KR900006339A - 신규 화합물들 - Google Patents

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스튜어트 하들리 마이클
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데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물들
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염 :
    상기식에서, X 및 Y중 하나는 수소를 나타내고 다른 것은, Z가기 (여기서, Q는 5-구성원 방향족 고리를 형성하는 3-구성원이가 잔기를 나타내며, 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 또는 2개의 헤테로 원자나 3개의 질소 원자로 구성되고, 이중 임의의 아미노 질소는 C1-2알킬, 시클로프로필 또는 프로파르길 기에 의해 임의로 치환되고, 임의의 고리 탄소 원자는 R1기에 의해 임의로 치환된) ; 또는기 (여기서, A1, A2및 A3는 5-구성원 방향족 고리를 형성하며, A1은 산소 또는 황이고, A2및 A3중 하나는 CR2이고, 다른 것은 질소 또는 CR3이거나, A2는 산소 또는 황이고, A1및 A3중 하나는 CR2이고, 다른 것은 CR3이고 ; R1, R2및 R3는 독립적으로 수소, 할로겐, CN, OR4, SR4, N(R4)2, NHCOR4, NHCOOCH3, NHCOOC2H5, NHOR4, NHNH2, NO2, COR4, COR5, C2-4알케닐, C2-4알키닐, 시클로프로필 또는 OR4, N(R4)2, SR4, CO2R4, CON(R4)2또는 1,2 또는 3개의 할로겐 원자에 의해 임의로 치환된 C1-2알킬로 부터 선택되며, 여기서 각각의 R4는 독립적으로 수소 또는 C1-2알킬이며, R5는 OR4, NH2또는 NHR4임)인, -CH2-Z를 나타내며 ; r은 2 또는 3을 나타내고, s는 1 또는 2를 나타내며, t는 0 또는 1을 나타내고, 단, Y가 수소일때는 s는 1이다.
  2. 제1항에 있어서, (r,s,t)가 (2,2,0), (3,1,0), (2,1,0), (2,1,1) 또는 (3,1,1)인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 5-구성원 방향족 고리가 1,2,4-옥시디아졸-5-일, 1,2,4-옥사디아졸-3-일, 1,3,4-옥사디아졸-2-일, 1,3-옥사졸-2-일, 1,3-옥사졸-4-일, 1,3-옥사졸-5-일, 1,2-옥사졸-3-일, 1,2-옥사졸-5-일, 1,2,4-티아디아졸-5-일, 1,3,4-티아디아졸-2-일, 1,3-티아졸-2-일, 1,3-티아졸-5-일, 1,2-티아졸-5-일, 푸란-2-일, 푸란-3-일, 1,2,3-트리아졸-4-일 및 2H-테트라졸-5-일로부터 선택되는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, R1,R2및 R3가 독립적으로 수소, 할로겐, N(R'4)2(여기서, R'4은 수소 또는 메틸임), C2-3알케닐, C2-3알키닐, 시클로프로필 또는 1,2 또는 3개의 불소원자에 의해 임의로 치환된 C1-2알킬로부터 선택되는 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1, R2및 R3가 수소 및 메틸로부터 선택되는 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, Z가 3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일, 3-메틸-1, 2,4-옥사디아졸-5-일, 1,3-옥사졸-2-일, 1,3-옥사졸-5-일, 2-메틸-2H-테트라졸-5-일, 2-푸릴, 5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일 및 1,3-티아졸-2-일로부터 선택되는 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, X가 수소인 화합물.
  8. (±)엑소3-[(3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄,(±)3-[(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,2] 옥탄, (±) 3-[(1,3-옥사졸-2-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,2]옥탄, (±) 5-[(3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[3,2,1]옥탄, (±) 엔도3-[(3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄,(±)엔도 3-[(3-메틸-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, (±) 엔도 3-[(1,3-옥사졸-2-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, (±) 엔도 3-[(1,3-옥사졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, (±) 엔도 3-[(3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[3,2,1]옥탄, (±) 엑소 3-[(1,3-옥사졸-2-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, (±) 엔도 3-[(2-메틸테트라졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, (±) 5-[(푸르-2-일)메틸]-1-아자비시클로[3,2,1]옥탄, 4-[(3-아미노-1,2,4-옥사디아졸-5-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, 4-[(1,3-옥사졸-2-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄,(±)엔도 3-[(5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄,(±)엑소3-[(5-메틸-1,2,4-옥사디아졸-3-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,1]헵탄, (±) 3-[(1,3-티아졸-2-일)메틸]-1-아자비시클로[2,2,2]옥탄, 또는 상기 화합물의 제약학적으로 허용 가능한 임의의 염.
