KR940005279A - 아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘 - Google Patents

아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘 Download PDF

Info

Publication number
KR940005279A
KR940005279A KR1019930011295A KR930011295A KR940005279A KR 940005279 A KR940005279 A KR 940005279A KR 1019930011295 A KR1019930011295 A KR 1019930011295A KR 930011295 A KR930011295 A KR 930011295A KR 940005279 A KR940005279 A KR 940005279A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
formula
lower alkyl
pharmaceutically acceptable
hydrogen
Prior art date
Application number
KR1019930011295A
Other languages
English (en)
Inventor
아. 예기 크누트
Original Assignee
베르너 발데크
시바-가이기 에이지
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 베르너 발데크, 시바-가이기 에이지 filed Critical 베르너 발데크
Publication of KR940005279A publication Critical patent/KR940005279A/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3839—Polyphosphonic acids
    • C07F9/3873—Polyphosphonic acids containing nitrogen substituent, e.g. N.....H or N-hydrocarbon group which can be substituted by halogen or nitro(so), N.....O, N.....S, N.....C(=X)- (X =O, S), N.....N, N...C(=X)...N (X =O, S)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/572—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/59—Hydrogenated pyridine rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/665—Phosphorus compounds having oxygen as a ring hetero atom, e.g. fosfomycin

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

일반식 (I )의 화합물은 귀중한 약리학적 특성이 있고 칼슘대사 조절제로서 특히 유효하다
상기식에서, R, R1, R2및 q는 명세서에서 정의한 바와같다. 이는 공지된 방법 그 자체로 제조된다.

Description

아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 일반식 (1)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 하나이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, R, Rl및 R2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 저급알킬 이거나, R과 R1이 함께 2가 라디칼(CH2) m-X- (CH2) n-을 형성하며, 여기서 m 및 n은 각각 서로 독립적으로 1 내지 6이고 m과 n의 합은 2 내지 7이고, X는 -CH2-, -CH=CH- -0-, -N(R3)-또는 -S(0)P-그룹(여기서 R3은 수소, 저급알킬, 페닐 -저급알킬 또는 저급알카노일 이고, p는 0 내지 2이다)이고, q는 0 내지 6이이다.
  2. 제1항에 있어서, R및 R1이 각각 서로 독립적으로 저급알킬 이거나, R과 R1이 결합된 질소원자와 함께 피페리디노, 피롤리디노, 디하이드-lH-피롤-1-일, 1, 2, 5, 6-테트라하이드로피리딘-1-일, 모르폴리노, 헥사 하이드로-3-옥사-1H-아제핀 -1-알, 피페라지노, 4-저급알킬-피페라지노, 4-페닐-저급 알킬피페라지노, 4-저급알카노일피페라지노, 티오모르폴리노, S-옥소티오모프폴리노 및 S,S-디옥소티오모르폴리노 중에서 선택된 그룹을 형성하고, R2가 수소 또는 저급알킬이고, q가 0 내지 6인 일반식 (I )의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 되는 염 및 하나이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  3. 제1항에 있어서, R 및 R1이 각각 서로 독립적으로 저급알킬 이거나, R과 Rl이 결합된 질소원자와 함께 피페 리디노, 피롤리디노 모르폴리노. 피페라지노 및 티오모르폴리노중에서 선택된 그룹을 형성하고. R2가 수소 또는 저급알킬이고 q가 0인 일반식 (I )의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  4. 제1항에 있어서, R및 R1이 각각 서로 독립적으로 메틸 또는 에틸기이고, R2가 수소이고 q가 0인 일반식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  5. 제1항에 있어서, N-N-디메틸포름아미디노메탄비스포스폰산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  6. 제1항에 있어서, 피페리디노포름아미디노메탄비스포스폰산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  7. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염.
    상기식에서, R, Rl및 R2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 저급알킬 이거나, R과 R1이 함께 2가 라디칼 (CH2)m-X-(CH2)n-을 형성하며, 여기서 m및 n은 각각 서로 독립적으로 1 내지 6이고, m과 n의 합은 2 내지 7이고, X는 -CH2-. -CH=CH-, -0-, -N(R3)- 또는 -S(O)P-그룹(여기서 R3은 수소, 저급알킬, 페닐 -저급알킬 또는 저급알카노일 이고, p는 0 내지 2이다]이고, q는 0 내지 6이며, 단, 치환제 R1및 R2둘다는 각각 서로 독립적으로 수소, 메틸 도는 에틸이며 q가 0인 경우에는 R2는 수소가 아니다.
  8. 제7항에 있어서, R 및 R1이 각각 서로 독립적으로 저급알킬 이거나,R과 R1이 결합된 질소원자와 함께 피페리디노, 피롤리디노, 디하이드-1H-피롤-1-일,1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-1-일, 모르폴리노, 헥사하이드로-3-옥사-1H-아제핀-1-알, 피페라지노, 4-저급알킬 피페라지노, 4-페닐-저급 알킬피페라지노, 4-저급알카노일피페라지노, 티오모르폴리노,S-옥소티오모프폴리노 및 S,S-디오소티오모르폴리노 중에서 선택된 그룹을 형성하고, R2가 수소 또는 저급알킬이고, q가 0 내지 6이며, 단 치환제 R1및 R2둘다는 서로 독립적으로 메틸 또는 에틸이며 q가 7인 경우 R2는 수소가 아닌 일반식( I )의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염
  9. 제7항에 있어서, R이 C1-C7알킬이고. R1이 C3-C7알킬이거나, R과 R1이 결합된 질소원자와 함께 피페리디노, 피롤리디노, 모르폴리노, 피페리디노 및 티오모르폴리노 중에서 선택된 그룹을 형성하고, R2가 수소 또는 저급알킬이고 q가 0인 일반식 ( Ⅰ )의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  10. 제7항에 있어서, 피페리디노포름아미디노메탄비스포스폰산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  11. 제7항 내지 제10항중의 어느 한 항에 따른 화합물 및 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 제7항 내지 제10항중의 어느 한 항에 있어서, 동물체 또는 인체의 치료학적 처리방법에 사용하기 위한 화합물.
  13. 제7항 내지 제10항중의 어느 한 항에 있어서, 칼슘대사 장애와 관련된 질환의 처리방법에 사용하기 위한 화합물.
  14. 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제7항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  15. 칼슘대사 장애와 관련된 질환 치료용 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제7항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
  16. a) 일반식 (Ⅱ)의 화합물에서 작용성이 개질된 포스포노X1및 임의로 X2를 유리 포스포노그룹으로 전환시키거나, b)일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 작용성 유도체를 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 적합한 염과 반응시키고, 경우에 따라 이렇게 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 다른 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 염을 유리 화합물 또는 다른 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 염 형성 특성을 지닌 일반식(Ⅰ)의 유리 화합물을 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제7항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R. R1, R2및 q는 일반식(Ⅰ)에서 정의된 바와같고, X1은 작용성이 개질된 포스포노그룹이고, X2는 유리 또는 작용성이 개질된 포스포노그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930011295A 1992-06-22 1993-06-21 아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘 KR940005279A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH198492 1992-06-22
CH01984/92-6 1992-06-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR940005279A true KR940005279A (ko) 1994-03-21

