JPWO2020041301A5 - - Google Patents

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JPWO2020041301A5
JPWO2020041301A5 JP2021509800A JP2021509800A JPWO2020041301A5 JP WO2020041301 A5 JPWO2020041301 A5 JP WO2020041301A5 JP 2021509800 A JP2021509800 A JP 2021509800A JP 2021509800 A JP2021509800 A JP 2021509800A JP WO2020041301 A5 JPWO2020041301 A5 JP WO2020041301A5
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本明細書を、本発明の実施形態を参照して記載してきた。しかしながら、当業者であれば、以下の特許請求の範囲に記載するように、本発明の範囲から逸脱することなく、様々な修正及び変更を行うことができることを理解している。したがって、本明細書は、限定的な意味ではなく例示的な意味でみなされるべきであり、そのようなすべての修正は、本発明の範囲内に含まれることが意図されている。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式：
Figure 2020041301000034
の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって；
式中：
ｘが、０、１、または２であり；
ｎが、１、２、３、または４であり；
ｑが、０、１、２、または３であり；
Ｒ １ 、Ｒ １’ 、Ｒ ２ 、Ｒ ２’ 、Ｒ ３ 、及びＲ ３’ が、それぞれ独立して、水素、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ １ －Ｃ ６ アルキルから選択され；
またはＲ １ とＲ ２ が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
またはＲ ２ とＲ ３ が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
Ａ１が：
Figure 2020041301000035
から選択され；
Ａ２が：
Figure 2020041301000036
から選択され；
Ａ３が：
Figure 2020041301000037
から選択され；
Ａ４が：
Figure 2020041301000038
から選択され；
Ａ５が：
Figure 2020041301000039
から選択され；
Ｂ１がＣ ０ －Ｃ ４ アルキル－ヘテロアリールであり、その場合、各Ｂ１を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、３つ、または４つの基で置換することができ；
Ｂ２が：
Figure 2020041301000040
から選択され；
Ｒが、水素またはＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり；
Ｒ ５ が、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、－ＮＲ ９ Ｒ １０ 、－ＮＲ ９ ＯＲ １０ 、及び－Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル－ＯＲ ９ から選択され；
各Ｒ ８ が、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １０ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ ９ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ７ が、
Figure 2020041301000041
であり；
各Ｒ ９ 及びＲ １０ が、独立して、水素及びＣ １ －Ｃ ４ アルキルから選択され；
各Ｒ １１ が、独立して、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、－ＯＲ ９ 、及び－ＮＲ ９ Ｒ １０ から選択され；
各Ｒ １２ が、独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ であり；
Ｒ １３ が－ＮＲ ９ ＯＲ １０ であり；
Ｘ １３ 及びＸ １４ が、独立して、Ｎ及びＣＲ ３１ から選択され；
Ｒ ２２ が、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ １ －Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ ２３ が、水素、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－アリール、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－ヘテロアリール、及び－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－複素環から選択され；
各Ｒ ３１ が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシル、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ３２ が、アリール、ヘテロアリール、及び複素環から選択され、その場合、前記アリール、ヘテロアリール、または複素環を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯ ２ Ｒ １１ 、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２、 Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換することができ；
Ｒ ３３ が、
Figure 2020041301000042
から選択され；ならびに、
Ｒ ３４ が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
式：
Figure 2020041301000043
Figure 2020041301000044
の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって；
ｎが、１、２、３、または４であり；
ｑが、０、１、２、または３であり；
Ｒ １ 、Ｒ １’ 、Ｒ ２ 、Ｒ ２’ 、Ｒ ３ 、及びＲ ３’ が、それぞれ独立して、水素、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ １ －Ｃ ６ アルキルから選択され；
またはＲ １ とＲ ２ が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
またはＲ ２ とＲ ３ が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
Ｂ１が、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－アリール、Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－ヘテロアリール、及びＣ ０ －Ｃ ４ アルキル－複素環から選択され、その場合、各Ｂ１を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの基で置換することができ；