  9. (a) (i) 하기 일반식(II)의 화합물 :
    (상기식에서, A는 CH2Z 또는 그것으로 전환가능한 기를 나타내고 B는 L1이 이탈기인 -(CH2)jL1을 나타내거나 A 및 L1이 함께 -COO-를 나타내고; j, k 및 l중 하나가 1이고 나머지 두개가 각각 2 또는 3의 정수를 나타내고, R5가 수소 또는 N-보호기를 나타냄)을 환형화시켜 하기 일반식 (IIa)의 화합물 :
    (상기식에서, A'는 CH2Z 또는 그것으로 전환가능한 기를 나타내고, X-는 음이온이며 나머지 변수들은 상기한 바와 같음)을 얻거나; (ii) 일반식(II)의 화합물 (여기서, A는 전자 끄는 기를 나타내고, B는 수소를 나타내며, R5는 L2가 이탈기인 -(CH2)jL1를 나타내고; k 및 l중 하나는 1이고 다른 것과 j는 각각 2 또는 3의 정수를 나타냄)을 환형화시켜 하기 일반식(IIb)의 화합물 :
    상기식에서, K는 전자 끄는 기 또는 A'를 나타내고 나머지 변수들은 상기한 바와 같음)을 얻은 다음, 임의로 또는 필요하다면, 임의의 R5N-보호기를 제거하고, K를 A'로 전환시키고, A'를 CH2Z를 전환시키고, Z를 상호전환시키고 시키거나 제약학적으로 허용가능한 염을 형성시키고 ; (b) 하기 일반식(III)의 화합물 :
    (상기식에서, R5는 수소 또는 N-보호기이고, C는 -(CH2)r-, -(CH2)s- 및 -(CH2)t-CH(CH2Z)-CH2-중 하나이며, D는 그중 다른 하나이고, E는 그 나머지 하나이거나 그것으로 전환가능한 기이고, L3는 이탈기이거나; C는 -(CH2)r- 및 -(CH2)s중 하나이고 E는 그중 다른 하나이거나 그것으로 전환가능한 기이고 D는 A' 및 L3가 함께 -COO-를 나타내는 -(CH2)t-CHA'-CH2-를 나타냄)을 환형화시킨 다음, 임의로 또는 필요하다면 임의로 적절한 순서로, C, D 및 E를 -(CH2)r-, -(CH2)S- 및 -(CH2)t-CH(CH2Z)-CH2-로 전환시키고, 임의의 R5보호기를 제거하고 Z를 상호 전환시키고/시키거나 제약학적으로 허용가능한 염을 형성시키거나; (c) 하기 일반식(IV)의 화합물 :
    (상기식에서, F는 -(CH2)r- 및 -(CH2)s-중 어느 하나이고 G는 그중 나머지 하나이거나 그것으로 전환 가능한 기이고, Y3및 Y4중 하나는 -(CH2)U-K이고 다른 하나는 -(CH2)V(CO)YL4이고, 여기서 K는 전자 끄는 기이고, L4는 이탈기이며, u,v 및 y는 각각 0 또는 1이며, 단 Y4가 (CH2)U-K인 경우, u는 1이고, Y4가 -(CH2)V(CO)YL4인 경우, v 및 y는 1이며, u, v 및 y는 원하는 일반식(I)의 화합물이 얻어질 정도의 것임)을 환형화시킨 다음, 임의로 또는 필요하다면 임의의 적절한 순서로, y가 1인 경우, 환형 생성물의 가수분해시키고 탈카르복실화시키고 C=0기를 -CH-CH2Z로 전환시키고, y가 0인 경우, K를 CH2Z로 전환시키고, F 및 G를 적절한 대로 -(CH2)r- 및 -(CH2)S-로 전환시키고, Z를 상호전환 시키고 시키거나 제약학적으로 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성되는, 제1항에 정의된 바와 같은 일반식(I)의 화합물, 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염을 제조하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 정의된 바와 같은 일반식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염 및 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성되는 제약학적 조성물.
  11. 활성 치료 물질로서 사용하기 위한, 제1항에 정의된 바와같은 일반식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염.
  12. 치매의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한, 제1항에 정의된 바와같은 일반식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염.
  13. 치매의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한 의약품의 제조에 있어서, 제1항에 정의된 바와같은 일반식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들 염의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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