KR100561704B1 - 개선된 급속 붕해성 다립 정제 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 입 안에서 40초 미만의 시간내에 붕해하고 담체 및 코팅제로 코팅된 미세결정 형태의 활성성분을 함유하는 급속 붕해성의 개선된 다립성 정제에 관한 것이다.
붕해, 미세결정, 다립성, 정제

Description

개선된 급속 붕해성 다립 정제{IMPROVED MULTIPARTICULATE TABLET WITH QUICK DISINTEGRATION}
본 발명은 입 안에서 40초 미만에 붕해되고, 코팅제로 코팅된 미세결정 형태의 활성성분과, 다른 한편 부형제를 함유하는, 개선된 급속 붕해성 다립 정제 (rapidly disintegrable multiparticulate tablet)에 관한 것이다.
활성성분은 진통제, 해열제, 지사제, 진경제, 소화성 운동성 조절제 및 항염제 중에서 선택될 수 있으며, 특히 파라세타몰, 이부프로펜, 아스피린, 케토프로펜 및 로페라미드 중에서 선택된다.
프랑스 특허 FR 91 09245는 전체적으로 만족스러운 다립성 정제를 개시하고 있다; 그러나, 이들 정제의 조직감은 껄끄럽고 삼킬때 끈적끈적한 느낌을 준다.
WO 96 02237에는, 물에 분산가능한 결합제로 미리 코팅된 활성성분이, 팽창력이 높은 셀룰로스 유형의 제제, 물에 매우 잘 녹는 폴리올 및 한가지 이상의 희석제와 혼합된 다립성 정제가 개시되어 있다; 이들 정제는 전술한 종래기술에 공개된 것과 동일한 관점에서 문제가 있다.
본 발명의 목적은 무엇보다도 이러한 결점을 극복하고 조직적으로 만족스러운 질감을 갖는 급속 붕해성 정제를 공급하는 것으로, 이러한 정제는 또한 활성성분의 최적 생물학적 이용성을 가능케한다.
본 출원인 회사는 많은 연구비를 들여 연구한 결과, 한편으로는 부형제에 붕해제와 결합특성을 갖는 한가지 이상의 특정한 가용성 희석제를 혼입하고, 다른 한편으로는, 활성성분의 물리화학적 특성의 기능으로서 코팅제를 선택함으로써 상기 한 목적을 달성할 수 있었다.
그 결과, 입 속에서 40초가 채 안되어 붕해하고, 코팅된 미세결정 형태의 활성성분과, 부형제를 함유하는, 본 발명에 따른 개선된 다립성 정제는 다음의 특징을 갖는다:
- 부형제는 한가지 이상의 붕해제 및 평균 입경이 100 내지 500 마이크로미터인 직접 압착가능한 제품 형태 또는 평균 입경이 100 마이크로미터 미만인 분말 형태의, 탄소원자 13개 미만을 갖는 폴리올로 된 결합 특성을 갖는 한가지 이상의 가용성 희석제를 함유하며, 상기 폴리올은 바람직하게는 만니톨, 자일리톨, 소르비톨 및 말티톨 중에서 선택되고, 소르비톨은 단독으로는 사용할 수 없고, 결합특성이 있는 가용성 희석제가 하나 있을 경우, 이것은 직접 압착가능한 제품 형태로 사용되며, 결합특성을 갖는 가용성 희석제가 2개 이상 있을 경우에는, 한가지는 직접 압착가능한 형태이고, 나머지는 분말 형태이며, 상기 폴리올들은 서로 동일할 수 있고, 직접 압착가능한 폴리올 대 분말 폴리올의 비율은 99/1 내지 50/50 범위이고, 바람직하게는 80/20 내지 50/50이고
- 미세결정성 활성성분의 코팅제는 활성성분의 물리화학적 특성의 기능으로서 폴리메타크릴레이트, 셀룰로스 폴리머, 특히, 에틸 셀룰로스, 히드록시프로필-메틸 셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스 및 셀룰로스 아세토프탈레이트 및 이들의 조합체 중에서 선택된 한가지 이상의 코팅제를 함유하며, 플라스틱 가공제 또는 가용화제, 특히 폴리올과 결합된 것일 수 있다.
본 발명의 이해를 돕기 위해 본 발명을 실현하기 위한 유리한 방법과 관련된 비-제한적인 실시예를 들어 본 발명을 이하에 더욱 상세히 설명한다.
문제의 다립성 정제형을 제조하기 위한 목적에서, 다음과 같은 공정 또는 그와 유사한 방식을 따른다.
먼저, 활성성분을 진통제, 해열제, 지사제, 진경제, 소화성 운동기능성 조절제 및 항염제, 특히 파라세타몰, 이부프로펜, 아스피린, 케토프로펜 및 로페라미드 중에서 선택한다.
평균입경이 100 내지 500 마이크로미터인 직접 압착가능한 제품 형태이거나 또는 평균입경이 100 마이크로미터 미만인 분말 형태이고, 바람직하게는 만니톨, 자일리톨, 소르비톨 및 말티톨 중에서 선택된, 탄소원자 13개 미만의 폴리올로 이루어진, 결합특성을 갖는 한가지 이상의 가용성 희석제 (단, 소르비톨은 단독으로는 사용할 수 없음)와 한가지 이상의 붕해제를 혼합함으로써 부형제를 제조한다.
결합특성을 갖는 가용성 희석제가 한개인 경우, 이것은 직접 압착가능한 제품형태로 사용한다.
결합특성을 갖는 가용성 희석제가 두가지 이상인 경우, 하나는 직접 압착가능한 제품 형태로, 나머지들은 평균입경이 100 마이크로미터 미만인 분말 형태로서 사용하고 이 때, 직접 압착가능한 폴리올 대 분말 폴리올의 비율은 99/1 내지 50/50, 바람직하게는 80/20 내지 50/50이며, 상기 폴리올들은 서로 동일할 수 있다.
