KR100630465B1 - 개선된 급속 붕해성 정제 - Google Patents
개선된 급속 붕해성 정제 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 입안에서 타액과 접촉 후 40초 미만에 붕해되는 개선된 다미립자 정제에 관한 것이다. 본 발명은 고유의 압착 특성을 갖는 코팅된 주 활성성분의 입자와 담체의 혼합물을 기재로 하고, 코팅된 주 활성 성분 입자에 대한 담체 혼합물의 비율은 0.4 내지 6 중량부이며, 담체 혼합물은 붕해제, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제, 윤활제, 침투제 및 유리하게 윤활제, 감미료, 향료와 착색제를 포함하며, 정제 질량에 대한 붕해제와 가용성 작용제의 비율은 전자가 1 내지 15 중량%, 후자가 30 내지 90 중량%이다.
Description
본 발명은 고유의 압착 특성을 갖는 코팅된 주 활성성분의 입자와 부형제의 혼합물을 포함하는, 입안에서 40초 미만에 붕해되는 유형의 급속 붕해성 정제에 관한 것이다.
본 발명에 따라 정제를 제조하는 데 이용할 수 있는 주 활성성분의 예로써 이부프로펜(Ibuprofen), 파라세타몰과 아스피린을 언급할 수 있다.
이부프로펜을 기재로 하는 정제는 이미 알려져 있다.
따라서, 미국 특허 5,215,755호는 히드록시에틸 셀룰로스 또는 히드록시에틸 셀룰로스/히드록시프로필 메틸 셀룰로스 혼합물 기재의 피막을 갖는 과립 형태의 이부프로펜이 존재하는 씹어먹는 정제를 제공한다. 이 피막은, 에틸 셀룰로스만을 기재로 하는 종래 피막의 결점들을 극복하도록 선택된다.
본 발명의 목적은, 입안에서 40초 미만에 급속하게 붕해될 뿐 아니라 풍미가 좋고, 산업적으로 제조 가능한 충분한 경도 특성을 가지며, 이에 의해 표준 저장 조건하에 충분히 양호하게 보존할 수 있어 환자의 취급이 가능한, 코팅된 주 활성 성분의 입자들에 의해 얻을 수 있는 정제를 제공하는 것이며, 이들 정제는 주 활성 성분의 생물 이용성을 최적화한다.
본 발명에 따른 정제는 고유의 압착 특성을 갖는 코팅된 주 활성성분의 입자와 부형제의 혼합물을 기재로 하고, 코팅된 주 활성 성분 입자에 대한 부형제 혼합물의 비율은 0.4 내지 6 중량부, 바람직하게는 1 내지 4 중량부이며, 상기 부형제의 혼합물은
- 붕해제
- 13개 미만의 탄소 원자를 갖고, 평균 입자 지름 100 내지 500㎛의 직접 압착가능한 제품 형태 또는 평균 입자 지름 100㎛ 미만의 분말 형태로 존재하는 폴리올로 구성되는 결합 특성의 가용성 희석제로서, 여기서 상기 폴리올은 바람직하게는 만니톨, 크실리톨, 솔비톨 및 말티톨 중에서 선택되며, 솔비톨은 단독으로 사용할 수 없고 결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 단 1가지만 존재하는 경우 직접 압착 가능한 제품 형태로 사용할 수 있는 반면, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 두가지 이상 존재하는 경우 그 중 하나는 직접 압착 가능한 형태로, 다른 하나는 분말 형태로 존재하며, 그때에 폴리올이 같은 것일 수 있고, 직접 압착 가능한 폴리올대 분말 폴리올의 비율은 99/1 내지 20/80, 바람직하게는 80/20 내지 20/80이며;
- 윤활제
- 침투제 및
- 유리하게는, 감미료, 향료와 착색제를 포함하고,
정제 중량에 대해, 붕해제의 비율은 1 내지 15 중량%, 바람직하게는 2 내지 7 중량%이며, 정제 중량에 대해 가용제의 비율은 30 내지 90 중량%, 바람직하게는 40 내지 70 중량%이다.
