KR900003186A - 헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서,는 하기 (A) 또는 (B)로 나타나고 ;
    (A)에서의 점선은 두개의 인접한 원자가 단일 결합 또는 이중 결합에 의해 결합됨을 의미하며,
    (B)에서의 R6및 R7은 동일하거나 상이한 수소원자 저급 알킬 그룹, 할로겐 원자, 또는 하이드록실 그룹을 나타내고, R¹은 수소원자 또는 하이드록실 그룹이며, R², R³, R⁴ 및 R5는 동일하거나 상이한 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이고, n은 0 또는 1이며, 단,가 (A)일 경우 n은 1 이고,가 (B)일 경우 R1은 하이드록실 그룹이다.
  2. 제 1항에 있어서, 1-하이드록시-2-(이미다조[1,2-a]피리딘-3-일]에탄-1,1-비스(포스폰산)인 화합물.
  3. 제 1항에 있어서, 2-(2,3-디하이드로-1H-이미다조[1,2-a]이미다졸-1일)에탄-1,1-비스(포스폰산)인 화합물.
  4. 활성 성분으로서 하기 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 골 흡수 억제제.
    상기식에서,는 하기 (A) 또는 (B)로 나타나고 ;
    (A)에서의 점선은 두개의 인접한 원자가 단일 결합 또는 이중 결합에 의해 결합됨을 의미하며,
    (B)에서의 R6및 R7은 동일하거나 상이한 수소 원자 저급 알킬 그룹, 할로겐 원자, 또는 하이드록실 그룹을 나타내고, 가R은 수소원자 또는 하이드록시 그룹이며, R², R³, R⁴및 R5는 동일하거나 상이한 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이고, n은 0 또는 1이며, 단,가 (A)일 경우 n 은 1이고,가 (B)일 경우 R은 하이드록실 그룹이다.
  5. 제 4항에 있어서, 헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체가 1-하이드록시-2-(이미다조[1,2-a]피리딘-3-일)에탄-1,1-비스(포스폰산)인 골 흡수 억제제.
  6. 제 4항에 있어서, 헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체 2-(2,3-디하이드로-1H-이미다조[1,2-a]이미다졸-1-일)에탄-1,1비스(포스폰산)인 골 흡수 억제제.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 에틸리덴 비스포스폰산 유도체와 반응시키고 생성된 화합물을 임의로 가수분해시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ia)의 헤테로사이클릭 비스포스폰산 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, 점선은 두개의 인접한 원자가 단일 결합 또는 이중 결합에 의해 결합됨을 의미하고, R², R³, R⁴및 R5는 동일하거나 상이한 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다.
  8. 제 7항에 있어서, 점선은 단일 결합을 의미하고 R², R³, R⁴및 R5는 수소원자인 헤테로사이클릭비스포스폰산 유도체를 제조하는 방법.
  9. 일반식(Ⅳ)의 카복실산 유도체를 일반식(Ⅴ)의 삼할로겐화인 및 일반식(Ⅵ)의 포스파이트 또는 이의 저급알킬 아스테르와 반응시킨 다음 생성된 화합물을 임의로 가수분해 시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ib)의 헤테로 사이클릭 비스포스폰산을 제조하는 방법.
    상기식에서,는 하기 (A) 또는 (B)로 나타나고 ;
    (A)에서의 점선은 두개의 인접한 원자가 단일 결합 또는 이중 결합에 의해 결합됨을 의미하며,
    (B)에서의 R6및 R7은 동일하거나 상이한 수소원자 저급 알킬 그룹, 할로겐 원자, 또는 하이드록실 그룹을 나타내고, R², R³, R⁴및 R5는 동일하거나 상이한 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이며, n은 0또는 1이고, 단,가 (A)일 경우 n은 1이며, X는 할로겐 원자이고, R8은 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890011432A 1988-08-12 1989-08-11 헤테로 사이클릭 비스포스폰산 유도체 및 이의 제조방법 KR0156239B1 (ko)

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