JPH1112176A - 安定なアスピリン軟膏製剤 - Google Patents
安定なアスピリン軟膏製剤Info
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Abstract
リン軟膏製剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 基剤としてゲル化炭化水素および/又は
ワセリンを用いることを特徴とする実質的に無水のアス
ピリン含有軟膏製剤。
Description
る安定な軟膏製剤に関する。更に詳しくは、基剤として
ゲル化炭化水素および/又はワセリンを用いた、アスピ
リンが長期間安定に保存できる、実質的に無水である軟
膏製剤に関する。
持つ薬物として古くから賞用されており、一般的には経
口製剤として錠剤、顆粒剤等の形で用いられている。し
かし、アスピリンの持つ胃腸障害作用のため、近年アス
ピリンの外用製剤が検討され、経皮的に吸収させる試み
がなされている。そして、その成果が、特開平3−72
426においては神経痛治療用軟膏製剤として、特開平
6−72879においてはアスピリン含有貼付剤とし
て、また特開平6−183980においてはアスピリン
含有貼付剤におけるアスピリンの安定化方法として、開
示されている。更に、特開平8−113531において
は、アスピリンを含有する貼付剤についての技術が開示
がされている。しかし、これらの文献においては、経皮
吸収性の改善やテープ剤におけるアスピリンの安定化技
術の開示等が主体であり、アスピリンを軟膏製剤中で長
期間安定に存在させる技術については何ら開示されてい
ない。外用製剤以外の製剤において、アスピリンの安定
化方法を開示した文献としては、特開昭56−3242
5、特開昭62−89619、特開平4−346930
等がある。これらの文献においては、アスピリンが、水
分のわずかな量の存在下でも容易に加水分解を起こし、
かつ、添加物の種類によってはその加水分解が促進され
るため、添加物との接触を避ける保護層を用いたり、結
合剤の水分を極力除いたものを用い、水素化油の潤滑剤
を添加する技術が開示されているが、このような技術を
軟膏剤へ応用することはきわめて困難である。このよう
に、アスピリンの外用製剤において、アスピリンの安定
性を確保し得る軟膏製剤を作製しうる技術については、
未だ示されていない。
鑑みてなされたものであり、安定性に優れ、長期間保存
に耐え得るアスピリン軟膏製剤を提供することを目的と
するものである。
素および/又はワセリンを基剤とする軟膏製剤に、アス
ピリンを加えた実質的に無水の軟膏製剤が、上記問題点
を解決することを見いだし、本発明を完成した。本発明
におけるゲル化炭化水素(プラスチベース)およびワセリ
ンは、実質的に無水のものが使用できる。ワセリンは、
黄色ワセリン、白色ワセリンおよびこれらの混合物など
通常軟膏製剤用基剤として使用されるものが使用でき
る。本発明における軟膏製剤のアスピリン含有量は、
0.001重量%ないしは30重量%であり、好ましく
は0.01重量%ないしは20重量%、より好ましくは
0.05重量%ないしは15重量%である。アスピリン
含有量が30重量%以上では、軟膏製剤物性を保つこと
が困難となる上に、基剤によるアスピリンの保護作用の
低下を招き、アスピリンの加水分解が起こるため、好ま
しくない。また、含有量が0.001%未満では、アス
ピリンの持つ薬効薬理作用が十分発揮されないため、好
ましくない。本発明のアスピリン軟膏製剤は、通常の軟
膏製剤と同様の方法で作製される。すなわち、基剤成分
を加温して溶融した後に、攪拌下アスピリンの微粉末を
投入、混和し、軟膏製剤を作製する。この軟膏作製にあ
たり、アスピリンを溶解させる目的等の理由で水を添加
することは、好ましくなく、避けるべきである。更に
は、アスピリンの安定性を損なう添加物、例えば有機
酸、アルコール類、多価アルコール類、界面活性剤等を
添加することも、好ましくない。
説明する。但し、本発明はこれらの実施例に限定される
ものではない。 実施例1 下記に示す組成に従って、真空乳化機(特殊機化工業
製、T.K.ROBOMIXER)に白色ワセリンをと
り、55℃で加温融解した。これにアスピリンを加えて
真空下2,000rpmで15分間攪拌した後、25℃
まで冷却し、アスピリン含有軟膏製剤を得た。 成 分 配 合 量 アスピリン 0.5g 白色ワセリン 99.5g
ピリンとを投入し、100rpmで攪拌し、アスピリン
含有軟膏製剤を得た。 成 分 配 合 量 アスピリン 8.0g 黄色ワセリン 92.0g
スピリンとを投入し、80rpmで攪拌してアスピリン
含有軟膏製剤を得た。 成 分 配 合 量 アスピリン 5.0g ゲル化炭化水素 95.0g
化炭化水素とアスピリンとを投入し、真空下130rp
mにて20分間攪拌してアスピリン含有軟膏製剤を得
た。 成 分 配 合 量 アスピリン 25.0g ゲル化炭化水素 75.0g
スピリン含有軟膏製剤を得た。 成 分 配 合 量 アスピリン 0.5g ゲル化炭化水素 99.5g
グリコールに加え、水浴上で加温して溶かし、かき混
ぜ、アスピリンを加えて溶解し、これにトリエタノール
アミンを加えて混和撹拌してゲル軟膏製剤を得た。 アスピリン 0.5g ポリアクリル酸 0.5g プロピレングリコール 45.0g トリエタノールアミン 0.67g 精製水 残部 全量 100.0g
をエタノールに分散し、グリセリンおよびプロピレング
リコールの混液に投入して攪拌し、アスピリンを加えて
均一に溶解分散させた後、精製水を加えて均一に混和攪
拌してゲル軟膏製剤を得た。 アスピリン 0.5g カルボキシメチルセルロースナトリウム 6.0g エタノール 8.0g グリセリン 20.0g プロピレングリコール 20.0g 精製水 残部 全量 100.0g
親水軟膏基剤を作製し、これにアスピリンを含有させた
軟膏製剤を得た。 親水軟膏処方 白色ワセリン 25.0g ステアリルアルコール 20.0g プロピレングリコール 12.0g ポリオキシエチレン硬化ひまし油 4.0g モノステアリン酸グリセリン 1.0g パラオキシ安息香酸メチル 0.1g パラオキシ安息香酸プロピル 0.1g 精製水 残部 全量 100.0g アスピリン含有軟膏製剤処方 アスピリン 0.5g 親水軟膏 99.5g
1〜4で作製した軟膏製剤につき、40℃75%RHお
よび50℃の各保存条件下における保存安定性につき検
討した。各保存条件下で1ヶ月および2ヶ月保存した後
にサンプリングし、残存するアスピリン含有量を測定
し、初期含有量に対する残存率を求めた。結果を表1に
示す。
および比較例1で作製した軟膏製剤の含水率について、
カールフィッシャー水分測定器を使用し、各製剤中に含
まれる水分量を測定した。結果を表2に示す。表1 ア
スピリン含有軟膏製剤安定性試験結果
してゲル化炭化水素および/又はワセリンを用い、実質
的に無水の軟膏製剤とすることにより、アスピリンを長
期間安定に保つことができる。
Claims (1)
- 【請求項1】 基剤としてゲル化炭化水素および/又は
ワセリンを用いた実質的に無水の安定なアスピリン含有
軟膏製剤。
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