JPS58162579A - シトシンの製造方法 - Google Patents
シトシンの製造方法Info
- Publication number
- JPS58162579A JPS58162579A JP57045385A JP4538582A JPS58162579A JP S58162579 A JPS58162579 A JP S58162579A JP 57045385 A JP57045385 A JP 57045385A JP 4538582 A JP4538582 A JP 4538582A JP S58162579 A JPS58162579 A JP S58162579A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cytosine
- carboxylic acid
- ammonium salt
- copper
- inorganic ammonium
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/52—Improvements relating to the production of bulk chemicals using catalysts, e.g. selective catalysts
Landscapes
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本究明はノ］・ツノの製造方法に関するものである。さ
らに詳しくは。
らに詳しくは。
本発明は銅粉又は硫酸銅などの銅化合物の存在又は不存
在下にノドシノー５−カルボッ酸をキノリノ中で加熱、
脱炭酸させてノドシンを製造するに際し、無機アンモニ
ウム塩を添加して反応させることを特徴とするノドツノ
の製造方法に関するものである。
在下にノドシノー５−カルボッ酸をキノリノ中で加熱、
脱炭酸させてノドシンを製造するに際し、無機アンモニ
ウム塩を添加して反応させることを特徴とするノドツノ
の製造方法に関するものである。
ノドツノは核酸の一成分として知られているが、近時、
その諷導体は制ガノ剤、抗ビールス剤その他の医薬とし
て、その効果が注目されている。したがって高品賞のノ
ドツノの経済的な製造方法の確立が要望されている。ノ
ドツノの製造方法として、従来多くの方法が報告されて
いるか、その中も、〕とも有望な方法の一つとして、ノ
ドツノ−５−カルボッ酸をキノリノ中で加熱１脱炭酸し
てノドツノを得る方法がある〔ダビット ルヒ／−，フ
ランスＭ許第１．５６６、 ５５４Ｑ明細書、ケミカル
アブス１ラクノ、第７２を、７９０８２ （１９７０年
）〕。この方法では、ノドツノのＩｌｌ製収宇はすくれ
ているが、１すられたノドツノは蛍光性の不純物を含み
この夾雑物は精製操作を再三繰返えしても、完全に除
去することが困難であり、そのために高品位のノドツノ
を安価に取得することはイ・用能である。
その諷導体は制ガノ剤、抗ビールス剤その他の医薬とし
て、その効果が注目されている。したがって高品賞のノ
ドツノの経済的な製造方法の確立が要望されている。ノ
ドツノの製造方法として、従来多くの方法が報告されて
いるか、その中も、〕とも有望な方法の一つとして、ノ
ドツノ−５−カルボッ酸をキノリノ中で加熱１脱炭酸し
てノドツノを得る方法がある〔ダビット ルヒ／−，フ
ランスＭ許第１．５６６、 ５５４Ｑ明細書、ケミカル
アブス１ラクノ、第７２を、７９０８２ （１９７０年
）〕。この方法では、ノドツノのＩｌｌ製収宇はすくれ
ているが、１すられたノドツノは蛍光性の不純物を含み
この夾雑物は精製操作を再三繰返えしても、完全に除
去することが困難であり、そのために高品位のノドツノ
を安価に取得することはイ・用能である。
本発明者らは、高品位のノドツノを経済的有利に取得す
る６法を確１γすべく鋭意検討を盾ね、ノドツノ−５−
カルボッ酸の脱）に酸反応にわいて、無機アンモニウム
塩を添加して実施したところ、得られたノドノー・は高
収率であったＦ、驚くべきことに蛍光物質を全く含まな
いという事実を認め、簡単な精製を一度行うのみで、純
白、高品位のノド、ノを収率よく取得することに成功し
た。
る６法を確１γすべく鋭意検討を盾ね、ノドツノ−５−
カルボッ酸の脱）に酸反応にわいて、無機アンモニウム
塩を添加して実施したところ、得られたノドノー・は高
収率であったＦ、驚くべきことに蛍光物質を全く含まな
いという事実を認め、簡単な精製を一度行うのみで、純
白、高品位のノド、ノを収率よく取得することに成功し
た。
無機アンモニウム塩としては塩化７ノモニウム、硫酸ア
、モニウｌ、 ｆｒどが適当で、それらの使用量は厳密
を要しないが、ノドツノ−５−カルボッ酸に対し、０．
５ないし１．２モル当量で十分である。それ以外の策（
′１は先行技術と変りない。反応に際し、銅粉または硫
酸銅のような銅化合物の添加も必要に応じて実施し得る
。反応終了は炭酸ガスの発１１のｆｒくなる点をもって
ｔｉ認できる。反応終了後、冷却し、ろ取してｌＩＩら
オＩる粗製ノドツノは常法により、水から一回再結晶す
ると、白色の精製）１ツノとなる。
、モニウｌ、 ｆｒどが適当で、それらの使用量は厳密
