시기, 할로겐원자, 저급 알킬술파미도기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군에서 선택된 1,2 또는 3개의 기에 의해서 임의로 치환된 페닐옥시기), ω-아릴알킬기 (여기서 알킬기는 앞서 정의한 바와 같고 아릴기는 저급 알킬기, 저급 알콕시기 할로겐원자, 저급 알킬술파미도기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기 및 트리플루오로 메틸기로 이루어진 군에서 선택된 1,2 또는 3개의 기에 의해서 임의로 치환된 페닐기이다), ω-아릴-ω-옥소알킬기 (알킬기 및 아릴기는 앞서 정의된 바와 같다), ω-아릴-ω-히드록시알킬기(여기서 알킬기 및 아릴기는 앞서 정의한 바와 같다), ω-아릴옥시알킬기 (여기서 알킬기 및 아릴기는 앞서 정의한 바와 같다)로 이루어진 군에서 선택된기이다.
  2. (a) 하기 일반식에서 R1,R2,R3,R4및 R이 앞서 정의된 바와 같은 화합물을 강염기로 처리하여 일반식(Ⅰ)로 표시된 화합물을 제조하거나, 또는 (b) R이 수소원자인 상기 일반식(Ⅰ)인 화합물을 R이 저
    급 알킬기인 상기 일반식(Ⅰ)인 화합물로 전환시키거나, 또는 (c) 상기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 유리염기를 약리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키거나, 또는 (d) 상기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 염을 유리염기로 전환시키거나, (e) 상기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 염을 다른 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식의 화합물 및 약리학적으로 허용되는 이들의 산부가염의 제조방법.
    상기 일반식에서, R1,R2,R3,R4는 각각 수소원자, 수산기, 저급알킬기, 저급 알콕시기 또는 할로겐원자이며, R은 수소 원자 또는 저급 알킬기이며, A는 2-(벤조디옥산-2-일)-2-히드록시에틸기이다.
  3. (a) 하기 일반식(ⅩⅣ)인 화합물을
    R1,R2,R3및 R4가 앞서 정의한 바와같고 M이 금속인 하기 일반식의 화합물로 처리하여
    R이 수소원자이고 또한 R1,R2,R3및 R4는 앞서 정의한 바와 같은 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물을 제조한 다음, R이 알코올 보호기이고 또한 R1,R2,R3및 R4는 앞서 정의한 바와 같은 하기 일반식(ⅩⅦ)인 화합물을 탈보호하여 R이 수소원자인 대응하는 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물을 얻거나, 또는
    (c) R1,R2,R3및 R4가 앞서 정의한 바와 같은 하기 일반식 (Ⅸ)인 화합물을 R이 저급 알킬기인 대응하는 하기 일반식 (Ⅰ)인 화합물로 전환시키거나, 또는
    (d) 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 유리염기를 약리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키거나, 또는
    (e) 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물의 염을 유리염기로 전환시키거나, 또는 (f) 하기 일반식 (Ⅰ)인 화합물의 염을 다른 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)인 화합물 및 약리학적으로 허용되는 이들의 산부가염의 제조방법.
    상기 일반식에서 R1,R2,R3,R4는 각각 수소원자, 수산기, 저급알킬기, 저급 알콕시기 또는 할로겐원자이며, R은 수소원자이고, 또한 A는 2-(벤조디옥산-2-일)-2-히드록시에틸기이다.
  4. 상기 제1항, 2항, 3항의 방법에서 생성된 화합물을 약리학적으로 허용하는 담체 또는 부형제와 혼합하여 조성됨을 특징으로하는 약리학적 조성물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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