Family

ID=4223192

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019930011295A KR940005279A (ko) 1992-06-22 1993-06-21 아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘

Country Status (15)

Country Link
US (2) US5413994A (ko)
EP (1) EP0576396A1 (ko)
JP (1) JPH0656857A (ko)
KR (1) KR940005279A (ko)
AU (1) AU665090B2 (ko)
CA (1) CA2098780A1 (ko)
FI (1) FI932837A (ko)
HU (1) HU214628B (ko)
IL (1) IL106080A (ko)
MX (1) MX9303722A (ko)
NO (1) NO932283L (ko)
NZ (1) NZ247922A (ko)
PH (1) PH30103A (ko)
TW (1) TW258729B (ko)
ZA (1) ZA934424B (ko)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH01109057A (ja) * 1987-10-23 1989-04-26 Fanuc Ltd デジタイジング方法
DE4223940A1 (de) * 1992-07-21 1994-01-27 Boehringer Mannheim Gmbh Neue acyclische Amidingruppen-haltige Diphosphonsäurederivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
CA2326117A1 (en) * 1998-03-27 1999-10-07 Oregon Health Sciences University Vitamin d and its analogs in the treatment of tumors and other hyperproliferative disorders
AU8852901A (en) * 2000-09-07 2002-03-22 Bayer Corporation Cyclic and acyclic amidines and pharmaceutical compositions containing them for use as progesterone receptor binding agents

