JPS63264419A - 含水製剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、Ｓ−（−） −９−フルオロ−３−メチル−
１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ
−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ
］ ［１，４］ベンゾオキサジン−６−カルボン酸（以
下Ｓ体化合物と称す）および水性媒体よりなる含水製剤
に関する。
１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ
−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ
］ ［１，４］ベンゾオキサジン−６−カルボン酸（以
下Ｓ体化合物と称す）および水性媒体よりなる含水製剤
に関する。
Ｓ体化合物は、抗菌薬として有用である（ Ａｎｔｉｍ
ｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔ ａｎｄ Ｃｈｅｍｏｔ
ｈｅｒａｐｙ ２９，１６３−１６４゜（１９８Ｂ））
が、本発明者はこのものが水に対する溶解度が優れ、か
つ、安定性もよく含水製剤として有用であることを見出
して本発明を完成した。
ｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔ ａｎｄ Ｃｈｅｍｏｔ
ｈｅｒａｐｙ ２９，１６３−１６４゜（１９８Ｂ））
が、本発明者はこのものが水に対する溶解度が優れ、か
つ、安定性もよく含水製剤として有用であることを見出
して本発明を完成した。
すなわち、Ｓ体化合物の０．５４１ｉ溶液をｐＨ３〜ｌ
Ｏにおいて６０℃で１週間または２週間保存した後に含
有量を測定したところ分解を認めず極めて安定であった
。
Ｏにおいて６０℃で１週間または２週間保存した後に含
有量を測定したところ分解を認めず極めて安定であった
。
本発明の含水製剤の処方例としては、通常はＳ体化合物
を０．０１〜２０９６％好ましくは０．０７〜１鴎含有
させるが、それより高いまたは低い濃度を用いることも
できる。水性媒体としては水のみでもよいが、添加剤を
許される種類と量で加えることができる。
を０．０１〜２０９６％好ましくは０．０７〜１鴎含有
させるが、それより高いまたは低い濃度を用いることも
できる。水性媒体としては水のみでもよいが、添加剤を
許される種類と量で加えることができる。
添加剤としては、安定化剤、可溶化剤、抗酸化剤、ｐＨ
調節剤、分散剤、芳香剤、無痛化剤、流動化剤、界面活
性剤、綴街剤、矯味剤、着色剤、粘稠剤、溶剤、甘味剤
、乳化剤、発泡剤、防腐剤、溶解剤、懸濁化剤、香料、
消泡剤、等張化剤、保存剤、溶解補助剤などを剤型、目
的に応じて適宜選択使用すればよい。これらの具体例と
しては、バラオキシ安息香酸エステル類、塩酸、水酸化
ナトリウム、塩化カリウム、塩化ナトリウム、炭酸ナト
リウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナト
リウム、酢酸、酢酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム
、コハク酸、コハク酸ナトリウム、酒石酸、酒石酸ナト
リウム、リン酸、リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、
リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸二水素
ナトリウム、リン酸二水素カリウム、トロメタモール、
塩化ベンザルコニウム、ｍ’ＭＩＪ、ブドウ糖、ソルビ
トール、マンニトール等の糖類、アミノ酸類、アルコー
ル類、グリセリン、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム等を挙げることができる。
調節剤、分散剤、芳香剤、無痛化剤、流動化剤、界面活
性剤、綴街剤、矯味剤、着色剤、粘稠剤、溶剤、甘味剤
、乳化剤、発泡剤、防腐剤、溶解剤、懸濁化剤、香料、
