KR880006239A - 기라제 억제제, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

기라제 억제제, 그의 제조방법 및 용도 Download PDF

Info

Publication number
KR880006239A
KR880006239A KR870012903A KR870012903A KR880006239A KR 880006239 A KR880006239 A KR 880006239A KR 870012903 A KR870012903 A KR 870012903A KR 870012903 A KR870012903 A KR 870012903A KR 880006239 A KR880006239 A KR 880006239A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
optically active
compound
formula
alkyl
fluorine
Prior art date
Application number
KR870012903A
Other languages
English (en)
Inventor
발터뒤르크하이머
로이베 칼
Original Assignee
하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔게젤샤프트
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 하인리히 벡커, 베른하르트 벡크, 훽스트 아크티엔게젤샤프트 filed Critical 하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
Publication of KR880006239A publication Critical patent/KR880006239A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/06—Peri-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

기라제 억제제, 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 라세메이트 형태의 일반식(Ⅰ)또는 (Ⅱ)의 화합물을 아미노화제와 반응시켜 라디칼 R¹,R²,R³및 R⁴중 적어도 하나에 존재하는 3급 아미노 그룹이 구조식(Ⅲ)의 하이드라지늄 그룹으로 전환된 중간체를 수득하고, 수득된 하이드라지늄 중간체를 그의 베타인 형태로 전환시키고, 베타인 형태의 중간체에 광학적으로 활성인 유기산을 가하여 디아스테레오머성 염으로 전환시킨 다음, 이러한 염을 결정화시켜 에난티오머를 분리하고, 다시 광학적으로 활성인 산을 제거하고, 생성된 광학적으로 활성인 하이드라지늄 중간체를 환원적 분해에 의해 일반식(Ⅰ)또는 (Ⅱ)의 화합물의 광학적으로 활성인 에난티오머로 전환시킴을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)또는 (Ⅱ)와 기라제 억제제의 광학적으로 활성인 대장체를 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 -CH=, -N= 또는 =CF-이고, Y는 수소 또는 할로겐이고, Z는 -CH=, -N=, =CF= 또는알킬이고, A는 -CH₂-, -O- 또는 -S-이고, R¹은 디메틸아미노 또는 디에틸아미노에 의해 치환된 C₁-C₄-알킬이거나, 또는 2개의 질소 원자를 갖고 또한 C₁-C₄-알킬, 하이드록시-C₁-C₄-알킬 또는 C₁-C₄-디알킬아미노에 의해 치환될 수 있는 포화 또는 불포화 5-또는 6-원 환이고, R²는 C₁-C₄-알킬, C₂-C₃-아케닐 또는 사이클로프로필이며, 또한 이들 라디칼은 불소, 염소, 하이드록실, 메톡시, 에톡시 또는 디에틸아미노에 의해 치환될 수 있고 R²는 아미노 또는 디메틸아미노일수 있으며, 라디칼 R¹및 R2중 적어도 하나는 반드시 키랄 중심을 가져야 하고, R3및 R⁴는 동일하거나 상이하며, 수소이거나, C₁-C₄-알콕시, 하이드록실, 불소 또는 C₁-C₄-디알킬아미노에 의해 치환될 수 있는 C₁-C₄-알킬이며, 일반식(Ⅲ)에서, 선으로 표시된 결합은 환 시스템의 부분일 수 있는 탄소 원자를 향해 있다.
  2. 제1항에 있어서, 하이드록실아민 -0- 설폰산이 아미노화제로 사용되는 방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 우선성 또는 좌선성만델산이 광학적으로 활성인 산으로서 사용되는 방법.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, X가 -CH=이고, A는 산소이며, Y는 불소이고, R¹는이며, R³는 메틸이고, R⁴는 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물의 라세메이트(오플록사신)를 사용하는 방법
  5. X가 -CH=이고, A가 산소이며, Y는 불소이고, R¹은이며, R³가 메틸이고, R⁴는 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물(오플록사신)을 제외한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)및(Ⅱ)의 화합물의 약제학적으로 유효한, 광학적으로 활성인 대장체.
  6. 함유된 3급 아미노 그룹이 구조식(Ⅲ)의 하이드라지늄 그룹으로 전환된 일반식(Ⅰ)및(Ⅱ)의 하이드라지늄 화합물의 라세메이트 및 광학적 활성 대장체.
    상기식에서, 선으로 표시된 결합은 환 시스템의 부분일 수 있는 타소 원자를 향해 있다.
  7. 제6항에 있어서, X가 -CH=이고, A는 산소이며, Y는 불소이고, R¹은이며, R³가 메틸이고, R⁴가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 기초로 한 화합물.
  8. 일반식(Ⅰ)및 (Ⅱ)의 화합물의 약제학적으로 유효한, 광학적으로 활성인 대장체를 함유하는, 세균감염에 대해 활성을 갖는 약제학적 생산물.
  9. 경우에 따라서는 약제학적으로 통상적인 비히클을 사용하여 일반식(Ⅰ)및 (Ⅱ)의 화합물의 약제학적으로 유효한, 광학적으로 활성인 대장체를 약제학적으로 적합한 투여 형태로 전환시킴을 특징으로 하여, 세균 감염에 대해 활성을 갖는 약제학적 생성물을 제조하는 방법.
  10. 세균 감염을 억제하기 위한 일반식(Ⅰ)및 (Ⅱ)의 약제학적으로 유효한, 광학적으로 활성인 대장체의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870012903A 1986-11-18 1987-11-17 기라제 억제제, 그의 제조방법 및 용도 KR880006239A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19863639465 DE3639465A1 (de) 1986-11-18 1986-11-18 Optisch aktive gyrasehemmer, ihre herstellung und verwendung als antibiotika
DEP3639465.3 1986-11-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR880006239A true KR880006239A (ko) 1988-07-22

