KR880007521A - 항비루스성 화합물 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (31)
- CMV, VZV 또는 EBV 감염의 치료와 예방에 사용되는 다음의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 유도체.상기식에서, X는 비닐렌 또는 에티닐렌 R1은 옥소 또는 아미노 R2는 수소, C1-2알킬, C3-4측쇄 또는 시클로알킬 즉 이소프로필 또는 시클로프로필 ; R3은 수소 또는 아실 즉 C1-4알카노일 또는 벤조일기로서 하나 또는 그 이상의 할로겐, 알킬, 히드록시 또는 알콕시 치환기로 치환도기도 한다.R4는 수소 또는 히드록시로서 (a)R2, R3과 R4가 각각 수소이면 R1은 옥소기가 아니고 (b)X가 비닐렌이고 R2가 수소이면 R3은 아실기이다. R3이 아실기가 아니면 식(Ⅰ)의 화합물은 그의 토토머형으로도 존재한다.
- 제1항에 있어서, X가 에티닐렌인 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 수소원자 또는 메틸기인 화합물.
- 전항중 어느 한항에 있어서, R3가 수소원자 또는 벤조일기인 화합물.
- 전항중 어느 한항에 있어서, R4가 수소원자인 화합물.
- 제4항에 있어서, X가 에티닐렌이고 R2가 메틸인 화합물.
- VZV 감염의 치료와 예방에 사용하기 위한 2′-데옥시-5-(1-프로피닐)유리딘과 1-(β-D-아라비노푸라노실)-5-에티닐우라실에서 선택된 전항중 어느 한항에 있어서의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 유도체.
- VZV 감염의 치료와 예방에 사용하기위한 전항중 어느 한항의 화합물.
- EBV 감염의 치료와 예방에 사용되는 1-(β-D-아라비노푸라노실)-5-에티닐우라실.
- VZV, CMV 또는 EBV 감염의 치료와 예방의 약제 제조시 전항중 어느 한항에 있어서의 화합룰을 사용하는 방법.
- 하기식(Ⅰ)B의 화합물 약학적으로 허용가능한 그의 유도체.상기식에서 X는 비닐렌 또는 에티닐렌 R1은 옥소 또는 이미노 R2는 수소, C1-2알킬, C3-4측쇄 또는 시클로알킬 즉 이소프로필 또는 시클로프로필 ; R3은 수소 또는 아실 즉 C1-4알카노일 또는 벤조일기로서 하나 또는 그이상의 할로겐, 알킬, 히드록시 또는 알콕시 치환기로 치환되기도 한다. R4는 수소 또는 히드록시로서 (a)R1은 이미노, R3은 수소, R4는 수소 또는 히드록시 일때-X-R2는 비닐, 에티닐 또는 프로페닐기가 아니고 (b)R1이 옥소, R3이 수소, R4가 수소 또는 히드록시일때 -X-R2는 비닐, 에티닐, 1-프로페닐, 1-프로피닐, 1-부테닐, 1-부티닐 또는 3,3,3,-트리메틸-1-프로피닐기가 아니다.
- 제11항에 있어서, R3이 벤조일인 화합물.
- 제12항에 있어서. X가 에티닐, R2가 메틸, R1이 옥소인 화합물.
- 제11항에 있어서, X가 에티닐, R2가 메틸인 화합물.
- 제14항에 있어서, R1이 이미노인 화합물.
- 3-N벤조일-2′-데옥시-5-프로피닐유리딘 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 유도체.
- 2′-데옥시-5-(1-프로피닐)시티딘 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 유도체.
- 인체 및 가축의 치료에 사용하기 의한 제11항에서 청구되어진 것과 같은 식(Ⅰ)B의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 유도체.
- 제18항에 있어서, 혜르페스 비루스이 감염에 대한 치료와 예방에 사용되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제19항에 있어서, CMV 감염에 사용되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제19항에 있어서, VZV 감염에 사용되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제19항에 있어서, EBV 감염에 사용되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- A. 하기식(Ⅱ)의 화합물과 하기식(Ⅲ)의 화합물을 농축하거나, B. 하기식(Ⅳ)의 화합물을 식(-X-R2)의 필요한 기를 제공하는 화합물과 반응시켜 X가 에티닐렌이고 R3이 수소인 식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, C. 하기식(Ⅴ)의 화합물을 Q기를 아미노기로 치환시키는 제제와 반응시켜 X가 에티닐렌이고 R3이 수소인 화합물을 제조한뒤 필요에 따라 원하는 순서대로 ⅰ) 잔류보호기를 제거하고 ⅱ) 생성된 화합물이 식(Ⅰ)의 화합물일때 그를 약학적 허용 가능한 유도체로 전환시키거나 생성된 화합물이 약학적 허용 가능한 유도체일때 식(Ⅰ)의 화합물의 다른 약학적 허용 가능한 유도체로 전환 시키는 것으로 구성된 제11내지 제17항의 화합물의 제조방법.상기식에서, X는 비닐렌 또는 에티닐렌 R1은 옥소 또는 이미노 R2는 수소, C1-2알킬, C3-4측쇄 또는 시클로알킬 즉 이소프로필 또는 시클로프로필 ; R3은 수소 또는 아실 즉 C1-4알카노일 또는 벤조일기로서 하나 또는 그이상의 할로겐, 알킬, 히드록시 또는 알콕시 치환기로 치환되기도 한다. R4는 수소 또는 히드록시로서 (a)R1은 아미노, R3은 수소, R4는 수소 또는 히드록시일때 -X-R2는 비닐, 에티닐 또는 프로페닐가가 아니고 (b)R1이 옥소, R3이 수소, R4가 수소 또는 히드록시일때 -X-R2는 비닐, 에티닐, 1-프로페닐, 1-프로피닐, 1-부테닐, 1-부티닐 또는 3,3,3-트리메틸-1-프로피닐기가 아니다. R1 a은 보호된 히드록시 또는 아미노, M1은 히드록시 보호기, Y는 할로겐 원자, M2와 M3은 각각 히드록시보호기, R4 a는 수소 또는 보호된 히드록시, Z는 이탈기, Q는 이탈기.
- 활성성분인 하기식(Ⅰ)의 화합물과 그의 약학적으로 허용 가능한 담체로 구성된 약학적제제.상기식에서 X는 비닐렌 또는 에티닐렌 R1은 옥소 또는 이민기 R2는 수소, C1-2알킬, C3-4측쇄 또는 시클로알킬 즉 이소프로필 또는 시클로프로필 ; R3은 수소 또는 아실즉 C1-4알카노일 또는 벤조일기로서 하나 또는 그 이상의 할로겐, 알킬, 히드록시 또는 알콕시 치환기로 치환되기도 한다. R4는 수소 또는 히드록시로서 (a)R2, R3과 R4가 각각 수소이면 R1은 옥소기가 아니고 (b)X가 비닐렌이고 R2가 수소이면 R3은 아실기이다. R3이 아실기가 아니면 식(Ⅰ)의 화합물은 그의 토토머형으로도 존재한다.
- 제24항에 있어서, 주사용 투여를 위한 제제.
- 제25항에 있어서, 무균용액인 제제.
- 제24항에 있어서, 국부적 투여용 제제.
- 제27항에 있어서, 국부적 투여용연고 또는 크림인 제제.
- 제24항에 있어서, 경구투여용 제제.
- 제29항에 있어서, 정제 또는 캡슐형 제제.
- 활성성분을 약학적 허용 가능한 담체에 혼합시키는 것으로 구성된 제24항 내지 제30항의 어느 한항의 제제의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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