消泡剤、等張化剤、保存剤、溶解補助剤などを剤型、目
的に応じて適宜選択使用すればよい。これらの具体例と
しては、バラオキシ安息香酸エステル類、塩酸、水酸化
ナトリウム、塩化カリウム、塩化ナトリウム、炭酸ナト
リウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナト
リウム、酢酸、酢酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム
、コハク酸、コハク酸ナトリウム、酒石酸、酒石酸ナト
リウム、リン酸、リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、
リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸二水素
ナトリウム、リン酸二水素カリウム、トロメタモール、
塩化ベンザルコニウム、ｍ’ＭＩＪ、ブドウ糖、ソルビ
トール、マンニトール等の糖類、アミノ酸類、アルコー
ル類、グリセリン、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム等を挙げることができる。
叉菖ヱ１１：？ｉ肚週
Ｓ体化合物 ２０ｇ
塩化ナトリウム ６ｇ
注注射薫蒸溜水 全量 １００１００Ｏ体化合物２０
ｇ及び塩化ナトリウム６ｇを注射用蒸溜水に溶解し全量
を１０１００Ｏとする。その液を濾過し、５ｍｌアンプ
ルに入れて溶閉し、それらのアンプルを１２１℃、２０
分間高圧蒸気滅菌する。
ｇ及び塩化ナトリウム６ｇを注射用蒸溜水に溶解し全量
を１０１００Ｏとする。その液を濾過し、５ｍｌアンプ
ルに入れて溶閉し、それらのアンプルを１２１℃、２０
分間高圧蒸気滅菌する。
Ｓ体化合物は、各種感染症、化膿性疾患の治療または予
防に適しており、例えば、肺炎、気管支炎、咽喉頭炎、
扁桃炎、賢う腎炎、膀胱炎、前立腺炎、尿道炎、毛嚢・
汗腺炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、眼けん炎
、麦粒腫、細菌性下痢、陽炎等の呼吸器感染症、尿路感
染症、外科領域の感染症等の疾病を挙げることができる
。これらの疾病については、通常は、成人−日量として
１００乃至５００ｍｇを２乃至３回に分けて経口投与す
るのが適当であるが、注射による投与が必要あるいは有
効なことがある。すなわち、経口投与での効果が必ずし
も十分でない患者への投与、または経口投与での効果が
必ずしも十分でない敗血症、腹膜炎、心内膜炎等の疾病
の患者への投与には非経口投与、特に注射による投与が
検討される。更に、経口では投与し得ない重症患者に対
しても注射による投与は有効である。投与量としては成
人−回当り１０乃至２００ｍｇ程度を静脈または点滴静
注投与するのが一般的であり、症状等に応じて適宜増減
する。
防に適しており、例えば、肺炎、気管支炎、咽喉頭炎、
扁桃炎、賢う腎炎、膀胱炎、前立腺炎、尿道炎、毛嚢・
汗腺炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、眼けん炎
、麦粒腫、細菌性下痢、陽炎等の呼吸器感染症、尿路感
染症、外科領域の感染症等の疾病を挙げることができる
。これらの疾病については、通常は、成人−日量として
１００乃至５００ｍｇを２乃至３回に分けて経口投与す
るのが適当であるが、注射による投与が必要あるいは有
効なことがある。すなわち、経口投与での効果が必ずし
も十分でない患者への投与、または経口投与での効果が
必ずしも十分でない敗血症、腹膜炎、心内膜炎等の疾病
の患者への投与には非経口投与、特に注射による投与が
検討される。更に、経口では投与し得ない重症患者に対
しても注射による投与は有効である。投与量としては成
人−回当り１０乃至２００ｍｇ程度を静脈または点滴静
注投与するのが一般的であり、症状等に応じて適宜増減
する。
流側２：点眼剤 は点鼻剤Ｓ体化合物 ３ｇ塩化ナトリ
ウム ９ｇ塩化ベンザルコニウ
ム（Ｉｎ） ０．２５ ｍｌ水酸化ナトリウム
適量塩酸
適量精製水 全量 １０００ ｍｌ
Ｓ体化合物３ｇ及び塩化ナトリウム９ｇを約９５０ｍ１
の精製水に溶解する。塩化ベンザルコニウム（１０４ｋ