붕해제는 기술분야에서 크로스포비돈이라는 용어로 칭해지는 가교된 폴리비닐피롤리돈 및 기술분야에서 소듐 크로스카멜로스로 칭해지는 가교된 소듐 카르복 시메틸셀룰로스 중에서 선택되는 것이 바람직하다.
붕해제와 결합제 또는 부형제 구성에 사용되는 가용성 희석제의 비율은, 정제 질량 기준으로, 첫번째 것의 경우 3 내지 15 중량%, 바람직하게는 5 내지 10 중량%이며, 두번째의 경우 40 내지 90 중량%, 바람직하게는 50 내지 70 중량%이며, 소르비톨의 최대 비율은 30 중량%이다.
본 발명에 따른 정제의 조성의 한가지 성분인 활성성분은 코팅 전에 평균입경이 약 1 내지 약 500 마이크로미터인 미세결정성 형태로 제공된다.
특정 활성성분의 경우, 활성성분과 주변환경간의 표면 교환을 증대시키기 위해, 평균입경이 100 마이크로미터 미만인 미세결정을 사용하는 것이 바람직하며; 이러한 방식으로 수행함으로써, 용해속도 및/또는 고유 용해의 용해도를 최적화할 수 있다.
미세결정은 유동층으로 알려진 기술을 이용하여 코팅하는 것이 바람직하다.
미세결정의 평균직경이 100 내지 500마이크로미터인 경우, 직접 코팅법을 적용하며; 미세결정의 평균직경이 100 마이크로미터 미만이면, 표준 습식 또는 건식 과립화 공정에 의한 미세결정의 과립화, 또는 상기 미세결정의 평균직경이 약 20 마이크로미터 미만인 경우 공지의 뉴트럴 지지체 상에 미세결정은 미리 고정시키는 전처리를 수행하며; 예컨대히드록시프로필메틸 셀룰로스로 이루어진 결합제를 이용하여 표준 방식으로 뉴트럴 서포트에 미세결정을 고정시킨다.
코팅제는 활성성분의 물리화학적 특성에 따라, 폴리메타크릴레이트, 특히 EUDRAGIT이라는 상표명으로 시판되는 것, 더욱 바람직하게는 EUDRAGIT NE 30 D라는 상표로 시판되는 폴리(에틸아크릴레이트메틸-메타크릴레이트)의 30% 분산물, EUDRAGIT E라는 상표로 시판되는 타잎 E 아미노알킬-메타크릴레이트 코폴리머, 셀룰로스 폴리머, 특히 에틸 셀룰로스, 히드록시프로필메틸 셀룰로스, 히드록시프로필 셀룰로스 및 셀룰로스 아세토프탈레이트, 이들 폴리머의 조합체 및 임의로 플라스틱 가공제, 예컨대 폴리에틸렌글리콜 6000, 또는 가용제, 특히 폴리올, 예컨대 만니톨이 결합된 것 중에서 선택한다.
한가지 예로서, 코팅제는 다음으로 구성될 수 있다:
- EUDRAGIT NE 30 D 단독 또는 한가지 이상의 유기용매 중 EUDRAGIT E와의 혼합물,
- 에틸 셀룰로스 단독 또는 임의로 하이드로알코올계 용매 존재 하에 플라스틱 가공제와 함께 히드록시프로필메틸 셀룰로스와의 혼합물,
- 가용성 셀룰로스 유도체, 특히 히드록시프로필메틸 셀룰로스 및 플라스틱 가공제 및/또는 결합특성이 있는 가용성 희석제와 혼합된 폴리메타크릴레이트, 특히 EUDRAGIT NE 30 D
- EUDRAGIT E 100 단독.
본 발명에 따라 미세결정성 활성성분을 코팅함으로써, 상기 코팅은 특히 가용성 폴리머 및 불용성 폴리머와 조합되며, 본 발명의 정제는 다음 특징을 갖는다:
-한편으로는, pH 5 미만인 산성 매질 중에서, 정제 붕해 후, 5 내지 20분 동안 코팅된 미세결정으로부터 용해된 활성성분의 양이, 코팅되지 않은 미세결정으로부터 활성성분을 즉각 방출시키는 방식으로 정제로부터 붕해시켰을 때 동일한 시간 동안 용해된 활성성분의 양의 80% 이상, 바람직하게는 적어도 100%에 해당하고,
- 다른 한편, pH가 타액의 pH, 즉 7.0±0.5인 매질 중에서 5분 미만의 기간동안 방치 후 활성성분이 현저하게 용해하지 않음으로 해서, 그의 맛을 만족스럽게 차단할 수 있다.
코팅된 미세결정으로부터 정제 붕해 후 5 내지 20분 동안 용해된 활성성분의 양이, 코팅되지 않은 미세결정으로부터 활성성분을 즉각 방출시키는 방식으로 정제로부터 붕해시켰을 때 동일한 시간동안 용해된 활성성분의 양의 100% 이상에 해당하는 경우, 활성성분의 생물학적 이용성은 상기 코팅되지 않은 미세결정을 함유하는 정제로부터 얻어진 동일한 활성성분의 생물학적 이용성과 적어도 동등하다.
정제의 제조시, 부형제와 코팅된 미세결정의 혼합물을 문저 제조하고 이어서 이 혼합물을 건식 믹서에서 균일화시킨다.
바람직하게는, 이 혼합물에 감미료, 향료 및 윤활제를 혼입한다.
