PL194526B1 - Tabletka wielocząsteczkowa udoskonalona szybko rozpadająca się w ustach - Google Patents
Tabletka wielocząsteczkowa udoskonalona szybko rozpadająca się w ustachInfo
- Publication number
- PL194526B1 PL194526B1 PL99347550A PL34755099A PL194526B1 PL 194526 B1 PL194526 B1 PL 194526B1 PL 99347550 A PL99347550 A PL 99347550A PL 34755099 A PL34755099 A PL 34755099A PL 194526 B1 PL194526 B1 PL 194526B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- polyol
- agent
- weight
- tablet
- soluble
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 29
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims abstract description 20
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims abstract description 20
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 19
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 18
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract description 15
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract description 13
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract description 12
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract description 12
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 10
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims abstract description 10
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims abstract description 6
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 claims abstract description 6
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims abstract description 5
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract description 4
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims abstract description 4
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims abstract description 4
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 11
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims description 11
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 10
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims description 9
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims description 7
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims description 7
- WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M Acesulfame k Chemical compound [K+].CC1=CC(=O)[N-]S(=O)(=O)O1 WBZFUFAFFUEMEI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 6
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims description 6
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 235000010358 acesulfame potassium Nutrition 0.000 claims description 6
- 229960004998 acesulfame potassium Drugs 0.000 claims description 6
- 239000000619 acesulfame-K Substances 0.000 claims description 6
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 6
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims description 6
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims description 6
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims description 6
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims description 6
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 claims description 6
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 5
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 5
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 5
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960005168 croscarmellose Drugs 0.000 claims description 4
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims description 4
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 2
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims description 2
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 claims description 2
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical class OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 claims description 2
- 235000011175 beta-cyclodextrine Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 2
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 2
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 2
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229940083542 sodium Drugs 0.000 claims description 2
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims description 2
- QGGZBXOADPVUPN-UHFFFAOYSA-N dihydrochalcone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)CCC1=CC=CC=C1 QGGZBXOADPVUPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PXLWOFBAEVGBOA-UHFFFAOYSA-N dihydrochalcone Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1C1=C(O)C=CC(C(=O)CC(O)C=2C=CC(O)=CC=2)=C1O PXLWOFBAEVGBOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 abstract description 2
- 230000035699 permeability Effects 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 40
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 8
- 235000019589 hardness Nutrition 0.000 description 7
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 7
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 4
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 3
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 3
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 3
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 2
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000007931 coated granule Substances 0.000 description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 238000009776 industrial production Methods 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 235000001537 Ribes X gardonianum Nutrition 0.000 description 1
- 235000001535 Ribes X utile Nutrition 0.000 description 1
- 235000016919 Ribes petraeum Nutrition 0.000 description 1
- 244000281247 Ribes rubrum Species 0.000 description 1
- 235000002355 Ribes spicatum Nutrition 0.000 description 1
- 229920003144 amino alkyl methacrylate copolymer Polymers 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- XPNLOZNCOBKRNJ-UHFFFAOYSA-N ethyl prop-2-enoate;methyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CCOC(=O)C=C.COC(=O)C(C)=C XPNLOZNCOBKRNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 238000012994 industrial processing Methods 0.000 description 1
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000008368 mint flavor Substances 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- ITVGXXMINPYUHD-CUVHLRMHSA-N neohesperidin dihydrochalcone Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC=C1CCC(=O)C(C(=C1)O)=C(O)C=C1O[C@H]1[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O2)O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 ITVGXXMINPYUHD-CUVHLRMHSA-N 0.000 description 1
- 239000000879 neohesperidine DC Substances 0.000 description 1
- 235000019629 palatability Nutrition 0.000 description 1
- 230000008707 rearrangement Effects 0.000 description 1
- 238000004064 recycling Methods 0.000 description 1
- RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M sodium octadecanoate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
Abstract
1. Tabletka wieloczasteczkowa udoskonalona rozpadajaca sie w ustach w kontakcie ze slina w czasie krótszym niz 40 sekund, gdzie podstawa sa czasteczki powlekanej substancji czynnej maja- ce wlasnosci sprezajace, oraz mieszanina podlozy, przy czym proporcja mieszaniny podlozy w sto- sunku do czasteczek powlekanej substancji czynnej wynosi od 0,4 do 6, korzystnie od 1 do 4 czesci wagowych, a mieszanina podlozy zawiera: srodek rozsadzajacy, srodek rozpuszczalny rozcienczaja- cy, srodek poslizgowy, i korzystnie srodki slodzace, srodki aromatyzujace i srodki barwiace, znamienny tym, ze jako srodek rozpuszczalny rozcienczajacy o wlasnosciach wiazacych, zawiera poliol o mniej niz 13 atomach wegla, bedacy badz w postaci produktu bezposrednio scisliwego, którego srednia srednica czasteczek wynosi 100 do 500 µm , badz w postaci proszku, którego srednia srednica cza- steczek jest mniejsza niz 100 µ m, przy czym poliol ten korzystnie wybrany jest z grupy zawierajacej mannit, ksylitol, sorbit i maltitol, przy czym sorbit nie moze byc stosowany pojedynczo, a w przypadku, gdy srodek rozpuszczalny rozcienczajacy o wlasnosciach wiazacych jest jedynym, stosuje sie go w postaci produktu bezposrednio scisliwego, natomiast w przypadku, gdy sa przynajmniej dwa srodki rozpuszczalne rozcienczajace o wlasnosciach wiazacych, jeden jest obecny w postaci bezposrednio scisliwej, a drugi w postaci proszku, przy czym poliol moze wówczas byc ten sam, a proporcje poliolu bezposrednio scisliwego i poliolu proszku wynosza od 99/1 do 20/80, korzystnie od 80/20 do 20/80, przy czym podloze zawiera takze srodek powodujacy przenikalnosc, i przy czym proporcja srodka rozsadzajacego i srodka rozpuszczalnego w stosunku do masy tabletki wynosi od 1 do 15%, korzyst- nie od 2 do 7% wagowych dla pierwszego i od 30 do 90%, korzystnie od 40 do 70% wagowych dla drugiego. PL PL PL
Description
Opis wynalazku
Wynalazek dotyczy tabletki wielocząsteczkowej udoskonalonej szybko rozpadającej się w ustach. Tabletka jest typu, który rozpada się w ustach w czasie krótszym niż 40 sekund, przy czym podstawą tabletki są cząsteczki powlekanej substancji czynnej mające własności sprężające oraz mieszanina podłoży.