Ｒ ５ が、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、－ＮＲ ９ Ｒ １０ 、－ＮＲ ９ ＯＲ １０ 、及び－Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル－ＯＲ ９ から選択され；
Ｒ ８ が、独立して、テトラゾール、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルキニル、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １０ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ ９ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される。
特定の実施形態では、Ｒ １１ は、水素またはＣ １ －Ｃ ３ アルキルである。
各Ｒ ９ 及びＲ １０ が、独立して、水素及びＣ １ －Ｃ ４ アルキルから選択され；
各Ｒ １１ が、独立して、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、－ＯＲ ９ 、及び－ＮＲ ９ Ｒ １０ から選択され；
各Ｒ １２ が、独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ から選択され；
Ｘ １３ 及びＸ １４ が、独立して、Ｎ及びＣＲ ３１ から選択され；
Ｒ ２２ が、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ １ －Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ ２３ が、水素、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－アリール、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－ヘテロアリール、及び－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル－複素環から選択され；
各Ｒ ３１ が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシル、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ３２ が、アリール、ヘテロアリール、及び複素環から選択され、その場合、前記アリール、ヘテロアリール、または複素環を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯ ２ Ｒ １１ 、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換することができ；
Ｑが、ＣＨまたはＮであり；
Ｑ１が、ＣＨ ２ 、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ ９ であり；
ｗが、０、１、または２であり；
Ａ１が：
Figure 2020041301000045
から選択され；
Ａ６が：
Figure 2020041301000046
から選択され；
Ａ７が：
Figure 2020041301000047
から選択され；
Ａ８が：
Figure 2020041301000048
から選択され；
Ｂ３が：
Figure 2020041301000049
から選択され；
Ｂ４が：
Figure 2020041301000050
から選択され；
Ｂ５が：
Figure 2020041301000051
から選択され；
Ｒ ３５ が、
Figure 2020041301000052
から選択され；
各Ｒ ３６ が、独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ハロゲン、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルキルから選択され；
Ｒ ３７ が、Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｆ、及びＣＮから選択され；
Ｒ ３８ が、
Figure 2020041301000053
Figure 2020041301000054
から選択され；
各Ｒ ３９ が、独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ハロゲン、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルキルから選択され；
Ｒ ４０ が、
Figure 2020041301000055
から選択され；
Ｒ ４１ が、
Figure 2020041301000056
から選択され；ならびに
各Ｒ ４２ が、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １０ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ ９ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３）
式中、Ｂ１が、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、３つ、または４つの基で置換された２－ピリジンである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
式中、Ｂ１が、
Figure 2020041301000057
である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式中、Ａ１が、
Figure 2020041301000058
である、項目１～４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
式中、Ａ１が、
Figure 2020041301000059
である、項目１～４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
式中、Ｒ ３２ が、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯ ２ Ｒ １１ 、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換されるヘテロアリールである、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
式中、Ｒ ３２ が、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、－ＣＯ ２ Ｒ １１ 、シアノ、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルカノイル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＮＲ ９ Ｒ １２ 、－Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＯＲ １２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １１ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシから選択される１つの基で置換されるヘテロアリールである、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
式中、Ｒ ３２ が
Figure 2020041301000060
である、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
式中、Ｒ ３２ 及びＲ ３３ が
