JP2020533270A5 - - Google Patents
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Description
「アゴニスト」は、細胞応答を生成するために、セロトニン受容体などの受容体と組み合わせることができる化合物を指す。アゴニストは、受容体に直接結合するリガンドであり得る。あるいは、アゴニストは、例えば、（ａ）受容体に直接結合する別の分子と複合体を形成することによって、または（ｂ）そうでなければ他の化合物が受容体に直接結合するような別の化合物の修飾をもたらすことによって、受容体と間接的に組み合わせ得る。アゴニストは、５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体アゴニストなどの特定のセロトニン受容体のアゴニストと称され得る。
[本発明1001]
病理学的な眼の新血管形成と関連した状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1002]
前記病理学的な眼の新血管形成が、角膜新血管形成または脈絡膜新血管形成である、本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記病理学的な眼の新血管形成が、黄斑変性症、角結膜炎、結膜炎、糖尿病性網膜炎、未熟児網膜症、ポリープ状脈絡膜血管症、虚血性増殖網膜症、網膜色素変性症、錐体ジストロフィー、増殖性硝子体網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、レーバー病、網膜剥離、網膜色素上皮剥離、虹彩ルベオーシス、角膜血管新生、網膜血管新生、脈絡膜血管新生、網脈絡膜血管新生、がん、またはそれらの組み合わせと関連している、本発明1001または1002の方法。
[本発明1004]
眼の瘢痕化を低減する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1005]
ドライアイを治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1006]
黄斑変性症を治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1007]
前記黄斑変性症が、加齢性黄斑変性症である、本発明1006の方法。
[本発明1008]
角膜炎を治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1009]
前記角膜炎が、ウイルス性角膜炎である、本発明1008の方法。
[本発明1010]
前記ウイルス角膜炎が、ヘルペス性角膜炎である、本発明1009の方法。
[本発明1011]
前記セロトニン受容体アゴニストが、5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストである、本発明1001〜1010のいずれかの方法。
[本発明1012]
前記セロトニン受容体アゴニストが、
式（Ｉ）：
式（ＩＩ）：
または式（ＩＩＩ）：
の化合物である、本発明1011の方法。
[本発明1013]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（ＤＯＩ）である、本発明1011の方法。
[本発明1014]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、Ｒ−2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（Ｒ−ＤＯＩ）である、本発明1012の方法。
[本発明1015]
前記セロトニン受容体アゴニストが、1つ以上の追加の治療剤と組み合わせて投与される、本発明1001〜1014のいずれかの方法。
[本発明1016]
前記1つ以上の追加の治療剤が、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗生物質剤、抗炎症剤、抗ＶＥＧＦ剤、コルチコステロイド、またはそれらの組み合わせを含む、本発明1015の方法。
[本発明1017]
前記抗ウイルス剤が、トリフルリジン（ＴＦＴ）またはガンシクロビルである、本発明1016の方法。
[本発明1018]
前記セロトニン受容体アゴニストが、前記追加の治療剤とは異なる時点で投与される、本発明1015〜1017のいずれかの方法。
[本発明1019]
前記セロトニン受容体アゴニストが、前記追加の治療剤と同時に投与される、本発明1015〜1017のいずれかの方法。
[本発明1020]
前記セロトニン受容体アゴニストが、眼に投与される、本発明1001〜1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
前記眼投与が、局所投与、結膜嚢への滴下、硝子体内投与、結膜下投与、球後、前房内、またはテノン嚢下投与である、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記局所投与が、点眼液またはゲルによる、本発明1021の方法。
[本発明1023]
前記セロトニン受容体アゴニストが、全身に投与される、本発明1001〜1019のいずれかの方法。
[本発明1024]
前記対象が、哺乳動物である、本発明1001〜1023のいずれかの方法。
[本発明1025]
前記哺乳動物が、ヒトである、本発明1024の方法。
[本発明1026]
セロトニン受容体アゴニストおよび抗ウイルス剤を含む、薬学的組成物。
[本発明1027]
前記セロトニン受容体アゴニストが、5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストである、本発明1026の薬学的組成物。
[本発明1028]
前記セロトニン受容体アゴニストが、
式（Ｉ）：
式（ＩＩ）：
または式（ＩＩＩ）：
の化合物である、本発明1026または1027の薬学的組成物。
[本発明1029]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（ＤＯＩ）である、本発明1027の薬学的組成物。
[本発明1030]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、Ｒ−2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（Ｒ−ＤＯＩ）である、本発明1029の薬学的組成物。