Jako substancję czynną mogącą służyć do sporządzania tabletek według wynalazku można wymienić, na przykład, ibuprofen, paracetamol i aspirynę.
Znane są już tabletki na bazie ibuprofenu.
Na przykład, patent Stan. Zjedn. 5,215,755 opisuje tabletki do żucia, w których ibuprofen jest obecny w postaci granulek zawierających otoczkę na bazie hydroksyetylocelulozy lub mieszaniny hydroksyetyloceluloza/hydroksypropylometyloceluloza. Otoczkę tę wybrano pragnąc zaradzić wadom stwierdzonym w związku z poprzednimi otoczkami na bazie samej etylocelulozy.
Ze stanu techniki np. polskiego opisu patentowego PL 187 160, znane są formowane tłocznie wypraski odznaczające się szybkim rozpadaniem i rozpuszczaniem oraz odpowiednią twardością. Wypraski (tabletki) te zawierają kompozycję obejmującą granulki zawierające składnik aktywny oraz sacharyd o niskiej formowalności tłocznej i/lub zgranulowany z sacharydem o wysokiej formowalności tłocznej. Kompozycja wypraski skupia się przede wszystkim na stosowaniu sacharydów o różnej formowalności tłocznej.
W przemyśle farmaceutycznym istnieje wciąż zapotrzebowanie na co raz bardziej udoskonalone tabletki w zakresie szybkiego rozpadania się i rozpuszczania w jamie ustnej.
Wynalazek ma na celu dostarczenie tabletek otrzymanych za pomocą cząsteczek powlekanej substancji czynnej, które nie tylko szybko rozpadają się w ustach w czasie krótszym niż 40 sekund, lecz mają również przyjemny smak, a także zadawalające parametry twardości umożliwiające produkcję przemysłową i które w normalnych warunkach przechowywania utrzymują się w dobrym stanie w sposób dostateczny, co umożliwia ich używanie przez pacjenta, przy czym tabletki te zapewniają również optymalną dostępność biologiczną substancji czynnej.
Tabletka według wynalazku stanowi tabletkę wielocząsteczkową udoskonaloną rozpadającą się w ustach w kontakcie ze śliną w czasie krótszym niż 40 sekund, gdzie podstawą są cząsteczki powlekanej substancji czynnej mające własności sprężające, oraz mieszanina podłoży, przy czym proporcja mieszaniny podłoży w stosunku do cząsteczek powlekanej substancji czynnej wynosi od 0,4 do 6, korzystnie od 1 do 4 części wagowych, a mieszanina podłoży zawiera:
- środek rozsadzający;
- środek rozpuszczalny rozcieńczający;
- środek poślizgowy; i
- korzystnie środki słodzące, środki aromatyzujące i środki barwiące;
jako środek rozpuszczalny rozcieńczający o własnościach wiążących, zawiera poliol o mniej niż 13 atomach węgla, będący bądź w postaci produktu bezpośrednio ściśliwego, którego średnia średnica cząsteczek wynosi 100 do 500 pm, bądź w postaci proszku, którego średnia średnica cząsteczek jest mniejsza niż 100 pm, przy czym poliol ten korzystnie wybrany jest z grupy zawierającej mannit, ksylitol, sorbit i maltitol, przy czym sorbit nie może być stosowany pojedynczo, a w przypadku, gdy środek rozpuszczalny rozcieńczający o własnościach wiążących jest jedynym, stosuje się go w postaci produktu bezpośrednio ściśliwego, natomiast w przypadku, gdy są przynajmniej dwa środki rozpuszczalne rozcieńczające o własnościach wiążących, jeden jest obecny w postaci bezpośrednio ściśliwej, a drugi w postaci proszku, przy czym poliol może wówczas być ten sam, a proporcje poliolu bezpośrednio ściśliwego i poliolu proszku wynoszą od 99/1 do 20/80, korzystnie od 80/20 do 20/80, przy czym podłoże zawiera także
- środek powodujący przenikalność; i
- przy czym proporcja środka rozsadzającego i środka rozpuszczalnego w stosunku do masy tabletki wynosi od 1 do 15%, korzystnie od 2 do 7% wagowych dla pierwszego i od 30 do 90%, korzystnie od 40 do 70% wagowych dla drugiego.
Środek rozpuszczalny rozcieńczający o własnościach wiążących składa się z poliolu o mniej niż 13 atomach węgla, przy czym ma on bądź postać produktu bezpośrednio ściśliwego, którego średnia średnica cząsteczek wynosi 100 do 500 pm, bądź postać proszku, którego średnia średnica cząsteczek jest mniejsza niż 100 pm, przy czym poliol ten korzystnie wybiera się z grupy zawierającej mannit, ksylitol, sorbit i maltitol, a sorbit nie można stosować pojedynczo.
