KR900001654A - 글리세린 유도체 및 그의 약물학적 용도 - Google Patents

글리세린 유도체 및 그의 약물학적 용도 Download PDF

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데쓰야 가와하라
신야 아베
수헤이 미야자와
미쓰아끼 미야모또
히로유끼 요시무라
고우끼찌 하라다
준사꾸 나가오까
쓰또무 가와따
쓰또무 요시무라
히로마사 스즈끼
시게루 소우다
요시마사 마찌다
고우이찌 가다야마
이사오 야마쓰
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Abstract

내용 없음

Description

글리세린 유도체 및 그의 약물학적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 다음식(I) 또는 (I')를 가진 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
    상기식에서(I)에서 : A는 (1)식의 기:
    여기서, m은 0내지 6의 정수이고, R2,R3,R4는 서로 동일하거나 다르며, 각각은 수소원자 또는 저급알콕시기이다.
    (2) 식의 기:
    여기서 p는 0 내지 6의 정수이고, R5는 수소원자, 알킬기, 시클로알킬기, 시클로알킬알킬기, 아릴기 또는 아릴알킬기이다.
    (3) 식의 기:
    여기서 링R은 탄소원자이외에 질소원자 또는 산소원자를 함유할 수 있으며, R6는 수소원자 또는 히드록시기, 알킬기, 알콕시기, 아릴기, 식-COR7의 기(R7은 알킬기, 알콕시기, 또는 시클로알킬기이다)또는 식의 기(R8은 수소원자 또는 알킬기이다).
    (4) 식 -NH-(CH2)q-R9의 기 : 여기서 q는 0 내지 6의 정수이고, R9는 아릴기 또는 헤테로아릴기이다.
    (5) 식 NH-(CH2)r-OR10의 기 : 여기서 r은 0 내지 6의 정수이고, R10은 알킬기이다.
    (6) 식의 기 : 여기서 s는 0 내지 20의 정수이고, R11및 R12는 서로 같거나 다르며, 각각은 수소원자 또는 저급알킬기이다.
    (7) 식의 기 : 여기서 t는 0 내지 6의 정수이고, R13은 수소원자 또는 저급알콕시카르보닐이다.
    (8) 식의 기 : 여기서 u는 0 내지 6의 정수이고, R14및 R15는 서로 다르며, 각각은 수소원자 또는 저급알킬기이거나 R14및 R15는 연결되어 산소를 함유하는 링을 형성할 수 있다.
    (9) 식 -NH-(CH2)v-O-(CH2)w-O-(CH2)x-H 의 기 : 여기서 v는 1 내지 10의 정수이고, w는 1 내지 10의 정수이며 x는 1 내지 10의 정수이다.
    (10) 식의 기 : 또는 여기서 y는 0 내지 6의 정수이고, R16은 수소원자 또는 알킬기이다.
    (11) 식의 기이고 :
    여기서 z는 0 내지 6의 정수이고, a는 3 내지 4의 정수이며 D는 산소원자, 황원자 또는 질소원자이고, B는 저급 알킬기 또는 아릴알킬기이며 ; R1은 아실기이고 ; n은 0 내지 3의 정수이며 ;
    G는 식의 기이다.
    상기식(I')에서 : A는 식(I)에 의해 표시되는 기 식(1)
    (여기서, n은 0 또는 1 내지 6의 정수이고, R1,R2,R3는 동일하거나 다르며, 수소원자 또는 알콕시기이다), 식 (2)에 의해 표시한 기 :
    식(2)
    (여기서, m은 0 또는 1 내지 6의 정수이고, 또는 식(3)에 의해 표시한 기 :
    식(3)
    (여기서, p는 0 또는 1 내지 6의 정수이다)이고 ; B는 알킬기 또는 아릴알킬기이며 ; D는 식-Y-(CH2)q-G[여기서, y는 식(여기서, R4는 아릴기 또는 식(여기서, R5및 R6은 동일하거나 다르며, 수소원자 또는 저급알킬기이다)로 표시한 기) 표시한, 기, 식(여기서 r은 1내지 3의 정수이고 R7은 아실기이다)로 표시한 기, 식로 표시한 기 또는 식로 표시한 기이고, q는 0 또는 1 내지 3의 정수이며, G는 식로 표시한 기 또는X-(R9,R10,R11은 동일하거나 다른 저급 알킬기이고, x는 약물학적으로 허용가능한 음이온)이다]로 표시한 기이다.
  2. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지는 글리세린 유도체 및 그이 약물학적으로 허용가능한 염.
  3. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (3)이며, B가 저급 알킬이고, R1이 아실기이며, n이 1이고, G가 2-피리딜인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 식이(I)이고, G는 식(I)에서 G에 대한 피리딜의 질소가 4급인 피리디늄염인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  5. 제1항에 있어서, 식이(I)이고, G가 식(여기서, R17은 저급 알킬이고, X는 약물학적으로 허용가능한 음이온이다)을 가진 피리디늄 염인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  6. 제1항에 있어서, 식이(I)이고, G가 식(여기서, R17은 저급 알킬이고, X는 할로겐이다)을 가진 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  7. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (3)이며, R6이 -OCO-NHR8이고, R8이 수소 또는 알킬이며, B가 저급 알킬이고, R1이 아실기이며, n이 1인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  8. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (3)이며, (3)의 링R이 피페리디엔이고, R6가 -OCO-NHR8이며, R8이 수소 또는 알킬이고, B가 메틸이며, R1이 아실기이며, n이 1인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  9. 