HU229152B1 - Multiparticulate tablets with quick disintegration - Google Patents

Multiparticulate tablets with quick disintegration Download PDF

Info

Publication number
HU229152B1
HU229152B1 HU0003691A HUP0003691A HU229152B1 HU 229152 B1 HU229152 B1 HU 229152B1 HU 0003691 A HU0003691 A HU 0003691A HU P0003691 A HUP0003691 A HU P0003691A HU 229152 B1 HU229152 B1 HU 229152B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
active ingredient
soluble
less
tablets
weight
Prior art date
Application number
HU0003691A
Other languages
English (en)
Inventor
Charles Chauveau
Edouard Gendrot
Alain Gilles Demichelis
Noureddine Nouri
Original Assignee
Ethypharm Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9509431&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HU229152(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ethypharm Sa filed Critical Ethypharm Sa
Publication of HUP0003691A2 publication Critical patent/HUP0003691A2/hu
Publication of HU229152B1 publication Critical patent/HU229152B1/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A61K31/612Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid
    • A61K31/616Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid by carboxylic acids, e.g. acetylsalicylic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/451Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Packages (AREA)

Description

GYORSAN SZÉTESŐ, TÖBBRÉSZES TABL£JXÁ1£. J .:„»:
A találmány javított, gyorsan széteső, többrészes tablettára vonatkozik, amely szájban 40 másodpercnél rővidebb Idő alatt szétesik, és egyrészt bevonószerrel bevont míkrokristályok alakjában hatóanyagot,. másrészt hordozót tartalmaz.
A hatóanyag megválasztható fájdalomcsHlapítószerek, lázcsillapítószerek, hasmenést gátló szerek, gőresoldószerek, e~ mésztőszervi mozgást szabályozó szerek és gyuiladásgátló szerek, különösen paracetamol, rbuprofen, aszpirin, ketoprofen és loperamid: közök ismertettek ilyen típusú, általánosságban kielégítő többrészes tablettákat, e tabletták textúrája azonban érdes és pasztaszerű érzetet vált ki (FR 91 Ö9245).
A WO 98/02237 dokumentum olyan többrészes tablettákat ismertet, amelyekben az előzőleg vízben diszpergálődó kötőanyaggal bevont hatóanyagokat nagy duzzadóképességű cellulóz típusú szerrel, vízben nagy oldbatóságú pokollal és egy vagy több hígítóval keverik; e tabletták azonban az előzőleg ismertetettekhez hasonló hátrányos tulajdonságokat mutatnak.
A találmány feladata mindenekelőtt e hátrány kiküszöbölése, valamint gyorsan széteső, szisztematikusan kellemes textúrája tabletta biztosítása, amely a hatóanyag optimális biológiai hozzáférhetőségét is eredményezi.
Beható- kutatómunka eredményeként felismertük, hogy ezt a célkitűzést elérhetjük oly módon, hogy egyrészt a hordozóba szétesést okozó szert és legalább két sajátos, kötőanyag tulajdonságú, oldható hígítót viszünk be. másrészt a bevonőszert a
81435-188S/VO/tZs
PCT/FRSS/01601
- 2 Φ ·-# hatóanyag fízíkokémíai tulajdonságainak függvényében választjuk meg.
A fentiek alapján a találmány tárgya az 1. Igénypontban definiált többrészes tabletta.
A találmányt a leírás következő részében és a találmány előnyős kiviteli alakjaira vonatkozó, nem korlátozó értelmű példákkal szemléltetjük.
Találmány szerinti többrészes tablettákat előállíthatunk az ismertetett eljárással vagy annak analógiájára.
Először a hatóanyagot választjuk ki érzéstelenítőszerek, lázcsökkentő szerek, hasmenést gátló szerek, göresoldőszerek, emésztőszervi mozgást szabályozó szerek és gyuliadásgátlő szerek, különösen paracetamoi, íbuprofen, aszpirin, kefoprofen és I opera mid közük
A kötőanyagot oly módon állítjuk elő, hogy legalább egy szétesést okozó szert legalább két, kötőanyag tulajdonságú, 13-nál kevesebb szénatomos polioibói álló oldható hígító anyaggal keverünk össze, ahol a poliol vagy közvetlenül sajtolható, 100-500 pm átlagos átmérőjű szemcsék vagy 100 pm-nél kisebb átlagos átmérőjű szemcsékből álló por alakjában van. Ez a poliol előnyösen manóitok xilltol, szorbítol és maliitól közül van választva, ahol szorbiloit egyedül nem alkalmazunk.
Ha legalább két kötőanyag tulajdonságú, oldható hígító anyagot használunk, akkor az egyik közvetlenül sajtolható anyagban lévő termék, mig a másik lehet - ugyanazon poliol ~ 100 pm-nél kisebb átlagos átmérőjű por alakjában, ahol a közvetlenül sajtolható poliol és por alakú poliol tömegaránya 80:20 és 50:50 között van.
91435-1885/XT/ms
PCT/FRS8/01601 •φ *
- 3 ♦ ΦΦ Φ φ «« φ φ φ φ * * X » Φ * XX * * » X * « φ Φ » φφχ *« φφφ ♦> χχφ χφφφ φφ
A hordozó előállításához használt szétesést okozó szer és kötőanyag vagy oldható higitóanyag mennyisége a teljes tablettára vonatkoztatva rendre 5-19 íömeg% és 59-70 tömeg%. A szóróitól maximális koncentrációja 30 tömeg%.
A találmány szerinti tabletták komponenseként bevonás előtt a hatóanyag 1-500 μηι átlagos átmérőjű mikrokristályok alakjában van.
Bizonyos hatóanyagok esetén a hatóanyag és az azt körülvevő környezet közötti kicserélődési felület növelésére előnyösen 100 um-nél kisebb átlagos átmérőjű mikrokrisíályokat alkalmazunk, ily módon eljárva az oldódási sebességet és/vagy a belső oldhatóságot optimalizáljuk.
A mikrokrisíályokat előnyösen a technika állásából fluidágyként ismert eljárással vonjuk be.
100-500 gm átlagos átmérőjű mikrokristályok esetén közvetlen bevonást alkalmazunk, 100 pm-nél kisebb mikrokrisíályokat előkezelünk, az előkezelés lehet a mikrokristályok szokásos száraz vagy nedves granulálási eljárással lefolytatott granulálása, vagy ha a mikrokristályok átlagos mérete 20 μην -nél kisebb, a mikrokrisíályokat önmagában ismert módon rögzíthetjük semleges hordozón. A mikrökrlstályokat a semleges hordozóhoz szokásos módon rögzítjük kötőanyagot használva, amely többek között hidroxi-propll-metil-oeiiulózből áll,