PL 194 526 B1
Jeśli środek rozpuszczalny rozcieńczający o własnościach wiążących jest jedynym, a więc jest inny niż sorbit, stosuje się go w postaci produktu bezpośrednio ściśliwego.
Gdy stosuje się przynajmniej dwa środki rozpuszczalne rozcieńczające o własnościach wiążących, jeden jest obecny w postaci bezpośrednio ściśliwej, a drugi, który może składać się z tego samego poliolu, w postaci proszku, którego średnia średnica cząsteczek składowych jest mniejsza niż 100 mikrometrów, przy czym proporcje poliolu bezpośrednio ściśliwego i poliolu proszku wynoszą od 99/1 do 20/80, korzystnie od 80/20 do 20/80.
Środek rozsadzający wybiera się z grupy zawierającej zwłaszcza karboksymetylocelulozę sodową sieciowaną określaną w technice pod nazwą kroskarmeloza, krospowidon, i ich mieszaniny. Dzięki wyborowi i proporcji tego środka rozsadzającego tabletka utrzymuje twardość akceptowaną w normalnych warunkach używania tabletek, gdy przechowuje się je w szczelnym opakowaniu, aż do temperatur przynajmniej 30°C.
Odpowiednie proporcje środka rozsadzającego i środka rozpuszczalnego w składzie podłoża wynoszą od 1 do 15% wagowych dla pierwszego i od 30 do 90% wagowych dla drugiego w stosunku do masy tabletki.
Środek poślizgowy korzystnie stosowany w mieszaninie podłoży wybiera się z grupy zawierającej stearynian magnezu, stearylofumaran sodu, kwas stearynowy, glikol polioksyetylenowy rozdrobniony na proszek (rozdrobniony na proszek Macrogol 6000) i ich mieszaniny. Można go stosować w proporcji od 0,05 do 2% w stosunku do całkowitej masy tabletki.
Jako środek powodujący przenikalność stosuje się związek wybrany z grupy zawierającej zwłaszcza krzemionki mające duże powinowactwo do wodnych rozpuszczalników takich jak krzemionka strącana, bardziej znana pod nazwą Syloid®, maltodekstryny, β-cyklodekstryny i ich mieszaniny.
Środek powodujący przenikalność umożliwia tworzenie hydrofitowej sieci, która ułatwia przenikanie śliny i tym sposobem przyczynia się do lepszego rozpadu tabletki.
Według w pełni korzystnego przykładu wykonania tabletek zgodnych z wynalazkiem, środkiem powodującym przenikalność jest krzemionka strącana, bardziej znana po nazwą Syloid® FP244. Faktycznie nie tylko ta krzemionka przyczynia się do lepszego rozpadu tabletek, lecz ponadto dzięki jej własnościom środka przepływu, ułatwia ona przegrupowania cząsteczkowe w trakcie sprężania i umożliwia zmniejszenie, z jednej strony, ilości hydrofobowego środka poślizgowego koniecznego dla zapewnienia produkcji w optymalnych warunkach i, z drugiej strony, zmniejszenie intensywności siły sprężającej w celu otrzymania tabletki dającej się obrabiać w warunkach przemysłowych.
Proporcja środka powodującego przenikanie w stosunku do masy tabletki zawarta jest między 0,5 i 5% wagowych.
Mieszanina podłoży wchodząca w skład tabletek według wynalazku zawiera również środek słodzący i ewentualnie środek aromatyzujący i środek barwiący.
Środek słodzący można wybrać z grupy zawierającej zwłaszcza aspartam, acesulfam potasu, cukrzan sodowy, dihydrochalkon neohesperydyny oraz ich mieszaniny.
Środkami aromatyzującymi i środkami barwiącymi są środki stosowane zwykle w farmacji do wytwarzania tabletek.
Tabletki zgodne z wynalazkiem w stosunku do tabletek omawianego typu już istniejących charakteryzują się udoskonaleniem smakowitości, zwłaszcza smaku i konsystencji oraz mogą umożliwić zmniejszenie stosunku masa tabletki/dawka substancji czynnej.
Charakteryzują się zadawalającą twardością umożliwiającą obróbkę w standardowych warunkach operacyjnych, bez szczególnych operacyjnych środków ostrożności. Tytułem informacji sygnalizuje się, że twardości odpowiadające tym warunkom zawarte są zwykle między 20 i 70 niutonów.
Tabletki zgodne z wynalazkiem można wytwarzać w następujący sposób lub za pomocą każdego innego stosownego sposobu. Cząsteczki powlekanej substancji czynnej mające istotne własności sprężające dodaje się do mieszaniny podłoży zawierającej środek rozsadzający, środek rozpuszczalny rozcieńczalny o własnościach wiążących i środek powodujący przenikalność i korzystnie środek poślizgowy, środki słodzące, środki aromatyzujące i środki barwiące, w proporcjach podanych powyżej. Tak otrzymaną mieszaninę poddaje się homogenizacji w mieszarce na sucho. Następnie mieszaninę poddaje się działaniu siły sprężającej, która nadaje powstałej tabletce zadawalającą twardość umożliwiającą produkcję przemysłową i obróbkę w normalnych warunkach, bez szczególnych operacyjnych środków ostrożności. Tytułem informacji sygnalizuje się, że twardości odpowiadające tym warunkom zawarte są zwykle między 20 i 70 niutonów.
PL 194 526 B1
Przykłady
Przykład 1
Tabletka ibuprofenu w dawce po 200 mg
Tabela I podaje formułę jednostkową tej tabletki i formułę w postaci 100,00.
