KR950702831A - 심장 보호제(cardio-protective agent) - Google Patents

심장 보호제(cardio-protective agent) Download PDF

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Abstract

하기 일반식으로 나타낸 이소퀴놀린술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능 산부가염을 함유하는 심근 질환 및/떠는 심근 세포 손상의 예방 및 치료에 사용되는 심장 보호제.
[상기식에서 R1은 H, C1 또는 OH를 나타내고, A, R2, R3및 R4는 R1에 따라 선택되며, A는 임의로 C1∼C10알킬, 신나밀, 페닐 또는 벤질로 치환된 C2∼C6알킬렌기를 나타내고, R2는 H 또는 탄소수 6이하의 시클로알킬기를 나타내며, R3는 H, 직쇄 또는 측쇄 C1∼C6알킬, 신나밀, 페닐 또는 벤질을 나타내거나, 또는 R2및 R3가 함께 임의로 C1∼C10알킬, 페닐 또는 벤조일로 치환된 탄소수 4이하의 알킬렌기를 형성하며, R4는 H, 직쇄 또는 측쇄 C1∼C6알킬, 페닐, 벤질, 벤조일, 신나밀, 신나모일, 푸로일,
또는 R3및 R4가 인접한 질소 원자와 함께 임의로 산소 원자를 함유하는 5 또는 6-원 헤테로시클릭기를 형성하며, R5는 직쇄 또는 측쇄 C1∼C6알킬을 나타내며, R6및 R7은 각각 R1에 따라 선택되며, 및 R7은 독립적으로 H 또는 CH3를 나타내거나, 또는 R6및 R7은 함께 C2∼C4알킬렌을 형성한다.]