A bevonat legalább egy bevonószert tartalmaz, amelyet a hatóanyag fizikokémial tulajdonságainak megfelelően a következő komponensek közöl választunk ki: pofimetakrilátok, különösen az EUORAGIT kereskedelmi nevű termékek, közelebbről az EUORAGIT NE 30 D kereskedelmi nevű poh(etil-akriiát-me81435-18&5/XT/me
PCT/FR9&O1601 »φ * *♦ * * * ♦ * ♦ ΦΦ * > * * * * χ· » * ♦ Φ ΦΦ *«-φ ΦΦ +4» Φ «· V X- *» til-metakriláf) 30 tÖmeg%-os diszperziója, az EUDRAGIT E kereskedelmi nevű, E típusú amlno-alkil/metakrilát kopolimerek, cehulózpolimerek, különösen etíi-cellulözok, hldroxl-propil-metil-oellolőzok, hldroxi-propn-cellutőzok és celiuíóz-acetoftalát, e polimerek egymással és adott esetben képíékenyitoszerekkel, igy 6000 típusú poüetHéngtiköllal vagy oldható highókkah különösen pohosukkal, így mannitoííal alkotott kombinációi.
A bevonatot létesíthetjük a következő anyagokból kiindulva:
EUDRAGÍT NE 30 D egyedül vagy EUDRAGIT E termékkel egy vagy több szerves oldószerben keverve, etil-cellulóz egyedül vagy όΙόΓΟχί-ρΓορΠ-ηιβΙΙΙ-οβΒιύόζζοΙ keverve képlékenyitöszerrel együtt és adott esetben alkoholos oldószer jelenlétében, polímetakriíát, különösen EUDRAGIT NE 30 D oldható cellulóz sz á r m a z é k k a I. különösen h í d r ο χ I - p r ο ρ 11 - m eb I- c e 11 u lő z zal és képlékenyitöszerrel és/vagy kötőanyag tulajdonságú oldható hígítóval keverve,
EUDRAGIT E 100 önmagában.
Annak következtében, hogy a hatóanyag míkrokristályaí a találmány értelmében bevonattal vannak ellátva, amely bevonat egymással kombinálva oldódó polimert és oldhatatlan polimert tartalmaz, a kész tablettát a következő tulajdonságok jellemzik:
- egyrészt δ-néí kisebb pH-jű savas közegben a tabletta szétesése után S-2Ö perc múlva a bevont mikrokristályokból oldódó hatóanyag mennyisége legalább 80%~a, előnyösen legalább 100%-a a tabletta szétesését követően ugyanezen idő
31435-WSSZKTZrae
PCTZFR9S/01601
0Χ «
0* alatt bevonatmentes mikrokristályokat tartalmazó tablettából oldódó hatóanyag mennyiségének, és
- másrészt a nyál pH-jához közeli 7,0 ± 0,5 pH-értékű közegben 5 percnél rövidebb idő alatt a hatóanyag lényegileg oldhatatlan, ami az Íz kielégítő elfedését biztosítja.
Ha a tabletta szétesése után ő-2Ö perc alatt a bevont mikrokristályokbói oldódó hatóanyag mennyisége legalább 1ÖÖ%~a a tabletta szétesése után ugyanezen idő alatt bevonatmentes mikrokristályokat tartalmazó tablettából oldódó hatóanyag mennyiségének, akkor a hatóanyag biológiai hozzáférhetősége legalább egyenértékű a bevonatmentes mikrokristályokat tartalmazó tablettába kapott azonos hatóanyag biológiai hozzáfé
A tabletták előállítására először a hordozó és a bevont mlkrokrístályok elegyét állítjuk elő, majd a kapott elegyet száraz keverőben homogenizáljuk.
A keverékbe előnyösen édesítőszert, ízesítő anyagot és csúsztatószert viszünk be.
Az édesítőszert aszpartám és náfríum-szaoharlnát, míg a csúsztat ószert mag nézi um-sztearát, nátríum-sztearil-fumarát, sztearinsav és 6000 típusé polietílénglikol közül választhatjuk.
Ezt követően az elegyet megfelelő nagyságé nyomóerővel sajtoljuk, amely a kapott tablettának az Ipari kezeléshez és csomagoláshoz kellő keménységet biztosít, továbbá a beteg által különös óvatosság nélkül kezelhető terméket eredményez. Csupán tájékoztatás céljából megjegyezzük, hogy e feltételeket kielégítő keménység általában 20 és 70 N között van.
91435-1 δδδ/ΚΤ/ms
PCTZFRSS/01601
- ο φφφ
X * φ »
Á találmány szerinti tabletták ilyen típusú ismert tablettákhoz hasonlítva egyidejűleg javítják a szervezetben a hatóanyag hozzáférési sebességét, valamint az Ízt.
1, példa
SÖÖ rag dózisé paraoetaraolt tartalmazó többrészes tabletta
E tabletta összetételét az 1. táblázat foglalja össze.
I, táblázat
alkotó rész tömeg% |
bevont paracetamol 39,2
i mannától közvetlen sajtoíáshoz 36,7
r ........................................................ i mannitoi kristályos por alakban 12,3
j kroszpovidon 8,6 |
| aszpartám 2,7
fekete ribizli aroma 0,4
magnézíum-sztearáf 0,1
összesen: 100,0%
E tablettát az alábbiakban ismertetett módon állítjuk elő. A paracetamö! kristályokat fluidágyas berendezésbe visszük be, és a míkrekristályokra 10 tömeg%-nak megfelelő pohmerbevo» nathoz szükséges mennyiségben EUDRAGIT E 100, EUORAGÍT NE 30 0 és kolloid szíOcíum-dioxid etanolban lévő diszperzióját perlásztjuk.
Az összes hordozót szitáljuk, a bevont paracetamolt és a hordozókat tartalmazó elegyet száraz keverőben homogenizáljuk.
Az elegyet adagokra osztjuk és 17 mm átmérőjű nyomó· szerszámokkal ellátott tabiettázógépben tablettákká sajtoljuk.
§1-43S-1885MT/me·
PCT/FRSS/01601
X « *9 ** * X Χ· XX ♦♦ X * χ χ * * X * X 9 99
X X 9 « X « « ν Ψ ♦XX XX ««9 *9 XXX XX XX XX
A nyomóerőt úgy szabályozzuk be, hogy 40 ± 10 N keménységű tablettákat kapjunk.
Az így előállított tabletták szétesés! Ideje a szájban 40 m ás ed perc n é I rövidebb.
Ez az időtartam annak az időtartamnak felel meg, amely a szájban a tabletta nyállal érintkezésének pillanatától a nyállal érintkező tabletta széteséséből keletkező szuszpenzió lenyeléséig eltelik.
Az előzőekben említett, 40 másodpercnél rövidebb szétesés! Idő egészséges egyebek csoportja által megadott értékek átlaga.
A fent! tablettákkal végzett farmakokinetlkal tanulmányok azt mutatják, hogy a hatóanyag, nevezetesen paracetamol biológia! hozzáférhetősége nem különbözik szignifikánsan paracetamol alapú, gyógyszertári forgalomban kapható tabletták beadása után megfigyelttöl. A paracetamol izének elfedése a találmány szerinti tablettákban jelen lévő bevonattal ezért nem okoz késleltetést a hatóanyag felvételében, sőt enyhén meg Is gyorsítja azt, minthogy átlagosan 0,5 óra alatt érhető el a maximális felvétel, míg a jelenleg kapható tabletták esetén a maximum átlagosan 0,88 óra múlva következik be.