감미료는 아스파탐 (Aspartame)과 소듐 사카리네이트 중에서, 윤활제는 마그네슘 스테아레이트, 소듐 스테아릴 퓨마레이트, 스테아르산 및 폴리에틸렌글리콜 6000 중에서 선택할 수 있다.
이어서 이 혼합물에 정제가 산업적으로 조작 및 포장되기에 충분한 경도를 갖도록 압착력을 가한 다음, 조심스럽게 조작한다; 참고로, 이러한 조건을 만족하는 경도는 대체로 20 내지 70 Newtons이다.
기존의 이러한 유형의 정제에 비해 본 발명에 따른 정제는 체내에서 활성성분을 이용할 수 있게 하는 속도가 향상되고 동시에 촉감도 향상된 것이다.
실시예 1
500 mg정 다립성 파라세타몰 정제
상기 정제 조성을 다음 표 I에 나타내었다.
조성 백분률
코팅된 파라세타몰 39.2
직접 압착을 위한 만니톨 36.7
결정성 문말 만니톨 12.3
크로스포비돈 8.6
아스파탐 2.7
까막까치밥 향 0.4
마그네슘 스테아레이트 0.1
합계 100.0%
이 정제는 다음과 같이 제조한다.
파라세타몰 미세결정을 유동층 장치에 도입하고 에탄올 중 EUDRAGIT E 100, EUDRAGIT NE 30 D 콜로이드상 실리카 분산액을 상기 미세결정에 분무하여 10% 폴리머로 코팅된 미세결정을 얻는다.
모든 부형제는 체질하고 코팅된 팔라세타몰과 부형제를 함유하는 혼합물을 건식 믹서에서 균질화시킨다.
혼합물을 분리하여 17 mm 직경의 펀치가 장착된 타정기를 이용하여 성형한다.
정제의 경도가 40±10 Newtons가 되도록 압착력을 조정한다.
이렇게 얻어진 정제의 입 안에서의 붕해시간은 40초 미만이다.
이 시간은 한편으로는 정제가 입 안의 타액과 접촉하도록 놓여진 순간을 분 리하고, 다른 한편, 타액과 접촉된 정제의 붕해에 의해 결과된 현탁액이 삼켜진 순간을 분리하는 시간에 해당하는 것이다.
상기한 바와 같이 40초 미만이라는 붕해시간은 건강한 대상자의 대표 그룹에 대해 얻어진 값이다.
상기 정제에 대한 약동학 연구결과 활성성분, 즉 파라세타몰의 생물학적 이용성은 파라세타몰을 활성성분으로 함유하는 시판하는 정제 투여 후의 관찰 결과와 크게 다르지 않은 것으로 나타났다. 본 발명에 따른 정제에 존재하는 코팅에 의한 파라세타몰의 맛의 차단은 따라서 활성성분의 흡수를 전혀 지연시키지 않으며, 시판하는 레퍼런스 정제의 최대치에 달하는 평균 속도가 0.88 시간인데 비해 본 발명의 경우는 심지어 평균 0.5시간만에 최대치에 달하여 약간 더 빠르다.
본 발명에 따른 정제의 특성과 관련하여 기록된 값과 예비 코팅시키지 않은 채 활성성분을 즉성방출시킨 시판하는 파라세타몰-기제 정제와 관련한 값을 다음 표 II에 나타내었다.
변수 본 발명에 따라 500mg정 파라세타몰을 함유하는 정제 시판되는 파라세타몰 500mg정 정제
lag t (h) 0.17 0.17
tmax (h) 0.50 0.88
Cmax (μg/ml) 6.28±1.61 6.26±2.37
AUC0-t(μg.h/ml) 18.59±3.44 18.10±3.40
AUCinf (μg.h/ml) 19.68±3.85 19.24±3.79
이 표에서,
- lag t는 의약의 투여시간과 대상자의 혈중에서 활성성분이 검출된 시간 사이의 경과시간을 시간으로 나타낸 것이고,
- tmax는 활성성분의 혈청 농도가 최대치에 이르게 된 시간을 나타내며,
- Cmax (μg/ml)는 tmax에 도달된 활성성분의 최대 농도값을 나타내고; 이 농도는 혈청 1 ml 당 활성성분의 μg으로 표시되며,
- AUC0-t는 마지막으로 정량된 샘플을 취하기 전까지의 활성성분의 혈청 농도대 시간의 함수 곡선 하의 면적을 나타내고,
- AUCinf는 무한대까지 외삽한 시간의 함수로서의 활성성분의 혈청농도 곡선 하의 면적을 나타낸다.
표 II에 나타난 결과는 활성성분의 맛을 차단하는데 사용된 코팅이 활성성분의 생체이용성을 변형시키거나 흡수를 지연시키지 않음을 보여주며, 이것은 특정 활성성분, 특히 진통제의 경우 신속한 작용이 요망되는 결정적인 결과이다.
실시예 2
2mg정 다립성 로페라미드 정제
다음 표 III의 조성을 갖는 상기 정제를 제조하였다.
조성 백분률
코팅된 로페라미드 15.1
직접 압착을 위한 만니톨 56.6
결정성 문말 만니톨 18.8
크로스포비돈 5.0
아스파탐 3.0
민트 향 0.7
마그네슘 스테아레이트 0.8
합계 100.0%
이 정제는 실시예 1에 설명된 바와 같이 제조한다.
활성성분은 평균입경이 20 마이크로미터 미만인 미세결정성 형태로 제공한 다; 이어서, 히드록시프로필메틸 셀룰로스 용액을 이용하여 평균 입도가 60 마이크로미터 가량이며 폴리올로 이루어진 뉴트럴 지지체상에 이들 미세결정성을 고정시킨다.
이어서 로페라미드 미세결정으로 된 뉴트럴 지지체를 EUDRAGIT NE 30 ㅇ 및 EUDRAGIT E 100의 20% 혼합물로 코팅시킨다.
