KR950702566A - 사슬형 아미딘기를 포함하는 디포스폰산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 포함하는 의약 조성물(novel acyclic amidine-group-containing diphosphonic acid derivatives, process for producing them and medicaments containing these compounds) - Google Patents
사슬형 아미딘기를 포함하는 디포스폰산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 포함하는 의약 조성물(novel acyclic amidine-group-containing diphosphonic acid derivatives, process for producing them and medicaments containing these compounds)Info
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Abstract
본 발명은 하기 일반식(I)의 화합물 및 그것의 제약학 적으로 수용가능한 염, 그 제조방법 및 칼슘 대사장애의 치료를 위한 의약 조성물에 관한 것이다.
[상기식에서, R1이 수소 C1-C3-알콕시 또는 수소에 의해 치환될 수 있는 페닐 또는 페닐 고리로 치환될 수 있는 C1-C9탄소원자를 갖는 직쇄, 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화알킬 라디칼을 나타내고, R2가 수소 또는 C1-C4의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬 라디칼을 나타내고, X가 C1-C3-알킬로 일회이상 치환될 수 있고, 가능하게는 산소로 차단될 수 있는 C1-C6의 알킬렌 사슬을 나타내며, C1또는 C2의 알킬렌 사슬이 가능하게는 시클로펜틸 또는 시클로헥실 고리의 일부이고, Y가 수소, 수산기 또는 가능하게는 C1-C6의 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기를 나타낸다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 일반식(I) 화합물 및 그것의 제약학적으로 수용가능한 염.
-
- [상기식에서, R1이 수소 C1-C3-알킬, C1-C3-알콕시 또는 수소에 의해 치환될 수 있는 페닐 또는 페닐 고리로 치환될 수 있는 C1-C9탄소원자를 갖는 직쇄, 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화 알킬 라디칼을 나타내고, R2가 수소 또는 C1-C3알킬을 나타내며, 두 라디칼이 동일하거나 상이하고, R이 수소 또는 직쇄 또는 C1-C4의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬 라디칼을 나타내고, X가 C1-C3-알킬로 일회이상 치환될 수 있고, 가능하게는 산소로 차단될 수 있는 C1-C6의 알킬렌 사슬을 나타내며, C1또는 C2의 알킬렌 사슬이 가능하게는 시클로펜틸 또는 시클로헥실 고리의 일부이고, Y가 수소, 수산기 또는 가능하게는 C2-C6의 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기를 나타낸다.]
- 하기 일반식(II)의 카르복실산을 아인산 또는 인산 및 인산 할로겐화물 또는 포스포릴 할로겐화물 혼합물과 반응시키거나 물의 존재하에서 인산 할로겐화물과만 반응시키고, 계속하여 유리 디소프폰산으로 수분해시키고, 바람직한 경우, 일반식(I)의 분리된 화합물을 그 에스테르 또는 제약학적으로 수용가능한 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물 및 제약학적으로 수용가능한 염의 제조방법.
-
- [상기식에서, R1이 수소 C1-C3-알킬, C1-C3-알콕시 또는 수소에 의해 치환될 수 있는 페닐 또는 페닐 고리로 치환될 수 있는 C1-C9탄소원자를 갖는 직쇄, 또는 분지쇄, 포화 또는 불포화 알킬 라디칼을 나타내고, R2가 수소 또는 C1-C3알킬을 나타내며, 두 라디칼이 동일하거나 상이하고, R이 수소 또는 직쇄 또는 C1-C4의 직쇄 또는 분지쇄의 알킬 라디칼을 나타내고, X가 C1-C3-알킬로 일회이상 치환될 수 있고, 가능하게는 산소로 차단될 수 있는 C1-C6의 알킬렌 사슬을 나타내며, C1또는 C2의 알킬렌 사슬이 가능하게는 시클로펜틸 또는 시클로헥실 고리의 일부이고, Y가 수소, 수산기 또는 가능하게는 C1-C6의 알킬기로 치환될 수 있는 아미노기를 나타낸다.]
-
- [상기식에서, R1,R2및 X는 상기와 같이 정의한다.]
- 상기 제1항에 따른 화합물, 일반적인 운반체 및 보조물질을 포함하는 의약 조성물.
- 칼슘 대사 장애의 치료에 상기 제1항에 따른 화합물을 사용하는 방법.
- ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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