A találmány szerinti tabletták és jelenleg forgalmazott, paracetamol alapú, közvetlen bafóanyag-leadásű és előzetes bevonatot nem tartalmazó tabletták tulajdonságainak összehasonlító adatait a II. táblázat tartalmazza.
91435-1 BSSMT/me
PCT/FRWÖ1601 «««<
táblázat j 500 mg dózisú parasetamoH paraméterek ; tartalmazó találmány szerinti tabletta
500 mg dózisé paracetamolt tartalmazó jelenleg forgalmazott tabletta ^x^nπ.^l^nnnx^nn.%^x^nnx^l^nΛwnnΛwnΛX%^n.%%^nnx^l'^nnnnΛnnΛl'^
Lag t (h)
0.17
0,17 b
(h)
0,50
0,88
bfjiax (ug-h/n V) | 8,28 ± 1,81 ~+-::---- J 6,26 ± 2,3? J
AÖCÖ-t (pg· h/ml) 18,59 + 3,44 i 18,10 + 3,40
AUCinf (pg-l i/ml) | 19,68 + 3,85 | 19.24 ± 3,79
A következőkben megadjuk a fenti táblázatban használt fövi d Rés ekjele n t é sót,
Lag t azt az órában megadott időtartamot jelenti, amely a gyógyszer beadása és a hatóanyagnak a beteg vérében történő detektálása között eltelik.
tm3X azt az órában megadott időpontot jelöli, amikor a hatóanyag koncentrációja a szérumban maximumot ér el.
Cm3K (ng/ml) a hatóanyag maximális koncentrációjának tmax időpontban elért értékét jelöli; ezt a koncentrációt pg hatóanyag/ml szérum alakban fejezzük ki.
AUCÖ-t az löö függvényében ábrázolt hatóanyag-szérumkoncentráció görbe alatti területe az utolsó elemzett minta időpontjáig.
AUCinf az idő függvényében ábrázolt hatóanyag-szérumkoncentráció görbe alatti területe a végtelenig extrapolálva.
A II. táblázatban bemutatott eredmények elemzése azt mutatja, hogy a hatóanyag Izének elfedésére használt bevonat nem változtatja meg a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét, és nem okozza a hatóanyag felvételének késleltetését, ami
91435-1885/KT/rne
PCTZFR98/Ö1801 ** * *« «» * χ* * ♦« meghatározó fontosságú bizonyos hatóanyagok beadása esetén, amikor - különösen fájdalomosíllapltóknál gyors hatás kívánatos.
2, példa mg dózisú loperamidot tartalmazó többrészes tabletta E tabletták összetételéi a Hl. táblázat tünteti fel.
1L táblázat
alkotórész tÖmeg% j
bevont loperamid ·: 15,1
I manóitól közvetlen sajtoláshoz 56,6
i I manóitól kristályos por alakban 18,8
kroszpovidon 5,0
aszpartám 3,0
menta aroma 0,7 |
mag nézi um-sztearát 0.8
összesen: 100,0%
E tablettákat az 1. példában Ismertetett módon állítjuk elő.
A hatóanyag 20 um-néi kisebb átlagos méretű mikrokristályok alakjában van. Következésképpen e míkrokristályokat ΚΙόΓΟχΙ-ρΓορΗ-ΓηοΙΙΙ-οοΙΙυΙόζ oldatát használva semleges hordozón rögzítjük, amely 60 prn átlagos méretű poliolbóí áll.
A loperamid míkrokristályokat tartalmazó semleges hordozót ezután 20 tömeg% mennyiségben EUDRAGIT NE 30 0 és EUDRAGIT E 100 elegyéből álló bevonattal vonjak be.
Az így előállított tabletták keménysége 30 ± 5 N.
A tabletták 20 másodpere alatt esnek szét a szájban.
81435-1 SSS/KT/me
PCI7FRS8Z016G1
4 Φ Φ
4 * χφφ
4: « 4
Λ 4
X* 44Κ XX
44 * *
9» * 4 4 Φ
V *4 * 4 4 4 *4* «444 44
3. példa
12,3 mg dózisó keioprefent tartalmazó többrészes tabletta
E tabletták összetételét a IV, táblázat tünteti fel.
IV. táblázat
I ............ I alkotórész tö m eg % J
: í a bevont ketoprofen i 6,7 |
S mán ni tol közvetlen sajtoláshoz 63,3 I
mannitol kristályos por alakban 22,2 |
kroszpovidon £ 5,0 ,
asz pártám 1,3 )
menta aroma 0,7 ,
i | magnézíum-sztearát 0,8
ί [ összesen: 100,0% |
E tablettákat a 2. példában ismertetett módon állítjuk elő,
A hatóanyag 20 pm-nél kisebb átlagos méretű mikrokristályok alakjában van, Következésképpen e mikro kristályokat hldroxi-propll-metii-celluíóz oldatát használva semleges hordozón rögzítjük, amely 60 pm átlagos méretű pótlóiból áll,
A ketoprofen mlkroknstályokat tartalmazó semleges hordozót ezután 20 tömeg% mennyiségben EUDRAGIT NE 30 D és Ηί0ΓθΧ5-ρΓορίΙ-ηι©Ιί1-0βΠυί0ζ és 5000 típusú pöíieílSéngílkol elegyéből álló bevonattal vonjuk be.
Áz így előállított tabletták keménysége 33± 5 N.
A tabletták 20 másodperc alatt esnek szét a szájban.
S1435-1385/KTZme
PCT/Fé98/O16G1 ♦ Φ Φ » Φ ΦΦΦ
Φ < Φ φ. χ Φ X κ» ♦ φ φ β * Φ X Φ ΦΦ ΦΦ
4. példa
325 mg dözlsú acetlíszaHoHsavat tartalmazó többrészes tabletta
E tabletták összetételét a V. táblázat tünteti fel
V. táblázat
alkotórész Vt>VVVlAAVv\AX>%VM>\\%\VYVV\AnAAAMMnwtnAAAnwAgVtnAnAnn!k tömeg% $
§ § b e v ο n t a c e i í Is z a 11 c i 1 s a v 37,4 1 í
mannltol közvetlen sajtolásboz 38,0
manóitól kristályos por alakban 12;6 |
·! kroszpovidon 8,8
ii aszpartám 2,S
oáínum-szlearü-fumarát 0,5 §
őszeseo; 100,0% j
E tablettákat az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő. A fenti tablettákban lévő acetílszalícllsav míkrokristályaít
4.5 tömeg% mennyiségben N7 típusú etil-cellulóz és 6000 típusú pölietilénglikol elegyével vonjuk be.
Az így előállított tabletták keménysége 50 ± 15 N.
A tabletták 20 másodperc alatt esnek szét a szájban,
5< példa
100 mg dózisó ibuprefaní tartalmazó többrészes tabletta E tabletták összetételét a VI. táblázat tünteti fel.
S143S-1885/KT/roe
PCT7FRS8/01601
Φ » »
0»0 00 ΧΦΦ φφ
VL táblázat
alkotórész J bevont Ibuprofen j manóitól közvetlen sajtoláshoz tömeg% | 14.4 52.5
1 mannitol kristályos por alakban kroszpovldon 17,5 J 10,0 1
aszpartám Φ 7 1 3, r i
| cseresznye aroma 0,9 |
magnézlum-sztearál i,o |
Ü eszesen: 100,0% |
E tablettákat az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő, A 30 pm átlagos méretű Ibuprofen mikrokristályokat szokásos nedves granulálási eljárással granuláljuk, A kapott részecskéket 20 tőmeg% mennyiségben N7 típusú etil-cellulóz és 8ÖÖ0 típusú políetllénglíkoí elegyével vonjuk be,
A kapott bevont ibuprofen kristályokat a hordozóval keverjük, majd tablettákká sajtoljuk.
Az Így előállított tabletták keménysége 40 ±. 10 N.
A tabletták 30 másodperc alatt esnek szét a szájban.