Tabela I
| Składniki | Formuła jednostkowa | Formuła setna |
| Powlekany granulat ibuprofenu | 261,70 | 37,24 |
| Mannit granulowany | 186,65 | 26,71 |
| Mannit sproszkowany | 186,65 | 26,76 |
| Kroskarmeloza | 21,00 | 3,00 |
| Krzemionka strącana | 7,00 | 1,00 |
| Aspartam | 9,60 | 1,37 |
| Acesulfam potasu | 6,40 | 0,91 |
| Środek aromatyzujący cytrynowy | 16,00 | 2,29 |
| Środek aromatyzujący miętowy | 2,00 | 0,29 |
| Stearynian magnezu | 3,00 | 0,43 |
| 700,00 mg | 100,00 |
Tabletkę tę wytwarza się jak podano poniżej.
Sortuje się podłoża podane w tabeli I na kracie o rozpiętości oczka 1000 pm.
Waży się różne składniki w odrębnych naczyniach o dostosowanej pojemności.
Wprowadza się do mieszarki przez zawracanie powlekane cząsteczki ibuprofenu (którego formuła podana jest w poniższej tabeli II), mannit granulowany, mannit sproszkowany, kroskarmeloza, aspartam, acesulfam potasu, krzemionkę strącaną i środki aromatyzujące.
Wytwarza się homogeniczną mieszaninę.
Zatrzymuje się mieszarkę i dodaje się stearynian magnezu oraz kontynuuje się operację mieszania w czasie 1 do 5 minut, zależnie od masy mieszaniny.
Prasuje się otrzymaną mieszaninę w maszynie rotacyjnej w celu otrzymania tabletek mających następujące parametry:
- masa zawarta między 665 mg i 735 mg;
- odporność na zerwanie zawarta między 20 i 50 N;
- średni czas rozpadu w ustach krótszy niż 40 sekund.
Ten czas rozpadu odpowiada okresowi czasu, który rozgranicza z jednej strony moment poddania tabletki w ustach kontaktowi ze śliną i z drugiej strony moment połknięcia zawiesiny będącej wynikiem rozpadu tabletki w kontakcie ze śliną.
Tabela II
Formuła powlekanego granulatu ibuprofenu
| Ibuprofen | 200,00 |
| Etyloceluloza | 40,00 |
| Krzemionka strącana | 13,70 |
| Hydroksypropylometyloceluloza | 8,00 |
| 261,70 mg |
PL 194 526 B1
Przykład 2
Tabletka aspiryny w dawce po 500 mg
Tabela III podaje formułę jednostkową tej tabletki i formułę w postaci 100,00.
Tabela III
| Składniki | Formuła jednostkowa | Formuła setna |
| Powlekany granulat aspiryny | 564,00 | 40,26 |
| Mannit granulowany | 333,00 | 23,77 |
| Mannit sproszkowany | 333,00 | 23,77 |
| Krospovidon | 120,00 | 8,57 |
| Krzemionka strącana | 14,00 | 1,00 |
| Aspartam | 14,40 | 1,03 |
| Acesulfam potasu | 9,60 | 0, 69 |
| Środek aromatyzujący cytrynowy | 5,00 | 0,36 |
| Stearynian sodu | 7,00 | 0,50 |
| 1400,00 mg | 99, 928622 |
Tabletki wytwarza się w taki sam sposób jak w przykładzie 1 za pomocą powlekanych granulatów mających formułę podaną w poniższej tabeli IV.
Tabela IV
Formuła powlekanego granulatu aspiryny
| Aspiryna | 500,0 |
| Etyloceluloza | 50,0 |
| Hydroksypropylometyloceluloza | 10,0 |
| Krzemionka koloidalna | 4,0 |
| całość | 564,0 mg |
Przykład 3
Tabletka paracetamolu w dawce po 500 mg Tabela V podaje formułę jednostkową tej tabletki i formułę w postaci 100,00.
Tabela V
| Składniki | Formuła jednostkowa | Formuła setna (%) |
| Powlekany granulat paracetamolu | 566,50 | 40,44 |
| Mannit granulowany | 331,30 | 23,65 |
| Mannit sproszkowany | 331,30 | 23,65 |
| Krospovidon | 120,00 | 8,57 |
| Krzemionka strącana | 14,00 | 1,00 |
| Aspartam | 19,20 | 1,37 |
| Acesulfam potasu | 12,80 | 0,91 |
| Środek aromatyzujący porzeczkowy | 5,00 | 0,36 |
| Stearynian magnezu | 0,90 | 0,06 |
| 1401,00 mg | 100,00 |
PL 194 526 B1
Tabletki wytwarza się w taki sam sposób jak w przykładzie 1 za pomocą powlekanych granulatów mających formułę podaną w poniższej tabeli VI·
Tabela VI
Formuła powlekanego granulatu paracetamolu
| Paracetamol | 500,00 |
| Dyspersja z 30% poli(akrylan etylu-metakrylan metylu) | 17,0 |
| Kopolimer aminoalkil-metakrylan | 33,0 |
| Krzemionka strącana | 16,5 |
| 566,5 mg |
Zastrzeżenia patentowe
Claims (8)
- Zastrzeżenia patentowe1· Tabletka wielocząsteczkowa udoskonalona rozpadająca się w ustach w kontakcie ze śliną w czasie krótszym niż 40 sekund, gdzie podstawą są cząsteczki powlekanej substancji czynnej mające własności sprężające, oraz mieszanina podłoży, przy czym proporcja mieszaniny podłoży w stosunku do cząsteczek powlekanej substancji czynnej wynosi od 0,4 do 6, korzystnie od 1 do 4 części wagowych, a mieszanina podłoży zawiera: środek rozsadzający, środek rozpuszczalny rozcieńczający, środek poślizgowy, i korzystnie środki słodzące, środki aromatyzujące i środki barwiące, znamienny tym, że jako środek rozpuszczalny rozcieńczający o własnościach wiążących, zawiera poliol o mniej niż 13 atomach węgla, będący bądź w postaci produktu bezpośrednio ściśliwego, którego średnia średnica cząsteczek wynosi 100 do 500 pm, bądź w postaci proszku, którego średnia średnica cząsteczek jest mniejsza niż 100 pm, przy czym poliol ten korzystnie wybrany jest z grupy zawierającej mannit, ksylitol, sorbit i