KR880001639A - 신규의 1,4- 피페라진 유도체, 그 제조방법 ,용도 및 이들 화합물을 함유하는 약물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

신규의 1,4-피페라진 유도체, 그 제조방법, 용도 및 이들 화합물을 함유하는 약물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식 I
    (상기식중 Q는 CH 또는 N을 나타내고, Ar은 2원자 까지의 할로겐 원자로 치환되거나 또는 비치환된 페닐기이고, X는 산소 또는 황원자이고, R1은 수소원자 또는 저급알킬 라디칼이고, R2는 C1-C10알킬, 샤로알킬, C1-C10알케닐, 할로겐-C1-C10알킬, 하이드록시-C1-C10알킬, C1-C10-알콕시-C1-C10알킬, 디-C1-C10-알킬아미노-C1-C10알킬, Ar 저급알킬 또는 아릴라디칼이며, 이 아릴라디칼은 할로겐 원자, 저급알킬 및 저급알콕시기를 포함하는 기 1내지 3치환분으로 치환된거나 또는 비치환된다.)의 1,4-피페라진 화합물 및 생리적으로 적용가능한 그 수화물 및 염.
  2. 제1항에 있어서, 일반식 I중 X가 산소 원자이고, R1이 수소원자임을 특징으로 하는 1,4,-피페라진 화합물과 생리학적으로 적용가능한 그 수화물 및 염.
  3. 제1항에 있어서, (+)-시스-4-[4-[[2-(2,4-디클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일-메틸-1,3-디옥솔란-4-일]-메톡시]-페닐]-피페라진-1-카르빔산-(2,2,2-트리플루오토에틸)-에스테르 및 생리학적으로 적용가능한 그 산부가염.
  4. 제1항에 있어서, (+)-시스-4-[4-[[2-(2,4-디클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일-메틸-1,3-디옥솔란-4-일]-메톡시]-페닐]-피페라진-1-카르빔산 메틸에스테르 및 생리학적으로 적용가능한 그 산부가염.
  5. 제1항에 있어서, (+)-시스-4-[4-[[2-(2,4-디클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일-메틸-1,3-디옥솔란-4-일]-메톡시]-페닐]-피페라진-1-카르빔산-(4-메톡시페닐)-에스테르 및 생리학적으로 적용가능한 그 산부가염.
  6. 일반식 I
    상기식 중, Q는 CH 또는 N을 나타내고, Ar은 2원자 까지의 할로겐 원자로 치환되거나 또는 비치환된 페닐기이고, X는 산소 또는 황원자이고, R1은 수소원자 또는 저급알킬 라디칼이고, R2는 C1-C10알킬, 시클로알킬, C1-C10알케닐, 할로켄-C1-C10알킬, 하이드록시-C1-C10알킬, C1-C10-알콕시-C1-C10알킬, 디-C1-C10알킬아미노-C1-C10알킬, Ar저급알킬 또는 아릴라디칼이며, 이 아릴라디칼은 할로겐원자, 저급알킬 및 저급알콕시기를 포함하는 기 1내지 3치환분으로 치환된거나 또는 비치환된다.)의 1,4-피페라진 화합물 및 생리적으로 적용가능한 그 수화물 및 염의 제조 방법중,
    a) a1) 일반식 Ⅱ
    (상기식중 Q와 Ar은 전술한 바와 같다)의 화합물을 일반식 Ⅲ
    (상기식중 R2와 X는 전술한 바와 같다.)의 화합물과 반응시켜 일반식 I (단, R1은 수소이고, R2, Q, Ar 및 X는 전술된 바와 같다.)의 화합물을 제조하거나,
    a2) 일반식 Ⅳ
    (상기식중, Q와 Ar은 전술한 바와 같다)의 화합물을 일반식 Ⅴ
    (상기식중, R2와 X는 전술한 바와 같다.)의 화합물과 반응시켜 일반식 I (단, R1은 수소이고, R2, Q, Ar 및 X는 전술된 바와 같다.)의 화합물을 제조하거나,
    b) 일반식 Ⅳ
    (상기식중, Q와 Ar은 전술한 바와 같다)의 화합물을 일반식Ⅳ
    (상기식중, R2와 X는 전술한 바와 같고, HY는 무기산이다.)의 화합물과 반응시켜 일반식 I (단, R1은 수소이고, R2는 전술된 바와 같으며, R2가 아릴라디칼이 아니라는 조건하에서 는 X가 황원자이고, Q의 Ar이 전술한 바와 같다.)의 화합물을 제조하거나,
    c) 일반식 Ⅶ
    (상기식중, Q와 Ar은 전술한 바와 같다)의 화합물을 일반식Ⅷ
    (상기식중, R2는 전술한 바와 같고, Z는 이탈기이다.)의 화합물과 반응시켜 일반식 I (단, R1, R2, Q 및 Ar은 전술한 바와 같고, X는 황원자이다.)의 화합물을 제조하거나,
    d)일반식 Ⅸ
    (상기식중 Q와 Ar은 전술한 바와 같고, M은 메탄 설폰산의 에스테르 또는 톨루엔 설폰산의 에스테르이다)의 화합물을 일반식 X
    (상기식중 R2는 전술한 바와 같다.)의 화합물과 반응시켜 일반식 I (단, R1은 수소원자, R2, Q, 및 Ar는 전술된 바와 같다.)의 화합물을 제조하거나,
    e) 일반식 Ia
    (상기식중, Q와 Ar및 R2은 전술한 바와 같다)의 화합물을 일반식ⅩⅠ
    (상기식중 R1은 저급알킬 라디칼이고, Z는 이탈기이다.)의 화합물과 반응시켜 일반식 I (단, R1은 저급알킬 라디칼이고,X는 산소원자이고, R2, Q 및 Ar는 전술된 바와 같다.)의 화합물을 제조함을 특징으로 하는 방법과 F)A) 부터 E)까지의 공정에서 제조한 화합물을 생리적으로 적용가능한 그 염으로 제조하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 일반식 I중 X가 산소원자이고, R1이 수소원자인 1,4-피페라진 화합물과 생리적으로 적용 가능한 그 수화물 및 제조방법.
  8. 제6항에 있어서, (+)-시스-4-[4-[[2-(2,4-디클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일-메틸-1,3-디옥솔란-4-일]-메톡시]-페닐]-피페라진-1-카르빔산-(2,2,2-트리플루오로 에틸)-에스테르 및 생리적으로 적용가능한 그 산부가염을 제조하는 방법
  9. 제6항에 있어서, (+)-시스-4-[4-[[2-(2,4-디클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일-메틸-1,3-디옥솔란-4-일]-메톡시]-페닐]-피페라진-1-카르빔산 메틸에스테르 및 생리적으로 적용가능한 그 산부가염을 제조하는 방법.
  10. 제6항에 있어서, (+)-시스-4-[4-[[2-(2,4-디클로로페닐)-2-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일-메틸-1,3-디옥솔란-4-일]-메톡시]-페닐]-피페라진-1-카르빔산-(4-메톡시페닐)-에스테르 및 생리적으로 적용가능한 그 산부가염을 제조하는 방법.
  11. 제1항 내지 제5항중의 한 화합물 및 적어도 한가지 이상의 약학적으로 사용 가능한 불활성 담체 또는 약학적으로 사용 가능한 불활성 회석제를 포함하는 것을 특징으로 하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870007099A 1986-07-07 1987-07-03 신규의 1,4- 피페라진 유도체, 그 제조방법 ,용도 및 이들 화합물을 함유하는 약물 KR880001639A (ko)

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