Claims (9)

  1. Szabadalmi igénypontok
    1. Többrészes tabletta, amely szájban 40 másodpercnél rövsdebb idő alatt szétesik, amely hordozót és Izelfedó bevonatot tartalmazó mikrokristályok alakjában lévő hatóanyagot tartalmaz, ahol
    - a hordozó a tabletta tömegére vonatkoztatva 3-15 tömeg0/? mennyiségben legalább egy, a szakterületen kroszpovídon néven Ismert térhálósított poli(vínii-plrrohdon) és a szakterületen nátrium-kroszkarmellóz néven ismert térhálósított nátrium-karfeOxi-metil-ceHuiőz közül választott szétesést okozó szert és 40-90 tömeg% mennyiségben legalább két, kötőanyag tulajdonságú, 13-nál kevesebb szénatomos pohoíből álló oldható hígító anyagot tartalmaz, ahol a pohol vagy közvetlenül sajtolható, 100-500 gm átlagos átmérőjű szemcsék vagy 100 gm-nél kisebb átlagos átmérőjű szemcsékből álló por alakjában van, és a pohol manóitól, xilitol, szerbitől és maliitól közül van választva, azzal a megkötéssel, hogy a szerbitől önmagában nem használható, és ha legalább két kötőanyag tulajdonságú oldható hígító van jelen, akkor az egyik közvetlenül sajtolható alakban lévő pohol, és a másik por alakban lévő ugyanazon vagy másik pohol, ahol a közvetlenül sajtolható és por alakú pohol tömegaránya 80:20 és 50:50 között van, és
    - a hatóanyag mikrokrístályaínak bevonata legalább egy bevonószert tartalmaz, ameíy(ek) a hatóanyag fizikokémiai tulajdonságainak függvényében pöiimetakhlátok, céhülózpoHmerek és ezek kombinációi közül van(nak) választva, ahol a tablettának egyrészt szisztematikusan kellemes textúrája, más9l435-18SS/KT/me
    PCT/FRWÓ1601 részt optimális biológiai hozzáférhetősége van amiatt, hogy a bevont mlkrokristáiyokbói 5-nél kisebb pH-jü savas közegbe helyezett tabletta szétesése után 5-20 perc múlva oldódó hatóanyag mennyisége legalább 80%-a bevonatmentes míkrokrístályokat tartalmazó, azonban egyébként azonos összetételű tablettából szétesését követő ugyanezen Idő alatt oldódó hatóanyag mennyiségének.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti többrészes tabletta, amely 5-10 tömeg% szétesést okozó szert és 50-70 tömeg% kötőanyag tulajdonságú, oldható hígító anyagólt tartalmaz.
  3. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti többrészes tabletta, amely legfeljebb 30 tömeg% szorbílolt tartalmaz.
  4. 4. Az 1. igénypont szerinti többrészes tabletta, amely etil-celSulóz, hidroxi-propíl-metíl-cellulóz, hídroxi-prop!l-cellulózok és ceHulőz-acetoftalátok közűi választott bevonószert tartalmaz.
  5. 5. Az 1. igénypont szerinti többrészes tabletta, amelyben a bevonószer képlékenyltőszereket, oldható anyagokat és poliolókat tartalmazó csoport legalább egy tagjával van elegyítve.
  6. 6. Az 1. igénypont szerinti többrészes tabletta, ahol a bevont mlkrokrístáiyokból 5-nél kisebb pH-jü savas közegbe helyezett tabletta szétesése után 5-20 perc múlva oldódó hatóanyag mennyisége legalább 100%-a bevonatmentes mikrokristáiyokat tartalmazó, egyébként azonban azonos összetételű tablettából szétesését kővető ugyanezen idő alatt oldódó hatóanyag mennyiségének.
  7. 7. A 4-6, igénypontok bármelyike szerinti többrészes tabletta, ahol a nyál pH~jához közeli 7,0 ± 0,5 pH-értékű közegben
    91435-1885/KT/me
    PCT/FR98/01801
    X *
    - 1 a £ ν' *9 99 » X * ♦ ♦>.
    9 X
    Φ»»φ
    5 percnél rövidebb ideig tartott bevont mikrokristályokból a hatóanyag izelfedést biztosítva lényegileg oldhatatlan.
  8. 8. Az 1. igénypont szerinti többrészes tabletta, amely érzéstelenítöszerek, lázesiilapítószerek, hasmenést gátló szerek, görcsoldószerek, emésztőszervi mozgást szabályozó szerek és gyulladásgátló szerek közöl választott hatóanyagot tartalmaz.
  9. 9. Az 1. igénypont szerinti többrészes tabletta, amely paracetamol, ibaprofen, aszpirin, ketoprofen és loperamid közül választott hatóanyagot tartalmaz.
HU0003691A 1997-07-21 1998-07-21 Multiparticulate tablets with quick disintegration HU229152B1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9709233A FR2766089B1 (fr) 1997-07-21 1997-07-21 Comprime multiparticulaire perfectionne a delitement rapide
PCT/FR1998/001601 WO1999004763A1 (fr) 1997-07-21 1998-07-21 Comprime multiparticulaire perfectionne a delitement rapide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0003691A2 HUP0003691A2 (hu) 2001-04-28
HU229152B1 true HU229152B1 (en) 2013-09-30

