KR870002071A - 벤즈아미드 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

벤즈아미드 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. (a) 다음 일반식(II)의 화합물이나 그의 반응성 카르복실 유도체를 다음 일반식(III)의 아민과 반응시키고, 또는 (b) R2가 H, 할로겐 또는 설파모일인 화합물에 대하여는 다음 일반식(IV)의 화합물을 다음 일반식(VI)의 화합물과 반응시키고, 또는 (c) 다음 일반식(VII)의 화합물을 고리화반응(폐환)시키고, 또는 (d) 다음 일반식(VIII)의 2-히드록시화합물을 에테르화제에 의하여 에테르화시켜서 2-OH를 2-OR로 전환시키고, 필요에 따라서는 약리적으로 사용가능한 산과 반응시킴으로써 유리염기를 염으로 전환시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(I)의 N-피페리딜 벤즈 아미드나 또는 약학적으로 사용 가능한 그의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서 R은 기내에 7개까지의 탄소원자를 함유하는 알콕시, 알케닐옥시 또는 알키닐옥시기이고, R1은 수소 또는 NR4R5나 NR6COR7기로서 이때의 R4, R5및 R6는 동일 또는 상이한 것으로 각각 수소 또는 알킬기이고, R7은 알킬 또는 트리플론오로 메틸기이고, R2는 수소, 할로겐 또는 니트로 또는 설파모일기이며, R3는 수소 또는 메틸 또는 메톡시기이고, X는 1 내지 4개의 탄소를 함유하는 탄화수소쇄로서 2중 하나는 산소원자로 대치될 수 있으며, Y는 비-방향족 환상 에테르 또는 비-방향족 환상 티오에테르기이다.
    상기 식에서 R, R1, R2, R3, X 및 Y는 위에서 정의한 것과 같다.
    상기 식에서 R′2는 H, 할로겐 또는 설파모일이고, R, R1및 R3는 위에서 정의한 것과 같다.
    W-X-Y (VI)
    상기 식에서 W는 할로겐 또는 술폰산염기이고, X 및 Y는 위에서 정의한 것과 같다.
    상기 식에서 R, R1, R2, R3및 X는 위에서 정의 한 것과 같고, A와 B는 동일 또는 상이한 것으로 각각 O 또는 S이며, m은 0, 1, 2, 3 또는 4이고, R9은 H 또는 C1-C4알킬이다.
    상기 식에서 R, R1, R2, R3, X 및 Y는 위에서 정의한 것과 같다.
  2. 제1항에 있어서, Y가 환상 에테르기인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, Y는 5-8개의 링 원자를 함유하는 단핵 링 시스템으로서, 링-원자중 하나 또는 둘이 링-O 그리고 또는 -S원자이며 그 나머지는 탄소인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 하나에 있어서, Y가 링의 비-인접 위치에 있는 하나 이상의 링-O 또는 -S 원자를 함유하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 하나에 있어서, Y가, 융합되었거나, 또는 부가적인 비-방향족 링 시스템에 직접 또는 간접으로 결합된 환상 에테르 또는 환상 티오에테리를 함유하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제5항에 있어서, 부가적인 링 시스템이 환상 에테르 또는 환상 티오에테르인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  7. 제5 또는 6항에 있어서, 환상 에테르 또는 환상 티오에테르가 직접 기 X에 결합되어 있는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 하나에 있어서, Y가 1,3-디옥솔란-2-일, 1,3-디옥솔란-4-일, 4,4,5,5-테트라 메틸-1,3-디옥솔란-2-일-, 1,3-디옥산-2-일, 1,3-디옥세파닐 또는 테트라히드로푸르-2-일 링이거나 이들 링을 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 하나에 있어서, X가 -CH2- 또는 -CH2-CH2-CH2-인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 하나에 있어서, R이 C2-C4알콕시인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  11. 제10항에 있어서, R이 메톡시, n-프로폭시 또는 n-부톡시인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  12. 제1항 내지 제11항 중 어느 하나에 있어서, R1이 NH2인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  13. 제1항 내지 제12항 중 어느 하나에 있어서, R2가 Cl인 것을 특징으로 하는 제조방법.
  14. 제1항에 있어서, N-[1-[2-(1, 3-디옥소라닐)메틸]-피페라드-4-일]-2-부톡시-4-아미노-5-클로로-벤즈아미드가 제조되는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  15. 제1항에 있어서, N-[1-[4-(1,3-디옥솔라닐)메틸]-피페리드-4-일]-2-메톡시-4-아미노-5-클로로-벤즈아미드, N-[1-[2-(1,3-디옥세파닐)메틸]-피페리드-4-일]-2-n-부톡시-4-아미노-5-클로로-벤즈 아미드, N-[1-[3-(2-테트라히드로푸릴)프로필]-피페리드-4-일]-2-n-프로폭시-4-아미노-5-클로로벤즈 아미드, N-[1-[2-(1,3-디옥사닐)메틸]-피페리드-4-일]-2-n-프로폭시-4-아미노-5-클로로-벤즈아미드, N-[1-[2-(4,4,5,5-테트라메틸-1,3-디옥솔라닐)메틸]-피페리드-4-일]-2-n-부톡시-4-아미노-5-클로로-벤즈 아미드, 또는 N-[1-[2-(1,3-디옥사닐)메틸]-피페리드-4-일]-2-n-부톡시-4-아미노-5-클로로 벤즈아미드, 가 제조되는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  16. 활성성분이 청구범위 1 내지 15항 중 어느 하나에서 정의된 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염인것을 특징으로 하는 활성성분과 함께 약학적으로 사용 가능한 담체나 또는 희석제로 구성되는 약학 조성물.
  17. 활성성분이 청구범위 1 내지 15항 중 어느 하나에서 정의된 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염인 것을 특징으로 하는 활성성분과 약학적으로 사용가능한 그의 담체나 희석제틀 제제화 함으로써 약학 조성물을 제조하는 방법.
  18. 다음 일반식(X)의 옥심을 환원시킴으로써 다음 일반식(IIIa)의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 아미노의 제조방법.
    상기 식에서 X와 Y는 청구범위 1항 내지 9항, 14항 또는 15항 중 어느 하나에서 정의한 것과 같다.
  19. 제18항에 있어서, 4-아미노-1-[2-(1,3-디옥솔라닐)메틸]피페리딘이 제조되는 것을 특징으로 하는 제조 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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