정제 중량에 대해, 붕해제의 비율은 1 내지 15 중량%, 바람직하게는 2 내지 7 중량%이며, 정제 중량에 대해 가용제의 비율은 30 내지 90 중량%, 바람직하게는 40 내지 70 중량%이다.
결합 특성의 가용성 희석제는 100 내지 500 마이크로미터의 평균 입자 지름을 갖는 직접 압착 가능한 생성물 형태 또는 100 마이크로미터 미만의 평균 입자 지름의 분말 형태를 갖는 탄소 원자 13개 미만의 폴리올로 구성되고, 이 폴리올은 만니톨, 크실리톨, 솔비톨과 말티톨을 포함하는 군으로부터 선택되는 것이 바람직하며, 솔비톨 단독으로 사용할 수 없다.
결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 1개만 존재하여, 솔비톨과 상이할 경우, 이것은 직접 압착 가능한 생성물의 형태로 사용된다.
결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 2개 이상 사용될 경우, 그 중 하나는 직접 압착 가능한 생성물의 형태로 존재하고, 동일한 폴리올로 구성될 수 있는 다른 하나는 성분 입자의 평균 지름이 100 마이크로미터 미만이 되는 분말 형태로서 존재하며, 직접 압착 가능한 폴리올대 분말 폴리올의 비율은 99/1 내지 20/80, 바람직하게는 80/20 내지 20/80이다.
붕해제는 특히 가교 결합된 소듐 카르복시메틸 셀룰로스(전문적인 용어는 크로스카멜로스임), 크로스포비돈과 그 혼합물을 포함하는 군으로부터 선택된다. 붕해제의 선택과 비율에 따라, 정제가 적어도 30℃의 온도까지 누수가 없는(leaktight) 포장내에 보존할 때 정제는 표준의 취급 조건을 허용할 수 있는 경도를 유지한다.
부형제를 구성하는 붕해제와 가용제의 선택된 비율은 각 경우에 정제 중량에 대하여 각각 1 내지 15 중량%와 30 내지 90 중량%이다.
부형제의 혼합물에 사용되는 바람직한 윤활제는 마그네슘 스테아레이트, 소듐 스테아릴 푸마레이트, 스테아르산, 미분된 폴리옥시에틸렌 글리콜(미분된 마크로골 6000)과 그 혼합물을 포함하는 군으로부터 선택된다. 이것은 정제의 총 중량에 대해, 0.05 내지 2%의 비율로 사용할 수 있다.
사용된 침투제는 수성 용매에 높은 친화력을 갖는, 특히 실리카를 포함하는 군으로부터 선택되는 화합물이고, 예컨대 상표명 실로이드(Syloid
)로서 잘 알려진 침전된 실리카, 말토덱스트린, β-시클로덱스트린과 그 혼합물이 있다.
침투제는 타액의 침투를 촉진함으로써 정제의 붕해를 돕는 친수성 네트워크의 생성을 가능하게 한다.
본 발명에 따른 정제의 가장 유리한 구체예 중 하나로, 침투제는 상표명 실로이드(Syloid
) FP244로서 잘 알려진 침전된 실리카이다. 실제로, 이 실리카는 정제의 붕해를 도울 뿐 아니라, 그 유동 촉진제로서의 특성에 의해, 압착 중 입자를 재배열한다. 한편 이것은 최적의 제조 조건에 필요한 소수성 윤활제의 양을 감소시킬 수 있고, 다른 한편으로는 이러한 산업상 조건하에 취급이 가능한 정제를 제조하는 데 요구되는 압착력의 강도를 감소시킬 수 있다.
침투제의 비율은 정제의 중량에 대해, 0.5 내지 5 중량%이다.
또한 본 발명에 따른 정제 조성의 일부분을 형성하는 부형제 혼합물에 감미료 및 임의의 향료와 착색제를 포함시킬 수 있다.
감미료는 특히 아스파탐, 포타슘 아세술팜, 소듐 사카리네이트, 네오헤스페리딘 디히드로캘콘과 그 혼합물을 포함하는 군으로부터 선택할 수 있다.
향료와 착색제는 정제 제조를 위한 조제술에서 통상적으로 사용되는 것들이다.