Family

ID=9509431

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0003691A HU229152B1 (en) 1997-07-21 1998-07-21 Multiparticulate tablets with quick disintegration

Country Status (20)

Country Link
US (1) US6106861A (hu)
EP (2) EP1003484B2 (hu)
JP (1) JP3190299B2 (hu)
KR (1) KR100561704B1 (hu)
CN (1) CN1309374C (hu)
AT (1) ATE208616T1 (hu)
AU (2) AU708197B2 (hu)
BR (2) BR9811803A (hu)
CA (1) CA2296710C (hu)
DE (1) DE69802543T3 (hu)
DK (1) DK1003484T4 (hu)
ES (1) ES2167921T5 (hu)
FR (1) FR2766089B1 (hu)
HU (1) HU229152B1 (hu)
IL (1) IL130339A (hu)
NZ (1) NZ502228A (hu)
PT (1) PT1003484E (hu)
SI (1) SI20059A (hu)
TR (1) TR200000139T2 (hu)
WO (1) WO1999004763A1 (hu)

Families Citing this family (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8071128B2 (en) 1996-06-14 2011-12-06 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Intrabuccally rapidly disintegrating tablet and a production method of the tablets
US6465009B1 (en) * 1998-03-18 2002-10-15 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Water soluble polymer-based rapidly dissolving tablets and production processes thereof
US20030091629A1 (en) * 1998-03-27 2003-05-15 Cima Labs Inc. Sublingual buccal effervescent
US6974590B2 (en) 1998-03-27 2005-12-13 Cima Labs Inc. Sublingual buccal effervescent
US20030118645A1 (en) * 1998-04-29 2003-06-26 Pather S. Indiran Pharmaceutical compositions for rectal and vaginal administration
WO2000024380A1 (en) * 1998-10-27 2000-05-04 Fuisz Technologies Ltd. Microparticles containing peg and/or peg glyceryl esters
US7815937B2 (en) * 1998-10-27 2010-10-19 Biovail Laboratories International Srl Quick dissolve compositions and tablets based thereon
FR2785538B1 (fr) * 1998-11-06 2004-04-09 Prographarm Laboratoires Comprime a delitement rapide perfectionne
FR2787110B1 (fr) * 1998-12-11 2001-02-16 Roquette Freres Sorbitol pulverulent et son procede de preparation
FR2790387B1 (fr) 1999-03-01 2001-05-18 Prographarm Laboratoires Comprime orodispersible presentant une faible friabilite et son procede de preparation
KR20010006835A (ko) * 1999-03-25 2001-01-26 김선진 경구용 속붕해정
US20020071864A1 (en) * 1999-03-25 2002-06-13 Yuhan Corporation Rapidly disintegrable tablet for oral administration
GB9908014D0 (en) * 1999-04-08 1999-06-02 Scherer Corp R P Pharmaceutical compositions
EP1203580A4 (en) * 1999-06-18 2004-06-30 Takeda Chemical Industries Ltd SOLID PREPARATIONS WITH FAST DISINTEGRATION
JP2001058944A (ja) * 1999-06-18 2001-03-06 Takeda Chem Ind Ltd 速崩壊性固形製剤
BR0015994A (pt) * 1999-11-30 2002-08-06 Panacea Biotec Ltd Composição de dissolução rápida com sabor doce prolongado
US20030147017A1 (en) * 2000-02-15 2003-08-07 Jean-Daniel Bonny Display device with multiple row addressing
GB0001928D0 (en) * 2000-01-27 2000-03-22 Novartis Ag Organic compounds
US7799342B2 (en) * 2000-12-06 2010-09-21 Wyeth Llc Fast dissolving tablet
US6814978B2 (en) 2000-12-29 2004-11-09 Mcneil-Ppc, Inc. Process for preparing a soft tablet
US6544557B2 (en) 2001-01-09 2003-04-08 Pan Pharmaceutical Limited Effervescent tablet compositions
KR20030094272A (ko) * 2001-03-06 2003-12-11 교와 핫꼬 고교 가부시끼가이샤 구강내 급속 붕괴성 정제
FR2824477B1 (fr) * 2001-05-09 2005-09-09 Ethypharm Lab Prod Ethiques Granules enrobes a base d'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'anfiotensine, leur procede de preparation et comprimes orodispersibles contenant les granules enrobes
KR20040018463A (ko) * 2001-07-16 2004-03-03 아스트라제네카 아베 양성자 펌프 억제제 및 제산제를 함유하는 제약 제제
ATE346590T1 (de) * 2001-07-26 2006-12-15 Ethypharm Sa Umgehüllte allylamine oder benzylamine enthaltende granulate, verfahren zur herstellung und in der mundhöhle dispergierbare tabletten enthaltend die umgehüllten granulate
US9358214B2 (en) 2001-10-04 2016-06-07 Adare Pharmaceuticals, Inc. Timed, sustained release systems for propranolol
FR2831820B1 (fr) * 2001-11-05 2004-08-20 Ethypharm Sa Comprime orodispersible presentant une grande homogeneite et son procede de preparation
US6723348B2 (en) * 2001-11-16 2004-04-20 Ethypharm Orodispersible tablets containing fexofenadine
US7118765B2 (en) 2001-12-17 2006-10-10 Spi Pharma, Inc. Co-processed carbohydrate system as a quick-dissolve matrix for solid dosage forms
FR2834889B1 (fr) * 2002-01-18 2004-04-02 Roquette Freres Forme pharmaceutique solide orodispersible
US20050147666A1 (en) * 2002-03-06 2005-07-07 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Tablets quickly disintegrating in oral cavity
GB0217056D0 (en) * 2002-07-23 2002-08-28 Ass Octel Use
EP1581197A1 (en) * 2002-12-11 2005-10-05 Ranbaxy Laboratories, Limited Coating composition for taste masking coating and methods for their application and use
US8367111B2 (en) 2002-12-31 2013-02-05 Aptalis Pharmatech, Inc. Extended release dosage forms of propranolol hydrochloride
US20040265375A1 (en) * 2003-04-16 2004-12-30 Platteeuw Johannes J. Orally disintegrating tablets
FR2855756B1 (fr) * 2003-06-06 2005-08-26 Ethypharm Sa Comprime orodispersible multicouche
BRPI0411039A (pt) * 2003-06-06 2006-07-11 Ethypharm Sa comprimido orodispersìvel multicamada
US7390503B1 (en) 2003-08-22 2008-06-24 Barr Laboratories, Inc. Ondansetron orally disintegrating tablets
EP1708686B1 (en) * 2003-12-31 2011-02-16 Cima Labs Inc. Generally linear effervescent oral fentanyl dosage form and methods of administering
AU2004311879B2 (en) 2003-12-31 2010-08-05 Cima Labs Inc. Effervescent oral opiate dosage form
WO2005065317A2 (en) * 2003-12-31 2005-07-21 Cima Labs Inc. Effervescent oral fentanyl dosage form