이 정제의 경도는 30±5 Newtons이다.
이 정제는 입 안에서 20초 이내에 붕해된다.
실시예 3
12.5 mg정 케토프로펜 정제
다음 표 IV의 조성을 갖는 조성물을 제조하였다.
조성 백분률
코팅된 케토프로펜 6.7
직접 압착을 위한 만니톨 63.3
결정성 문말 만니톨 22.2
크로스포비돈 5.0
아스파탐 1.3
민트 향 0.7
마그네슘 스테아레이트 0.8
합계 100.0%
실시예 2에 설명된 방식으로 제조한다.
활성성분은 평균입경이 20 마이크로미터 미만인 미세결정 형태로 공급하고; 이어서, 히드록시프로필메틸 셀룰로스 용액을 이용하여 폴리올로 이루어지고 직경이 60 마이크로미터 정도인 뉴트럴 지지체상에 이들 미세결정들을 고정시킨다.
이어서 상기 정제를 구성하는 케토프로펜 미세결정을 함유하는 뉴트럴 지지 체를 EUDRAGIT NE 30D, 히드록시프로필메틸 셀룰로스 및 폴리에틸렌글리콜 6000dml 20% 혼합물로 코팅시킨다.
이것의 경도는 35±5 Newtons이다.
이것은 입 안에서 20초 이내에 붕해된다.
실시예 4
325 mg정 다립성 아세틸살리실산 정제
다음 표 V의 조성을 갖는 상기 정제 조성물을 제조한다.
조성 백분률
코팅된 아세틸살리실산 37.4
직접 압착을 위한 만니톨 38.0
결정성 문말 만니톨 12.6
크로스포비돈 8.6
아스파탐 2.9
소듐 스테아릴푸마레이트 0.5
합계 100.0%
실시예 1에 설명된 방식으로 제조한다.
상기 정제를 구성하는 아세틸살리실산 미세결정을 4.5% 에틸 셀룰로스 N7 및폴리에틸렌글리콜 6000으로 코팅한다.
이것의 경도는 50±15 Newtons이다.
이것은 입 안에서 20초 이내에 붕해된다.
실시예 5
100 mg정 다립성 이부프로펜 정제
다음 표 VI의 조성을 갖는 상기 정제를 제조한다.
조성 백분률
코팅된 이부프로펜 14.4
직접 압착을 위한 만니톨 52.5
결정성 문말 만니톨 17.5
크로스포비돈 10.0
아스파탐 3.7
체리 향 0.9
마그네슘 스테아레이트 1.0
합계 100.0%
이 정제는 실시예 1에 설명된 방식으로 제조한다.
표준 습식 과립화 공정에 따라 평균 직경이 30 마이크로미터인 이부프로펜 미세결정을 과립화한다. 이어서 얻어진 입자를 에틸 셀룰로스 N7과 폴리에틸렌글리콜 6000의 20% 혼합물로 코팅한다.
얻어진 코팅된 이부프로펜 결정을 부형제와 혼합한 다음 압착시킨다.
얻어진 정제의 경도는 40±10 Newtons이다.
이것은 입 안에서 30초 이내에 붕해된다.

Claims (12)

  1. 입 안에서 40초 미만의 시간 내에 붕해되며, 부형제와 맛-차단 코팅을 포함하는 미세결정형 활성 성분을 함유하는 다립성 정제. 여기서,
    -부형제는
    정제 질량 기준으로 가교형 폴리비닐피롤리돈 및 가교형 카르복시메틸셀룰로스로부터 선택되는 한 가지 이상의 붕해제 3 내지 15중량%와
    만니톨, 자일리톨, 소르비톨 및 말티톨 중에서 선택되는 탄소 원자 13개 미만을 갖는 폴리올로 구성되고 결합 특성을 갖는 1종 이상의 가용성 희석제 40 내지 90중량%을 함유하며, 상기 폴리올은 평균 입경이 100 내지 500 마이크로미터인 입자로 구성되는 직접 압착가능한 형태이거나, 평균 입경이 100 마이크로미터 미만인 입자로 구성되는 분말 형태이고, 다만, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 1종만 사용될 경우, 이것은 소르비톨을 제외한 직접 압착가능한 형태의 폴리올이고, 결합 특성을 갖는 가용성 희석제가 2종 이상 사용될 경우, 1종은 직접 압착가능한 형태이고, 나머지는 분말 형태로서, 이들은 소르비톨을 제외하고는 동일한 폴리올일 수 있으며, 여기서, 직접 압착가능한 폴리올 대 분말 폴리올의 비율은 99/1 내지 50/50 범위이고,
    -미세결정성 활성 성분의 코팅제는 활성 성분의 물리화학적 특성의 기능으로서 폴리메타크릴레이트, 셀룰로스 폴리머 및 이들의 조합체 중에서 선택되는 한 가지 이상의 코팅제를 포함하는 다립성 정제.
  2. 제 1항에 있어서, 붕해제 대 결합특성을 갖는 가용성 희석제의 비율이 각각 5 내지 10 중량% 및 50 내지 70 중량%인 것이 특징인 다립성 정제.
  3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 소르비톨의 최대 비율이 30 중량%인 것이 특징인 다립성 정제.
  4. 제 1항에 있어서, 직접 압착가능한 폴리올 대 분말 폴리올의 비율은 80/20 내지 50/50인 다립성 정제.
  5. 제 1항에 있어서, 코팅제는 히드록시프로필메틸셀룰로스, 히드록시프로필셀룰로스 및 셀룰로스 아세토프탈레이트 중에서 선택되는 것이 특징인 다립성 정제.
