KR870007942A - 불포화 아미노산 및 이의 제조 방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (26)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.상기 식에서,R1`은 하이드록시 또는 에테르화 하이드록시이고,R2는 수소, 알킬, 하이드록시 또는 에테르화 하이드록시이며,R3는 수소, 알킬, 할로알킬, 하이드록시, 알킬, 저급 알콕시알킬,아릴알킬 저급 알케닐, 할로겐 또는 아릴이고,R4는 수소, 알킬 또는 아릴이며,R5는 수소 또는 알킬이고,R6는 카복시, 또는 에스테르화 또는 아미드화 카복시이며,R7은 아미노, 또는 알킬 또는 아실에 의해 치환된 아미노이고,A는 탄소수 1 내지 3의 비치환되거나 알킬-치환된,-알킬렌이거나 결합을 나타내며,B는 메틸렌 또는 결합을 나타내고,단, B가 결합을 나타내는 경우에 A는 결합을 나타내지 않는다.
- 제 1 항에 있어서, R3가 수소, 알킬 또는 아릴인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 제 1 항에 있어서, R1이 하이드록시, 저급 알콕시 또는 하이드록시-저급 알콕시이고, R2가 수소, 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시 또는 하이드록시-저급 알콕시이며, R3가 수소, 저급 알킬, 할로-저급알킬, 하이드록시-저급 알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, 비치환되거나 페닐 잔기에서 치환된 페닐-저급알킬, 저급 알케닐, 할로겐, 또는 비치환되거나 치환된 페닐이고, R4가 수소, 저급 알킬, 또는 비치환되거나 치환된 페닐이며, R5가 수소 또는 저급 알킬이고, R6가 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르화 또는 아미드화 카복시이며, R7이 아미노, 모노-또는 디-저급 알킬아미노, 알카노일아미노, 또는 할로겐, 아미노 및/또는 페닐, 카바모일, 카복시, 이미다졸릴, 저급 알킬티오, 테트라하이드로피롤릴, 하이드록시, 인돌릴 또는 하이드록시페닐에 의해 치환된 알카노일아미노, 또는 벤조일아미노, 또는 할로겐, 저급 알콕시 또는 니트로에 의해 치환된 벤조일아미노, 또는 프탈이미노이고, A가 탄소수 1 내지 3의 비치환되거나 저급 알킬-치환된,-알킬렌이거나, 또는 결합을 나타내며, B가 메틸렌 또는 결합을 나타내고, 단, B가 결합을 나타내는 경우에 A는 결합을 나타내지 않으며, 상기에서 페닐의 치환체는 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시, 할로겐, 아미노, 할로-저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 아미노-저급 알킬 및 니트로로 이루어진 그룹중에서 선택되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 3 항에 있어서, R6가 카복시, 알콕시카보닐, 또는 아미노, 모노-또는 디-저급 알킬아미노, 하이드록시 또는 저급 알카노일옥시에 의해 치환된 알콕시 카보닐이고, R7이 아미노, 모노-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노 또는 벤조일아미노인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 4 항에 있어서, R3및 R4가 서로 독립적으로, 각각 수소, 저급 알킬, 페닐, 또는 저급 알킬, 하이드록시, 저급 알콕시, 할로겐, 아미노, 할로-저급 알킬, 아히드록시-저급 알킬, 아미노-저급알킬 또는 니트로에 의해 치환된 페닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 1 항에 있어서, R1이 하이드록시 또는 저급 알콕시이고, R2가 수소, 알킬, 하이드록시 또는 저급 알콕시이며, R3가 수소, 저급 알킬, 페닐, 할로페닐, 또는 페닐-저급 알킬이고, R4및 R5가 수소 또는 저급 알킬이며, R6가 카복시, 알콕시카보닐 또는 하이드록시-저급 알콕시카보닐이며, R7이 아미노, 모노-저급 알킬아미노, 저급 알카노일아미노 또는 벤조일 아미노이고, A가 탄소수 1 내지 3의 비치환되거나 저급 알킬-치환된,-알킬렌이거나 결합을 나타내며, B가 메틸렌 또는 결합을 나타내고, 단, B가 결합을 나타내는 겅우에 A는 결합을 나타내지 않는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 1 항에 있어서, R1이 하이드록시이고, R2가 수소, 알킬, 또는 하이드록시 이며, R3가 수소, 저급 알킬 또는 할로페닐이고, R4가 수소 또는 할로페닐이며, R5가 수소이고, R6가 카복시, 알콕시카보닐 또는 하이드록시-저급 알콕시카보닐이며, R7이 아미노, 모노-저급 알킬아미노, 저급 알카노일 아미노 또는 벤조일아미노이고, A가 탄소수 1 내지 3의,-알킬렌이거나 결합을 나타내며, B가 메틸렌 또는 결합을 나타내고, 단, B가 결합을 나타내는 겅우에 A는 결합을 나타내지 않는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 1 항에 있어서, R1이 하이드록시, R2가 수소, 저급 알킬 또는 하이드록시이며, R3가 수소 또는 저급 알킬이고, R4및 R5가 수소이며, R6가 카복시 또는 저급 알콕시카보닐이고, R7이 아미노 또는 모노-저급 알킬아미노이며, A가 탄소수 1 내지 3의,-알킬렌이고, B가 결합을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- 제 1 항에 있어서, R1및 R2가 하이드록시이고, R3가 수소 또는 저급 알킬이며, R4및 R5가 수소이고 R6가 카복시이며, R7이 아미노이고, A가 메틸렌이며, B가 결합을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 카복실산 저급 알킬 에스테르 및 약제학적으로 허용되는 염.