）０．２５ｍ１を加え、水酸化ナトリウムと塩酸適量で
ｐ）Ｉを８．０〜７．５ とした後、精製水で１０１０
０Ｏとし、濾過を行なう。点眼剤は眼の感染性疾患の治
療または予防に適しており、０．００５乃至１ｍｇ、好
ましくは０．０５乃至０．２ｍｇを点眼すればよく、眼
の感染性疾患の予防及び治療に有効である。点鼻薬は、
噴露器で鼻腔内に噴霧するのが適当であり、鼻腔的感染
の予防及び治療に有効である。
ウム ９ｇ塩化ベンザルコニウ
ム（Ｉｎ） ０．２５ ｍｌ水酸化ナトリウム
適量塩酸
適量精製水 全量 １０００ ｍｌ
Ｓ体化合物３ｇ及び塩化ナトリウム９ｇを約９５０ｍ１
の精製水に溶解する。塩化ベンザルコニウム（１０４ｋ
）０．２５ｍ１を加え、水酸化ナトリウムと塩酸適量で
ｐ）Ｉを８．０〜７．５ とした後、精製水で１０１０
０Ｏとし、濾過を行なう。点眼剤は眼の感染性疾患の治
療または予防に適しており、０．００５乃至１ｍｇ、好
ましくは０．０５乃至０．２ｍｇを点眼すればよく、眼
の感染性疾患の予防及び治療に有効である。点鼻薬は、
噴露器で鼻腔内に噴霧するのが適当であり、鼻腔的感染
の予防及び治療に有効である。
施 ３：シロップ剤
Ｓ体化合物 １０ｇ白糖
４００ｇクエン酸
１．２ｇ・クエン酸ナトリウム
７ｇバラオキシ安息香酸メチル １．８ｇバラ
オキシ安息香酸プロピル ０．２ｇ香料
微量色素
微量精製水 全量 １０００ ｍｌＳ
体化合物１０ｇ、白ｆｉ４００ｇ、クエン酸１．２ｇ、
クエン酸ナトリウム７ｇ、バラオキシ安息香酸プロピル
０．２ｇ、香料微量及び色素（厚生省令で定める医薬品
等に使用することができるタール色素別表（１））微量
を精製水に溶して１０１００Ｏとし、濾過する。
４００ｇクエン酸
１．２ｇ・クエン酸ナトリウム
７ｇバラオキシ安息香酸メチル １．８ｇバラ
オキシ安息香酸プロピル ０．２ｇ香料
微量色素
微量精製水 全量 １０００ ｍｌＳ
体化合物１０ｇ、白ｆｉ４００ｇ、クエン酸１．２ｇ、
クエン酸ナトリウム７ｇ、バラオキシ安息香酸プロピル
０．２ｇ、香料微量及び色素（厚生省令で定める医薬品
等に使用することができるタール色素別表（１））微量
を精製水に溶して１０１００Ｏとし、濾過する。
シロップ剤は、呼吸器感染症、尿路感染症、外科領域の
感染症等の各種感染症、化膿性疾患などの治療または予
防に適しており、投与量としてはＳ体化合物として成人
−日当り５０乃至６００ｍｇ、好ましくは１００乃至３
００ｍｇを経口投与する。シロップ剤は特に小児への投
与剤形として適しており、年令等に応じて成人の量乃至
その１１５程度を用いるのが適当である。
感染症等の各種感染症、化膿性疾患などの治療または予
防に適しており、投与量としてはＳ体化合物として成人
−日当り５０乃至６００ｍｇ、好ましくは１００乃至３
００ｍｇを経口投与する。シロップ剤は特に小児への投
与剤形として適しており、年令等に応じて成人の量乃至
その１１５程度を用いるのが適当である。
流側４：動物用液剤
Ｓ体化合物 ５０ｇ酢酸
１３０ｍ１パラオキシ安息香
酸メチル ０．３ｍｇパラオキシ安息香酸プロピ
ル ０．２ｍｇ精製水 全量
１０１００Ｏ精製氷約７００ｍ１に酢酸１３０ｍ１を加
えて混和し、Ｓ体化合物５０ｇ、バラオキシ安息香酸メ
チル０．３ｍｇ及びバラオキシ安息香酸プロピル０．２
Ｂを加えて溶解した後、精製水で全量１０１００Ｏとす
る。
１３０ｍ１パラオキシ安息香
酸メチル ０．３ｍｇパラオキシ安息香酸プロピ
ル ０．２ｍｇ精製水 全量
１０１００Ｏ精製氷約７００ｍ１に酢酸１３０ｍ１を加
えて混和し、Ｓ体化合物５０ｇ、バラオキシ安息香酸メ
チル０．３ｍｇ及びバラオキシ安息香酸プロピル０．２
Ｂを加えて溶解した後、精製水で全量１０１００Ｏとす
る。
動物用液剤は、家畜、家禽、実験用動物、愛玩用動物、
観賞用動物等、例えば、牛、馬、豚、羊、山羊、兎、犬
、猫、鶏、家鴨、七面鳥、の腸管感染症、呼吸器官感染
症、その他の感染症の予防及び治療に有効であり、飲料
水または飼料に混合して投与するのが簡便である。−例
としては、鶏のマイコブラスマ性呼吸器感染症に対しＳ
体化合物として１乃至５０Ｂ／ｋｇ体重、好ましくは２
乃至ｔｏｍｇ／ｋｇ体重投与するのが適当である。
