KR830007575A - 이미다졸릴페닐 아미딘 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (24)
- 다음 일반식(II)의 화합물을 다음 일반식(III)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 다음 일반식(I)의 화합물 또는 이의 무독성 산부가염의 제조방법.상기 일반식에서 R, R1및 R3는 같거나 다른 수소원자 또는 저급알킬기이고, R2는 직쇄 또는 측쇄의 알킬, 알케닐 또는 알키닐기, 시아노기, 하이드록실기, 치환 또는 비치환된 사이클로알킬 또는 지환족 알킬기, 바이사이클기, 아르알킬기 또는 아릴기(할로겐, 메틸, 메톡시 또는 메틸렌디옥시에 의해 임의로 치환됨) ; 또는 치환 또는 비치환 헤테로사이클알킬 또는 헤테로사이클기이고, 이들 기는 헤테로원자를 더 함유할 수 있고는 하이드로클로라이드 또는 플루오로보레이트이고 A는 벤조일옥시그룹, 염소 또는 에톡시기이다.
- 제1항에 있어서, 일반식(III)의 화합물을 염기로서 반응시키는 방법.
- 제1 또는 제2항에 있어서, 반응을 불활성 유기용매 존재하에 수행하는 방법.
- 제3항에 있어서, 불활성 유기용매가 에탄올, 디옥산 또는 아세톤인 방법.
- 제1항 내지 4항에 있어서, 반응을 20 내지 60℃의 온도에서 수행하는 방법.
- 다음 일반식(V)의 화합물을 다음 일반식(VI)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(I) 화합물 또는 이의 무독성 산부가염의 제조 방법.상기 일반식에서 R 및 R1은 제1항에서 정의된 바와 같고, Y는 메틸 또는 에틸기이다.
- 제6항에 있어서, 반응을 불활성 유기용매내에서 수행하는 방법.
- 제7항에 있어서, 불활성 유기용매가 에탄올인 방법.
- 제6항 내지 제8항에 있어서, 반응온도가 20 내지 80℃인 방법.
- 제6항에 있어서, 다음 일반식(II)의 아민, 다음 일반식(VII)의 화합물 및 일반식(VI)의 아민을 촉매 존재하에 단일 단계공정으로 반응시키는 방법.상기 일반식에서 R1및 Y는 제1항 및 제6항에서 정의된 바와 같다.
- 제10항에 있어서, 촉매가 황산인 방법.
- 제10항 및 제11항에 있어서, 반응을 60 내지 120℃의 온도에서 수행하는 방법.
- 다음 일반식(VIII)화합물을 다음 일반식(II)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(I) 화합물 또는 이의 무독성 산부가염의 제조 방법.상기 일반식에서 R1, R2, R3및 Y는 제1항 및 제6항에서 정의된 바와 같다.
- 제13항에 있어서, 반응을 20 내지 80℃에서 수행하는 방법.
- 다음 일반식(IX) 화합물을 다음 일반식(VI)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(I) 화합물 또는 이의 무독한 산부가염의 제조 방법.상기 일반식에서 R 및 R1은 제1항에서 정의된 바와 같고, B는 시아노, 아세틸, 카브에톡시 또는 카바밀 기이다.
- 제15항에 있어서, 반응을 물존재하에 수행하는 방법.
- 제15항 제16항에 있어서, 반응을 실온에서 수행하는 방법.
- 다음 일반식(XI) 화합물을 약유기산과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(I) 화합물 또는 이의 무독한 산부가염의 제조 방법.상기 일반식에서 R 및 R2는 제1항에서 정의된 바와 같다.
- 제18항에 있어서, 약유기산으로서 포름산, 아세트산 또는 프로피온산을 사용하는 방법.
- 일반식N-R2의 이소니트릴과 이미다졸간의 동일 반응계내에서 수득된, 분리되지 않은 화합물을 다음 일반식(II)의 AgCl 존재하에 일반식(II)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(I) 화합물 또는 이의 산부가염의 제조방법.상기 일반식에서 및 R2는 제1항에서 정의된 바와 같다.
- 제20항에 있어서, 일반식(II)의 아민을 일반식N-R2의 이소니트릴과 CuCl 존재하에 직접 반응시키는 방법.
- 제20항 및 제21항에 있어서, 반응을 용매부재 또는 불활성 유기용매 존재하에 반응시키는 방법.
- 제22항에 있어서, 불활성 유기용매가 에탄올, 디옥산인 방법.
- 제20항 내지 제23항에 있어서, 반응온도가 100 내지 150℃인 방법.※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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