  6. 제 1항에 있어서, 코팅제가 플라스틱 가공제, 가용화제 및 폴리올 중 한가지 이상의 성분과 결합된 것이 특징인 다립성 정제.
  7. 제 1항에 있어서, 활성 성분의 생체이용률이, 상기 활성 성분이 코팅되지 아니한 동일한 정제로부터 즉각 방출되는 활성 성분의 생체이용률과 동등 이상의 것이 특징인 다립성 정제.
  8. 제 7항에 있어서, 정제가 pH 5 미만의 산성 매질 중에 존재할 때, 정제가 붕해된 후, 5 내지 20 분 이내에 코팅된 미세결정으로부터 용해된 활성 성분의 양이 미세결정을 코팅하지 않은 것을 제외하고는 모두 동일한 정제가 붕해된 후 동일한 시간 내에 용해된 활성 성분의 양의 적어도 80% 이상에 해당하는 것이 특징인 다립성 정제.
  9. 제 7항에 있어서, 상기 다립성 정제가 pH 5 미만의 산성 매질 중에 존재할 때, 정제가 붕해된 후 5 내지 20 분 이내에 코팅된 미세결정으로부터 용해된 활성 성분의 양이 미세결정을 코팅하지 않은 것을 제외하고는 모두 동일한 정제가 붕해된 후 동일한 시간 내에 용해된 활성 성분의 양의 적어도 100% 이상에 해당하는 것이 특징인 다립성 정제.
  10. 제 7항 내지 제 9항 중 어느 한 항에 있어서, pH 7.0±0.5의 매질 중에서 5분 미만의 시간 동안 방치된 후, 활성 성분이 현저하게 용해되지 않음으로 해서, 만족스러운 맛-차단 특성을 갖는 것이 특징인 다립성 정제.
  11. 제 1항에 있어서, 활성 성분이 진통제, 해열제, 지사제, 진경제, 소화성 운동기능 조절제 및 항염제 중에서 선택된 것이 특징인 다립성 정제.
  12. 제 1항에 있어서, 활성 성분이 파라세타몰, 이부프로펜, 아스피린, 케토프로펜 및 로페라미드 중에서 선택된 것이 특징인 다립성 정제.
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Families Citing this family (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8071128B2 (en) 1996-06-14 2011-12-06 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Intrabuccally rapidly disintegrating tablet and a production method of the tablets
US6465009B1 (en) * 1998-03-18 2002-10-15 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Water soluble polymer-based rapidly dissolving tablets and production processes thereof
US20030091629A1 (en) * 1998-03-27 2003-05-15 Cima Labs Inc. Sublingual buccal effervescent
US6974590B2 (en) 1998-03-27 2005-12-13 Cima Labs Inc. Sublingual buccal effervescent
US20030118645A1 (en) * 1998-04-29 2003-06-26 Pather S. Indiran Pharmaceutical compositions for rectal and vaginal administration
WO2000024380A1 (en) * 1998-10-27 2000-05-04 Fuisz Technologies Ltd. Microparticles containing peg and/or peg glyceryl esters
US7815937B2 (en) * 1998-10-27 2010-10-19 Biovail Laboratories International Srl Quick dissolve compositions and tablets based thereon
FR2785538B1 (fr) * 1998-11-06 2004-04-09 Prographarm Laboratoires Comprime a delitement rapide perfectionne
FR2787110B1 (fr) * 1998-12-11 2001-02-16 Roquette Freres Sorbitol pulverulent et son procede de preparation
FR2790387B1 (fr) 1999-03-01 2001-05-18 Prographarm Laboratoires Comprime orodispersible presentant une faible friabilite et son procede de preparation
KR20010006835A (ko) * 1999-03-25 2001-01-26 김선진 경구용 속붕해정
US20020071864A1 (en) * 1999-03-25 2002-06-13 Yuhan Corporation Rapidly disintegrable tablet for oral administration
GB9908014D0 (en) * 1999-04-08 1999-06-02 Scherer Corp R P Pharmaceutical compositions
EP1203580A4 (en) * 1999-06-18 2004-06-30 Takeda Chemical Industries Ltd SOLID PREPARATIONS WITH FAST DISINTEGRATION
JP2001058944A (ja) * 1999-06-18 2001-03-06 Takeda Chem Ind Ltd 速崩壊性固形製剤
BR0015994A (pt) * 1999-11-30 2002-08-06 Panacea Biotec Ltd Composição de dissolução rápida com sabor doce prolongado
US20030147017A1 (en) * 2000-02-15 2003-08-07 Jean-Daniel Bonny Display device with multiple row addressing
GB0001928D0 (en) * 2000-01-27 2000-03-22 Novartis Ag Organic compounds
US7799342B2 (en) * 2000-12-06 2010-09-21 Wyeth Llc Fast dissolving tablet
US6814978B2 (en) 2000-12-29 2004-11-09 Mcneil-Ppc, Inc. Process for preparing a soft tablet
US6544557B2 (en) 2001-01-09 2003-04-08 Pan Pharmaceutical Limited Effervescent tablet compositions
KR20030094272A (ko) * 2001-03-06 2003-12-11 교와 핫꼬 고교 가부시끼가이샤 구강내 급속 붕괴성 정제
FR2824477B1 (fr) * 2001-05-09 2005-09-09 Ethypharm Lab Prod Ethiques Granules enrobes a base d'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'anfiotensine, leur procede de preparation et comprimes orodispersibles contenant les granules enrobes
