KR850001174A - 화학적 화합물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (22)
- 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하는 방법.R0-(CH2)m-Y-(CH2)p-(NH)q여기서,R0는 2-구아니디노티아졸-4-일이나 R1R2N(CH2)n-Z그룹이고, R1과 R2은 독립적으로 수소, C1-6알킬, 아릴(C1-6) 알킬, 헤테로아릴(C1-6) 알킬, C3-10싸이클로알킬, 하이드록시(C2-6) 알킬, 혹은 할로(C2-6) 알킬(여기에서 상기 하이드록시 및 할로그룹은 질소원소에 인접한 탄소원자에서 치환되지 않는다); 이거나 R1과 R2는 함께 -(CH2)q를 나타내며 여기에서 q는 4-7이고 5-8원의 포화환이 붙는 질소원자와 함께 형성되고; n은 1 내지 6의 정수이고; Z는 R1R2N(CH2)n그룹이 4-위치에 있는 2,5-푸라닐, 2,5-티에틸, 2,4-피리딜과 R1R2N(CH2)n그룹이 2-위치에 있는 2,4-티아졸릴이거나 1,3-이나 1,4-페닐렌이고; m은 1이거나; Z가 피리딜이나 페닐렌이면 m은 또한 0일 수도 있고; Y는 산소, 유황이나 메틸렌이거나, 혹은 Z는 푸라닐이며, 티에닐이나 티아졸릴 Y는 또한 한개의 결합일 수도 있고; p는 2,3 혹은 4이고; q는 0이거나 1이고; R3은 수소이거나 C1-6알킬이고, R4은 수소이거나 C1-6알카노일이며; 본 방법은 다음에 관한 것으로 구성되어 있다.(a)식 (I)에서 q가 1인 화합물들의 경우, 식(II)의 화합물들과, 식(III)의 화합물을 반응시킴.R6-(CH2)m-Y-(CH2)p-(NH)q(II)여기서, m,y,p 및 R3는 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R6는 본원의 앞에서 정의한 바의 R0기이거나, 푸란-2-일 혹은 티엔-2-일기이며; R5는 보호된 아미노이고; Q는 아민으로 치환가능한 기임.(b) 식(I)에서 m이 1이고 Y가 황인 화합물인 경우, 식(IV)의 화합물과 식(V)의 화합물을 반응시킴.R6-CH2-L(IV)여기서, R6,p,q, 및 R3는 본원의 앞에서 정의한 바와같고, R51은 임의로 보호된 아미노기이며, L은 티올이나 그 화학적 등가물로 치환가능한 부문임.(c) 식(I)에서 m이 1이고 Y가 황인 화합물인 경우, 식(VI)의 화합물이나 그 화학적 등가물과 식(VII)의 화합물을 반응시킴.R6CH2SH (VI)여기서, R6,P,q, R51및 R3는 본원중 앞에서 정의한 바와같고, L1은 티올이나 그 화학적 등가물로 치환 가능한 부문임.(d) 혹은 (c)의 화합물을 얻기 위해 식(VIII)의 화합물과 식(IX)의 화합물이나 그 화학적 등가물을 반응시킴.여기서, R6,m,y,p,q, 및 R3는 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R52는 보호된 아미노이며 R7은 에스테르-형성기임; (e) 식(I)에서 z가 2,4-피리딜이고 m은 O, Y는 산소인 화합물의 경우, 식(X)의 화합물과 식(XI)의 화합물이나 반응할 수 있는 그 유도체를 반응시킴.여기서 R1,R2,n,p,q,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와같고, L2는 하이드록시나 그 등가물로 치환 가능한 기이다.(f) 식(I)에서 z가 페닐렌, m이 o이고, y가 산소인 화합물의 경우, 식(XII)의 화합물이나 그 화학적 등가물과 식(XIII)의 화합물을 반응시킴.여기서, R1,R2,n,p,q,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와 같으며, L3는 페놀이나 그 화학적 등가물로 치환 가능한 부분임.(g) 식(I)에서 R0가 R1R2N(CH2)-Z-인 화합물의 경우, 식(XIV)의 화합물을 변환시킴.여기서, z,m,y,p,q,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R8는 본원중 앞에서 정의한 R1R2N(CH2)n-기의 전조물임.(h) 식(I)에서 q가 인 화합물들의 경우, 식(XV)의 화합물을 환원시킴.여기서 1 m,y,p,R3및 R51은 본원중 앞에서 정의한 바와같고, R9는 본원중 앞에서 정의한 R8-Z-이거나 R0기이며, R10은 -CO-NH-이거나 -CH=N-기임; 그 밖에 다음이 필요함.(i) 식(I)에서 n이 1인 화합물을 생성시키기 위해 R6가 푸란-2-일이거나 티엔-2-일인 화합물을 만니히시약과 반응시킴.(ii) 보호된 아모니기를 아미노나 C1-6알카노일 아미노로 변환시킴.(iii) 임의로 염을 형성함.
- 여러가지 a)-d)의 어느 방법에 따라 시행될 경우 R1,R2,n 및 Z가 일반식(1)에서 정의한 바와같은 R0가 R1R2N(CH2)nZ-인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하는 청구범위 제1항에 따른 제조방법.
- R4가 수소인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항이나 제2항에 따른 제조방법.
- q가 1인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제3항중의 어느 하나에 따른 방법.
- q가 1인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제3항중의 어느 하나에 따른 방법.
- R3가 수소인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제5항중의 어느 하나에 따른 방법.
- R1과 R2가 다같이 q가 4-7인 -(CH2)q를 나타내는 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제6항중의 어느 하나에 따른 방법.
- R1R2N(CH2)n-Z-가 3피페리디노 메틸페닐인 일반식(1)의 화합물이나 이들의 염을 제조하기 위한 청구범위 제1항내지 제7항중의 어느 하나에 따른 방법.
- 2-[3-(3-디메틸아미노메틸)페녹시)프로필아미노]-5-아미노-피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필]-5-아미노-피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필아미노]-5-아세트아미도피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필아미노]-5-아미노-피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(4-피페리디노메틸)피리드-2-옥시)프로필아미노]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-(4-피페리디노메틸)피리드-2-옥시)프로필]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염.2-[3-[3-(헥사하이드로 아제피노메닐)페녹시]프로필아미노]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염 및 2-[3-[3-피페리디노메틸)페녹시프로필]-5-아미노]-6-메틸피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염을 제조하는 청구범위 제1항에 따른 방법.
- 2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필]-5-아미노피리미딘-4-온 혹은 약제학상허용 가능한 염을 제조하는 청구범위 제1항에 따른 방법.
- R0,m,y,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(XVI)의 화합물이나 이들의 염을 환원하는 것으로 구성되는 R4가 수소인 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(1)의 화합물(1)이나 이들의 염을 제조하는 방법.
- 2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시-프로필]-5-니트로피리미딘-4-온을 환원하는 것으로 구성되는 2-[3-(3-피페리디노-메틸)페녹시)프로필-5-아미노피리미딘-4-온을 제조하는 방법.
- 환원제가 충분한 중성조건하에 염화제일 주석으로 구성되는 청구범위 제11항이나 제12항에 따른 방법.
- 용매가 에틸아세테이트로 구성되고 염화제일주석이 무수형태인 청구범위 제13항에 따른 방법.
- 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(1)의 화합물이나 이들의 약제학상허용 가능한 염 및 약학상허용 가능한 담체를 연합하는 것으로 구성되는 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
- 일반식(1)의 화합물이 2-[3-(3-피페리디노메틸)-페녹시)프로필]-5-아미노피리미딘-4-온인 청구범위 제15항에 따른 방법.
- 일반식(XVI)의 화합물이나 이들의 염.여기에서,R0는 2-구아니디노티아졸-4-일이나 R1R2N(CH2)n-Z-이고, R1과 R2은 독립적으로 수소, C1-6알킬, 아릴(C1-6) 알킬, 헤테로아릴(C1-6) 알킬, C3-10싸이클로알킬, 하이드록시(C2-6) 알킬, 혹은 할로(C2-6) 알킬(여기에서 상기 하이드록시와 할로그룹은 질소원소에 인접한 탄소원자에서 치환되지 않는다)이거나; R1과 R2는 다같이 q가 5-8원 포화합을 붙게하는 질소원자와 함께 형성되게끔 q가 4-7인 (CH2)q을 나타내고, n은 1-6의 정수이며; Z는 R1R2N(CH2)n그룹이 4-위치에 있는 2,5-푸라닐, 2,5-티에틸, 2,4-피리딜이거나, R1R2N(CH2)n그룹이 2-위치에 있는 2,4-티아졸릴 혹은 1,3이나 1,4-페닐렌이고; m은 1이거나; z가 피리딜이나 페닐렌이면 m은 0일수도 있고; Y는 산소, 유황이나 메틸렌이거나, 혹은 Z는 푸라닐이나 티에닐, 티아졸릴이면, Y는 또한 단일 결합일수도 있고; P는 2,3-이나 4이고; q는 0이나 1이고; R3는 수소나 C1-6알킬이다.
- 2-[3-(3-피페리디노메틸)페녹시)프로필]-5-니트로피리미딘-4-온.
- 다음에 관한 것을 포함하는 청구범위 제17항에서 정의된 바와같은 일반식(XVI)의 화합물을 제조하는 방법.(a) 일반식(II)의 화합물을 m,y,p 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고, R6가 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같은 R0그룹이거나 R6가 푸란-2-일이나 티엔-2-일그룹이며; Q가 아민으로 치환가능한 그룹인 일반식(IIIA)의 화합물과 반응시키는, q가 1인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;R6(CH2)m-Y-(CH2)pNHZ(II)(b) 일반식(IV)의 화합물을, R6,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 L이 티올이나 이들의 화학적 등가물로 일부 치환가능한 일반식(VA)의 화합물과 반응시키는 m이 1이고 Y가 유황인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;R6-CH2-L (IV)(c) 일반식(VI)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물을, R6,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고, L1이 티올이나 이들의 화학적 등가물에 의해 일부 치환가능한 일반식(XIIA)의 화합물과 반응시키는; m이 1이고, Y가 유황인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;R6CH2SH (VI)(d) 일반식(VIII)의 화합물을, R6,m,y,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같고, R7이 에스텔 형성그룹인 일반식(IXB)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물과 반응시키는 것에 관한 것이나;(e) 일반식(X)의 화합물을, R1,R2,n,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 L2가 하이드록시나 이들의 등가물에 의해서 치환가능한 그룹인 일반식(XIA)이나 반응을 일으킬수 있는 이들의 유도체와 반응시키는, z가 2,4-피리딜이고, m이 0이며 y가 산소인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것; 또는(f) 일반식(XII)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물을, R1,R2,n,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같고 L3가 페놀이나 이들의 화학적 등가물로 일부치환 가능한 일반식(XIIIA)의 화합물과 반응시키는 z가 페닐렌이고, m이 0이며 Y가 산소인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;(g) z,m,y,p,q 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 R8가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 R1R2N(CH2)n-그룹의 전개물인 일반식(XIVA)의 화합물을 전환하는, R0가 R1R2N(CH2)n-z-인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것이나;(h) m,y,p 및 R3가 청구범위 제1항에서 정의된 바와같고 R9이 R0그룹이거나 청구범위 제1항에서 정의된 바와같은 R8-z-이며, R10이 -CH=N-이나 -CO-NH인 일반식(XVA)의 화합물을 환원하는, q가 1인 일반식(XVI)의 화합물에 관한 것과 그후에 필요시에는;(i) R6가 푸란-2-일이나 티엔-2-일인 화합물은 만니히시약과 반응시켜 n이 1인 일반식(XVI)의 화합물을 형성하는 것; (ii) 임의로 염을 형성하는 것.
- 4-[3-(피페리디노메틸)페녹시]부티론 아미딘과 일반식(IXB)의 화합물이나 청구범위 제19항에서 정의된 바와같은 이들의 화학적 등가물을 반응시키는 것으로 구성되는 2-[3-(3피페리디노-메틸)페녹시)프로필]-5-니트로피리미딘-4-온을 제조하는 방법.
- 일반식(IXB)의 화합물이나 이들의 화학적 등가물이, R7이 에스텔형성그룹이고 X가 치환가능한 그룹인 일반식;일반식의 화합물인 청구범위 제20항에 따른 방법.
- R7이 C1-6알킬이고, X가 C1-6알콕시인 청구범위 제21항에 따른 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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