maltitol, przy czym sorbit nie może być stosowany pojedynczo, a w przypadku, gdy środek rozpuszczalny rozcieńczający o własnościach wiążących jest jedynym, stosuje się go w postaci produktu bezpośrednio ściśliwego, natomiast w przypadku, gdy są przynajmniej dwa środki rozpuszczalne rozcieńczające o własnościach wiążących, jeden jest obecny w postaci bezpośrednio ściśliwej, a drugi w postaci proszku, przy czym poliol może wówczas być ten sam, a proporcje poliolu bezpośrednio ściśliwego i poliolu proszku wynoszą od 99/1 do 20/80, korzystnie od 80/20 do 20/80, przy czym podłoże zawiera także środek powodujący przenikalność, i przy czym proporcja środka rozsadzającego i środka rozpuszczalnego w stosunku do masy tabletki wynosi od 1 do 15%, korzystnie od 2 do 7% wagowych dla pierwszego i od 30 do 90%, korzystnie od 40 do 70% wagowych dla drugiego·
- 2· Tabletka według zastrz· 1, znamienna tym, że substancję czynną wybiera się z grupy zawierającej zwłaszcza aspirynę, paracetamol i ibuprofen·
- 3· Tabletka według zastrz· 1 albo 2, znamienna tym, że środek rozsadzający wybiera się z grupy zawierającej kroskarmelozę, krospovidon, i ich mieszaniny.
- 4· Tabletka według zastrz· 1, znamienna tym, że środek powodujący przenikanie wybiera się z grupy zawierającej krzemionki mające duże powinowactwo do wodnych rozpuszczalników takich jak krzemionka strącana, maltodekstryny, β-cyklodekstryny i ich mieszaniny.
- 5. Tabletka według zastrz. 4, znamienna tym, że środkiem powodującym przenikanie jest krzemionka strącana.
- 6. Tabletka według zastrz. 1, znamienna tym, że proporcja środka powodującego przenikanie w stosunku do masy tabletki wynosi od 0,1 do 10%, a korzystnie od 0,5 do 5%.
- 7. Tabletka według zastrz. 1, znamienna tym, że środek poślizgowy wybrany jest z grupy zawierającej zwłaszcza stearynian magnezu, stearylofumaran sodu, kwas stearynowy, glikol polioksyetylenowy rozdrobniony na proszek i ich mieszaniny.
- 8. Tabletka według zastrz. 1, znamienna tym, że środek słodzący wybrany jest z grupy zawierającej zwłaszcza aspartam, acesulfam potasu, cukrzan sodowy, dihydrochalkon neohesprydyny i ich mieszaniny.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9814034A FR2785538B1 (fr) | 1998-11-06 | 1998-11-06 | Comprime a delitement rapide perfectionne |
| PCT/FR1999/002681 WO2000027357A1 (fr) | 1998-11-06 | 1999-11-03 | Comprime a delitement rapide perfectionne |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL347550A1 PL347550A1 (en) | 2002-04-08 |
| PL194526B1 true PL194526B1 (pl) | 2007-06-29 |
Family
ID=9532493
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL99347550A PL194526B1 (pl) | 1998-11-06 | 1999-11-03 | Tabletka wielocząsteczkowa udoskonalona szybko rozpadająca się w ustach |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7067149B1 (pl) |
| EP (1) | EP1126821B1 (pl) |
| JP (2) | JP2002529392A (pl) |
| KR (1) | KR100630465B1 (pl) |
| CN (1) | CN1154476C (pl) |
| AT (1) | ATE293954T1 (pl) |
| AU (1) | AU767703B2 (pl) |
| BG (1) | BG65011B1 (pl) |
| BR (1) | BR9915110A (pl) |
| CA (1) | CA2350054C (pl) |
| CZ (1) | CZ301589B6 (pl) |
| DE (1) | DE69925016T2 (pl) |
| DK (1) | DK1126821T3 (pl) |
| EA (1) | EA004239B1 (pl) |
| ES (1) | ES2241334T3 (pl) |
| FR (1) | FR2785538B1 (pl) |
| HK (1) | HK1039891B (pl) |
| HU (1) | HU226590B1 (pl) |
| IL (1) | IL142788A (pl) |
| MX (1) | MXPA01004518A (pl) |
| NZ (1) | NZ511480A (pl) |
| PL (1) | PL194526B1 (pl) |
| PT (1) | PT1126821E (pl) |
| SI (1) | SI1126821T1 (pl) |
| SK (1) | SK284645B6 (pl) |
| TR (1) | TR200101224T2 (pl) |
| WO (1) | WO2000027357A1 (pl) |
| ZA (1) | ZA200103629B (pl) |
Families Citing this family (67)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2790387B1 (fr) | 1999-03-01 | 2001-05-18 | Prographarm Laboratoires | Comprime orodispersible presentant une faible friabilite et son procede de preparation |
| DE10041478A1 (de) * | 2000-08-24 | 2002-03-14 | Sanol Arznei Schwarz Gmbh | Neue pharmazeutische Zusammensetzung |
| FR2824477B1 (fr) * | 2001-05-09 | 2005-09-09 | Ethypharm Lab Prod Ethiques | Granules enrobes a base d'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'anfiotensine, leur procede de preparation et comprimes orodispersibles contenant les granules enrobes |
| EP1279402B1 (en) * | 2001-07-26 | 2006-11-29 | Ethypharm | Coated granules of allylamine-or benzylamine-anti-mycotics, process for preparation thereof and orodispersible tablets containing said coated granules |
| GB0123400D0 (en) | 2001-09-28 | 2001-11-21 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US6723348B2 (en) * | 2001-11-16 | 2004-04-20 | Ethypharm | Orodispersible tablets containing fexofenadine |
| JP2005298338A (ja) * | 2002-02-27 | 2005-10-27 | Eisai Co Ltd | 速崩壊性圧縮成形製剤 |
