JP2014521647A5

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Publication number: JP2014521647A5
Application number: JP2014522900A
Authority: JP
Filing date: 2012-07-20
Publication date: 2015-09-10
Anticipated expiration: 2032-07-20

Claims

式Ｉの化合物若しくはＮ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン、又はこれらの互変異性体、又はこれらの医薬的に許容される塩：

式Ｉ
（式中：
Ｒ¹は、水素、置換もしくは非置換のＣ_1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；且つ
ＸはＣＨまたはＮである）
但し、式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない。
Ｒ¹が水素、メチル、臭素または塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；且つ
ＸがＣＨまたはＮであり、且つ
式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない、請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹がメチル、臭素または塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹がメチルであり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が臭素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨである、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が塩素であり；
ＹがＣＨであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
有効成分として請求項１に記載の化合物を含み、且つ医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を任意に含んでいてもよい、医薬組成物。
前記化合物が：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
アルファ２受容体の活性化により緩和される状態を治療するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物若しくはＮ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン、又はこれらの互変異性体、又はこれらの医薬的に許容される塩を含む、前記医薬組成物：

式Ｉ
（式中、
Ｒ¹は、水素、置換もしくは非置換のＣ_1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；且つ
ＸはＣＨまたはＮである）
但し、式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない。
前記化合物が：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
前記状態が、加齢黄斑変性、滲出型黄斑変性、乾燥型黄斑変性、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、腫瘍、網膜静脈閉塞、高眼圧症、緑内障、網膜色素変性症、および多発性硬化症に続発する神経炎、から選択される、請求項１２又は１３に記載の医薬組成物。
前記状態が、酒さ、日焼け、乾癬、酒さ性ざ瘡、閉経に伴う顔面紅潮、精巣摘出術により生じる顔面紅潮、アトピー性皮膚炎、光老化、脂漏性皮膚炎、座瘡、アレルギー性皮膚炎、皮膚の発赤、顔面の毛細血管拡張症、鼻瘤、座瘡様皮疹、顔面の灼熱感または刺痛感（stinging sensation）、皮膚の紅斑、皮膚血管の拡張による皮膚機能亢進、ライエル症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、軽症多形紅斑、重症多形紅斑およびまたは他の炎症性皮膚疾患、から選択される皮膚の状態である、請求項１２又は１３に記載の医薬組成物。
包装材料および前記包装材料内に含まれる医薬品を含む製品であって、前記医薬品が治療的に有効であり、前記包装材料が、前記医薬品をアルファ２受容体に関連する障害を治療するために使用し得ることを示す表示を含み、および前記医薬品が、有効量の、式Ｉの化合物若しくはＮ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン、又はこれらの互変異性体、又はこれらの医薬的に許容される塩を含む、前記製品：

式Ｉ
（式中、
Ｒ¹は、水素、置換もしくは非置換のＣ_1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；且つ
ＸはＣＨまたはＮである）
但し、式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない。
前記化合物が：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１６に記載の製品。