KR20040018463A (ko) * 2001-07-16 2004-03-03 아스트라제네카 아베 양성자 펌프 억제제 및 제산제를 함유하는 제약 제제
ATE346590T1 (de) * 2001-07-26 2006-12-15 Ethypharm Sa Umgehüllte allylamine oder benzylamine enthaltende granulate, verfahren zur herstellung und in der mundhöhle dispergierbare tabletten enthaltend die umgehüllten granulate
US9358214B2 (en) 2001-10-04 2016-06-07 Adare Pharmaceuticals, Inc. Timed, sustained release systems for propranolol
FR2831820B1 (fr) * 2001-11-05 2004-08-20 Ethypharm Sa Comprime orodispersible presentant une grande homogeneite et son procede de preparation
US6723348B2 (en) * 2001-11-16 2004-04-20 Ethypharm Orodispersible tablets containing fexofenadine
US7118765B2 (en) 2001-12-17 2006-10-10 Spi Pharma, Inc. Co-processed carbohydrate system as a quick-dissolve matrix for solid dosage forms
FR2834889B1 (fr) * 2002-01-18 2004-04-02 Roquette Freres Forme pharmaceutique solide orodispersible
US20050147666A1 (en) * 2002-03-06 2005-07-07 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Tablets quickly disintegrating in oral cavity
GB0217056D0 (en) * 2002-07-23 2002-08-28 Ass Octel Use
EP1581197A1 (en) * 2002-12-11 2005-10-05 Ranbaxy Laboratories, Limited Coating composition for taste masking coating and methods for their application and use
US8367111B2 (en) 2002-12-31 2013-02-05 Aptalis Pharmatech, Inc. Extended release dosage forms of propranolol hydrochloride
US20040265375A1 (en) * 2003-04-16 2004-12-30 Platteeuw Johannes J. Orally disintegrating tablets
FR2855756B1 (fr) * 2003-06-06 2005-08-26 Ethypharm Sa Comprime orodispersible multicouche
BRPI0411039A (pt) * 2003-06-06 2006-07-11 Ethypharm Sa comprimido orodispersìvel multicamada
US7390503B1 (en) 2003-08-22 2008-06-24 Barr Laboratories, Inc. Ondansetron orally disintegrating tablets
EP1708686B1 (en) * 2003-12-31 2011-02-16 Cima Labs Inc. Generally linear effervescent oral fentanyl dosage form and methods of administering
AU2004311879B2 (en) 2003-12-31 2010-08-05 Cima Labs Inc. Effervescent oral opiate dosage form
WO2005065317A2 (en) * 2003-12-31 2005-07-21 Cima Labs Inc. Effervescent oral fentanyl dosage form
US8545881B2 (en) * 2004-04-19 2013-10-01 Eurand Pharmaceuticals, Ltd. Orally disintegrating tablets and methods of manufacture
EP1621187A1 (en) * 2004-07-26 2006-02-01 AstraZeneca AB Pharmaceutical multiparticulate tablet formulations and process for their preparation
US8747895B2 (en) 2004-09-13 2014-06-10 Aptalis Pharmatech, Inc. Orally disintegrating tablets of atomoxetine
US9884014B2 (en) 2004-10-12 2018-02-06 Adare Pharmaceuticals, Inc. Taste-masked pharmaceutical compositions
CA2584957C (en) 2004-10-21 2015-08-25 Eurand Pharmaceuticals Limited Taste-masked pharmaceutical compositions with gastrosoluble pore-formers
US20060105038A1 (en) * 2004-11-12 2006-05-18 Eurand Pharmaceuticals Limited Taste-masked pharmaceutical compositions prepared by coacervation
ITMI20042356A1 (it) * 2004-12-10 2005-03-10 Acraf Composizione farmaceutica orodisperdibile e procedimento per prepararla
US9161918B2 (en) 2005-05-02 2015-10-20 Adare Pharmaceuticals, Inc. Timed, pulsatile release systems
CN1883456B (zh) * 2005-06-20 2010-12-15 常州市第四制药厂有限公司 掩味药物颗粒及其制备方法和用途
WO2007020079A2 (en) * 2005-08-17 2007-02-22 Synthon B.V. Orally disintegratable simvastatin tablets
US7811604B1 (en) 2005-11-14 2010-10-12 Barr Laboratories, Inc. Non-effervescent, orally disintegrating solid pharmaceutical dosage forms comprising clozapine and methods of making and using the same
MX2009001294A (es) * 2006-08-04 2009-05-21 Ethypharm Sa Granulo y tableta que se desintegra por vía oral que comprende oxicodona.
