KR880011133A - 비스포스폰산 유도체 및 이들을 함유하는 약제 - Google Patents

비스포스폰산 유도체 및 이들을 함유하는 약제 Download PDF

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마고또 다께우찌
야수오 이소무라
구니히로 나가다
데쯔시 아베
고우세이 가와무끼
마사뿌미 구도우
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모리오까 시게오
야마노우찌 세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

비스포스폰산 유도체 및 이들을 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (32)

  1. 하기 일반식(Ⅰ′)의 비스포스폰산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 10의 알킬그룹, 탄소수 3 내지 10 의사이클로알킬그룹, 페니그룹, 페닐그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 10의 알케닐그룹, 또는 탄소수 1 내지 5의 알코시그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 5의 페닐 치환된 알킬그룹이며 ; R2는 수소원자 또는 탄소수 2 내지 6의 알카노일 그룹이고 ; R3, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬 그룹을 나타내며 ; 단, R1이 메틸그룹, 에틸그룹, 이소프로필그룹, 또는 3급-부틸그룹인 경우에, R3, R4, R5및 R6중 적어도 하나는 수소원자를 제외한 치환제를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 메틸그룹, 펜틸그룹 또는 사이클로프로필그룹인 일반식(Ⅰ′)의 비스포스폰산 유도체 또는 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, [(5-n-펜틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포산)인 화합물 또는 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, 테트라에틸[(5-n-펜틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포네이트)인 화합물 또는 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, [(5-사이클로프로필-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스폰산)인 화합물 또는 그의 염.
  6. 제1항에 있어서, 테트라에틸[(5-n-펜틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포네이트)인 화합물 또는 그의 염.
  7. 활성성분으로서, 하기 일반식(Ⅰ)의 비스포스폰산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 골흡수-억제제 :
    상기식에서, R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 10의 알킬그룹, 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬그룹, 페니그룹, 페닐그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 10의 알케닐그룹, 또는 탄소수 1 내지 5의 알코시그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 5의 페닐 치환된 알킬그룹이며 ; R2는 수소원자 또는 탄소수 2 내지 6의 알카노일 그룹이고 ; R3, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타낸다.
  8. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 R1이 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹 또는 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬그룹인 골흡수-억제제.
  9. 제7항에 있어서, R1이 메틸그룹, 펜틸그룹 또는 사이클로프로필그룹인 골흡수-억제제.
  10. R1이 메틸그룹, 펜틸그룹 또는 사이클로프로필그룹인
  11. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 테트라에틸[(5-n-펜틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포네이트)인 골흡수-억제제.
  12. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 테트라에틸[(5-사이클로프로필-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스폰산) 또는 그의 염이 골흡수-억제제.
  13. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 테트라에틸[(5-사이클로프로필-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포네이트)인 골흡수-억제제.
  14. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 [(5-메틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스폰산)또는 그의 염이 골흡수-억제제.
  15. 활성성분으로서, 하기 일반식(Ⅰ) 의 비스포스폰산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 관절염치료제.
    상기식에서, R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 10의 알킬그룹, 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬그룹, 페니그룹, 페닐그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 10의 알케닐그룹, 또는 탄소수 1 내지 5의 알코시그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 5의 페닐 치환된 알킬그룹이며 ; R2는 수소원자 또는 탄소수 2 내지 6의 알카노일 그룹이고 ; R3, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타낸다.
  16. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 R1이 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹 또는 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬그룹인 골흡수-억제제.
  17. 제15항에 있어서, R1이 메틸그룹, 펜틸그룹 또는 사이클로프로필그룹인 관절염치료제.
  18. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 [(5-n-펜틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스폰산)인 관절염치료제.
  19. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 테트라에틸[(5-n-펜틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포네이트)인 관절염치료제.
  20. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 [(5-사이클로프로필-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스폰산)인 화합물 또는 그의 염인 관절염치료제.
  21. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 테트라에틸[(5-사이클로프로필-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스포네이트)인 관절염치료제.
  22. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 [(5-메틸-3-이속사졸릴)-아미노]메틸렌-비스(포스폰산) 또는 그의 염인 관절염치료제.
  23. 하기 일반식(Ⅱ)의 3-아미노이속사졸 화합물.
    일반식(Ⅲ)의 저급 알킬 오르토-포르메이트 및 일반식(Ⅳ)의 디알킬포스파이드를 가열하에 반응시킨 다음, 경우에 따라서, 반응생성물을 아실화시키고/시키거나 가수분해 시킴을 특징으로하여 일반식(Ⅰ)의 비스포스폰산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 10의 알킬그룹, 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬그룹, 페니그룹, 페닐그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 10의 알케닐그룹, 또는 탄소수 1 내지 5의 알콕시그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 5의 페닐 치환된 알킬그룹이며 ; R2는 수소원자 또는 탄소수 2 내지 6의 알카노일 그룹이고 ; R3, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타내고, R7, R8및 R9는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타내고 ; R3′, R4′′, R5′ 및 R6′은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타낸다.
  24. 제23항에 있어서, R1이 메틸그룹, 펜틸그룹, 또는 사이클로프로그룹인 방법.
  25. 제23항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이 3-아미노-5-n-펜티 이속사졸인 방법.
  26. 제23항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이 3-아미노-5-사이클로프로필 이속사졸인 방법.
  27. 제23항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이 3-아미노-5-메틸 이속사졸인 방법.
  28. 하기의 일반식(Ⅷ)의 치환된 이속사졸-3-포륨아미드를 일반식 PX3(여기서, X는 할로겐 원자를 나타낸다)의 포스포러스 트리할로게나이드 및 일반식(Ⅶ)의 트리알킬포스파이트의 반응생성물과 반응시킨 다음, 경우에 따라서, 반응생성물을 아실화시키고/시키거나 가수분해시킴을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)의 비스포스폰산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 10의 알킬그룹, 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬그룹, 페니그룹, 페닐그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 10의 알케닐그룹, 또는 탄소수 1 내지 5의 알콕시그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1 내지 5의 페닐 치환된 알킬그룹이며 ; R2는 수소원자 또는 탄소수 2 내지 6의 알카노일 그룹이고 ; R3, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타내며 ; R3′, R4′′, R5′ 및 R6′은 동일하거나 상이할 수 있으며 각각 탄소수 1 내지 5의 알킬그룹을 나타낸다.
  29. 제28항에 있어서, R1이 메틸그룹, 펜틸그룹 또는 사이클로프로필그룹인 방법.
  30. 제28항에 있어서, 일반식(Ⅷ)의 화합물이 5-n-펜틸 이속사졸릴-3-포륨아미드인 방법.
  31. 제28항에 있어서, 일반식(Ⅷ)의 화합물이 5-사이클로프로필 이속사졸릴-3-포륨아미드인 방법.
    제28항에 있어서, R1이 메틸그룹, 펜틸그룹 또는 사이클로프로필그룹인 방법.
  32. 제28항에 있어서, 일반식(Ⅷ)의 화합물이 5-메틸 이속사졸릴-3-포륨아미드인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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