KR890006640A - 항불안성인 r-n-(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)벤즈아미드 및 티오벤즈아미드 - Google Patents

항불안성인 r-n-(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)벤즈아미드 및 티오벤즈아미드 Download PDF

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KR890006640A
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르노드 아랑
랑글로아 미셸
존 네일러 로버트
네일러 브렌다
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원본미기재
드라랑드 소시에떼 아노님
에이.에이취.로빈스 컴퍼니, 인코오퍼레이티드
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
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Abstract

내용 없음

Description

항불안성인 R-N-(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)벤즈아미드 및 티오벤즈아미드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식 I인 화합물 또는 그의 N-옥사이드 및/또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
    상기식에서 : X는 산소 또는 황 ; R1및 R3는 각각 무관하게 수소 또는 C1내지 C4인 알킬기 ; Ar은 다음과 같이 표현되는 기 :
    하나, 둘 또는 세개의 C1내지 C4인 알콕시기 및/또는 하나 또는 두개의 할로겐원자에 의하여 선택적으로 치환된, 다음 일반식의 페닐링으로서
    상기식에서 R2는 할로겐, 4,5-벤즈, C1내지 C8인 알콕시, C1내지 C4인 알킬카르보닐 또는 Am이며 이중 Am은 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노를 나타내며, R4는 C1내지 C8인 알킬, n은 1 또는 2 ; 또는 Ar은 다음 일반식인 피리미디닐부분이며
    식중 R5는 C1내지 C4인 알킬기.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R3각각은 서로 무관하게 수소, 메틸 또는 에틸기임을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, Ar이 4-Am-5-클로로-2-메톡시페닐인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. R-(+)-4-아미노-N-(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)-5-클로로-2-메톡시벤즈아미드 또는 그의 염.
  5. 제1항에서 정의된 바와 같은 또는 제2항 내지 제4항 중 어느 한 항에서 정의된 바와 같은, 약리학적 및/또는 수의학적 사용을 위한 일반식 I인 화합물.
  6. (a) 제1항에서 정의된 바와 같은 또는 제2항 내지 제4항 중 어느 한 항에서 청구된 바와 같은 일반식 I인 화합물과, (b) 적절한 그의 담체로 구성된 약리학적 및/또는 수의학적 조성물.
  7. 항불안제의 제조에 있어서의 일반식 I인 화합물 또는 그의 N-옥사이드 및/또는 약리학적으로 허용되는 그의 염의 용도.
    상기식에서 : X는 산소 또는 황 ; R1및 R3는 각각 무관하게 수소 또는 C1내지 C4인 알킬기 ; Ar은 다음과 같이 표현되는 기 :
    하나, 둘 또는 세개의 C1내지 C4인 알콕시기 및/또는 하나 또는 두개의 할로겐원자에 의하여 선택적으로 치환된, 다음 일반식의 페닐링으로서
    상기식에서 R2는 할로겐, 4,5-벤즈, C1내지 C8인 알콕시, C1내지 C4인 알킬카르보닐 또는 Am이며 이중 Am은 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노를 나타내며, R4는 C1내지 C8인 알킬, n은 1 또는 2 ; 또는 Ar은 다음 일반식인 피리미디닐부분이며
    식중 R5는 C1내지 C4인 알킬기.
  8. 항불안제의 제조에 있어서의 제2항 또는 제3항의 화합물의 용도.
  9. 항불안제의 제조에 있어서의 R-(+)-4-아미노-N(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)-5-클로로-2-메톡시벤즈아미드 또는 그의 염의 용도.
  10. 일반식 I의 화합물 또는 그의 N-옥사이드 및/또는 약리학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법으로서,
    상기식에서 : X는 산소 또는 황 ; R1및 R3는 각각 무관하게 수소 또는 C1내지 C4인 알킬기 ; Ar은 다음과 같이 표현되는 기:
    하나, 둘 또는 세개의 C1내지 C4인 알콕시기 및/또는 하나 또는 두개의 할로겐원자에 의하여 선택적으로 치환된, 다음 일반식의 페닐링으로서
    상기식에서 R2는 할로겐, 4,5-벤즈, C1내지 C8인 알콕시, C1내지 C4인 알킬카르보닐 또는 Am이며 이중 Am은 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노를 나타내며, R4는 C1내지 C8인 알킬, n은 1 또는 2 ; 또는 Ar은 다음 일반식인 피리미디닐부분이며
    식중 R5는 C1내지 C4인 알킬기이고 ; 그 제조방법은,
    (1) 일반식 I인 화합물을 그에 상응하는 S-거울상이성체와의 혼합물로부터 분리하거나 ; 또는
    (2.1.1) R3가 일반식(I)에서와 같이 정의되는 일반식(II)인 절대배치 R인 3-아미노퀴누클리딘을 일반식(III)인 산(식중 Ar은 일반식(1)에서와 같이 정의된)과 커플링하여 ; 또는
    (2.1.2) 일반식(II)인 R-3-아미노퀴누클리딘을 일반식(IIIa)인 산 유도체(식중 Ar은 일반식(I)에서와 같이 정의되며 L은 탈락기)와 반응시키고 ;
    (2.1.3) 단계 2.1.1 또는 2.1.2후에 그렇게 형성된 일반식(I)인 화합물(X는 산소원자)을 X가 황원자인 일반식(I)의 화합물로 선택적으로 전환시키거나 ; 또는
    (2.2) X가 황원자인 경우, 일반식(II)인 R-3-아미노퀴누클리딘을 Ar이 일반식(I)에서와 같이 정의되는 알데히드 ArCHO 및 황과 반응시켜서 ; 또는
    (2.3) 일반식(I)인 아미노-치환된 화합물을 위해서는 그에 상응하는 니트로-치환 화합물을 환원시켜서 ; 그리고
    (2.4) 1, 2.1.1, 2.1.2, 2.1.3, 2.2 및 2.3의 단계후의 그렇게 형성된 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 또 다른 화합물 또는 그의 N-옥사이드 및/또는 그의 염으로 전환시키는 단계로 구성되는 것을 특징으로 하는 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880013522A 1987-10-16 1988-10-17 항불안성인 r-n-(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)벤즈아미드 및 티오벤즈아미드 KR890006640A (ko)

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EP87402321.1 1987-10-16

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