観賞用動物等、例えば、牛、馬、豚、羊、山羊、兎、犬
、猫、鶏、家鴨、七面鳥、の腸管感染症、呼吸器官感染
症、その他の感染症の予防及び治療に有効であり、飲料
水または飼料に混合して投与するのが簡便である。−例
としては、鶏のマイコブラスマ性呼吸器感染症に対しＳ
体化合物として１乃至５０Ｂ／ｋｇ体重、好ましくは２
乃至ｔｏｍｇ／ｋｇ体重投与するのが適当である。
なお、Ｓ体化合物の急性毒性は、マウス静注でＬＤｓｏ
２４４ｍｇ／ｋｇである。
２４４ｍｇ／ｋｇである。
Claims (5)
- （１）Ｓ−（−）−９−フルオロ−３−メチル−１０−
（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−２，
３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１
，４］ベンゾオキサジン−６−カルボン酸および水性媒
体よりなる含水製剤 - （２）剤型が注射剤である特許請求の範囲第１項記載の
含水製剤 - （３）剤型が点眼剤または点鼻剤である特許請求の範囲
第１項記載の含水製剤 - （４）剤型がシロップ剤である特許請求の範囲第１項記
載の含水製剤 - （５）動物用液剤である特許請求の範囲第１項記載の含
水製剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62320951A JPS63264419A (ja) | 1986-12-19 | 1987-12-18 | 含水製剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30310086 | 1986-12-19 | ||
| JP61-303100 | 1986-12-19 | ||
| JP62320951A JPS63264419A (ja) | 1986-12-19 | 1987-12-18 | 含水製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63264419A true JPS63264419A (ja) | 1988-11-01 |
Family
ID=26563393
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62320951A Pending JPS63264419A (ja) | 1986-12-19 | 1987-12-18 | 含水製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63264419A (ja) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62145088A (ja) * | 1985-12-10 | 1987-06-29 | バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト | 鏡像異性体的に純粋な１，８−橋かけされた４−キノロン−３−カルボン酸 |
| JPS63135372A (ja) * | 1986-11-18 | 1988-06-07 | ヘキスト・アクチエンゲゼルシヤフト | 光活性ジヤイレース阻害剤およびその製造法 |
-
1987
- 1987-12-18 JP JP62320951A patent/JPS63264419A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62145088A (ja) * | 1985-12-10 | 1987-06-29 | バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト | 鏡像異性体的に純粋な１，８−橋かけされた４−キノロン−３−カルボン酸 |
| JPS63135372A (ja) * | 1986-11-18 | 1988-06-07 | ヘキスト・アクチエンゲゼルシヤフト | 光活性ジヤイレース阻害剤およびその製造法 |
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