Figure 2020041301000061
である、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
式中、Ｒ １ 及びＲ ２ が、一緒になって３員の炭素環を形成する、項目１～１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
式中、Ｘ １３ がＣＨであり、Ｘ １４ が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル）及びＣ（Ｃ ２ －Ｃ ６ アルキニル）から選択される、項目１～１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
式中、Ｘ １３ がＮであり、Ｘ １４ が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル）及びＣ（Ｃ ２ －Ｃ ６ アルキニル）から選択される、項目１～１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
表１から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目１５）
表２から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目１６）
Figure 2020041301000062
Figure 2020041301000063
Figure 2020041301000064
Figure 2020041301000065
Figure 2020041301000066
から選択される化合物；
またはその薬学的に許容される塩。
（項目１７）
項目１～１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目１８）
項目１～１７のいずれか一項に記載の治療有効量の化合物もしくはその医薬組成物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することを含む、補体Ｄ因子媒介性障害の治療方法。
（項目１９）
前記対象がヒトである、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記障害がＣ３腎症である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
前記障害が眼科障害である、項目１９に記載の方法。
（項目２２）
前記障害が加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）である、項目１９に記載の方法。
（項目２３）
前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、項目１９に記載の方法。
（項目２４）
前記障害がＣ３腎炎である、項目１９に記載の方法。
（項目２５）
前記障害がデンスデポジット病である、項目１９に記載の方法。
（項目２６）
項目１～１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬組成物を、製造において使用することを特徴とする、補体Ｄ因子媒介性障害を治療する治療的用途のための薬剤の製造方法。
（項目２７）
前記対象がヒトである、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記障害がＣ３腎症である、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記障害が眼科障害である、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
前記障害が加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）である、項目２７に記載の方法。
（項目３１）
前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、項目２７に記載の方法。
（項目３２）
前記障害がＣ３腎炎である、項目２７に記載の方法。
（項目３３）
前記障害がデンスデポジット病である、項目２７に記載の方法。
（項目３４）
補体Ｄ因子媒介性障害を治療するための薬剤を調製するための、項目１～１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬組成物の使用。
（項目３５）
前記対象がヒトである、項目３４に記載の使用。
（項目３６）
前記障害がＣ３腎症である、項目３５に記載の使用。
（項目３７）
前記障害が眼科障害である、項目３５に記載の使用。
（項目３８）
前記障害が加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）である、項目３５に記載の使用。
（項目３９）
前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、項目３５に記載の使用。
（項目４０）
前記障害がＣ３腎炎である、項目３５に記載の使用。
（項目４１）
前記障害がデンスデポジット病である、項目３５に記載の使用。

Claims (41)

  1. 式：
    Figure 2020041301000001
     の化合物、
    またはその薬学的に許容される塩であって；
    式中：
    ｘが、０、１、または２であり；
    ｎが、１、２、３、または４であり；
    ｑが、０、１、２、または３であり；
    Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、及びＲ３’が、それぞれ独立して、水素、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ１－Ｃ６アルキルから選択され；
    またはＲ１とＲ２が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
    またはＲ２とＲ３が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
    Ａ１が：
    Figure 2020041301000002
     から選択され；
    Ａ２が：
    Figure 2020041301000003
     から選択され；
    Ａ３が：
    Figure 2020041301000004
     から選択され；
    Ａ４が：
    Figure 2020041301000005
     から選択され；
    Ａ５が：
    Figure 2020041301000006
     から選択され；
    Ｂ１がＣ０－Ｃ４アルキル－ヘテロアリールであり、その場合、各Ｂ１を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、３つ、または４つの基で置換することができ；
    Ｂ２が：
    Figure 2020041301000007
     から選択され；
    Ｒが、水素またはＣ１－Ｃ４アルキルであり；
    Ｒ５が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＲ９Ｒ１０、－ＮＲ９ＯＲ１０、及び－Ｃ１－Ｃ３アルキル－ＯＲ９から選択され；
    各Ｒ８が、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１０、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ９、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択され；
    Ｒ７が、
    Figure 2020041301000008
     であり；