AU2007280471B2 (en) 2006-08-04 2012-10-18 Ethypharm Multilayer orally disintegrating tablet
EP1935405A1 (en) * 2006-12-22 2008-06-25 LEK Pharmaceuticals D.D. Orally disintegrating tablets
CN101011398B (zh) * 2006-12-26 2012-02-08 重庆医药工业研究院有限责任公司 一种盐酸阿莫地喹包衣微粒及其制备方法
WO2008089772A1 (fr) * 2007-01-22 2008-07-31 Crd Saidal Formulation d'un comprime orodispersible a base d'acide acetylsalicylique enrobe
EP2133096A4 (en) * 2007-03-13 2011-11-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co IN THE MOUTHING TABLET
JP5228359B2 (ja) * 2007-04-12 2013-07-03 ニプロ株式会社 主薬粒子及びその製造方法ならびに口腔内崩壊錠
US20090004248A1 (en) * 2007-06-29 2009-01-01 Frank Bunick Dual portion dosage lozenge form
JP2009114113A (ja) * 2007-11-06 2009-05-28 Nipro Corp 口腔内崩壊錠及びその製造方法
US20090269403A1 (en) * 2008-04-24 2009-10-29 Shaked Ze Ev Oral contraceptive dosage forms and methods of making such dosage forms
JP5122380B2 (ja) * 2008-06-16 2013-01-16 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 薬物の放出を制御した速崩錠及びその製法
KR101866189B1 (ko) 2008-08-25 2018-06-11 규큐 야쿠힝 고교 가부시키가이샤 로페라마이드 염산염 함유 필름 제제
CN101756917A (zh) * 2008-10-24 2010-06-30 北京科信必成医药科技发展有限公司 盐酸多奈哌齐口腔崩解片及其制备方法
US20100124560A1 (en) * 2008-11-14 2010-05-20 Mcneil Ab Multi portion intra-oral dosage form and use thereof
US20100190739A1 (en) * 2008-12-15 2010-07-29 Fleming And Company, Pharmaceuticals Rapidly Dissolving Vitamin Formulation and Methods of Using the Same
ITMI20082273A1 (it) * 2008-12-19 2010-06-20 Alpex Pharma S A Granuli rivestiti con gusto mascherato
KR101817361B1 (ko) 2009-03-09 2018-01-11 에스피아이 파르마, 인크. 고도 압착성 및 내구성 직접 압축성 부형제 및 부형제 시스템
US20100247586A1 (en) * 2009-03-27 2010-09-30 Andreas Hugerth Multi-Portion Intra-Oral Dosage Form With Organoleptic Properties
EP2233134A1 (en) 2009-03-27 2010-09-29 McNeil AB Multi-portion intra-oral dosage form with organoleptic properties
SG10201407965XA (en) 2009-12-02 2015-02-27 Aptalis Pharma Ltd Fexofenadine microcapsules and compositions containing them
US20110150993A1 (en) * 2009-12-22 2011-06-23 Fmc Corporation Fine Particle Croscarmellose and Uses Thereof
TW201127375A (en) * 2010-01-08 2011-08-16 Eurand Inc Taste masked topiramate composition and an orally disintegrating tablet comprising the same
FR2962550B1 (fr) 2010-07-06 2013-06-14 Ethypharm Sa Methode pour lutter contre la soumission chimique, utilisation d'agent colorant pour lutter contre la soumission chimique et composition pharmaceutique permettant la mise en oeuvre de la methode
FR2962331B1 (fr) 2010-07-06 2020-04-24 Ethypharm Forme pharmaceutique pour lutter contre la soumission chimique, methode la mettant en oeuvre
ES2761265T3 (es) 2013-03-15 2020-05-19 Aprecia Pharmaceuticals LLC Forma de dosificación de oxcarbazepina rápidamente dispersable
WO2014144661A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Aprecia Pharmaceuticals Compny Rapidly dispersible dosage form of topiramate
EP2801349A1 (en) 2013-05-06 2014-11-12 Siegfried AG Oral Pharmaceutical Formulation
US9925138B2 (en) 2015-01-20 2018-03-27 Handa Pharmaceuticals, Llc Stable solid fingolimod dosage forms
CA3007213C (en) 2015-12-23 2024-01-02 Colgate-Palmolive Company Storage-stable solid peroxymonosulfate composition
RU2713432C1 (ru) 2016-08-11 2020-02-05 Колгейт-Палмолив Компани Композиция в виде зубного порошка на основе пероксомоносульфата для стойких пятен
CN110650732A (zh) 2017-05-22 2020-01-03 强生消费者公司 锭剂剂型
US20220016074A1 (en) 2018-11-21 2022-01-20 Rosemont Pharmaceuticals Limited Oral topiramate suspension formulations with extended shelf stability and enhanced bioavailability
AU2020286220B2 (en) * 2020-01-21 2022-09-22 Athena Pharmaceutiques Sas An orally disintegrating pharmacutical composition comprising nefopam and process for preparing the same
IL295007A (en) 2020-01-31 2022-09-01 Nanocopoeia Llc Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof
WO2021222739A1 (en) 2020-04-30 2021-11-04 Nanocopoeia, Llc Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib
CN116829122A (zh) 2021-01-25 2023-09-29 高露洁-棕榄公司 包含pvp和hec作为粘合剂体系的固体口腔护理组合物
CN117425468A (zh) 2021-04-23 2024-01-19 高露洁-棕榄公司 固体口腔护理组合物

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1988008703A1 (en) * 1987-05-08 1988-11-17 Smith Kline & French Laboratories Limited Pharmaceutical compositions

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB154022A (en) * 1919-09-19 1920-11-25 Crompton & Co Ltd Improvements in or relating to electric switches
US2887437A (en) * 1956-08-22 1959-05-19 Pfizer & Co C Palatable vitamin tablet containing an amino acid
FR5788M (ko) * 1965-11-18 1968-03-18
US3488418A (en) * 1965-11-18 1970-01-06 Sterling Drug Inc Sustained relief analgesic composition
GB1134097A (en) * 1965-11-25 1968-11-20 Internat Chemical Company Ltd Improvements in antacid tablets
BE759520A (fr) * 1969-11-28 1971-04-30 Aspro Nicholas Ltd Compositions d'aspirine
US4016254A (en) * 1972-05-19 1977-04-05 Beecham Group Limited Pharmaceutical formulations
JPS5438167B2 (ko) * 1974-04-27 1979-11-19
GB1548022A (en) * 1976-10-06 1979-07-04 Wyeth John & Brother Ltd Pharmaceutial dosage forms
GB1601833A (en) * 1978-02-06 1981-11-04 Wellcome Found Antacid formulation
GB2067900B (en) * 1980-01-25 1983-06-22 Ddsa Pharmaceuticals Ltd Medicinal tablets
EP0052075A1 (de) * 1980-11-12 1982-05-19 Ciba-Geigy Ag Körnige Arzneimittel-Retardform
ATE13486T1 (de) * 1980-11-12 1985-06-15 Ciba Geigy Ag Schnellzerfallende arzneimittel-presslinge.