문제가 되는 기존의 정제 형태와 비교할 때, 본 발명의 정제는 개선된 풍미 와 특히 개선된 맛과 질감을 가지며, 정제 중량 대 주 활성 성분의 투여량의 비율을 감소시킬 수 있다.
이들은 만족스러운 경도를 갖고, 조작상 특별한 주의를 기울이는 일 없이 표준의 조작 조건하에 다루어질 수 있다. 예를 들어, 이러한 조건을 만족하는 경도는 일반적으로 20 내지 70 뉴튼으로 지적된다.
본 발명의 정제는 다음의 방법에 따라 또는 그밖의 적절한 어떠한 방법으로 조제하는 것이 가능하다. 고유의 압착 특성을 갖는 코팅된 주 활성 성분의 입자를, 붕해제, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제, 침투제 및 바람직하게 윤활제, 감미료, 향료와 착색제를 포함하는 부형제의 혼합물에 첨가한다. 이렇게 얻은 혼합물을 건조 혼합기에서 균질하게 한 후, 압착력을 가해 만족스러운 경도의 정제를 생성하며, 이것은 산업적으로 제조될 수 있고 조작상 특별한 주위를 기울이는 일 없이 표준의 조건하에 다루어질 수 있다. 예를 들어, 이러한 조건을 만족하는 경도는 일반적으로 20 내지 70 뉴튼으로 지적된다.
실시예 1 : 200mg의 이부프로펜을 포함하는 정제
표 1은 이 정제의 단위 처방과 백분 처방을 나타낸다.
| 성분 | 단위 처방 | 백분 처방 |
| 코팅된 이부프로펜 과립 과립화 만니톨 분말 만니톨 크로스카멜로스 침전된 실리카 아스파탐 포타슘 아세술팜 레몬 향료 민트 향료 마그네슘 스테아레이트 | 261.70 186.65 186.65 21.00 7.00 9.60 6.40 16.00 2.00 3.00 | 37.24 26.71 26.76 3.00 1.00 1.37 0.91 2.29 0.29 0.43 |
| 700.00mg | 100.00 |
이 정제를 후술하는대로 제조한다.
표 1에서 나타낸 부형제를 메쉬 크기 1000㎛의 그리드 상에서 체질한다.
별개의 성분들을 적절한 용량의 다른 용기내에 계량한다.
코팅된 이부프로펜 입자(후술하는 표 2의 배합을 갖는), 과립화 만니톨, 분말 만니톨, 크로스카멜로스, 아스파탐, 포타슘 아세술팜, 침전된 실리카와 향료를 회전 혼합기에 넣는다.
균질한 혼합물을 제조한다.
혼합기를 멈추고, 마그네슘 스테아레이트를 첨가한 후 혼합물의 중량에 따라 1 내지 5분 동안 혼합기의 작동을 지속한다.
얻어진 혼합물을 회전기에서 압착시켜 다음 특성을 갖는 정제를 얻는다:
- 평균 중량 665mg 내지 735mg,
- 파괴 강도 20 내지 50 뉴튼, 및
- 입안에서 평균 붕해 시간 40초 미만.
붕해 시간이란 정제가 타액과 접촉하는 순간부터 타액과 접촉한 정제가 붕해되며 야기시킨 현탁액을 삼키는 순간까지의 시간에 상응한다.
| 이부프로펜 에틸 셀룰로스 침전된 실리카 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 | 200.00 40.00 13.70 8.00 |
| 261.70mg |
실시예 2 : 500mg의 아스피린을 포함하는 정제
표 3은 이 정제의 단위 처방과 백분 처방을 나타낸다.
| 성분 | 단위 처방 | 백분 처방 |
| 코팅된 아스피린 과립 과립화 만니톨 분말 만니톨 크로스포비돈 침전된 실리카 아스파탐 포타슘 아세술팜 레몬 향료 소듐 스테아릴 푸마레이트 | 564.00 333.00 333.00 120.00 14.00 14.40 9.60 5.00 7.00 | 40.26 23.77 23.77 8.57 1.00 1.03 0.69 0.36 0.50 |
| 1400.00mg | 99.928622 |
후술하는 표 4의 처방을 갖는 코팅된 과립을 이용하여 실시예 1과 동일한 방법으로 정제를 제조한다.