| GB0209265D0 (en) | 2002-04-23 | 2002-06-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
| DE10232020A1 (de) | 2002-07-04 | 2004-02-26 | Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg | Neurorezeptoraktive Heteroarencarboxamide |
| DE10232113A1 (de) | 2002-07-16 | 2004-01-29 | Bayer Ag | Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat enthaltende Arzneimittel |
| CN100337628C (zh) * | 2002-08-07 | 2007-09-19 | 王登之 | 治疗痴呆症的尼莫地平口腔崩解片及其制备方法 |
| JP5062871B2 (ja) * | 2003-05-13 | 2012-10-31 | 東和薬品株式会社 | 苦味を低減した口腔内崩壊錠剤 |
| KR101125268B1 (ko) | 2003-06-06 | 2012-04-23 | 에띠팜 | 구강 분산성 다중층 정제 |
| FR2855756B1 (fr) * | 2003-06-06 | 2005-08-26 | Ethypharm Sa | Comprime orodispersible multicouche |
| CN100450470C (zh) * | 2003-06-28 | 2009-01-14 | 南昌弘益科技有限公司 | 口腔内快速崩解片剂及其制备方法 |
| JP5062872B2 (ja) * | 2003-08-13 | 2012-10-31 | 東和薬品株式会社 | 不快な味を低減した口腔内崩壊錠剤 |
| JP3841804B2 (ja) | 2003-10-15 | 2006-11-08 | 富士化学工業株式会社 | 口腔内速崩壊性錠剤用の組成物 |
| US8349361B2 (en) | 2003-10-15 | 2013-01-08 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | Composition for rapid disintegrating tablet in oral cavity |
| CN100438914C (zh) * | 2003-10-15 | 2008-12-03 | 富士化学工业株式会社 | 用于口腔内快速崩解的片剂的组合物 |
| DE10359528A1 (de) * | 2003-12-18 | 2005-07-28 | Schwarz Pharma Ag | (S)-2-N-Propylamino-5-hydroxytetralin als D3-agonistisches Therapeutikum |
| EP1621187A1 (en) * | 2004-07-26 | 2006-02-01 | AstraZeneca AB | Pharmaceutical multiparticulate tablet formulations and process for their preparation |
| CN1303989C (zh) * | 2004-10-25 | 2007-03-14 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 | 葡萄糖酸锌口腔崩解片及其制备工艺 |
| DE102005009240A1 (de) | 2005-03-01 | 2006-09-07 | Bayer Healthcare Ag | Arzneiformen mit verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften |
| TWI347942B (en) * | 2005-06-22 | 2011-09-01 | Lundbeck & Co As H | Crystalline base of escitalopram and orodispersible tablets comprising escitalopram base |
| WO2007072840A1 (ja) * | 2005-12-20 | 2007-06-28 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | 脂溶性薬物を含有する口腔内速崩錠 |
| WO2008006534A2 (en) * | 2006-07-11 | 2008-01-17 | Lek Pharmaceuticals D.D. | Multiple unit tablets |
| US8465776B2 (en) | 2006-08-04 | 2013-06-18 | Ethypharm | Granule and orally disintegrating tablet comprising oxycodone |
| WO2008015221A2 (en) | 2006-08-04 | 2008-02-07 | Ethypharm | Multilayer orally disintegrating tablet |
| FR2910319B1 (fr) * | 2006-12-20 | 2011-06-03 | Substipharm Dev | Formulations pharmaceutiques dispersibles contenant de la fluoxetine |
| AR058580A1 (es) | 2006-12-20 | 2008-02-13 | Makuc Ruben Antonio | Particulas solidas comprimibles , procedimientos para obtenerlas y procedimientos para utilizar las particulas solidas en tabletas o comprimidos para la higiene corporal |
| WO2008089773A1 (fr) * | 2007-01-22 | 2008-07-31 | Crd Saidal | Formulation d'une matrice a desintegration rapide |
| WO2008089772A1 (fr) * | 2007-01-22 | 2008-07-31 | Crd Saidal | Formulation d'un comprime orodispersible a base d'acide acetylsalicylique enrobe |
| US20080181932A1 (en) * | 2007-01-30 | 2008-07-31 | Drugtech Corporation | Compositions for oral delivery of pharmaceuticals |
| CA2617688C (en) * | 2007-02-22 | 2015-08-18 | Alpex Pharma S.A. | Solid dosage formulations containing weight-loss drugs |
| BRPI0808889A2 (pt) * | 2007-03-13 | 2014-11-11 | Dainippon Sumitomo Pharma Co | Comprimido desintegrante oral |
| JP5766899B2 (ja) * | 2007-04-11 | 2015-08-19 | ニプロ株式会社 | 口腔内崩壊剤及びその製造方法 |
| KR101109633B1 (ko) * | 2007-08-03 | 2012-01-31 | 제이더블유중외제약 주식회사 | 활성성분의 코팅막이 보호되는 구강내붕해제형을 제조하기위한 조성물 |
| FR2920311B1 (fr) * | 2007-08-31 | 2010-06-18 | Galenix Innovations | Composition solide, orodispersible et/ou dispersible, sans excipient a effet notoire et son procede de preparation |
| JP2009114113A (ja) * | 2007-11-06 | 2009-05-28 | Nipro Corp | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
| DE102008014237A1 (de) * | 2008-03-14 | 2009-09-17 | J. Rettenmaier & Söhne Gmbh + Co. Kg | Direktverpressbares Tablettierhilfsmittel |
| CA2725578A1 (en) * | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Evestra, Inc. | Oral contraceptive dosage forms comprising a progestogen dispersed in an enteric polymer and further comprising an estrogen |
| CA2750216A1 (en) * | 2008-12-15 | 2010-07-08 | Fleming And Company, Pharmaceuticals | Rapidly dissolving vitamin formulation and methods of using the same |
| DK2238974T3 (da) | 2009-04-09 | 2013-08-26 | E Pharma Trento Spa | Granulat til formulering af smeltetabletter |
| JPWO2010119490A1 (ja) * | 2009-04-14 | 2012-10-18 | パナソニック株式会社 | 立体映像表示装置 |