を要しないが、ノドツノ−５−カルボッ酸に対し、０．
５ないし１．２モル当量で十分である。それ以外の策（
′１は先行技術と変りない。反応に際し、銅粉または硫
酸銅のような銅化合物の添加も必要に応じて実施し得る
。反応終了は炭酸ガスの発１１のｆｒくなる点をもって
ｔｉ認できる。反応終了後、冷却し、ろ取してｌＩＩら
オＩる粗製ノドツノは常法により、水から一回再結晶す
ると、白色の精製）１ツノとなる。
次に実施例を挙げて９本発明方法をさらに説明する。
（実施例）
ノドツノ−５−カルボッ酸１５５Ｆ（１モル）と、塩化
アノモーラｌ。
アノモーラｌ。
５３．５２（１モル）及びキノリノ９５０＋＋＋１を、
２１フラスコに（１込み、かき混ぜつつ２２５〜２３５
°に加熱した。炭酸ガスの発生は２時間で理論量の９７
％に達して反応は、完結した。冷却後、結晶をろ取し、
トルエンでム浄後、水から一回再結晶し、白色のノドシ
ノを得た。収−１９４，５％この結晶をＦＩ４ｆＩ４ク
ロマトグラフにかけ、紫外線を照射して検索しｒこが。
２１フラスコに（１込み、かき混ぜつつ２２５〜２３５
°に加熱した。炭酸ガスの発生は２時間で理論量の９７
％に達して反応は、完結した。冷却後、結晶をろ取し、
トルエンでム浄後、水から一回再結晶し、白色のノドシ
ノを得た。収−１９４，５％この結晶をＦＩ４ｆＩ４ク
ロマトグラフにかけ、紫外線を照射して検索しｒこが。
蛍光物質その他の不純物は全く認めなかった。
Claims (2)
- （１）ノドツノ−５−カルボッ酸をキノリノ中で加熱、
脱炭酸させてノドシノを製造するに際し、無機アンモニ
ウム塩の存在下に反応させることを特徴とするノドツノ
の製造方法。 - （２）銅粉又は、硫酸銅などの銅化合物の存在下に行う
特許請求の範囲第１項記載の方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57045385A JPS58162579A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | シトシンの製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57045385A JPS58162579A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | シトシンの製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58162579A true JPS58162579A (ja) | 1983-09-27 |
Family
ID=12717794
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57045385A Pending JPS58162579A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | シトシンの製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58162579A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4902968A (en) * | 1988-06-24 | 1990-02-20 | Yazaki Corporation | Connector terminal checking tool |
| CN103992278A (zh) * | 2014-05-23 | 2014-08-20 | 南阳师范学院 | 一种胞嘧啶的合成方法 |
| WO2021059160A1 (en) | 2019-09-23 | 2021-04-01 | Adama Makhteshim Ltd. | Process for preparing 5-(fluoro-4-imino-3-methyl)-1-tosyl-3,4 dihydropyrimidine -(1h)-one |
-
1982
- 1982-03-20 JP JP57045385A patent/JPS58162579A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4902968A (en) * | 1988-06-24 | 1990-02-20 | Yazaki Corporation | Connector terminal checking tool |
| CN103992278A (zh) * | 2014-05-23 | 2014-08-20 | 南阳师范学院 | 一种胞嘧啶的合成方法 |
| WO2021059160A1 (en) | 2019-09-23 | 2021-04-01 | Adama Makhteshim Ltd. | Process for preparing 5-(fluoro-4-imino-3-methyl)-1-tosyl-3,4 dihydropyrimidine -(1h)-one |
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