    各Ｒ９及びＲ１０が、独立して、水素及びＣ１－Ｃ４アルキルから選択され；
    各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＲ９、及び－ＮＲ９Ｒ１０から選択され；
    各Ｒ１２が、独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｒ１１であり；
    Ｒ１３が－ＮＲ９ＯＲ１０であり；
    Ｘ１３及びＸ１４が、独立して、Ｎ及びＣＲ３１から選択され；
    Ｒ２２が、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ１－Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒ２３が、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ０－Ｃ４アルキル－アリール、－Ｃ０－Ｃ４アルキル－ヘテロアリール、及び－Ｃ０－Ｃ４アルキル－複素環から選択され；
    各Ｒ３１が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択され；
    Ｒ３２が、アリール、ヘテロアリール、及び複素環から選択され、その場合、前記アリール、ヘテロアリール、または複素環を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯ２Ｒ１１、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２ 、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換することができ；
    Ｒ３３が、
    Figure 2020041301000009
     から選択され；ならびに、
    Ｒ３４が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  2. 式：
    Figure 2020041301000010
    Figure 2020041301000011
     の化合物、
    またはその薬学的に許容される塩であって；
    ｎが、１、２、３、または４であり；
    ｑが、０、１、２、または３であり；
    Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、及びＲ３’が、それぞれ独立して、水素、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ１－Ｃ６アルキルから選択され；
    またはＲ１とＲ２が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
    またはＲ２とＲ３が、一緒になって３～６員の炭素環を形成し；
    Ｂ１が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ０－Ｃ４アルキル－アリール、Ｃ０－Ｃ４アルキル－ヘテロアリール、及びＣ０－Ｃ４アルキル－複素環から選択され、その場合、各Ｂ１を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、３つまたは４つの基で置換することができ；
    Ｒ５が、Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＮＲ９Ｒ１０、－ＮＲ９ＯＲ１０、及び－Ｃ１－Ｃ３アルキル－ＯＲ９から選択され；
    Ｒ８が、独立して、テトラゾール、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１０、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ９、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される。
    特定の実施形態では、Ｒ１１は、水素またはＣ１－Ｃ３アルキルである。
    各Ｒ９及びＲ１０が、独立して、水素及びＣ１－Ｃ４アルキルから選択され；
    各Ｒ１１が、独立して、Ｃ１－Ｃ３アルキル、－ＯＲ９、及び－ＮＲ９Ｒ１０から選択され；
    各Ｒ１２が、独立して、水素、Ｃ１－Ｃ３アルキル、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ１１から選択され；
    Ｘ１３及びＸ１４が、独立して、Ｎ及びＣＲ３１から選択され；
    Ｒ２２が、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、ハロゲン、ヒドロキシル、及びＣ１－Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒ２３が、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｃ０－Ｃ４アルキル－アリール、－Ｃ０－Ｃ４アルキル－ヘテロアリール、及び－Ｃ０－Ｃ４アルキル－複素環から選択され；
    各Ｒ３１が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択され；
    Ｒ３２が、アリール、ヘテロアリール、及び複素環から選択され、その場合、前記アリール、ヘテロアリール、または複素環を、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯ２Ｒ１１、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換することができ；
    Ｑが、ＣＨまたはＮであり；
    Ｑ１が、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、またはＮＲ９であり；
    ｗが、０、１、または２であり；
    Ａ１が：
    Figure 2020041301000012
     から選択され；
    Ａ６が：
    Figure 2020041301000013
     から選択され；
    Ａ７が：
    Figure 2020041301000014
     から選択され；
    Ａ８が：
    Figure 2020041301000015
     から選択され；
    Ｂ３が：
    Figure 2020041301000016
     から選択され；
    Ｂ４が：
    Figure 2020041301000017
     から選択され；
    Ｂ５が：
    Figure 2020041301000018
     から選択され；
    Ｒ３５が、
    Figure 2020041301000019
     から選択され；
    各Ｒ３６が、独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ハロゲン、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルから選択され；
    Ｒ３７が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｆ、及びＣＮから選択され；
    Ｒ３８が、
    Figure 2020041301000020
    Figure 2020041301000021
     から選択され；
    各Ｒ３９が、独立して、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ハロゲン、及びＣ１－Ｃ６ハロアルキルから選択され；
    Ｒ４０が、
    Figure 2020041301000022
     から選択され；
    Ｒ４１が、
    Figure 2020041301000023