| FR2962550B1 (fr) | 2010-07-06 | 2013-06-14 | Ethypharm Sa | Methode pour lutter contre la soumission chimique, utilisation d'agent colorant pour lutter contre la soumission chimique et composition pharmaceutique permettant la mise en oeuvre de la methode |
| FR2962331B1 (fr) | 2010-07-06 | 2020-04-24 | Ethypharm | Forme pharmaceutique pour lutter contre la soumission chimique, methode la mettant en oeuvre |
| CN102440971A (zh) * | 2010-10-15 | 2012-05-09 | 重庆市力扬医药开发有限公司 | 伊潘立酮口腔崩解片 |
| WO2014189034A1 (ja) | 2013-05-21 | 2014-11-27 | 武田薬品工業株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
| JP6128160B2 (ja) * | 2015-05-07 | 2017-05-17 | ニプロ株式会社 | 口腔内崩壊錠の製造方法 |
| CN106389339B (zh) * | 2015-08-12 | 2020-08-04 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 | 一种阿司匹林无水吞服掩味颗粒及其制备方法 |
| FR3055800B1 (fr) * | 2016-09-15 | 2020-06-26 | Unither Pharmaceuticals | Composition solide a ingestion rapide et deglutition facilitee, sous forme de particules solides non agglomerees, comprenant deux differents types de particules |
| US10632076B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-04-28 | Fertin Pharma A/S | Tablet comprising separate binder and erythritol |
| US10543205B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-01-28 | Fertin Pharma A/S | Oral delivery vehicle containing nicotine |
| CA3002181C (en) * | 2017-04-18 | 2020-05-05 | Kashiv Pharma Llc | Food independent immediate release drug formulation with abuse deterrence and overdose protection |
| US11096894B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for induced saliva generation |
| US11135157B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-10-05 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for delivery of active ingredients to the throat |
| US11058641B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-13 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for taste masking of active ingredients |
| US20190350858A1 (en) | 2018-05-17 | 2019-11-21 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for delivery of active ingredients to the gastrointestinal tract |
| US11052047B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-06 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet suitable for fast release of active pharmaceutical ingredients |
| US11096896B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Tablet dosage form for buccal absorption of active ingredients |
| US11090263B2 (en) | 2018-05-22 | 2021-08-17 | Fertin Pharma A/S | Tableted chewing gum suitable for active pharmaceutical ingredients |
| US11058633B2 (en) * | 2018-05-17 | 2021-07-13 | Fertin Pharma A/S | Disintegrating oral tablet suitable for active pharmaceutical ingredients |
| US11096895B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet suitable for active pharmaceutical ingredients |
| US10925853B2 (en) | 2019-04-17 | 2021-02-23 | Nordiccan A/S | Oral cannabinoid tablet |
| FR3099881B1 (fr) * | 2019-08-13 | 2022-08-26 | Ethypharm Sa | Comprimé orodispersible d’opioide à faible dosage et son procédé de préparation. |
| FR3095762A1 (fr) * | 2020-05-07 | 2020-11-13 | Unither Pharmaceuticals | Composition solide à ingestion rapide et déglutition facilitée, sous forme de particules solides non agglomérées, comprenant deux différents types de particules |
| CN111759849B (zh) * | 2020-08-04 | 2021-10-01 | 重庆康刻尔制药股份有限公司 | 一种抗心绞痛的药物组合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0272265B1 (de) * | 1985-09-25 | 1991-05-22 | Gergely, Gerhard, Dr. | Zerfallstablette und verfahren zu ihrer herstellung |
| US4837031A (en) * | 1987-09-17 | 1989-06-06 | Mallinckrodt, Inc. | Compositions containing ibuprofen |
| US5084278A (en) * | 1989-06-02 | 1992-01-28 | Nortec Development Associates, Inc. | Taste-masked pharmaceutical compositions |
| NZ234587A (en) * | 1989-08-04 | 1991-11-26 | Mcneil Ppc Inc | A chewable pharmaceutical tablet of compressed coated granules |
| US5064656A (en) * | 1989-11-14 | 1991-11-12 | Dr. Gergely & Co. | Uncoated pharmaceutical reaction tablet |
| JPH05506011A (ja) * | 1990-04-11 | 1993-09-02 | ジ・アップジョン・カンパニー | 流動床コーティングによるイブプロフェンの味覚マスキング |
| EP0587744B1 (en) * | 1991-05-28 | 2003-07-16 | McNEIL-PPC, Inc. | Chewable drug-delivery composition |
| FR2679451B1 (fr) * | 1991-07-22 | 1994-09-09 | Prographarm Laboratoires | Comprime multiparticulaire a delitement rapide. |
| US5324848A (en) * | 1993-03-11 | 1994-06-28 | Nec Research Institute, Inc. | Vanadium phosphate materials |
| CA2128820A1 (en) * | 1993-07-27 | 1995-01-28 | Walter G. Gowan, Jr. | Rapidly disintegrating pharmaceutical dosage form and process for preparation thereof |
| ZA945944B (en) * | 1993-08-13 | 1996-02-08 | Eurand America Inc | Procedure for encapsulating nsaids |
| CA2179382C (en) * | 1994-01-31 | 2009-11-10 | Takao Mizumoto | Intrabuccally dissolving compressed moldings and production process thereof |