- E-2-아미노-5-포스포노-3-펜테노 산 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
- E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 에틸 에스테르,E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 메틸 에스테르,E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 n-프로필 에스테르,E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 n-부틸 에스테르,E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 이소부틸 에스테르,E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 n-펜틸 에스테르, 및E-2-아미노-4-메틸-5-포스포노-3-펜테노 산 n-헥실 에스테르로 이루어진 에스테르 그룹으로부터 선택되는 화합물.
- 실시예에서 언급한 일반실(Ⅰ)의 화합물.
- 약제학적으로 허용되는 담체물질과 함께 제 2,5,7,10 및 11항중의 어느 한 항의 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
- 약제학적으로 허용되는 담체물질과 함께 제 1,3,4,6,8,9 및 12항중의 어느 한 항의 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
- 인체 또는 동물체를 치료하는 방법에서 사용하기 위한 제 1 항에서 언급한 화합물.
- 진정제로서의 제 1 항에서 언급한 화합물.
- 약제학적 제제를 제조하기 위한 제 1 항에서 언급한 화합물의 용도.
- 진정제로서 사용하기 위한 약제학적 제제를 제조하기 위한 제 1 항에서 언급한 화합물의 용도.
- 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 일반식 (Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나,일반식 (Ⅳ)의 화합물에서 그룹 Y를 수소로 대체시켜 R5가 수소인 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 수득하거나,일반식 (Ⅴ)의 화합물을 일반식 (Ⅶ)의 화합물과 반응시켜 A가 탄소수 2 또는 3의 비치환되거나 알킬-치환된,-알킬렌이고, B가 메틸렌인 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 수득하고,상기 방법들중 하나로부터 생성된 화합물에 존재할 수 있는 보호된 작용성 그룹을 유리시키고, 필요한 경우, 생성된 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 일반식 (Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요한 경우, 생성된 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 염을 다른 염으로 또는 일반식 (Ⅰ)의 유리 화합물로 전환시키고/시키거나, 필요한 경우, 생성된 일반식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염의 입체이성체 형태의 혼합물로부터 광학 이성체를 분리시킴을 특징으로 하여, 제 1 항에서 정의한 일반식 (Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.상기 식에서,R3,R4,R5,A 및 B는 일반식 (Ⅰ)에 대해 상기에서 정의한 바와 같고,Z1은 R1의 의미를 갖거나 보호된 하이드록시이고,Z2은 R2의 의미를 갖거나 보호된 수소 또는 보호된 하이드록시이며,Z6은 R6의 의미를 갖거나 보호된 카복시이고,Z7은 R7의 의미를 갖거나 보호된 아미노이며,R은 에테르화 그룹이고,X는 반응성 에스테르화 하이드록시이고,Y는 수소에 의해 대체될 수 있는 임의로 에스테르화된 카복시 그룹이며,A'는 탄소수 1 또는 2의 비치환되거나 알킬-치환된,-알킬렌이고,A"는 금속화 형태로 존재하는 비치환되거나 알킬-치환된 메틸렌이다.
- 제20항의 방법에 따라 수득할 수 있는 화합물.
- 제20항에 있어서, 일반식 (Ⅱ)의 화합물을 일반식 (Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 이 반응에 이어서 보호된 그룹을 유리시킴을 특징으로 하는 방법.상기 식에서,R,R4,R5,A 및 B는 일반식 (Ⅰ)에 대해 정의한 바와 같고,Z1은 보호된 하이드록시이고,Z2는 저급 알킬, 보호된 수소 또는 보호된 하이드록시이며,Z6는 보호된 카복시이고,Z7는 보호된 아미노이며,X는 반응성 에스테르화 하이드록시이고,R은 저급 알킬이다.
- 제22항에 있어서, Z1이 저급 알콕시이고, Z2가 저급 알킬, 디-저급 알콕시-저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R이 저급 알킬이고, Z6가 저급 알콕시카보닐이며, Z7이 포르밀아미노이고, X가 할로겐인 방법.
- 제항20에 있어서, 일반식 (Ⅳ)의 화합물에서 보호된 그룹을, 그룹 Y를 수소로 대체시키는 단계에서 함께 유리시킴을 특징으로 하는 방법.상기 식에서,R3,R4,A 및 B는 일반식 (Ⅰ)에 대해 정의한 바와 같고,Z1은 보호된 하이드록시이고,Z2는 저급알킬, 보호된 하이드록시 또는 보호된 수소이며,Z6는 보호된 카복시이고,Z7는 보호된 아미노이며,Y는 수소에 의해 대체될 수 있는 임의로 에스테르화된 카복시 그룹이다.
- 제24항에 있어서, Z1이 저급 알콕시이고, Z2가 저급 알킬, 디-저급 알콕시 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, Z6및 Y가 저급 알콕시카보닐이고, Z7이 저급 알카노일아미노인 방법.
- 제20항에 있어서, R6가 카복시인 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 R6가 에스테르화된 카복시인 일반식 (Ⅰ)의 화합물로 전환시키기 위한 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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