     から選択され；ならびに
    各Ｒ４２が、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１０、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ９、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  3. 式中、Ｂ１が、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯＯＨ、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、３つ、または４つの基で置換された２－ピリジンである、請求項１または２に記載の化合物。
  4. 式中、Ｂ１が、
    Figure 2020041301000024
     である、請求項３に記載の化合物。
  5. 式中、Ａ１が、
    Figure 2020041301000025
     である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. 式中、Ａ１が、
    Figure 2020041301000026
     である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  7. 式中、Ｒ３２が、場合により、独立して、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯ２Ｒ１１、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つ、２つ、または３つの基で置換されるヘテロアリールである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  8. 式中、Ｒ３２が、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、－ＣＯ２Ｒ１１、シアノ、Ｃ２－Ｃ６アルカノイル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＮＲ９Ｒ１２、－Ｃ０－Ｃ４アルキルＯＲ１２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＳＯ２Ｒ１１、及びＣ１－Ｃ６ハロアルコキシから選択される１つの基で置換されるヘテロアリールである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  9. 式中、Ｒ３２が
    Figure 2020041301000027
     である、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  10. 式中、Ｒ３２及びＲ３３が
    Figure 2020041301000028
     である、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
  11. 式中、Ｒ１及びＲ２が、一緒になって３員の炭素環を形成する、請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物。
  12. 式中、Ｘ１３がＣＨであり、Ｘ１４が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ２－Ｃ６アルケニル）及びＣ（Ｃ２－Ｃ６アルキニル）から選択される、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. 式中、Ｘ１３がＮであり、Ｘ１４が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ２－Ｃ６アルケニル）及びＣ（Ｃ２－Ｃ６アルキニル）から選択される、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物。
  14. 表１から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
  15. 表２から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
  16. Figure 2020041301000029
    Figure 2020041301000030
    Figure 2020041301000031
    Figure 2020041301000032
    Figure 2020041301000033
     から選択される化合物；
    またはその薬学的に許容される塩。
  17. 請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  18. 補体Ｄ因子媒介性障害の治療を必要とする対象において、補体Ｄ因子媒介性障害を治療するための、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項１７に記載の医薬組成物。
  19. 前記対象がヒトである、請求項１８に記載の組成物。
  20. 前記障害がＣ３腎症である、請求項１９に記載の組成物。
  21. 前記障害が眼科障害である、請求項１９に記載の組成物。
  22. 前記障害が加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）である、請求項１９に記載の組成物。
  23. 前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、請求項１９に記載の組成物。
  24. 前記障害がＣ３腎炎である、請求項１９に記載の組成物。
  25. 前記障害がデンスデポジット病である、請求項１９に記載の組成物。
  26. 請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬組成物を、製造において使用することを特徴とする、補体Ｄ因子媒介性障害を治療する治療的用途のための薬剤の製造方法。
  27. 前記対象がヒトである、請求項２６に記載の方法。
  28. 前記障害がＣ３腎症である、請求項２７に記載の方法。
  29. 前記障害が眼科障害である、請求項２７に記載の方法。
  30. 前記障害が加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）である、請求項２７に記載の方法。
  31. 前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、請求項２７に記載の方法。
  32. 前記障害がＣ３腎炎である、請求項２７に記載の方法。
  33. 前記障害がデンスデポジット病である、請求項２７に記載の方法。
  34. 補体Ｄ因子媒介性障害を治療するための薬剤を調製するための、請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬組成物の使用。
  35. 前記対象がヒトである、請求項３４に記載の使用。
  36. 前記障害がＣ３腎症である、請求項３５に記載の使用。
  37. 前記障害が眼科障害である、請求項３５に記載の使用。
  38. 前記障害が加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）である、請求項３５に記載の使用。
  39. 前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、請求項３５に記載の使用。
  40. 前記障害がＣ３腎炎である、請求項３５に記載の使用。
  41. 前記障害がデンスデポジット病である、請求項３５に記載の使用。
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