| US5567439A (en) * | 1994-06-14 | 1996-10-22 | Fuisz Technologies Ltd. | Delivery of controlled-release systems(s) |
| US5994348A (en) * | 1995-06-07 | 1999-11-30 | Sanofi | Pharmaceutical compositions containing irbesartan |
| EP0839526A3 (en) * | 1996-10-31 | 1999-01-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Solid pharmaceutical preparation with fast buccal disintegration or dissolution |
| JPH10167958A (ja) * | 1996-12-09 | 1998-06-23 | Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェンナトリウム類を含有する口腔内速溶性製剤及びその製造方法 |
| FR2766089B1 (fr) | 1997-07-21 | 2000-06-02 | Prographarm Lab | Comprime multiparticulaire perfectionne a delitement rapide |
| US5869098A (en) * | 1997-08-20 | 1999-02-09 | Fuisz Technologies Ltd. | Fast-dissolving comestible units formed under high-speed/high-pressure conditions |
| US6465009B1 (en) * | 1998-03-18 | 2002-10-15 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Water soluble polymer-based rapidly dissolving tablets and production processes thereof |
| US6099865A (en) * | 1998-07-08 | 2000-08-08 | Fmc Corporation | Croscarmellose taste masking |
-
1998
- 1998-11-06 FR FR9814034A patent/FR2785538B1/fr not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-11-03 PL PL99347550A patent/PL194526B1/pl unknown
- 1999-11-03 CZ CZ20011433A patent/CZ301589B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-11-03 PT PT99954046T patent/PT1126821E/pt unknown
- 1999-11-03 EP EP99954046A patent/EP1126821B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-03 JP JP2000580588A patent/JP2002529392A/ja active Pending
- 1999-11-03 AT AT99954046T patent/ATE293954T1/de active
- 1999-11-03 SK SK567-2001A patent/SK284645B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-11-03 DE DE69925016T patent/DE69925016T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-03 EA EA200100492A patent/EA004239B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-11-03 MX MXPA01004518A patent/MXPA01004518A/es active IP Right Grant
- 1999-11-03 AU AU10507/00A patent/AU767703B2/en not_active Expired
- 1999-11-03 TR TR2001/01224T patent/TR200101224T2/xx unknown
- 1999-11-03 CA CA2350054A patent/CA2350054C/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-03 US US09/830,946 patent/US7067149B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-03 DK DK99954046T patent/DK1126821T3/da active
- 1999-11-03 HU HU0104393A patent/HU226590B1/hu unknown
- 1999-11-03 CN CNB998138010A patent/CN1154476C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-11-03 NZ NZ511480A patent/NZ511480A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-11-03 SI SI9930794T patent/SI1126821T1/xx unknown
- 1999-11-03 BR BR9915110-3A patent/BR9915110A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-11-03 KR KR1020017005750A patent/KR100630465B1/ko active IP Right Grant
- 1999-11-03 WO PCT/FR1999/002681 patent/WO2000027357A1/fr active IP Right Grant
- 1999-11-03 ES ES99954046T patent/ES2241334T3/es not_active Expired - Lifetime
-
2001
- 2001-04-24 IL IL142788A patent/IL142788A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-04-25 BG BG105475A patent/BG65011B1/bg unknown
- 2001-05-04 ZA ZA200103629A patent/ZA200103629B/xx unknown
-
2002
- 2002-02-01 HK HK02100788.4A patent/HK1039891B/zh not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-03-06 US US11/368,767 patent/US7695735B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-09-12 JP JP2011198153A patent/JP2012001557A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PL194526B1 (pl) | Tabletka wielocząsteczkowa udoskonalona szybko rozpadająca się w ustach | |
| EP1058538B2 (en) | Fast disintegrating tablets | |
| AU2003201161B2 (en) | Formulations | |
| EP3492069B1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising iron oxy-hydroxide | |
| JP5366233B2 (ja) | 口腔内崩壊錠剤 | |
| JP4572300B2 (ja) | ピモベンダン経口投与製剤 | |
| JP2004359662A (ja) | 味隠蔽マイクロカプセル組成物及び製造方法 | |
| JPWO2009041651A1 (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
| KR20100008007A (ko) | 구강내에서 신속하게 붕괴되는 정제 | |
| PL223347B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna albo kosmetyczna zawierająca powlekane cząstki | |
| CA2599649C (en) | Drug formulations having controlled bioavailability | |
| CN105555316B (zh) | 通过二阶段的湿式制粒工序制备的崩解性颗粒组合物及含有该组合物的口腔内崩解片剂 | |
| KR20110007065A (ko) | 구강내 붕괴정 및 그 제조 방법 | |
| KR20060119860A (ko) | 용해성과 유동성을 개선한 의약 조성물 | |
| JP2009538905A (ja) | 感湿性薬物を含んで成る安定性製剤及びその製造方法 | |
| WO1999020277A1 (fr) | Composition medicamenteuse a dissolution rapide | |
| WO2001085134A1 (en) | Pharmaceutical solid compositions and process for the production of mouth dissolving tablets | |
| JP2007246539A (ja) | 速溶性医薬組成物 |