JP2017527600A5

JP2017527600A5 -

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Publication number: JP2017527600A5
Application number: JP2017514892A
Authority: JP
Filing date: 2015-09-17
Publication date: 2018-10-18
Anticipated expiration: 2035-09-17

Claims

局所眼用の懸濁製剤であって、
ａ．式ＩＩ：

の第１活性物質もしくはこの医薬として許容される塩；
ｂ．ニコチン酸、ニコチンアミドもしくはビタミンＫまたはこれらの組み合わせである第２活性物質もしくはこの医薬として許容される塩；および
ｃ．１種以上の医薬として許容される賦形剤を含み、
前記第１活性物質もしくはこの医薬として許容される塩が、約０．００５％から約５．０％（ｗ／ｖ）で存在する、前記製剤。
化合物−I：

を含む、請求項１に記載の製剤。
約０．１％から約０．２％（ｗ／ｖ）の式ＩＩの化合物もしくはこの医薬として許容される塩を含む、請求項１に記載の製剤。
約０．２％から約１．０％（ｗ／ｖ）の式ＩＩの化合物もしくはこの医薬として許容される塩を含む、請求項１に記載の製剤。
第２活性物質が、ビタミンＫである、請求項１から４のいずれか一項に記載の製剤。
第１活性物質もしくはこの医薬として許容される塩の粒子を含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の製剤であって、前記粒子が１００ｎｍから１００μｍの平均粒径を有する、製剤。
粒子が、２０μｍから９０μｍの平均粒径を有する、請求項６に記載の製剤。
粒子が、３０μｍから６０μｍの平均粒径を有する、請求項６に記載の製剤。
粒子が、１μｍから５μｍの平均粒径を有する、請求項６に記載の製剤。
粒子が、最大でも１５０ｎｍの平均粒径を有する、請求項６に記載の製剤。
粒子が、約３μｍ、約３０μｍ、約３５μｍもしくは約５０μｍの平均粒径を有する、請求項６に記載の製剤。
第２活性物質が、１０μＭ未満の量で存在する、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
第２活性物質が、約１μＭの量で存在する、請求項１２に記載の製剤。
第２活性物質が、約１μＭ、約２μＭ、約３μＭ、約４μＭ、または約５μＭの量で存在する、請求項１２に記載の製剤。
第２活性物質がビタミンＫであり、約０．００００１％から約０．０００１％（ｗ／ｖ）の量で存在する、請求項１２に記載の製剤。
１種以上の医薬として許容される賦形剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、カルボキシメチルセルロースおよびその塩、ならびにヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）から選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の製剤。
１種以上の医薬として許容される賦形剤が、ＨＰＭＣならびにカルボキシメチルセルロースおよびその塩から選択される、請求項１６に記載の製剤。
１種以上の医薬として許容される賦形剤が、ＨＰＭＣおよびＨＥＣから選択される、請求項１６に記載の製剤。
ＨＥＣを約０．２％（ｗ／ｖ）の量で含む、請求項１６から１８のいずれか一項に記載の製剤。
ＨＰＭＣを約０．０８％（ｗ／ｖ）の量で含む、請求項１６から１８のいずれか一項に記載の製剤。
さらに、トロメタミンおよびグリセリンから選択される１種以上の賦形剤を含む、請求項１から２０のいずれか一項に記載の製剤。
トロメタミンを約０．６％（ｗ／ｖ）の量で含む、請求項２１に記載の製剤。
グリセリンを約２．０％（ｗ／ｖ）の量で含む、請求項２１に記載の製剤。
さらに、非イオン性液体ポリマーおよび親水性非イオン性界面活性剤から選択される１種以上の賦形剤を含む、請求項１から２３のいずれか一項に記載の製剤。
非イオン性液体ポリマーが、アルキルアリールポリエーテルアルコールタイプの非イオン性液体ポリマーである、請求項２４に記載の製剤。
アルキルアリールポリエーテルアルコールタイプの非イオン性液体ポリマーが、チロキサポールである、請求項２５に記載の製剤。
親水性非イオン性界面活性剤が、ポロキサマーである、請求項２４に記載の製剤。
さらに、ポリソルベート（Ｔｗｅｅｎ）８０およびポビドン（ＰＶＰＫ−２９／３２もしくはＫ−３０）から選択される１種以上の賦形剤を含む、請求項１から２７のいずれか一項に記載の製剤。
後眼部にアクセスするために適した医薬、および／または糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、病理的脈絡膜血管新生（ＣＮＶ）、病理的網膜血管新生、ブドウ膜炎、網膜静脈閉鎖、眼外傷、手術誘導性浮腫、手術誘導性血管新生、涙嚢胞黄斑浮腫、眼虚血、未熟児網膜症、コーツ病、鎌状赤血球網膜症および血管新生緑内障からなる群より選択される後眼部疾患を治療および／または緩和するために適した医薬の製造における、請求項１から２８のいずれか一項に記載の製剤の使用。