KR900001655A - 모르니플룸산염 및 동족 화합물의 제조방법 - Google Patents

모르니플룸산염 및 동족 화합물의 제조방법 Download PDF

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세르바디오 비토리노
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    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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    • C07D213/80—Acids; Esters in position 3

Abstract

내용 없음

Description

모르니플룸산염 및 동족 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. a) 2-클로로니코틴산을 하기일반식(2)의 알카놀아민으로 에스테르화시키는 공정,b)공정 a)에서 얻은 에스테르를 하기일반식(4)의 아닐린 유도체로 축합시키는 공정으로 구성되는 하기 일반식(5)의 화합물의 제조방법.
    상기식중, A는 저급알킬렌기이고,R1및R2는 각각 저급 알킬이거나 또는 질소원자와 함께 또다른 헤테로 원자 O 또는 N을 함유할 수 있는 5- 또는 6-원 헤테로싸이클을 형성하며, R3및R4는 동일하거나 상이할 수 있는 것으로서 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 저급 할로알킬이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 산 염화물 형태의 2-클로로니코틴산(1)을 불활성 용매 중에서 삼급 아민의 존재하에, 20℃ 내지 80℃의 온도에서 최소한 등량(몰)의 소정알카놀아민(2)과 반응시키는 공정,(b) 2-클로로니코틴산 아미노알킬 에스테르(3) 및 아닐린 유도체(4)를 1:2몰비로 불활성 용매중에서 산화 중금속의 화학양론적 양 및 촉매량의 요오딘의 존재 하에, 100℃ 내지 150℃의 온도에서 30-50시간동안 반응시키는 공정으로 되는 방법.
  3. 제 2 항에 있어서, 삼급 아민이 트리에틸아민인 방법.
  4. 제 2 항에 있어서, 산화 중금속이 산화 아연인 방법.
  5. a)2-클로로니코틴산메틸에스테르 제조공정, b)2-클로로니코틴산메틸을 하기 일반식(7)의 아닐린 유도체로 축합시키는 공정, c) 메틸에스테르(7)을 하기일반식(2)의 알카놀아민으로 에스테르화 교환반응시키는 공정으로 구성되는 일반식(5)의 화합물의 제조방법.
    상기식중,R1,R2,R3및 R4는 제 1 항에 정의한 바와같다.
  6. 제 5 항에 있어서, a) 산 염화물의 형태로 2-클로로니코틴산(1)을 불활성 용매 및 삼급 아민의 존재하에 약 20℃의 온도에서, 4-6시간동안 무수 매질 중에 과량의 메탄올과반응시켜서 2-클로로니코틴산 메틸에스테르(6)을 얻는 공정, b)a에서 얻은 에스테르를 제2항의 공정 b)에 기재한 것과 동일한 공정으로 소정의 아닐린 유도체(4)로 축합시켜서 니플룸산 또는 그이 동족체(70의 메틸에스테르를 얻는 공정, c) 계속해서 상기 메틸에스테르를 불활성 무수 용매에서, 촉매량의 알칼리 금속의 존재하에 100°내지150℃의 온도에서 2-4시간동안 최소한 등량(몰)의 소정 알카놀아민92)으로 에스테르화 교환반응시키고 반응 매질 중에 생성되는 메탄올을 계속해서 증류시키는 공정으로 되는 방법.
  7. 제 1,2,4 및 5항에 있어서,A가 -(CH2)2-기이고, R1및 R2가 질소원자와 함께 모르폴리노고리를 형성하고, R3가 3-트리플루오로메틸이며, R4가 수소인 일반식(5)의 화합물의 제조방법.
  8. 제 1,2 및 7항에 의한 화합물의 제조용 중간체로서 하기 일반식의 2-클로로니코틴산 1-(2-모르폴리노에틸)에스테르.
  9. 유효 성분으로서, 제1-7항의 공정에 의해 제조된, 단위 투여당 0.3 내지 0.8g의 양으로 모르니플룸산염 또는 그의 동족체를 함유하는 경구 투여용 제약 조성물.
  10. 염증 및 진통 및 열병 증상의 처리를 위한 치료에서 사용되는 제1-9항에 의해 제조된 모르니플룸산염 및 그의 동족체.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890009606A 1988-07-08 1989-07-06 모르니플루메이트 및 동족 화합물의 제조방법 KR0146352B1 (ko)

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