Family

ID=6314254

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR870012903A KR880006239A (ko) 1986-11-18 1987-11-17 기라제 억제제, 그의 제조방법 및 용도

Country Status (14)

Country Link
EP (1) EP0268223A3 (ko)
JP (1) JPS63135372A (ko)
KR (1) KR880006239A (ko)
AU (1) AU602024B2 (ko)
DE (1) DE3639465A1 (ko)
DK (1) DK602987A (ko)
FI (1) FI875055A (ko)
HU (1) HU199848B (ko)
IE (1) IE873091L (ko)
IL (1) IL84508A0 (ko)
NO (1) NO874786L (ko)
NZ (1) NZ222571A (ko)
PT (1) PT86153B (ko)
ZA (1) ZA878593B (ko)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63264419A (ja) * 1986-12-19 1988-11-01 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 含水製剤
JPH0228178A (ja) * 1988-04-23 1990-01-30 Toyama Chem Co Ltd 新規なピリドンカルボン酸誘導体およびその塩並びにそれらの製造法
DE3814552A1 (de) * 1988-04-29 1989-11-09 Hoechst Ag 9-oxo-1,9a-10-triaza-9-hydro-anthracen- verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als farbmittel
US5104868A (en) * 1988-06-21 1992-04-14 Pfizer Inc. Tricyclic derivatives of 7-substituted-6-fluoro-1,4-dihydroquinol-4-one-3-carboxylic acids and esters
MY104139A (en) * 1988-08-09 1994-02-28 Daiichi Seiyaku Co Antimicrobial agent for animals
US5521310A (en) * 1992-10-07 1996-05-28 Derivados Del Etilo, S.A. Process to obtain benzoxazines to be used for the synthesis of ofloxazine, levofloxazine and derivatives
ES2055656B1 (es) * 1992-10-07 1995-11-16 Etilo Derivados Procedimiento para la obtencion de benzoxazinas utiles para sintesis de ofloxacina, levofloxacina y derivados.
WO1994008967A1 (en) * 1992-10-09 1994-04-28 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Fluoroquinoline derivative
SE9904108D0 (sv) 1999-11-15 1999-11-15 New Pharma Research Ab Nya föreningar
JP2008058417A (ja) 2006-08-29 2008-03-13 Brother Ind Ltd 画像形成装置