US8545881B2 (en) * 2004-04-19 2013-10-01 Eurand Pharmaceuticals, Ltd. Orally disintegrating tablets and methods of manufacture
EP1621187A1 (en) * 2004-07-26 2006-02-01 AstraZeneca AB Pharmaceutical multiparticulate tablet formulations and process for their preparation
US8747895B2 (en) 2004-09-13 2014-06-10 Aptalis Pharmatech, Inc. Orally disintegrating tablets of atomoxetine
US9884014B2 (en) 2004-10-12 2018-02-06 Adare Pharmaceuticals, Inc. Taste-masked pharmaceutical compositions
CA2584957C (en) 2004-10-21 2015-08-25 Eurand Pharmaceuticals Limited Taste-masked pharmaceutical compositions with gastrosoluble pore-formers
US20060105038A1 (en) * 2004-11-12 2006-05-18 Eurand Pharmaceuticals Limited Taste-masked pharmaceutical compositions prepared by coacervation
ITMI20042356A1 (it) * 2004-12-10 2005-03-10 Acraf Composizione farmaceutica orodisperdibile e procedimento per prepararla
US9161918B2 (en) 2005-05-02 2015-10-20 Adare Pharmaceuticals, Inc. Timed, pulsatile release systems
CN1883456B (zh) * 2005-06-20 2010-12-15 常州市第四制药厂有限公司 掩味药物颗粒及其制备方法和用途
WO2007020079A2 (en) * 2005-08-17 2007-02-22 Synthon B.V. Orally disintegratable simvastatin tablets
US7811604B1 (en) 2005-11-14 2010-10-12 Barr Laboratories, Inc. Non-effervescent, orally disintegrating solid pharmaceutical dosage forms comprising clozapine and methods of making and using the same
MX2009001294A (es) * 2006-08-04 2009-05-21 Ethypharm Sa Granulo y tableta que se desintegra por vía oral que comprende oxicodona.
AU2007280471B2 (en) 2006-08-04 2012-10-18 Ethypharm Multilayer orally disintegrating tablet
EP1935405A1 (en) * 2006-12-22 2008-06-25 LEK Pharmaceuticals D.D. Orally disintegrating tablets
CN101011398B (zh) * 2006-12-26 2012-02-08 重庆医药工业研究院有限责任公司 一种盐酸阿莫地喹包衣微粒及其制备方法
WO2008089772A1 (fr) * 2007-01-22 2008-07-31 Crd Saidal Formulation d'un comprime orodispersible a base d'acide acetylsalicylique enrobe
EP2133096A4 (en) * 2007-03-13 2011-11-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co IN THE MOUTHING TABLET
JP5228359B2 (ja) * 2007-04-12 2013-07-03 ニプロ株式会社 主薬粒子及びその製造方法ならびに口腔内崩壊錠
US20090004248A1 (en) * 2007-06-29 2009-01-01 Frank Bunick Dual portion dosage lozenge form
JP2009114113A (ja) * 2007-11-06 2009-05-28 Nipro Corp 口腔内崩壊錠及びその製造方法
US20090269403A1 (en) * 2008-04-24 2009-10-29 Shaked Ze Ev Oral contraceptive dosage forms and methods of making such dosage forms
JP5122380B2 (ja) * 2008-06-16 2013-01-16 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 薬物の放出を制御した速崩錠及びその製法
KR101866189B1 (ko) 2008-08-25 2018-06-11 규큐 야쿠힝 고교 가부시키가이샤 로페라마이드 염산염 함유 필름 제제
CN101756917A (zh) * 2008-10-24 2010-06-30 北京科信必成医药科技发展有限公司 盐酸多奈哌齐口腔崩解片及其制备方法
US20100124560A1 (en) * 2008-11-14 2010-05-20 Mcneil Ab Multi portion intra-oral dosage form and use thereof
US20100190739A1 (en) * 2008-12-15 2010-07-29 Fleming And Company, Pharmaceuticals Rapidly Dissolving Vitamin Formulation and Methods of Using the Same
ITMI20082273A1 (it) * 2008-12-19 2010-06-20 Alpex Pharma S A Granuli rivestiti con gusto mascherato
KR101817361B1 (ko) 2009-03-09 2018-01-11 에스피아이 파르마, 인크. 고도 압착성 및 내구성 직접 압축성 부형제 및 부형제 시스템
US20100247586A1 (en) * 2009-03-27 2010-09-30 Andreas Hugerth Multi-Portion Intra-Oral Dosage Form With Organoleptic Properties
EP2233134A1 (en) 2009-03-27 2010-09-29 McNeil AB Multi-portion intra-oral dosage form with organoleptic properties
SG10201407965XA (en) 2009-12-02 2015-02-27 Aptalis Pharma Ltd Fexofenadine microcapsules and compositions containing them
US20110150993A1 (en) * 2009-12-22 2011-06-23 Fmc Corporation Fine Particle Croscarmellose and Uses Thereof
TW201127375A (en) * 2010-01-08 2011-08-16 Eurand Inc Taste masked topiramate composition and an orally disintegrating tablet comprising the same
FR2962550B1 (fr) 2010-07-06 2013-06-14 Ethypharm Sa Methode pour lutter contre la soumission chimique, utilisation d'agent colorant pour lutter contre la soumission chimique et composition pharmaceutique permettant la mise en oeuvre de la methode
FR2962331B1 (fr) 2010-07-06 2020-04-24 Ethypharm Forme pharmaceutique pour lutter contre la soumission chimique, methode la mettant en oeuvre
ES2761265T3 (es) 2013-03-15 2020-05-19 Aprecia Pharmaceuticals LLC Forma de dosificación de oxcarbazepina rápidamente dispersable
WO2014144661A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Aprecia Pharmaceuticals Compny Rapidly dispersible dosage form of topiramate
EP2801349A1 (en) 2013-05-06 2014-11-12 Siegfried AG Oral Pharmaceutical Formulation
US9925138B2 (en) 2015-01-20 2018-03-27 Handa Pharmaceuticals, Llc Stable solid fingolimod dosage forms
CA3007213C (en) 2015-12-23 2024-01-02 Colgate-Palmolive Company Storage-stable solid peroxymonosulfate composition
RU2713432C1 (ru) 2016-08-11 2020-02-05 Колгейт-Палмолив Компани Композиция в виде зубного порошка на основе пероксомоносульфата для стойких пятен
CN110650732A (zh) 2017-05-22 2020-01-03 强生消费者公司 锭剂剂型
US20220016074A1 (en) 2018-11-21 2022-01-20 Rosemont Pharmaceuticals Limited Oral topiramate suspension formulations with extended shelf stability and enhanced bioavailability
AU2020286220B2 (en) * 2020-01-21 2022-09-22 Athena Pharmaceutiques Sas An orally disintegrating pharmacutical composition comprising nefopam and process for preparing the same
IL295007A (en) 2020-01-31 2022-09-01 Nanocopoeia Llc Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof
WO2021222739A1 (en) 2020-04-30 2021-11-04 Nanocopoeia, Llc Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib
CN116829122A (zh) 2021-01-25 2023-09-29 高露洁-棕榄公司 包含pvp和hec作为粘合剂体系的固体口腔护理组合物
CN117425468A (zh) 2021-04-23 2024-01-19 高露洁-棕榄公司 固体口腔护理组合物

