KR930702378A - 17-β-에스트라디올 유도체, 이것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약제 - Google Patents

17-β-에스트라디올 유도체, 이것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약제

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KR930702378A
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보시이스 엘마
에스바인 안젤리카
바우스 프리이더
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헤르베르트 포우퀘트, 만프레드 베버
뵈링거 만하임 게엠베하
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

본 발명은 다음의 식(Ⅵ)의 화합물, 이것의 약리학적으로 허용되는 염, 이것의 제조방법, 그리고 이 화합물이 함유된 골다공증의 치료용 약제에 관한 것이다.
상기 식에서, Sp는 스페이서를 나타내고, Z는 원자가 결합,또는 S이고, A는 수소, 히드록실, 또는 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기이고, alK는 1-6개 탄소원자를 가지는 직쇄 또는 분지쇄 형태의 알킬렌이고, R7은 수소 또는 저급 알킬이다.

Description

17-β-에스트라디올 유도체, 이것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이것의 약리학적으로 허용되는 염 :
  3. 상기식에서 SP는 다음식으로 나타내어지는 스페이서로서,
  5. 여기에서, R1-R6는 각각의 경우에 있어서 서로 독립적으로 수소, 페닐, 시클로헥실, 1-5개 또는 2-5개의 탄소원자를 가지는 저급의 직쇄 또는 분지형 알킬, 알케닐 또는 알키닐이고, 페닐로 치환됨으로써, R1과 R2는 부착되어 있는 탄소원자와 함께 포화상태의 지환족 3-6 고리를 형성할 수도 있고, R1과 R5는 연결되어 있는 탄소원자(들)와 함께 포화, 부분포화, 또는 포화되지 않는 상태의 3-6 고리를 형성할 수 있으며, m,n 및 r은 m + n + r의 값이 7 이하일 수 있도록 서로 독립적으로 0-3 일 수 있고, X는 O 또는 S이고, Y는 원자가 결합 또는 NH이고, Z는 원자가 결합,, NH 또는 S이고, A는 수소, 히드록실기, 또는 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기이고, alk는 1-6개 탄소원자를 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬렌 사슬이고, R7은 수소 또는 저급 알킬이다.
  6. 다음의 일반식(Ⅰ)에서
  8. SP는 다음 시기으로 나타내어지는 스페이서로서,
  10. 여기에서, R1-R6는 각각의 경우에 있어서 서로 독립적으로 수소, 페닐, 시클로헥실, 1-5개 또는 2-5개와 탄소원자를 가지는 저급의 직쇄 또는 분지형 알킬, 알케닐 또는 알키닐이고, 페닐로 치환됨으로써, R1과 R2는 부착되어 있는 탄소원자와 함께 포화상태의 지환족 3-6 고리를 형성할 수도 있고, R1과 R5는 연결되어 있는 탄소원자(들)와 함께 포화, 부분포화, 또는 포화되지 않는 상태의 3-6 고리를 형성할 수 있으며, m,n 및 r은 m + n + r의 값이 7 이하일 수 있도록 서로 독립적으로 0-3 일 수 있고, X는 O 또는 S이고, Y는 원자가 결합 또는 NH이고, Z는 원자가 결합,, NH 또는 S이고, A는 수소, 히드록실기,또는 저급 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기이고, alk는 1-6개 탄소원자를 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬렌 사슬이고, R7은 수소 또는 저급 알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 약리학적으로 허용디는 염의 제조방법에 있어서, Ⅰ) Z가기를 나타내는 경우에, X, Y, R1- R5, m, n 및 r이 앞에 설명된 의미를 가지고 T가 히드록실기나 활성화기를 나타내는 일반식(Ⅱ)의 카르복실산 유도체를
  12. alk, R7및 A가 앞에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅲ)의 디포스폰산 유도체와 반응시키거나,
  14. Ⅱ) Z가기를 나타내는 경우에, X, Y, R1- R5, m, n 및 r이 앞에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅳ)의 아미노 화합물을
  16. alk, R7및 A가 앞에서 정의한 바와 같고 T가 히드록실기나 활성화기를 나타내는 일반식(Ⅴ)의 디포스폰산 유도체와 반응시키거나,
  18. Ⅲ) Z가 NH가 S를 나타내는 경우에, X, Y, R1- R5, m, n 및 r이 앞에서 정의된 바와 같이 Z가 NH나 S인 일반식(Ⅵ)의 화합물을
  20. alk, A 및 R7이 앞에서 정의한 바와 같고 U가 반응기를 나타내며, alk가 C1기를 나타내는 경우에 U와 A가 함께 원자가 결합이나 산소원자를 나타내는 일반식(Ⅶ)의 디포스폰산 유도체와 반응시키거나,
  22. Ⅳ) X가 산소를 나타내고 Y가 결합을 나타내는 경우에, R1- R7, Z, alk, A, m, n 및 r이 앞에서 정의된 바와같고 Hal이 염소나 브롬인 일반식(Ⅷ)의 화합물을
  24. V가 보호기를 나타내는 일반식(IX)의 17--에스트라디올 유도체와 반응시키거나,
  26. Ⅴ) Y가 NH인 경우에, a) X,R1- R7, Z, alk, m, n 및 r이 앞에서 정의된 바와 같은 일반식(X)의 화합물을
  28. V가 보호기를 나타내는 일반식(IX)의 17--에스트라디올 유도체와 반응시키거나,
  30. b) R1- R7, Z, alk, A, m, n 및 r이 앞에서 정의된 바와 같은 일반식(XI)의 화합물을
  32. V가 보호기를 나타내고 W가 염소를 나타내거나 -X-M기를 나타내며 이때 M은 예컨대 메틸기나 에틸기와 같은 저급 알킬기나 치환될 수 있는 페닐 고리를 나타내고 X는 앞에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅶ)의 17--에스트라디올 유도체와 반응시킨 다음,
  34. 필요에 따라 C=O기를 C=S기로 변환시키거나, Ⅳ) 그 다음 단계로서, X가 산소를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 X가 황을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물로 변환시키고, 자체에 존재할 수도 있는 보호기를 분리시키겨, 결과의 테트라에스테를 필요에 따라 가수분해시킴으로써 일반식(Ⅰ)의 디에스테르나 산으로 형성시키는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
  35. 제1항에 따른 식(Ⅵ)의 화합물이 함유된 약제에 있어서, 통상의 담체 물질 이외에도 보조제가 더 포함되는 것을 특징으로 하는 약제.
  36. 제1항에 따른 식(Ⅵ)의 화합물의 골다공증 치료를 위한 용도.
  37. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930700800A 1990-09-18 1991-09-14 17-β-에스트라디올 유도체, 이것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약제 KR930702378A (ko)

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