KR910004616A - 신규 화합물 - Google Patents

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KR910004616A
KR910004616A KR1019900011975A KR900011975A KR910004616A KR 910004616 A KR910004616 A KR 910004616A KR 1019900011975 A KR1019900011975 A KR 1019900011975A KR 900011975 A KR900011975 A KR 900011975A KR 910004616 A KR910004616 A KR 910004616A
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존 워즈워스 해리
아드리언 와이먼 폴
댑스 스티븐
마아가레트 젱킨즈 사라
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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Abstract

내용 없음.

Description

신규 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염, 및 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성되는 제약학적 조성물 :
    상기식에서, p는 1이고 m은 0이고 n은 2 또는 3이거나 m은 1이고 n은 2이거나 p는 2이고 m은 0이고 n은 2이고 z는 헤테로시클릭기 :
    (여기서, Q은 5-구성원으로된 방향족 고리를 완성하는 3-구성원으로된 이가 잔류기를 나타내고, 산소 질소 및 황으로부터 선택된 한개 또는 두개의 헤테로원자, 또는 세개의 질소 원자로 구성되며 임의의 아미노 질소는 C1-2알킬, 시클로프로필 또는 프로파길기에 의해 치환되고, 임의의 고리 탄소원자는 R1기에 의해 임의로 치환됨) ; 또는
    기(여기서, A1, A2및 A3는 5-구성원으로된 방향족 고리를 완성하고, A1은 산소 또는 황이고, A2및 A3중 하나는 CR2이고 다른 하나는 질소 또는 CR3이거나, A2는 산소 또는 황이고, A1및 A3중 하나는 CR2이고 다른 하나는 CR3이고; 이때 R1, R2및 R3는 한개, 두개 또는 세개의 불소 원자로 임의로 치환된 C1-2알킬, C2-3알케닐, C2-3알케닐, N(R4)2, 할로겐, 수소로 부터 독립적으로 선택되고, 이때 각각이 R4는 독립적으로 수소 또는 메틸임)이다.
  2. 3-[1,3-티아졸-2-일]메틸렌)-1-아자비시클로[2,2.2] 옥탄을 제외하는 제1항의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염.
  3. 제2항에 있어서, p가 1인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, [p, n, m] 이 [1,2,0]인 화합물.
  5. 제2항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, Z가 3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일, 3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일, 1,1,3-옥사졸-2-일-1,3-티아졸-2-일 5-메틸,-1,3-옥사졸-2-일 및 1,3-옥사졸-5-일인 화합물.
  6. 제2항 내지 제5항중 어느 한항에 있어서,Z배치인 화합물.
  7. (±)Z3-([3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 헵탄, (±)Z3-([3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 헵탄, (±)E3-([3-메틸-1,2,4-옥사타아졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 헵탄, (±)E/Z3-([1,3-옥사졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 헵탄, (±)Z3-([1,3-옥사졸-2-일)메틸렌]-1-아자비시클로[2.2.1] 헵탄, (±)E/Z3-([3-아미노-1,2,4--옥사디아졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 헵탄, (±)Z3-([5-메틸-1,3-옥사졸-2-일]메틸렌)-1-아자비시클로[2.2.1] 헵탄, (±)Z3-([1,3-티아졸-2-일]메틸렌)-1-아자비시클로[2.2.1] 헵탄, (±)E3-([1,3-티아졸-2-일] 메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 헵탄,Z3-([3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로[2.2.1] 옥탄, 또는E3-([3-메틸-1,2,4-옥시디아졸-5-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.1] 옥탄, 또는 임의의 상기 화합물과 제약학적으로 허용가능한 염.
  8. (±)Z3-([1,3-티아졸-2-일]메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.2] 옥탄 수산염 또는 (±)E3-([1,3-티아졸-2-일] 메틸렌)-1-아자비시클로 [2.2.2] 옥탄 수산염.
  9. (a) 하기 일반식 (Ⅱ)의 화합물 :
    (여기서, R5는 수소 또는 N-보호기이고, C는 -(CH2)m-C(=CH-Z)-CH2- 및 또는 그로 전환될 수 있는 기 중 하나이고 D는 그 중 다른 하나이고 E는 그중 다른 나머지이고 L1은 이탈기이거나; C는 -(CH2)n- 및 -(CH2)p- 또는 그로 전환될 수 있는 기 중 하나이고 E는 2중 다른 하나이고 D는 -(CH2)m-CHA′-CH2(이때, A′ 및 L1은 함께 -COO-를 나타냄)를 나타냄)을 고리화시키고 나서, 임의로나 필요하면, 임의의 적절한 순서로, C, D 및 E를 -(CH2)n-, -(CH2)p- 및 -(CH2)m-C (=CH-Z)-CH2-로 전환시키고, 임의의 R5보호기를 제거시키고, Z를 임의로 상호 전환시키고/시키거나, 제약학적으로 허용 가능한 염을 형성하거나, (b) 하기 일반식(III)의 화합물 :
    (여기서, F는 -(CH2)n- 및 -(CH2)p- 또는 그로 전환될 수 있는 기중 하나이고 G는 그중 다른 하나이고 Y3및 Y4중 하나는 -(CH2)u-K이고 다른 하나는 -(CH2)vW 또는 -(CH2)vL2(이때, K 및 W는 전자 끄는 기이고, L2는 이탈기이고, U는 1 또는 2이고, V는 0 또는 1이고, 단 Y4가 -(CH2)vW이고 V가 1이고 Y4가 -(CH2)vL2가 아닐때 U 및 V는 원하는 일반식(I)의 화합물을 얻도록 하는 것임)이다.)을 고리화시키고 나서, 임의로나, 필요하다면, 임의의 적절한 순서로 Y3및 Y4중 하나가 -(CH2)vW, 1일때, 고리화 생성물을 가수분해 시키고 탈카르복시화시키고, C=O기를 C=CHZ로 전환시키고, Y3가 -(CH2)vL2일때, CHK기를 C=CHZ로 전환시키고 F 및 G를 -(CH2)n및 -(CH2)p-로 적절하게 전환시키고 Z를 상호전환시키고/시키거나 제약학적으로 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성되는, 제2항 또는 제8항의 일반식(I)의 화합물의 제조 방법.
  10. 하기 일반식 (IV)의 화합물 :
    을 하기 일반식(V) 또는 (VI)의 포스포러스 일리드 :
    (여기서, Ra, Rb 및 Rc는 독립적으로 C1-6알킬, 아릴 또는 아르알킬이고, Z1은 알콕시 또는 카르복시산임) 또는 그의 에스테르 또는 아미드 유도체와 반응시켜서 하기 일반식 (VII)의 화합물 :
    (여기서, Z은 일반식(V) 및 (VI)에 대해 정의한 바와 같음)을 얻은 후에 Z1을 Z로 전환시키고, Z를 임의로 상호 전환시키고/시키거나 제약학적으로 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성되는 제2항 또는 제8항의 화합물의 제조방법.
  11. 활성 치료 물질로서 사용하기 위한 제1항의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용 가능한 염.
  12. 치매의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한 제1항의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용 가능한 염.
  13. 치매의 치료 및/또는 예방용 의약의 제조를 위한 제1항의 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용 가능한 염의 이용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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