제8항에 있어서, R8이 14 내지 22탄소원자를 가진 알킬인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  10. 제8항에 있어서, R8이 16 내지 20탄소원자를 가진 알킬인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  11. 제8항에 있어서, R8이 18탄소원자를 가진 알킬인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  12. 제8항에 있어서, R1이 아세틸인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  13. 제8항에 있어서, R1이 벤조일 또는 치환기를 가진 벤조일인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  14. 제8항에 있어서, R1이 o-, m- 또는 p-알콕시벤조일인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  15. 제8항에 있어서, R1이 o-, m- 또는 p-메톡시벤조일인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  16. 제8항에 있어서, R1이 o-메톡시벤조일인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  17. 제8항에 있어서, R1이 o-메톡시벤조일이고 R8이 16 내지 20탄소원자를 가진 알킬인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  18. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (2)인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  19. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (2)이며, p가 1이고, R5가 14 내지 22탄소원자를 가지는 알킬인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  20. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (2)이며, p가 1이고, R5가 14 내지 22탄소원자를 가진 알킬이며, B는 메틸이고, R1은 o-, m- 또는 p-메톡시 벤조일이며, n 이 1인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  21. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (10)인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  22. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, A가 (10)이며, B가 메틸이고, R1이 o-, m- 또는 p-메톡시벤조일이며, n 이 1인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  23. 제1항 내지 제3항중 어느하나에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I)을 가지고, 다음 각각의 식을 가진 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  24. 제23항에 있어서, 화합물이, R17이 에틸이고, X가 염소인 제5항에서 정의한대로의 G에 대한 식을 가진 피리디늄염을 갖는 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  25. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I')을 가지는 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  26. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I')을 가지고, A가 (1)인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  27. 제1항에 있어서, 글리세린 유도체가 식(I')을 가지고, A가 (1)이며, R1과 R3가 각각 메톡시이고, R2가 14 내지 22탄소원자를 가지는 알콕시이며, B가 메틸이고, D가 -OCO-NR4-(CH2)q-G이며, R4가 o-, m-, 또는 p-메톡시벤조일이고, q가 1이며 G가 식(R8은 저급알킬이고, X는 할로겐이다)을 가지는 피리디늄인 글리세린 유도체 및 그의 약물학적으로 허용가능한 염.
  28. 제1항에서의 정의한 글리세린 유도체 또는 그의 약물학적으로 허용가능한 염의 치료적 유효량과 약물학적 허용가능한 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  29. 제1항에서의 정의한 글리세린 유도체 또는 그의 약물학적으로 허용가능한 염의 치료적 유효량을 질환을 겪고있는 환자에서 투여하는 것을 포함하는, 혈소판 활성인자(PAF)에 의해 야기된 질환을 치료하는 방법.
  30. 제29항에 있어서, 질환은 그에 대항하여 PAF수용기 길항제가 효과적인 질환인 것을 특징으로 하는 방법.
  31. 제29항에 있어서, 질환이 DIC인 것을 특징으로 하는 방법.
  32. 제20항에 있어서, 쇼크인 것을 특징으로 하는 방법.
  33. 제32항에 있어서, 쇼크가 과민증 쇼크 또는 출혈쇼크인 것을 특징으로 하는 방법.
  34. 제29항에 있어서, 질환이 알러지성 질환인 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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