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4571396A (en) * 1984-04-16 1986-02-18 Warner-Lambert Company Antibacterial agents
DE3420798A1 (de) * 1984-06-04 1985-12-05 Bayer Ag, 5090 Leverkusen 7-(3-aryl-l-piperazinyl)- sowie 7-(3-cyclohexyl-l-piperazinyl)-3-chinoloncarbonsaeuren
US4604401A (en) * 1984-07-20 1986-08-05 Warner-Lambert Company Antibacterial agents III
FR2574404B1 (fr) * 1984-12-12 1987-04-24 Provesan Sa Derives 1-substitues de l'acide 6-fluoro-7-(pyrrol-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoleine-3-carboxylique, leur preparation et leur application en tant que medicaments
JPH0635457B2 (ja) * 1985-06-28 1994-05-11 杏林製薬株式会社 ピリドンカルボン酸誘導体およびその製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
DE3639465A1 (de) 1988-05-19
NZ222571A (en) 1989-11-28
ZA878593B (en) 1988-05-09
HU199848B (en) 1990-03-28
FI875055A0 (fi) 1987-11-16
JPS63135372A (ja) 1988-06-07
IE873091L (en) 1988-05-18
PT86153B (pt) 1990-11-20
IL84508A0 (en) 1988-04-29
NO874786D0 (no) 1987-11-17
EP0268223A3 (de) 1990-03-28
PT86153A (de) 1987-12-01
AU602024B2 (en) 1990-09-27
AU8128587A (en) 1988-05-19
DK602987D0 (da) 1987-11-17
FI875055A (fi) 1988-05-19
EP0268223A2 (de) 1988-05-25
NO874786L (no) 1988-05-19
DK602987A (da) 1988-05-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES8506677A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 8-cloro71,5-benzotiazepina.
GEP19960313B (en) Method for Production of Pyridin Derivatives
KR850003890A (ko) 1H-이미다조[4,5c]-퀴놀린-4-아민의 제조방법
DK129282A (da) Fremgangsmaade til fremstilling af indolylethylderivater
KR860009007A (ko) 피페리딜리덴 디하이드로-디벤조[a,d]-사이클로헵텐의 제조방법
ES8503667A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 2-oxo-imidazolina.
KR880006239A (ko) 기라제 억제제, 그의 제조방법 및 용도
ATE108440T1 (de) Arylaralkylether, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzung.
AU7509481A (en) 2-(1,4-benzodioxan-2-ylalicyl)imidazoles
ATE27817T1 (de) Phenylpiperazin-derivate und verfahren zu deren herstellung.
KR880009926A (ko) 알킬멜라토닌
ES8106516A1 (es) Procedimiento de preparacion de nuevos derivados halovinca- monas y de sus sales de adicion acidas farmaceuticamente aceptables e isomeros opticamente activos de los mismos
ATE48276T1 (de) 1,6-naphthyridin-derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel.
ATE42295T1 (de) Penem-derivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung und pharmazeutische zusammensetzungen.
KR880007490A (ko) 치환된 아미노프로피온아미드, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제, 이의 용도 및 이의 제조시에 생성된 중간체
KR890006640A (ko) 항불안성인 r-n-(1-아자비시클로[2.2.2]옥트-3-일)벤즈아미드 및 티오벤즈아미드
ATE8257T1 (de) Verfahren zur herstellung von 4-chinolinonen.
ATE11045T1 (de) In 3-stellung durch aryl substituierte 7-chlor3,4-dihydro-1,9(2h,10h)- und -10hydroxyacridindionimine, verfahren zu ihrer herstellung und diese acridindionimine enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
AU632676B2 (en) Preparation of optically active norbornane amine derivatives
ATE29251T1 (de) Aminopyridincarbonsaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
SE8703494L (sv) Mellanprodukter anvendbara vid framstellning av 2-tiofen-ettiksyraderivat
GB1481032A (en) Glutamyl amide derivatives of dopamine
ATE23150T1 (de) Aminoethoxybenzylalkohol-derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
DE3381885D1 (de) Piperidinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate.
KR840006654A (ko) 트랜스-4aR-5-n-프로필-4,4a,5,6,7,8,8a,9-옥타하이드로-1H(및 2H)피라졸로[3,4-g]퀴놀린의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid