KR880005135A - 이미다조-벤즈옥사진온, 그의 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

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놀 클라우스
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프지오르츠 만프레드
봄하르트 안드레아스
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Abstract

내용 없음

Description

이미다조-벤즈옥사진온, 그의 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 이미다조-벤즈옥사진온, 그의 3H-호변이성체 및 산부가염.
    상기식에서, R1은 페닐 또는 피리딜 그룹으로 임의 치환된 알킬그룹 : C4내지 C6의 알킬 그룹 : 알킬 그룹으로 임의 치환된 머캅토 그룹 : 말단 위치에서 페닐 또는 피리딜 그룹으로 치환된 비닐렌 그룹 : 할로겐 원자 또는 하이드록시, 알콕시, 머캅토, 알킬머캅토, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 시아노, 아미노 또는 니트로 그룹으로 임의 치환된 페닐 그룹(여기서, 하이드록시페닐 그룹은 C1내지 C4의 알킬 그룹 1 또는 2개로 더 치환될 수 있으며, 아미노페닐 그룹은 1 또는 2개의 할로겐 원자로 치환될 수 있다) : 할로겐 원자, 하이드록시, 알콕시, 머캅토, 알킬머캅토, 알킬설피닐 또는 알킬설포닐 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체 2개로 이치환된 페닐 그룹 : 1개의 산소, 황 또는 질소원자를 함유하거나, 2 또는 3개의 질소원자를 함유하거나 1개의 질소원자 및 1개의 산소 또는 황 또는 질소원자를 함유하거나, 2 또는 3개의 질소원자를 함유하거나 1개의 질소원자 및 1개의 산소 또는 황 원자를 함유하며, 인접하는 2개의 탄소원자를 통해 1 또는 2개의 1,4-부타디에닐 그룹이 추가로 결합될 수 있는, 탄소원자를 통해 결합되는 5- 또는 6-원 헤테로방향족 환(피리딘의 경우에는 1개의 아미노, 알카노일 아미노 또는 모르폴리노 그룹으로 더 치환되거나 2개의 할로겐 원자 또는 1개의 할로겐 원자 및 1개의 아미노 또는 모르폴리노 그룹으로 더 치환될 수 있다) : 탄소원자를 통해 결합되는 5- 내지 7-원 포화 이미노-, N-알킬-이미노- 또는 N-알카노일-이미노, 알킬렌 환 (여기서 4-위치의 메틸렌 그룹은 이미노, 알킬이미노 또는 알카노일이미노 그룹으로 치환될 수 있거나 -CH2CH2- 그룹은 -NH-CO-그룹의 CO그룹이 존재하는 N원자에 결합되는 -NH-CO- 그룹으로 치환될 수 있다)인데, 상기 언급된 모든 헤테로방향족 환 및 포화된 환은 알킬 그룹으로 치환될 수 있고, R2는 수소원자 : 2위치에서 하이드록시 또는 알콕시 그룹으로 임의 치환된 C1내지 C6의 알킬 그룹 : 또는 페닐알킬 그룹이며, R3및 R4는, 동일하거나 상이하며, 각각 수소원자 또는 알킬 그룹인데, 상기 언급된 그룹의 알킬 부위는 별도의 언급이 없는한 C1내지 C3의 알킬을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 페닐 또는 피리딜 그룹으로 임의 치환된 C1또는 C2의 알킬 그룹 : C3내지 C5의 알킬 그룹 : 메틸 그룹으로 임의 치환된 머캅토 그룹 : 말단 위치에서 페닐 또는 피리딜 그룹으로 치환된 비닐렌 그룹 : 하이드록시, 메톡시, 메틸머캅토, 메틸설피닐, 메틸설포닐, 시아노 또는 니트로 그룹으로 임의 치환된 페닐 그룹 : 디메톡시페닐, 3,5-디-3급 부틸-4-하이드록시-페닐, 4-아미노-3,5-디할로페닐, 피리딜, 피페리디닐, 모르폴리노피리딜, 퀴놀릴, 푸라닐, 티에닐 또는 피라지닐 그룹이고, R2는 수소원자, 메틸, 벤질, 에틸, n-프로필, 이소프로필, 2-하이드록시에틸 또는 2-메톡시에틸 그룹이며, R3및 R4는, 동일하거나 상이하며, 수소원자, 메틸 또는 에틸 그룹을 나타내는 일반식(I)의 이미다조-벤즈옥사진온, 그의 3H-호변이성체 및 산부가염.
  3. 제1항에 있어서, R1은 C1내지 C3의 알킬 그룹 또는 피리딜, 피라지닐, 푸릴 또는 티에닐 그룹이고, R2는 수소원자, 메틸 또는 에틸 그룹이며, R3및 R4는 가각 메틸그룹을 나타내는 일반식(I)의 이미다조-벤즈옥사진온, 그의 3H-호변이성체 및 산부가염.
  4. 8,8-디메틸-2-(4-피리딜)-8-하이드로-(5H)-이미다조[5,4-g][3,1]벤즈옥사진-6-온, 이의 3H-호변이성체 및 산부가염.
  5. 5-에틸-8,8-디메틸-2-(4-피리딜)-8-하이드로-(5H)-이미다조[5,4-g][3,1]벤즈옥사진-6-온, 이의 3H-호변이성체 및 산부가염.
  6. 제1내지 5항에서 청구한 화합물과 무기 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 산부가염.
  7. 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제와 함께 제1내지 5항에서 청구한 일반식(I) 화합물 또는 제6항에서 청구한 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 제7항에서 청구한 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1내지 5항에서 청구한 화합물 또는 제6항에서 청구한 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염의 용도.
  9. 제1내지 5항에서 청구한 화합물 또는 제6항에서 청구한 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 비-화학적 방법에 의해 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제에 혼입시킴을 특징으로 하여, 제7항에서 청구한 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  10. (a) 일반식(II)화합물을 폐환시키거나, (b) 일반식(IV)화합물을 일반식(VI)의 알데히드와 반응시킨 후 수득된 화합물을 산화시키고, 이어서 경우에 따라, 수득된, R2가 수소이고/이거나 R1이 하이드록시 또는 머캅토 그룹을 함유하는 일반식(I)의 화합물을 알킬화시켜 상응하는 알킬 화합물로 전환시키고/시키거나, 수득된, R1이 말단위치에서 페닐 또는 리피딜 그룹으로 치환된 비닐렌 그룹인 일반식(I)의 화합물을 촉매적으로 수소화시켜 R1이 말단위치에서 페닐 또는 피리딜 그룹으로 치환된 에틸렌 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 수득된, R2가 벤질 그룹인 일반식(I)의 화합물을 촉매적으로 수소화시켜 R2가 수소원자인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 수득된, R1이 피리딘 환인 일반식(I)의 화합물을 촉매적으로 수소화시켜 R1이 피페리디닐 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, R1이 알콕시페닐 또는 디알콕시페닐 그룹인 일반식(I)의 화합물을 에테르 분해하고 R1이 하이드록시페닐 또는 디하이드록시페닐 그룹인 상응하는 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 수득된, R1이 알킬머캅토페닐 또는 디알킬머캅토페닐 그룹인 일반식(I)의 화합물을 산화시켜 R1이 알킬설피닐, 알킬설포닐, 디알킬설피닐 또는 디알킬설포닐-페닐 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 수득된, 일반식(I)화합물을 그의 산부가염, 특히 무기 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 산부가염으로전환시킴을 특징으로 하여 제1내지 6항에서 청구한 이미다조-벤즈옥사진온을 제조하는 방법.
    R1-CHO (Ⅵ)
    상기식에서, R1내지 R4는 제1내지 5항에서 정의한 바와 같고, 그룹 A1또는 B1중의 하나는 NH2-그룹이고, 다른하나는그룹이며, 여기서, Z1및 Z2는 동일하거나 상이하며 임의 치환된 아미노, 알콕시, 페닐알콕시, 페녹시, 알킬머캅토, 페닐알킬머캅토 또는 페닐티오 그룹과 같은 친핵적으로 치환가능한 그룹이거나, Z1및 Z2가 함께는 산소 또는 황원자, 알킬 부위가 각각 C1내지 C3인 알킬 또는 페닐알킬 그룹으로 임의 치환된 이미노 그룹, 또는 C2또는 C3인 알킬렌디옥시 그룹을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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