[本発明1031]
前記抗ウイルス剤が、ＴＦＴ、ガンシクロビル、アシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、シドフォビル、シドフォビル類似体誘導体、リバビリン、インターフェロン、ホスホノアセテート、ホスカルネット、ホミビルセン、またはバルガンシクロビルである、本発明1026〜1030のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1032]
本発明1026〜1031のいずれかの薬学的組成物を含む、キット。
[本発明1001]
病理学的な眼の新血管形成と関連した状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1002]
前記病理学的な眼の新血管形成が、角膜新血管形成または脈絡膜新血管形成である、本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記病理学的な眼の新血管形成が、黄斑変性症、角結膜炎、結膜炎、糖尿病性網膜炎、未熟児網膜症、ポリープ状脈絡膜血管症、虚血性増殖網膜症、網膜色素変性症、錐体ジストロフィー、増殖性硝子体網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、レーバー病、網膜剥離、網膜色素上皮剥離、虹彩ルベオーシス、角膜血管新生、網膜血管新生、脈絡膜血管新生、網脈絡膜血管新生、がん、またはそれらの組み合わせと関連している、本発明1001または1002の方法。
[本発明1004]
眼の瘢痕化を低減する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1005]
ドライアイを治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1006]
黄斑変性症を治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1007]
前記黄斑変性症が、加齢性黄斑変性症である、本発明1006の方法。
[本発明1008]
角膜炎を治療する方法であって、それを必要とする対象に、薬学的に許容される担体中の治療有効量のセロトニン受容体アゴニストまたはその塩を投与することを含む、方法。
[本発明1009]
前記角膜炎が、ウイルス性角膜炎である、本発明1008の方法。
[本発明1010]
前記ウイルス角膜炎が、ヘルペス性角膜炎である、本発明1009の方法。
[本発明1011]
前記セロトニン受容体アゴニストが、5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストである、本発明1001〜1010のいずれかの方法。
[本発明1012]
前記セロトニン受容体アゴニストが、
式（Ｉ）：
[本発明1013]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（ＤＯＩ）である、本発明1011の方法。
[本発明1014]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、Ｒ−2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（Ｒ−ＤＯＩ）である、本発明1012の方法。
[本発明1015]
前記セロトニン受容体アゴニストが、1つ以上の追加の治療剤と組み合わせて投与される、本発明1001〜1014のいずれかの方法。
[本発明1016]
前記1つ以上の追加の治療剤が、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗生物質剤、抗炎症剤、抗ＶＥＧＦ剤、コルチコステロイド、またはそれらの組み合わせを含む、本発明1015の方法。
[本発明1017]
前記抗ウイルス剤が、トリフルリジン（ＴＦＴ）またはガンシクロビルである、本発明1016の方法。
[本発明1018]
前記セロトニン受容体アゴニストが、前記追加の治療剤とは異なる時点で投与される、本発明1015〜1017のいずれかの方法。
[本発明1019]
前記セロトニン受容体アゴニストが、前記追加の治療剤と同時に投与される、本発明1015〜1017のいずれかの方法。
[本発明1020]
前記セロトニン受容体アゴニストが、眼に投与される、本発明1001〜1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
前記眼投与が、局所投与、結膜嚢への滴下、硝子体内投与、結膜下投与、球後、前房内、またはテノン嚢下投与である、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記局所投与が、点眼液またはゲルによる、本発明1021の方法。
[本発明1023]
前記セロトニン受容体アゴニストが、全身に投与される、本発明1001〜1019のいずれかの方法。
[本発明1024]
前記対象が、哺乳動物である、本発明1001〜1023のいずれかの方法。
[本発明1025]
前記哺乳動物が、ヒトである、本発明1024の方法。
[本発明1026]
セロトニン受容体アゴニストおよび抗ウイルス剤を含む、薬学的組成物。
[本発明1027]
前記セロトニン受容体アゴニストが、5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストである、本発明1026の薬学的組成物。
[本発明1028]
前記セロトニン受容体アゴニストが、
式（Ｉ）：
[本発明1029]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（ＤＯＩ）である、本発明1027の薬学的組成物。
[本発明1030]
前記5−ＨＴ 2Ａ 受容体アゴニストが、Ｒ−2，5−ジメトキシ−4−ヨードアンフェタミン（Ｒ−ＤＯＩ）である、本発明1029の薬学的組成物。
[本発明1031]
前記抗ウイルス剤が、ＴＦＴ、ガンシクロビル、アシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、シドフォビル、シドフォビル類似体誘導体、リバビリン、インターフェロン、ホスホノアセテート、ホスカルネット、ホミビルセン、またはバルガンシクロビルである、本発明1026〜1030のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1032]