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2500209B2 (de) * 1975-01-03 1977-03-03 Benckiser-Knapsack Gmbh, 6802 Ladenburg Verfahren und mittel zur verhuetung von harzausscheidungen bei der papierherstellung
DE2408523C3 (de) * 1974-02-22 1978-05-18 Benckiser-Knapsack Gmbh, 6802 Ladenburg Verfahren zur Verhütung von Harzausscheidungen bei der Papierherstellung
DE2530139C3 (de) * 1975-04-30 1979-06-21 Joh. A. Benckiser Gmbh, 6700 Ludwigshafen N-Acyl-1 -aminoalkan-1,1 -diphosphonsäuren, deren Herstellung und Verwendung
US4094782A (en) * 1975-04-30 1978-06-13 Joh. A. Benckiser N-acyl-1-amino alkane-1,1-diphosphonic acid compounds and compositions for and method of using same
GB8521380D0 (en) * 1985-08-28 1985-10-02 Amersham Int Plc Bone-seeking complexes of technetium-99m
DE3822650A1 (de) * 1988-07-05 1990-02-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE3930130A1 (de) * 1989-09-09 1991-03-21 Boehringer Mannheim Gmbh Neue amidingruppen-haltige diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
ATE147396T1 (de) * 1991-08-27 1997-01-15 Ciba Geigy Ag N-substituierte aminomethandiphosphonsäuren
GB2267494B (en) * 1992-06-02 1995-09-20 Ciba Geigy Ag Trisamidodithionodiphosphates
DE4223940A1 (de) * 1992-07-21 1994-01-27 Boehringer Mannheim Gmbh Neue acyclische Amidingruppen-haltige Diphosphonsäurederivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
NO932283D0 (no) 1993-06-21
CA2098780A1 (en) 1993-12-23
AU665090B2 (en) 1995-12-14
IL106080A (en) 1997-06-10
TW258729B (ko) 1995-10-01
EP0576396A1 (de) 1993-12-29
NO932283L (no) 1993-12-23
MX9303722A (es) 1994-01-31
NZ247922A (en) 1995-07-26
HU214628B (hu) 1998-04-28
IL106080A0 (en) 1993-10-20
FI932837A0 (fi) 1993-06-18
ZA934424B (en) 1994-01-17
US5457094A (en) 1995-10-10
HUT64356A (en) 1993-12-28
HU9301830D0 (en) 1993-09-28
FI932837A (fi) 1993-12-23
PH30103A (en) 1996-12-27
US5413994A (en) 1995-05-09
AU4143093A (en) 1993-12-23
JPH0656857A (ja) 1994-03-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3271269D1 (en) Benzimidazole derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
KR900006318A (ko) 피페리디닐 벤즈이미다졸
KR880006193A (ko) 피페리딘 화합물 및 그의 제조 및 용도
KR890011592A (ko) 기관내 허혈병의 치료용 조성물
KR910016915A (ko) 과콜레스테롤혈증 치료제
KR910002802A (ko) 1,2,3,4-테트라히드로-9-아크리딘아민의 유도체
KR950702831A (ko) 심장 보호제(cardio-protective agent)
DE3570437D1 (en) 1-hydroxy-1,1-diphosphonic-acid derivatives, process for their preparation and pharmaceutical preparations, especially for the treatment of bone tumours
DE69119875T2 (de) Verwendung von Dioxabicyclo [3.3.0]octane Derivaten zur Herstellung eines Arzneimittels zur Hemmung des Cholesterinmetabolismus.
KR900016098A (ko) 카페인산의 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
KR880001677A (ko) β-락탐 화합물, 그의 제조 방법, 이를 함유하는 세균 감염성 질병 치료용 약제 및 그의 합성을 위한 중간체
KR910016660A (ko) 스쿠알렌 에폭시다제 억제제로서의 스쿠알렌의 디-및 테트라-플루오르 유사체
KR910000711A (ko) 크로만 유도체
KR920004387A (ko) 진통제 및 피부질환 치료용 국소용 소염제로서의 4-치환된 디하이드로피리도[4,3-d]피리미딘
KR920009810A (ko) 나프토에산 유도체
KR940005279A (ko) 아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘
KR910009259A (ko) 천식 또는 특정 피부 질환의 치료를 위한 피리미돈 유도체 및 동족체
KR910000647A (ko) 나프틸아미노-및 나프틸옥시- 피리딘아민 및 관련된 화합물, 이의 제조방법 및 이의 피부소염제로서의 용도
KR930000468A (ko) 시클로프로펜온 유도체
KR900016178A (ko) 2-치환 n,n'-디트리메톡시벤조일 피페라진, 그의 제조 방법 및 그를 함유하는 치료 조성물
KR910021400A (ko) 옥사졸리디논
KR950011408A (ko) 사이클릭 아민 유도체
KR960700711A (ko) 뇌혈관성 질환의 치료 또는 예방용 약제(Medicament for treating or preventing cerebrovascular diseases)
ZA862992B (en) Hexenoic acids
KR930019683A (ko) 사이클릭 아미노메틸렌 비스포스포네이트 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
N231 Notification of change of applicant
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid