JPWO2019183367A5 - - Google Patents

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JPWO2019183367A5
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他に示されない限り、本明細書および特許請求の範囲において使用される成分の量および反応条件などを表す全ての数字は、全ての例において、用語「約」によって修飾されていると理解されるべきである。従って、そうではないことが示されない限り、本明細書および添付の特許請求の範囲に記載される数値パラメータは、近似値であり、これらは、本開示により得られることが求められる所望の特性に依存して変わり得る。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｘ：
Figure 2019183367000044
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｘにおいて；
Ｘは、－ＣＨ ２ －、－ＣＨ（Ｒ Ｘ ）－、－Ｃ（Ｒ Ｘ ） ２ －、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｒ Ｘ ）－、または－Ｏ－であり；
Ｙは、Ｃ、ＣＨ、Ｃ（Ｒ Ｙ ）、またはＮであり；
Figure 2019183367000045
は、ＹがＣＨ、Ｃ（Ｒ Ｙ ）、またはＮである場合には、単結合であるか；あるいは
Figure 2019183367000046
は、ＹがＣである場合には、二重結合であり；
Ｒ １ は、Ｌ １ －Ｃｙ Ｂ －Ｌ ２ －Ｒ ２ であり；
Ｃｙ Ｂ は、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する単環式の５員～６員のヘテロアリール；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～５個のヘテロ原子を有する二環式の８員～１０員のヘテロアリールであり；ここでＣｙ Ｂ は、ｍ個の例のＲ ３ により置換されており；
Ｃｙ Ｃ は、ベンゾ；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリーロ；３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の脂環式縮合；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロシクロであり；ここでＣｙ Ｃ がヘテロシクロまたはヘテロアリーロである場合、該ヘテロ原子は、Ｃｙ Ｃ 内の任意の位置に存在し得；そして各場合に、Ｃｙ Ｃ は、ｎ個の例のＲ ４ により置換されており；
Ｌ １ は、共有結合または－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｌ ２ は、共有結合であるか、またはＣ １～４ の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は、－ＣＨ（Ｒ Ｌ ）－、－Ｃ（Ｒ Ｌ ） ２ －、Ｃ ３～５ シクロアルキレン、－Ｎ（Ｒ）－、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）－、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ） ２ －、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ）－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＯＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、または－Ｓ（Ｏ） ２ －により必要に応じて独立して置き換えられており；
Ｒ ２ は、水素、Ｒ Ａ 、またはＲ Ｂ であり、そしてＲ ２ がＲ Ｂ である場合、Ｒ ２ は、ｑ個の例のＲ Ｃ により置換されており；
Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ Ｘ 、Ｒ Ｙ 、およびＲ Ｌ の各例は独立して、Ｒ Ａ またはＲ Ｂ であり、そしてｒ個の例のＲ Ｃ により置換されており；
Ｒ ５ の各例は独立して、Ｒ Ａ またはＲ Ｂ であり、そしてｒ個の例のＲ Ｃ により置換されているか；あるいはＲ ５ の２個の例は、これらの間にある原子と一緒になって、３員～６員の炭素環式縮合環、または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～６員の複素環式縮合環を形成し；
Ｒ Ａ の各例は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－ＮＲ ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ、－Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ２ 、または－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒであり；
Ｒ Ｂ の各例は独立して、Ｃ １～６ 脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する８員～１０員の二環式ヘテロアリール環；３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式複素環式環；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する７員～１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であり；
Ｒ Ｃ の各例は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－ＮＲ ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ、－Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ２ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－ＯＳ（Ｏ） ２ Ｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ２ 、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ １～６ 脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリール環から選択され；
各Ｒは独立して、水素、またはＣ １～６ 脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリール環から選択される必要に応じて置換された基であるか、あるいは：
同じ窒素上の２個のＲ基は、これらの間にある原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個～３個のヘテロ原子を有する４員～７員の飽和、部分不飽和、もしくはヘテロアリールの環を形成し；
ｂおよびｃの各々は独立して、０または１であり；そして
ａ、ｍ、ｎ、ｑ、およびｒの各々は独立して、０、１、２、３、または４であり；
該化合物は、
Figure 2019183367000047
ではない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000048
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
Ｃｙ Ｂ が：
Figure 2019183367000049
からなる群より選択され、
ここでＣｙ Ｂ は、ｍ個の例のＲ ３ により置換されている、
項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000050
Figure 2019183367000051
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000052
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目６）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000053
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000054
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目８）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000055
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目９）
前記化合物が、式：
Figure 2019183367000056
のうちの１つの化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１０）
変数ａが２である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１１）
Ｒ ５ の２個の例が、これらの間にある原子と一緒になって、３員～６員の炭素環式縮合環、または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～６員の複素環式縮合環を形成している、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１２）
式：
Figure 2019183367000057
のうちの１つの、項目１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１３）
式：
Figure 2019183367000058
Figure 2019183367000059
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１４）
式：
Figure 2019183367000060
Figure 2019183367000061
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５）
式：
Figure 2019183367000062
Figure 2019183367000063
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１６）
式：
Figure 2019183367000064
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１７）
式：
Figure 2019183367000065
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１８）
式：
Figure 2019183367000066
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１９）
式：
Figure 2019183367000067
Figure 2019183367000068
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２０）
式：
Figure 2019183367000069
Figure 2019183367000070
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２１）
式：
Figure 2019183367000071
Figure 2019183367000072
の、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２２）
Ｒ ３ の少なくとも１つの例が、－ＣＨ ３ 、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＨ ２ ＯＨ、－ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＯＨ、またはシクロプロピルである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘが－ＣＨ ２ －である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２４）
Ｘが－Ｏ－である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２５）
Ｃｙ Ｃ がベンゾである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２６）
Ｃｙ Ｃ が、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリーロである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２７）
Ｙが－Ｎ－である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２８）
Ｙが－ＣＨ ２ －である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２９）
Ｌ １ が共有結合である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３０）
Ｌ １ が－Ｃ（Ｏ）－である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３１）
Ｌ ２ が共有結合である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３２）
Ｌ ２ が－Ｓ－である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３３）
Ｌ ２ が－Ｏ－である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３４）
Ｌ ２ が－Ｃ（Ｏ）－である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３５）
Ｌ ２ がＣ １～３ 脂肪族である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３６）
ｎが、１、２、３、または４である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３７）
ｎが０である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３８）
Ｒ ４ の少なくとも１つの例がフルオロである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３９）
Ｒ ２ が、Ｃ １～６ 脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する８員～１０員の二環式ヘテロアリール環；３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式複素環式環；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する７員～１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であり；ここでＲ ２ は、ｑ個の例のＲ Ｃ により置換されている、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４０）
Ｒ ２ が、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換されたＣ １～６ 脂肪族である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
Ｒ ２ が、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換されたフェニルである、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
Ｒ ２ が、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有し、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換された８員～１０員の二環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員の単環式ヘテロアリール環である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４３）
Ｒ ２ が、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換された３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４４）
Ｒ ２ が、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有し、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換された３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式複素環式環である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４５）
Ｒ ２ が、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有し、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換された７員～１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４６）
Ｒ ２ が：
Figure 2019183367000073
、イソプロピル、エチル、またはメチルであり、これらの各々は、ｑ個の例のＲ Ｃ で置換されている、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４７）
Ｒ ２ が：
Figure 2019183367000074
である、前出の項目のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
表１に図示される化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、または立体異性体の混合物からなる群より選択される化合物。
（項目４９）
項目１～４８のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目５０）
被験体におけるＳＨＰ２ホスファターゼ活性を阻害する方法であって、治療有効量の項目１～４８のいずれかに記載の化合物、または項目４９に記載の組成物の、その必要がある被験体への投与を包含する、方法。
（項目５１）
治療有効量の抗体、抗体－薬物結合体、免疫調節薬、またはヒストンデアセチラーゼ阻害剤の投与をさらに包含する、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記被験体はヒトである、項目５０または５１に記載の方法。
（項目５３）
被験体における障害を処置する方法であって、治療有効量の項目１～４８のいずれかに記載の化合物、または項目４９に記載の組成物の、その必要がある被験体への投与を包含する、方法。
（項目５４）
治療有効量の抗体、抗体－薬物結合体、免疫調節薬、またはヒストンデアセチラーゼ阻害剤の投与をさらに包含する、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記障害がヌーナン症候群である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目５６）
前記障害が好中球減少症である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目５７）
前記障害が糖尿病である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目５８）
前記障害が神経芽細胞腫である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目５９）
前記障害が黒色腫である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目６０）
前記障害が急性骨髄性白血病である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目６１）
前記障害が若年性白血病である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目６２）
前記障害が若年性骨髄単球性白血病である、項目５３または５４に記載の方法。
（項目６３）
前記障害が乳がんである、項目５３または５４に記載の方法。
（項目６４）
前記障害が肺がんである、項目５３または５４に記載の方法。
（項目６５）
前記障害が結腸直腸がんである、項目５３または５４に記載の方法。

Claims (47)

  1. 式Ｘ：
    Figure 2019183367000001
    の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｘにおいて；
    Ｘは、－ＣＨ２－、－ＣＨ（ＲＸ）－、－Ｃ（ＲＸ）２－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＲＸ）－、または－Ｏ－であり；
    Ｙは、Ｃ、ＣＨ、Ｃ（ＲＹ）、またはＮであり；
    Figure 2019183367000002
    は、ＹがＣＨ、Ｃ（ＲＹ）、またはＮである場合には、単結合であるか；あるいは
    Figure 2019183367000003
    は、ＹがＣである場合には、二重結合であり；
    Ｒ１は、Ｌ１－ＣｙＢ－Ｌ２－Ｒ２であり；
    ＣｙＢは、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する単環式の５員～６員のヘテロアリール；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～５個のヘテロ原子を有する二環式の８員～１０員のヘテロアリールであり；ここでＣｙＢは、ｍ個の例のＲ３により置換されており；
    ＣｙＣは、ベンゾ；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリーロ；３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の脂環式縮合；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロシクロであり；ここでＣｙＣがヘテロシクロまたはヘテロアリーロである場合、該ヘテロ原子は、ＣｙＣ内の任意の位置に存在し得；そして各場合に、ＣｙＣは、ｎ個の例のＲ４により置換されており；
    Ｌ１は、共有結合または－Ｃ（Ｏ）－であり；
    Ｌ２は、共有結合であるか、またはＣ１～４の二価の飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここで該鎖の１個または２個のメチレン単位は、－ＣＨ（ＲＬ）－、－Ｃ（ＲＬ）２－、Ｃ３～５シクロアルキレン、－Ｎ（Ｒ）－、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）－、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＯＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、または－Ｓ（Ｏ）２－により必要に応じて独立して置き換えられており；
    Ｒ２は、水素、ＲＡ、またはＲＢであり、そしてＲ２がＲＢである場合、Ｒ２は、ｑ個の例のＲＣにより置換されており；
    Ｒ３、Ｒ４、ＲＸ、ＲＹ、およびＲＬの各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｒ個の例のＲＣにより置換されており；
    Ｒ５の各例は独立して、ＲＡまたはＲＢであり、そしてｒ個の例のＲＣにより置換されているか；あるいはＲ５の２個の例は、これらの間にある原子と一緒になって、３員～６員の炭素環式縮合環、または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～６員の複素環式縮合環を形成し；
    ＲＡの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、－ＯＲ、－ＳＲ、－ＮＲ２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、または－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒであり；
    ＲＢの各例は独立して、Ｃ１～６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する８員～１０員の二環式ヘテロアリール環；３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式複素環式環；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する７員～１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であり；
    ＲＣの各例は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＯ２、－ＯＲ、－ＳＲ、－ＮＲ２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲ２、－ＯＳ（Ｏ）２Ｆ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）ＯＲ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ、または必要に応じて置換された基であり、該必要に応じて置換された基は、Ｃ１～６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリール環から選択され；
    各Ｒは独立して、水素、またはＣ１～６脂肪族、フェニル、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式、ならびに窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリール環から選択される必要に応じて置換された基であるか、あるいは：
    同じ窒素上の２個のＲ基は、これらの間にある原子と一緒になって、該窒素に加えて、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される０個～３個のヘテロ原子を有する４員～７員の飽和、部分不飽和、もしくはヘテロアリールの環を形成し；
    ｂおよびｃの各々は独立して、０または１であり；そして
    ａ、ｍ、ｎ、ｑ、およびｒの各々は独立して、０、１、２、３、または４であり；
    該化合物は、
    Figure 2019183367000004
    ではない、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  2. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000005
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  3. ＣｙＢが：
    Figure 2019183367000006
    からなる群より選択され、
    ここでＣｙＢは、ｍ個の例のＲ３により置換されている、
    請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  4. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000007
    Figure 2019183367000008
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  5. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000009
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  6. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000010
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  7. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000011
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  8. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000012
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  9. 前記化合物が、式：
    Figure 2019183367000013
    のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  10. 変数ａが２である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  11. Ｒ５の２個の例が、これらの間にある原子と一緒になって、３員～６員の炭素環式縮合環、または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～６員の複素環式縮合環を形成している、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  12. 式：
    Figure 2019183367000014
    のうちの１つの、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  13. 式：
    Figure 2019183367000015
     の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  14. 式：
    Figure 2019183367000016
     の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  15. 式：
    Figure 2019183367000017
    Figure 2019183367000018
    の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  16. 式：
    Figure 2019183367000019
     の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  17. 式：
    Figure 2019183367000020
     の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  18. 式：
    Figure 2019183367000021
    の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  19. 式：
    Figure 2019183367000022
     の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  20. 式：
    Figure 2019183367000023
     の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  21. 式：
    Figure 2019183367000024
    Figure 2019183367000025
    の、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  22. Ｒ３の少なくとも１つの例が、－ＣＨ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２ＯＨ、－ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、またはシクロプロピルである、請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  23. Ｘが－ＣＨ２－、または－Ｏ－である、請求項１～２２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  24. ＣｙＣがベンゾ、または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員のヘテロアリールである、請求項１～２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  25. Ｙが－Ｎ－、または－ＣＨ ２ －である、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  26. Ｌ１が共有結合である、請求項１～２５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  27. Ｌ１が－Ｃ（Ｏ）－である、請求項１～２５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  28. Ｌ２が共有結合、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、またはＣ １～３ 脂肪族である、請求項１～２７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  29. ｎが、１、２、３、または４である、請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  30. ｎが０である、請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  31. Ｒ４の少なくとも１つの例がフルオロである、請求項１～３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  32. Ｒ２が、Ｃ１～６脂肪族；フェニル；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する５員～６員の単環式ヘテロアリール環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する８員～１０員の二環式ヘテロアリール環；３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環；窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～２個のヘテロ原子を有する３員～７員の飽和もしくは部分不飽和の単環式複素環式環；または窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１個～４個のヘテロ原子を有する７員～１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であり；ここでＲ２は、ｑ個の例のＲＣにより置換されている、請求項１～３１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  33. Ｒ２が：
    Figure 2019183367000026
    、イソプロピル、エチル、またはメチルであり、これらの各々は、ｑ個の例のＲＣで置換されている、請求項１～３２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  34. Ｒ２が：
    Figure 2019183367000027
    である、請求項１～３３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  35. 表１に図示される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、もしくは立体異性体の混合物からなる群より選択される化合物。
  36. Figure 2019183367000028
    Figure 2019183367000029
    Figure 2019183367000030
    Figure 2019183367000031
    Figure 2019183367000032
    Figure 2019183367000033
    Figure 2019183367000034
    Figure 2019183367000035
    Figure 2019183367000036
    Figure 2019183367000037
    Figure 2019183367000038
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  37. Figure 2019183367000039
    Figure 2019183367000040
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  38. Figure 2019183367000041
     からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  39. Figure 2019183367000042
     である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  40. Figure 2019183367000043
     である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  41. 請求項１～４０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
  42. 被験体におけるＳＨＰ２ホスファターゼ活性を阻害するための、請求項１～４０のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項４１に記載の組成物。
  43. 治療有効量の抗体、抗体－薬物結合体、免疫調節薬、またはヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
  44. 前記被験体はヒトである、請求項４２または４３に記載の組成物。
  45. 被験体における障害を処置するための、請求項１～４０のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項４１に記載の組成物。
  46. 治療有効量の抗体、抗体－薬物結合体、免疫調節薬、またはヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４５に記載の組成物。
  47. 前記障害がヌーナン症候群、好中球減少症、糖尿病、神経芽細胞腫、黒色腫、急性骨髄性白血病、若年性白血病、若年性骨髄単球性白血病、乳がん、肺がん、結腸直腸がん、ＨＥＲ２陽性乳がん、トリプルネガティブ乳がん、管癌、浸潤性管癌、慢性骨髄単球性白血病、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、食道がん、胃がん、頭頚部の扁平上皮癌（ＳＣＣＨＮ）、または卵巣がん細胞である、請求項４５または４６に記載の組成物。
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