DK152744C (da) * 1982-08-13 1988-10-31 Benzon As Alfred Fremgangsmaade til fremstilling af et farmaceutisk peroralt polydepotpraeparat
DE3314003A1 (de) * 1983-04-18 1984-10-18 Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim Teilbare tablette mit verzoegerter wirkstofffreigabe und verfahren zu deren herstellung
CH658188A5 (de) * 1984-03-23 1986-10-31 Ciba Geigy Ag Lagerstabile schnellzerfallende pharmazeutische presslinge.
IE58110B1 (en) * 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
CA1259924A (en) * 1985-03-25 1989-09-26 Wallace E. Becker Pharmaceutical tableting method
US4874614A (en) * 1985-03-25 1989-10-17 Abbott Laboratories Pharmaceutical tableting method
US4687662A (en) * 1985-08-30 1987-08-18 Warner-Lambert Company Therapeutic effervescent composition
LU85943A1 (fr) * 1985-06-12 1987-01-13 Galephar Comprimes pharmaceutiques permettant l'administration aisee de pellets, leur preparation et leur utilisation
WO1987001936A1 (en) * 1985-09-25 1987-04-09 Gerhard Gergely Desintegration tablet and process for its manufacture
CH669523A5 (ko) * 1986-06-25 1989-03-31 Mepha Ag
IT1200178B (it) * 1986-07-23 1989-01-05 Alfa Farmaceutici Spa Formulazioni galeniche a cessione programmata contenenti farmaci ad attivita' antiflogistica
US4710384A (en) * 1986-07-28 1987-12-01 Avner Rotman Sustained release tablets made from microcapsules
US4760093A (en) * 1986-10-21 1988-07-26 American Home Products Corporation (Del.) Spray dried acetaminophen
US4760094A (en) * 1986-10-21 1988-07-26 American Home Products Corporation (Del.) Spray dried acetaminophen
GB8628359D0 (en) * 1986-11-27 1986-12-31 Zyma Sa Galenical formulation
DE3887179T2 (de) * 1987-03-02 1994-06-16 Brocades Pharma Bv Pharmazeutische Zusammensetzung, pharmazeutisches Granulat und Verfahren zu ihrer Herstellung.
US4904477A (en) * 1987-07-08 1990-02-27 American Home Products Corporation Spray dried ibuprofen compositions
US4915953A (en) * 1987-09-03 1990-04-10 Alza Corporation Dosage form for delivering acetaminophen or phenylpropanolamine
GB8724763D0 (en) * 1987-10-22 1987-11-25 Aps Research Ltd Sustained-release formulations
US4851226A (en) * 1987-11-16 1989-07-25 Mcneil Consumer Products Company Chewable medicament tablet containing means for taste masking
ATE82680T1 (de) * 1988-05-04 1992-12-15 Smith Kline French Lab Kautablette.
YU120988A (en) * 1988-06-23 1990-06-30 Lek Tovarna Farmacevtskih Process for preparing new dispersion pills of cimetidine
IT1226549B (it) * 1988-07-12 1991-01-24 Resa Farma Composizioni farmaceutiche ad attivita' analgesica ed antiinfiammatoria per uso orale, dotate di ottima palatabilita' ed esenti da effetti irritanti sulle mucose.
YU183988A (en) * 1988-09-30 1990-08-31 Lek Tovarna Farmacevtskih Process for preparing dispersion pills of dihydroergotoxine
US5073377A (en) * 1988-11-03 1991-12-17 Miles Inc. Method of preparing oral dosage forms with a granulating composition
US5073374A (en) * 1988-11-30 1991-12-17 Schering Corporation Fast dissolving buccal tablet
CA2019324C (en) * 1989-07-10 1996-08-20 Robert L. Jerzewski Fosinopril tablet formulations
US5198228A (en) * 1989-09-14 1993-03-30 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Direct dry compressible acetaminophen tablet
US5178878A (en) * 1989-10-02 1993-01-12 Cima Labs, Inc. Effervescent dosage form with microparticles
WO1991004757A1 (en) * 1989-10-02 1991-04-18 Cima Labs, Inc. Effervescent dosage form and method of administering same
US5215756A (en) * 1989-12-22 1993-06-01 Gole Dilip J Preparation of pharmaceutical and other matrix systems by solid-state dissolution
ATE121619T1 (de) * 1990-04-11 1995-05-15 Upjohn Co Verfahren zum geschmacksabdecken von ibuprofen.
IT1246383B (it) * 1990-04-17 1994-11-18 Eurand Int Metodo per il mascheramento del sapore di farmaci
US5629016A (en) * 1991-01-30 1997-05-13 Glaxo Wellcome Inc. Water-dispersible tablets
FR2679451B1 (fr) * 1991-07-22 1994-09-09 Prographarm Laboratoires Comprime multiparticulaire a delitement rapide.
US5464632C1 (en) * 1991-07-22 2001-02-20 Prographarm Lab Rapidly disintegratable multiparticular tablet
CA2128820A1 (en) † 1993-07-27 1995-01-28 Walter G. Gowan, Jr. Rapidly disintegrating pharmaceutical dosage form and process for preparation thereof
DE69532110T2 (de) * 1994-01-31 2004-09-09 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Intraoral löslicher formpressling und verfahren zu seiner herstellung
US5576014A (en) * 1994-01-31 1996-11-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd Intrabuccally dissolving compressed moldings and production process thereof
FR2722408B1 (fr) * 1994-07-15 1996-10-04 Vacher Dominique Nouveau procede de realisation de formes pharmaceutiques seches a delitement quasiment instantane etles formes pharmaceutiques ainsi realisees

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1988008703A1 (en) * 1987-05-08 1988-11-17 Smith Kline & French Laboratories Limited Pharmaceutical compositions

Also Published As

Publication number Publication date
FR2766089B1 (fr) 2000-06-02
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