KR890006614A - 신규 아미노알킬 치환 헤테로환 황화합물 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (26)
- 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅰ)에서, 점선은 이중 결합이 임의로 존재하는 것을 표시하며 m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, n은 이중결합 존재 여부에 따라 1 또는 2의 정수를 나타내며, Z는 메틸렌 또는 황을 나타내며, R은 에틸렌, 비닐렌 또는 0-페닐렌을 나타내며, 단 Z가 메틸렌 일때 R은 반드시 에틸렌이어야만 하며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 히드록시, 아미노 또는 아미디노를 나타내며, R3은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅱ)에서, 점선은 이중 결합이 임의로 존재하는 것을 표시하며 m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, n은 이중결합 존재 여부에 따라 1 또는 2의 정수를 나타내며, R은 에틸렌, 비닐렌 또는 0-페닐렌을 나타내며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 히드록시, 아미노 또는 아미디노를 나타내며, R3은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅲ)에서, m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, R은 에틸렌, 비닐렌 또는 0-페닐렌을 나타내며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R3은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타낸다.
- 제3항에 있어서, 1,3-디티올란-2-에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.
- 제2항에 있어서, 하기 구조식(Ⅳ)의 화합물 및 이외 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅳ)에서, m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, R은 에틸렌 또는 비닐렌을 나타내며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬이다.
- 제5항에 있어서, 2-(1,3-디티올-2-일리텐)-에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.
- 제5항에 있어서, 하기 구조식(Ⅴ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅴ)에서, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬이다.
- 제7항에 있어서, 2-(1,3-디티올란-2-일리덴)-에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.
- 제7항에 있어서, 1-(1,3-디티올란-2-일리덴)-2-프로판아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.
- 제1항에 있어서, 하기 구조식(Ⅵ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅵ)에서, R1, R2, R3, m, n 및 점선은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제10항에 있어서, 하기 구조식(Ⅶ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅶ)에서, R2는 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내고 R1,R3및m은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제11항에 있어서, E- 및 Z-2-(디히드로-2(3H)-티에닐리덴)-에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.
- 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염을 제조함에 있어서, A)구조식(Ⅳa)의 화합물을 유기용매 중에서 약 70° 내지 약 110℃온도에서 불활성 분위기하에 과량의 디이소부틸알루미늄 히드리드(DIBAL-H)으로 환원하여 구조식(Ia)의 화합물을 제조하거나, B)구조식(VIb)의 화합물을 극성이 큰 유기용매 중에서 약 25° 내지 약 65℃온도에서 히드라진과 반응시켜 구조식(Ib)의 화합물을 제조하거나, C)구조식(VIC)의 화합물을 에테르 중에서 약 -40° 내지 약 0℃에서 수소화 알루미늄 리듐으로 환원하여 구조식(Ic)의 화합물을 제조하거나, D)구조식(Vd)의 화합물을 테트라히드로푸란 중의 수소화 알루미늄 리듐과 황산에 약 0° 내지 약 50℃온도에서 가함으로써 Vd를 환원하여 구조식(Id)의 화합물을 제조한 다음, E)임의로 생성된 Ia, Ib, Ic 또는 Id로 되는 군 중에서 선택된 화합물을 시안아미드와 고온에서 반응시켜 R2가 아미디노인 구조식(I)의 화합물을 제조하거나, F)추가로 Ia, Ib, Ic 또는 Id로 되는 군 중에서 선택된 화합물을 트리플루오로아세트산 및 트리에틸신란과 약 -20° 내지 약 40℃온도에서 환원하여 n이 2인 구조식(I)의 화합물을 제조하거나, G)추가로 구조식(IVa)의 화합물을 DIBAL-H으로 약 -40° 내지 약 -100℃온도에서 환원시킨후, 물을 첨가하여 알데히드(Ⅶ)를 생성하고 이를 히드록실 아민 존재하에 상응하는 옥심으로 전환한 후 수소화붕소시아노 나트륨과 pH4 내지 6에서 환원시켜 R2가 히드록시인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, H)추가로 알데히드(Ⅶ)를 DIBAL-H으로 약 -40° 내지 약 -100℃온도에서 환원하여 알코올을 만든 다음 이것을 사브롬화탄소와 트리페닐포스핀 존재하에 약 0° 내지 약 40℃에서 반응시켜 브롬화 화합물을 얻고, 메탄올 중에서 히드라진과 결합하여, R2가 아민인 구조식(I)의 화합물을 제조하는 것으로 되는 군 중에서 선택된 방법.상기식(Ⅰ)에서, 점선은 이중 결합이 임의로 존재하는 것을 표시하며 m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, n은 이중결합 존재 여부에 따라 1 또는 2의 정수를 나타내며, Z는 메틸렌 또는 황을 나타내며, R은 에틸렌, 비닐렌 또는 0-페닐렌을 나타내며, 단 Z가 메틸렌 일때 R은 반드시 에틸렌이어야만 하며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 히드록시, 아미노 또는 아미디노를 나타내며, R3은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, 구조식(IVa), 구조식(Ⅶ), 구조식(Ia)에서 R은 비닐렌 이외의 기이고, 구조식(VIa)와 구조식(IC)에서 R은 비닐렌 이외의 기이고, R1은 탄소수 1 내지 6의 저급알킬이다.
- 제13항에 있어서, 하기 구조식(Ⅱ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.상기식(Ⅱ)에서, 점선은 이중 결합이 임의로 존재하는 것을 표시하며 m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, n은 이중결합 존재 여부에 따라 1 또는 2의 정수를 나타내며, R은 에틸렌, 비닐렌 또는 0-페닐렌을 나타내며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 히드록시, 아미노 또는 아미디노를 나타내며, R3은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타낸다.
- 제13항에 있어서, 하기 구조식(Ⅲ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염.상기식(Ⅲ)에서, m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, R은 에틸렌, 비닐렌을 나타내며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내며, R3은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타낸다.
- 제15항에 있어서, 1,3-디티올란-2-에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
- 제14항에 있어서, 하기 구조식(Ⅳ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.상기식(Ⅳ)에서, m은 0 내지 4의 정수를 나타내며, R은 에틸렌 또는 비닐렌을 나타내며, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬이다.
- 제17항에 있어서, 2-(1,3-디티올-2-일리덴)에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
- 제17항에 있어서, 하기 구조식(Ⅴ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.상기식(Ⅴ)에서, R1은 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬이다.
- 제19항에 있어서, 2-(1,3-디티올란-2-일리덴)-에탄아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
- 제19항에 있어서, 1-(1,3-디티올란-2-일리덴)-2프로판아민 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
- 제13항에 있어서, 하기 구조식(Ⅵ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법상기식(Ⅵ)에서, R1, R2, R3, m, n 및 점선은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제22항에 있어서, 하기 구조식(Ⅶ)의 화합물 및 그의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법상기식(Ⅶ)에서, R2는 수소 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬을 나타내고 R1,R3및m은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제23항에 있어서, E- 및 Z-2-(디히드로-2(3H)-티에닐리덴)에탄아민 및 이들의 치료상으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
- 제1항에 의한 화합물과 제약상으로 허용되는 담체로 구성된 조성물.
- 제1항에 의한 화합물의 유효량을 고혈압 동물 환자에게 투여하는 것을 되는, 동물에 있어서 고혈압을 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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