Family Cites Families (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB154022A (en) * 1919-09-19 1920-11-25 Crompton & Co Ltd Improvements in or relating to electric switches
US2887437A (en) * 1956-08-22 1959-05-19 Pfizer & Co C Palatable vitamin tablet containing an amino acid
FR5788M (hu) * 1965-11-18 1968-03-18
US3488418A (en) * 1965-11-18 1970-01-06 Sterling Drug Inc Sustained relief analgesic composition
GB1134097A (en) * 1965-11-25 1968-11-20 Internat Chemical Company Ltd Improvements in antacid tablets
BE759520A (fr) * 1969-11-28 1971-04-30 Aspro Nicholas Ltd Compositions d'aspirine
US4016254A (en) * 1972-05-19 1977-04-05 Beecham Group Limited Pharmaceutical formulations
JPS5438167B2 (hu) * 1974-04-27 1979-11-19
GB1548022A (en) * 1976-10-06 1979-07-04 Wyeth John & Brother Ltd Pharmaceutial dosage forms
GB1601833A (en) * 1978-02-06 1981-11-04 Wellcome Found Antacid formulation
GB2067900B (en) * 1980-01-25 1983-06-22 Ddsa Pharmaceuticals Ltd Medicinal tablets
EP0052075A1 (de) * 1980-11-12 1982-05-19 Ciba-Geigy Ag Körnige Arzneimittel-Retardform
ATE13486T1 (de) * 1980-11-12 1985-06-15 Ciba Geigy Ag Schnellzerfallende arzneimittel-presslinge.
DK152744C (da) * 1982-08-13 1988-10-31 Benzon As Alfred Fremgangsmaade til fremstilling af et farmaceutisk peroralt polydepotpraeparat
DE3314003A1 (de) * 1983-04-18 1984-10-18 Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim Teilbare tablette mit verzoegerter wirkstofffreigabe und verfahren zu deren herstellung
CH658188A5 (de) * 1984-03-23 1986-10-31 Ciba Geigy Ag Lagerstabile schnellzerfallende pharmazeutische presslinge.
IE58110B1 (en) * 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
CA1259924A (en) * 1985-03-25 1989-09-26 Wallace E. Becker Pharmaceutical tableting method
US4874614A (en) * 1985-03-25 1989-10-17 Abbott Laboratories Pharmaceutical tableting method
US4687662A (en) * 1985-08-30 1987-08-18 Warner-Lambert Company Therapeutic effervescent composition
LU85943A1 (fr) * 1985-06-12 1987-01-13 Galephar Comprimes pharmaceutiques permettant l'administration aisee de pellets, leur preparation et leur utilisation
WO1987001936A1 (en) * 1985-09-25 1987-04-09 Gerhard Gergely Desintegration tablet and process for its manufacture
CH669523A5 (hu) * 1986-06-25 1989-03-31 Mepha Ag
IT1200178B (it) * 1986-07-23 1989-01-05 Alfa Farmaceutici Spa Formulazioni galeniche a cessione programmata contenenti farmaci ad attivita' antiflogistica
US4710384A (en) * 1986-07-28 1987-12-01 Avner Rotman Sustained release tablets made from microcapsules
US4760093A (en) * 1986-10-21 1988-07-26 American Home Products Corporation (Del.) Spray dried acetaminophen
US4760094A (en) * 1986-10-21 1988-07-26 American Home Products Corporation (Del.) Spray dried acetaminophen
GB8628359D0 (en) * 1986-11-27 1986-12-31 Zyma Sa Galenical formulation
DE3887179T2 (de) * 1987-03-02 1994-06-16 Brocades Pharma Bv Pharmazeutische Zusammensetzung, pharmazeutisches Granulat und Verfahren zu ihrer Herstellung.
KR960011236B1 (ko) 1987-05-08 1996-08-21 스미스 클라인 앤드 프렌취 라보라토리스 리미티드 제약학적 조성물 및 고체 제형
US4904477A (en) * 1987-07-08 1990-02-27 American Home Products Corporation Spray dried ibuprofen compositions
US4915953A (en) * 1987-09-03 1990-04-10 Alza Corporation Dosage form for delivering acetaminophen or phenylpropanolamine
GB8724763D0 (en) * 1987-10-22 1987-11-25 Aps Research Ltd Sustained-release formulations
US4851226A (en) * 1987-11-16 1989-07-25 Mcneil Consumer Products Company Chewable medicament tablet containing means for taste masking
ATE82680T1 (de) * 1988-05-04 1992-12-15 Smith Kline French Lab Kautablette.
YU120988A (en) * 1988-06-23 1990-06-30 Lek Tovarna Farmacevtskih Process for preparing new dispersion pills of cimetidine
IT1226549B (it) * 1988-07-12 1991-01-24 Resa Farma Composizioni farmaceutiche ad attivita' analgesica ed antiinfiammatoria per uso orale, dotate di ottima palatabilita' ed esenti da effetti irritanti sulle mucose.
YU183988A (en) * 1988-09-30 1990-08-31 Lek Tovarna Farmacevtskih Process for preparing dispersion pills of dihydroergotoxine
US5073377A (en) * 1988-11-03 1991-12-17 Miles Inc. Method of preparing oral dosage forms with a granulating composition
US5073374A (en) * 1988-11-30 1991-12-17 Schering Corporation Fast dissolving buccal tablet
CA2019324C (en) * 1989-07-10 1996-08-20 Robert L. Jerzewski Fosinopril tablet formulations
US5198228A (en) * 1989-09-14 1993-03-30 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Direct dry compressible acetaminophen tablet
US5178878A (en) * 1989-10-02 1993-01-12 Cima Labs, Inc. Effervescent dosage form with microparticles
WO1991004757A1 (en) * 1989-10-02 1991-04-18 Cima Labs, Inc. Effervescent dosage form and method of administering same
US5215756A (en) * 1989-12-22 1993-06-01 Gole Dilip J Preparation of pharmaceutical and other matrix systems by solid-state dissolution
ATE121619T1 (de) * 1990-04-11 1995-05-15 Upjohn Co Verfahren zum geschmacksabdecken von ibuprofen.
IT1246383B (it) * 1990-04-17 1994-11-18 Eurand Int Metodo per il mascheramento del sapore di farmaci
US5629016A (en) * 1991-01-30 1997-05-13 Glaxo Wellcome Inc. Water-dispersible tablets
FR2679451B1 (fr) * 1991-07-22 1994-09-09 Prographarm Laboratoires Comprime multiparticulaire a delitement rapide.
US5464632C1 (en) * 1991-07-22 2001-02-20 Prographarm Lab Rapidly disintegratable multiparticular tablet
CA2128820A1 (en) 1993-07-27 1995-01-28 Walter G. Gowan, Jr. Rapidly disintegrating pharmaceutical dosage form and process for preparation thereof
DE69532110T2 (de) * 1994-01-31 2004-09-09 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Intraoral löslicher formpressling und verfahren zu seiner herstellung
US5576014A (en) * 1994-01-31 1996-11-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd Intrabuccally dissolving compressed moldings and production process thereof
FR2722408B1 (fr) * 1994-07-15 1996-10-04 Vacher Dominique Nouveau procede de realisation de formes pharmaceutiques seches a delitement quasiment instantane etles formes pharmaceutiques ainsi realisees