| 아스피린 에틸 셀룰로스 히드록시프로필 메틸 셀룰로스 콜로이드 실리카 | 500.0 50.0 10.0 4.00 |
| 564.0mg |
실시예 3 : 500mg의 파라세타몰을 포함하는 정제
표 5는 이 정제의 단위 처방과 백분 처방을 나타낸다.
| 성분 | 단위 처방 | 백분 처방 |
| 코팅된 파라세타몰 과립 과립화 만니톨 분말 만니톨 크로스포비돈 침전된 실리카 아스파탐 포타슘 아세술팜 블랙커런트 향료 마그네슘 스테아레이트 | 566.50 331.30 331.30 120.00 14.00 19.20 12.80 5.00 0.90 | 40.44 23.65 23.65 8.57 1.00 1.37 0.91 0.36 0.06 |
| 1401.00mg | 100.00 |
후술하는 표 6의 처방을 갖는 코팅된 과립을 이용하여 실시예 1과 동일한 방법으로 정제를 제조한다.
| 파라세타몰 폴리(에틸 아크릴레이트/메틸 메타아크릴레이트)의 30% 분산액 아미노알킬 메타크릴레이트 코폴리머 침전된 실리카 | 500.0 17.0 33.0 16.5 |
| 566.5mg |
Claims (11)
- 고유의 압착 특성을 갖는 코팅된 주 활성성분의 입자와 부형제의 혼합물을 기재로 하고, 코팅된 주 활성 성분 입자에 대한 부형제 혼합물의 비율은 0.4 내지 6 중량부, 상기 부형제의 혼합물은- 붕해제- 13개 미만의 탄소 원자를 갖고, 평균 입자 지름 100 내지 500㎛의 직접 압착가능한 제품 형태 또는 평균 입자 지름 100㎛ 미만의 분말 형태로 존재하는 폴리올로 구성되는 결합 특성의 가용성 희석제로서, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 단 1가지만 존재하는 경우 직접 압착 가능한 제품 형태로 사용할 수 있는 반면, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 두가지 이상 존재하는 경우 그 중 하나는 직접 압착 가능한 형태로, 다른 하나는 분말 형태로 존재하며, 그때에 폴리올이 같은 것일 수 있고, 직접 압착 가능한 폴리올대 분말 폴리올의 비율은 99/1 내지 20/80;- 윤활제- 침투제 및- 윤활제, 감미료, 향료와 착색제를 포함하고,정제 중량에 대해, 붕해제의 비율은 1 내지 15 중량%, 정제 중량에 대해 가용제의 비율은 30 내지 90 중량%인 것을 특징으로 하는, 입안에서 타액과 접촉한지 40초 미만에 붕해되는 개선된 다미립자 정제.
- 제1항에 있어서, 상기 주 활성 성분은 아스피린, 파라세타몰과 이부프로펜으로 이루어진 군으로부터 선택되는 정제.
- 제1항에 있어서, 상기 붕해제는 크로스카멜로스, 크로스포비돈과 그 혼합물으로 이루어진 군으로부터 선택되는 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 침투제는 침강 실리카 중에서 선택된 수성 용매에 높은 친화력을 갖는 실리카, 말토덱스트린, β-시클로덱스트린과 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 침투제는 침강 실리카인 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 침투제의 비율은 정제 중량에 대해, 0.1 내지 10%인 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 윤활제는 마그네슘 스테아레이트, 소듐 스테아릴 푸마레이트, 스테아르산, 미분된 폴리옥시에틸렌 글리콜과 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 감미료는 아스파탐, 포타슘 아세술팜, 소듐 사카리네이트, 네오헤스페리딘 디히드로캘콘과 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 폴리올은 만니톨, 크실리톨, 솔비톨 및 말티톨로 이루어진 군으로부터 선택되며, 이 때 솔비톨은 단독으로 사용되지 않는 것인 정제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 직접 압착 가능한 폴리올대 분말 폴리올의 비율은 80/20 내지 20/80인 정제.
- 제6항에 있어서, 상기 침투제의 비율은 정제 중량에 대해 0.5 내지 5%인 정제.
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