本発明1026〜1031のいずれかの薬学的組成物を含む、キット。
Claims (32)
- 病理学的な眼の新血管形成と関連した状態を治療するための、セロトニン受容体アゴニストまたはその塩と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
- 前記病理学的な眼の新血管形成が、角膜新血管形成または脈絡膜新血管形成である、請求項１に記載の薬学的組成物。
- 前記病理学的な眼の新血管形成が、黄斑変性症、角結膜炎、結膜炎、糖尿病性網膜炎、未熟児網膜症、ポリープ状脈絡膜血管症、虚血性増殖網膜症、網膜色素変性症、錐体ジストロフィー、増殖性硝子体網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、レーバー病、網膜剥離、網膜色素上皮剥離、虹彩ルベオーシス、角膜血管新生、網膜血管新生、脈絡膜血管新生、網脈絡膜血管新生、がん、またはそれらの組み合わせと関連している、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
- 眼の瘢痕化を低減するための、セロトニン受容体アゴニストまたはその塩と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
- ドライアイを治療するための、セロトニン受容体アゴニストまたはその塩と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
- 黄斑変性症を治療するための、セロトニン受容体アゴニストまたはその塩と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
- 前記黄斑変性症が、加齢性黄斑変性症である、請求項６に記載の薬学的組成物。
- 角膜炎を治療するための、セロトニン受容体アゴニストまたはその塩と薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
- 前記角膜炎が、ウイルス性角膜炎である、請求項８に記載の薬学的組成物。
- 前記ウイルス角膜炎が、ヘルペス性角膜炎である、請求項９に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、５−ＨＴ２Ａ受容体アゴニストである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、
式（Ｉ）：
式（ＩＩ）：
または式（ＩＩＩ）：
の化合物である、請求項１１に記載の薬学的組成物。 - 前記５−ＨＴ２Ａ受容体アゴニストが、２，５−ジメトキシ−４−ヨードアンフェタミン（ＤＯＩ）である、請求項１１に記載の薬学的組成物。
- 前記５−ＨＴ２Ａ受容体アゴニストが、Ｒ−２，５−ジメトキシ−４−ヨードアンフェタミン（Ｒ−ＤＯＩ）である、請求項１２に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、１つ以上の追加の治療剤と組み合わせて投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記１つ以上の追加の治療剤が、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗生物質剤、抗炎症剤、抗ＶＥＧＦ剤、コルチコステロイド、またはそれらの組み合わせを含む、請求項１５に記載の薬学的組成物。
- 前記抗ウイルス剤が、トリフルリジン（ＴＦＴ）またはガンシクロビルである、請求項１６に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、前記追加の治療剤とは異なる時点で投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、前記追加の治療剤と同時に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、眼に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記眼投与が、局所投与、結膜嚢への滴下、硝子体内投与、結膜下投与、球後、前房内、またはテノン嚢下投与である、請求項２０に記載の薬学的組成物。
- 前記局所投与が、点眼液またはゲルによる、請求項２１に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、全身に投与されるように用いられることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記対象が、哺乳動物である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 前記哺乳動物が、ヒトである、請求項２４に記載の薬学的組成物。
- セロトニン受容体アゴニストおよび抗ウイルス剤を含む、薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、５−ＨＴ２Ａ受容体アゴニストである、請求項２６に記載の薬学的組成物。
- 前記セロトニン受容体アゴニストが、
式（Ｉ）：
式（ＩＩ）：
または式（ＩＩＩ）：
の化合物である、請求項２６または２７に記載の薬学的組成物。 - 前記５−ＨＴ２Ａ受容体アゴニストが、２，５−ジメトキシ−４−ヨードアンフェタミン（ＤＯＩ）である、請求項２７に記載の薬学的組成物。
- 前記５−ＨＴ２Ａ受容体アゴニストが、Ｒ−２，５−ジメトキシ−４−ヨードアンフェタミン（Ｒ−ＤＯＩ）である、請求項２９に記載の薬学的組成物。
- 前記抗ウイルス剤が、ＴＦＴ、ガンシクロビル、アシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、シドフォビル、シドフォビル類似体誘導体、リバビリン、インターフェロン、ホスホノアセテート、ホスカルネット、ホミビルセン、またはバルガンシクロビルである、請求項２６〜３０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
- 請求項２６〜３１のいずれか一項に記載の薬学的組成物を含む、キット。
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