Description

심장 보호제(CARDIO-PROTECTIVE AGENT)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타낸 이소퀴놀린술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능 산부가염의 유효량을 함유함을 특징으로 하는 심근 질환 및/또는 심근 세포 손상의 예방 및 치료에 사용되는 심장 보호제.
    (상기식에서 R1은 수소 원자, 염소 원자 또는 히드록시기를 나타내고, 여기서, R1이 수소 원자인 경우, A는 비치환되거나 C1∼C10알킬기, 신나밀기, 페닐기 및 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 1이상의 치환체로 치환된 C2∼C6알킬렌기를 나타내고, R2는 수소원자 또는 탄소수 6이하의 시클로알킬기를 나타내며, R3는 수소 원자, 직쇄 또는 측쇄의 C1∼C6알킬기, 신나밀기, 페닐기 또는 벤질기를 나타내거나, 또는 R2및 R3가 함께 비치환되거나 C1∼C10알킬기, 페닐기 및 벤조일기로 구성된 군으로부터 선택된 1이상의 치환체로 치환된 탄소수 4이하의 알킬렌기를 형성하며, R4는 수소 원자, 직쇄 및 측쇄의 C1∼C6알킬기, 페닐기, 벤질기, 벤조일기, 신나밀기, 신나모일기, 푸로일기, 하기 일반식 :
    (식 중, R5는 직쇄 또는 C1∼C6알킬기를 나타낸다)으로 나타낸 기 또는 하기 일반식 :
    (식 중, R6및 R7는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타내거나, 또는 R6및 R7가 함께 C2∼C4알킬렌기를 형성한다)으로 나타낸 아미디노기를 나타내거나, 또는 R3및 R4가 인접한 질소 원자와 함께 임의로 산소 원자를 함유하는 5 또는 6-원 헤테로시클릭기를 형성하며, R1이 염소 원자 또는 히디록실기인 경우, A는 비치환되거나 또는 1이상의 C1∼C6알킬기로 치환된 C2∼C6알킬렌기를 나타내고, R2및 R3는 각각, 독립적으로 수소 원자, 직쇄 또는 측수의 C1∼C6알킬기 또는 탄소수 6이하의 시클로알킬기를 나타내거나, 또는 R2및 R3가 함께 비치환되거나 또는 1이상의 C1∼C6알킬기로 치환된 에틸렌기 또는 트리메틸렌기를 형성하고, R4는 수소 원자, C1∼C6알킬기 또는 하기 일반식 :
    (식 중, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타낸다)으로 나타낸 아미디노를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소 원자를 나타내고, A가 에틸렌기 또는 트리메틸렌기를 나타내며, A가 에틸렌기를 나타내는 경우 P2및 R3가 함께 트리메틸렌기를 형성하거나 A가 트리메틸렌기를 나타내는 경우 에틸렌기를 형성하고, R4가 수소 원자를 나타내는 심장 보호제.
  3. 제1항에 있어서, R1이 히드록실기를 나타내고, A가 에틸렌기 또는 트리메틸렌기를 나타내며, A가 에틸렌기를 나타내는 경우 R2및 R3는 함께 트리메틸렌기를 형성하거나 A가 트리메틸렌기를 나타내는 경우 에틸렌기를 형성하고, R4가 수소 원자를 나타내는 심장 보호제.
  4. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, 약제학적 허용가능담체, 회석제 또는 부형제와의 조성물의 형태인 심장 보호제.
  5. 심근 질환 및/또는 심근 세포 손상으로 고통받는 환자, 또는 심근 질환 및/또는 심근 세포 손상에 감수성이 있다고 진단받은 생체에 일반식(Ⅰ)로 나타낸 이소퀴놀린술폰아미드 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능산부가 염의 유효량을 투여함을 특징으로 하는 심근 질환 및/또는 심근 세포 손상의 예방 및 치료 방법.
    (상기식에서 R1은 수소 원자, 염소 원자 또는 히드록시기를 나타내고, 여기서, R1이 수소 원자인 경우, A는 비치환되거나 C1∼C10알킬기, 신나밀기, 페닐기 및 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 1이상의 치환체로 치환된 C2∼C6알킬렌기를 나티내고, R2는 수소 원자 또는 탄소수 6이하의 시클로알킬기를 나타내며, R3는 수소 원자, 직쇄 또는 측쇄의 C1∼C6알킬기, 신나밀기, 페닐기 또는 벤질기를 나타내거나, 또는 R2및 R3가 함께 비치환되거나 C1∼C10알킬기, 페닐기 및 벤조일기로 구성된 군으로부터 선택된 1이상의 치환체로 치환된 탄소수 4이하의 알킬렌기를 형성하며, R4는 수소 원자, 직쇄 또는 측쇄의 C1∼C10알킬기, 페닐기, 벤질기, 벤조일기, 신나밀기, 신나모일기, 푸로일기, 하기 일반식 :
    (식 중, R5는 직소 또는 C1∼C6알킬기를 나타낸다)으로 나타낸 기 또는 하기 일반식 :
    (식 중, R6및 R7는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타내거나, 또는 R6및 R7가 함께 C2∼C4알킬렌기를 형성한다)으로 나타낸 아미디노기를 나타내거나, 또는 R3및 R4가 인접한 질소 원자와 함께 임의로 산소 원자를 함유하는 5 또는 6-원 헤테로시클릭기를 형성하며, R1이 염소 원자 또는 히디록실기인 경우, A는 비치환되거나 또는 1이상의 C1∼C6알킬기로 치환된 C2∼C6알킬렌기를 나타내고, R2및 R3는 각각, 독립적으로 수소 원자, 직쇄 또는 측쇄의 C1∼C6알킬기 또는 탄소수 6이하의 시클로알킬기를 나타내거나, 또는 R2및 R3가 함께 비치환되거나 또는 1이상의 C1∼C6알킬기로 치환된 에틸렌기 또는 트리메틸렌기를 형성하고, R4는 수소 원자, C1∼C6알킬기 또는 하기 일반식 :
    (식 중, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 메틸기를 나타낸다)으로 나타낸 아미디노를 나타낸다.
  6. 제5항에 있어서, R1이 수소 원자를 나타내고, A가 에틸렌기 또는 트리메틸렌기를 나타내며, A가 에틸렌기를 나타내는 경우 R2및 R3가 함께 트리메틸렌기를 형성하거나 A가 트리메틸렌기를 나타내는 경우 에틸렌기를 형성하고; R4가 수소 원자를 나타내는 심장 보호제.
  7. 제5항에 있어서, R1이 히드록실기를 나타내고, A는 에틸렌기 또는 트리메틸렌기를 나타내며; A가 에틸렌기를 나타내는 경우 R2및 R3는 함께 트리메틸렌기를 형성하거나 A가 트리매틸렌기를 나타내는 경우 에틸렌기를 형성하고, R4가 수소 원자를 나타내는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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