Also Published As

Publication number Publication date
FR2766089B1 (fr) 2000-06-02
WO1999004763A1 (fr) 1999-02-04
EP1003484B1 (fr) 2001-11-14
US6106861A (en) 2000-08-22
NZ502228A (en) 2001-06-29
ES2167921T3 (es) 2002-05-16
BRPI9811803B1 (pt) 2017-07-18
AU8865998A (en) 1999-02-16
DE69802543D1 (de) 2001-12-20
BRPI9811803B8 (pt) 2021-05-25
DK1003484T3 (da) 2002-02-25
JP3190299B2 (ja) 2001-07-23
CA2296710A1 (fr) 1999-02-04
ES2167921T5 (es) 2013-04-25
EP0896818A1 (fr) 1999-02-17
DE69802543T2 (de) 2002-08-22
CN1309374C (zh) 2007-04-11
EP1003484B2 (fr) 2013-01-09
AU4930197A (en) 1999-02-04
DK1003484T4 (da) 2013-04-22
HUP0003691A2 (hu) 2001-04-28
FR2766089A1 (fr) 1999-01-22
IL130339A0 (en) 2000-06-01
ATE208616T1 (de) 2001-11-15
CA2296710C (fr) 2006-12-05
CN1264299A (zh) 2000-08-23
DE69802543T3 (de) 2013-07-04
JPH1135450A (ja) 1999-02-09
AU708197B2 (en) 1999-07-29
KR100561704B1 (ko) 2006-03-17
IL130339A (en) 2005-11-20
PT1003484E (pt) 2002-05-31
TR200000139T2 (tr) 2000-09-21
BR9811803A (pt) 2000-09-19
SI20059A (sl) 2000-04-30
EP1003484A1 (fr) 2000-05-31
KR20010021880A (ko) 2001-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HU229152B1 (en) Multiparticulate tablets with quick disintegration
CA2311734C (en) Flash-melt oral dosage formulation
JP5752227B2 (ja) 口腔内崩壊錠
AU2005315291A1 (en) Compositions and methods for stabilizing active pharmaceutical ingredients
IL142788A (en) A pill that breaks down quickly
US5814339A (en) Film coated tablet of paracetamol and domperidone
CA2695759A1 (en) Method for stabilizing phenylephrine
HU226589B1 (en) Tegaserod pharmaceutical compositions
JP2019526591A (ja) ロスバスタチン及びエゼチミブを含む医薬組成物並びにその調製方法
WO2007123021A1 (ja) 徐放性錠剤の製造方法
JPH0757726B2 (ja) 高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロースを基剤にした徐放性錠剤
JP4519444B2 (ja) 口腔内崩壊錠
JP2000063269A (ja) 固形製剤
EP1490034A1 (en) Novel pharmaceutical compositions for antihistaminic-decongestant combination and method of making such compositions
JP7404828B2 (ja) 経口医薬製剤およびその製造方法
JP2003277266A (ja) 分配用混合粉体、及びそれを使用した錠剤またはカプセル
JP2004339072A (ja) 優れた安定性を有するプラバスタチンナトリウム固形製剤
JP2011132190A (ja) 口腔内崩壊錠
WO2002043707A1 (en) Pharmaceutical formulation