JP2021503449A5 - - Google Patents

Claims (17)

1. 式Ｉ：
   

   

   （式中、Ｘ^＋は、
   

   

   を表す）の化合物、又はその薬学的に許容可能な水和物、溶媒和物、結晶、共結晶、鏡像異性体、立体異性体、多形、若しくはプロドラッグ。
2. 

   からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
3. 眼障害又はそれに関連する合併症の処置のために使用され、前記眼障害が、黄斑変性、白内障、緑内障、糖尿病性網膜症、ドライアイ、眼神経炎、網膜色素変性症、及び老視からなる群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
4. 眼障害又はその合併症を処置するための医薬組成物であって、少なくとも1つの請求項１又は２に記載の化合物と、薬学的に許容可能な添加剤とを含む、医薬組成物。
5. 経口投与、鼻腔投与、局所投与、直腸投与、膣内投与、エアロゾル投与、又は非経口投与のために配合されている、請求項４に記載の医薬組成物。
6. 局所眼科用配合物である、請求項４に記載の医薬組成物。
7. 点眼配合物である、請求項４に記載の医薬組成物。
8. 請求項１に記載の化合物を合成する方法であって、ピロカルピンをリポ酸で処理することを含む、方法。
9. 眼障害又はその合併症を処置するための医薬であって、治療有効量の式Ｉ：
   

   

   （式中、Ｘ^＋は、
   

   

   を表す）の化合物、又はその薬学的に許容可能な水和物、溶媒和物、結晶、共結晶、鏡像異性体、立体異性体、多形、若しくはプロドラッグを含む、医薬。
10. 前記式Ｉの化合物が、
    

    

    からなる群より選択される、請求項９に記載の医薬。
11. 前記式Ｉの化合物の経口投与、鼻腔投与、局所投与、直腸投与、膣内投与、エアロゾル投与又は非経口投与のために用いられる、請求項９又は１０に記載の医薬。
12. さらに薬学的に許容可能な添加剤を含む、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の医薬。
13. 点眼剤、スワブ、軟膏、ジェル、又はミストの形態である、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の医薬。
14. 被験体の少なくとも一方の眼に局所投与するために用いられる、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の医薬。
15. 治療有効量０．００１ｍｇ〜１０００ｍｇの範囲で投与するために用いられる、請求項９〜１４のいずれか一項に記載の医薬。
16. ヒトに投与するための、請求項９〜１５のいずれか一項に記載の医薬。
17. 前記眼障害が、黄斑変性、白内障、緑内障、糖尿病性網膜症、ドライアイ、眼神経炎、網膜色素変性症、及び老視からなる群より選択される、請求項９〜１６のいずれか一項に記載の医薬。