JPH0684309B2 - 人工唾液組成物 - Google Patents
人工唾液組成物Info
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- JPH0684309B2 JPH0684309B2 JP61066135A JP6613586A JPH0684309B2 JP H0684309 B2 JPH0684309 B2 JP H0684309B2 JP 61066135 A JP61066135 A JP 61066135A JP 6613586 A JP6613586 A JP 6613586A JP H0684309 B2 JPH0684309 B2 JP H0684309B2
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- saliva
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
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- A61K31/716—Glucans
- A61K31/722—Chitin, chitosan
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、唾液腺障害による口渇等に適用される人工唾
液組成物に関し、更に詳述すると、天然唾液に類似する
pH緩衝能を有し、う蝕予防効果の高い人工唾液組成物に
関する。
液組成物に関し、更に詳述すると、天然唾液に類似する
pH緩衝能を有し、う蝕予防効果の高い人工唾液組成物に
関する。
従来の技術 従来、唾液腺障害による口渇等に適用される人工唾液と
して、天然唾液中に含まれる無機陽イオン及び陰イオ
ン、pH調整のためのリン酸緩衝剤並びにカルボキシメチ
ルセルロース等の増粘剤を含有する水溶液からなるもの
が知られている。また、この水溶液に更に消化酵素、ホ
ルモン及び殺菌剤を配合した人工唾液（特開昭52-10801
4号）、或いは増粘剤としてヒドロキシプロピルセルロ
ース、メチルセルロース、又はヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースを用いた粘度変化の少ない人工唾液（特開
昭59-7116,同59-27818号）等も提案されている。
して、天然唾液中に含まれる無機陽イオン及び陰イオ
ン、pH調整のためのリン酸緩衝剤並びにカルボキシメチ
ルセルロース等の増粘剤を含有する水溶液からなるもの
が知られている。また、この水溶液に更に消化酵素、ホ
ルモン及び殺菌剤を配合した人工唾液（特開昭52-10801
4号）、或いは増粘剤としてヒドロキシプロピルセルロ
ース、メチルセルロース、又はヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースを用いた粘度変化の少ない人工唾液（特開
昭59-7116,同59-27818号）等も提案されている。
ところで、人工唾液は、天然唾液の代替物として使用さ
れるものであり、従って天然唾液の有する機能をすべて
備えることが好ましいが、このような天然唾液の機能と
して重要なものにpH緩衝能があり、この緩衝能によって
う蝕の発生が抑制されている。
れるものであり、従って天然唾液の有する機能をすべて
備えることが好ましいが、このような天然唾液の機能と
して重要なものにpH緩衝能があり、この緩衝能によって
う蝕の発生が抑制されている。
即ち、う蝕はストレプトコッカス・ミュータンス等の微
生物が産生する酸によって歯の表面層であるエナメル質
（ヒドロキシアパタイト）が脱灰を受けることにより生
じるものであり、この場合口腔内のpHが5.5以下になる
と特に脱灰が生じ易くなる。従って、う蝕を予防するた
めには口腔内のpHが5.5以下にならないようにすること
が望ましいが、天然唾液は独特の緩衝作用によって口腔
内のpHを常に5.5より高く維持し、これによりう蝕の発
生を抑制しているものである。
生物が産生する酸によって歯の表面層であるエナメル質
（ヒドロキシアパタイト）が脱灰を受けることにより生
じるものであり、この場合口腔内のpHが5.5以下になる
と特に脱灰が生じ易くなる。従って、う蝕を予防するた
めには口腔内のpHが5.5以下にならないようにすること
が望ましいが、天然唾液は独特の緩衝作用によって口腔
内のpHを常に5.5より高く維持し、これによりう蝕の発
生を抑制しているものである。
発明が解決しようとする問題点 しかしながら、従来の人工唾液はいずれもpH緩衝能が低
く、天然唾液のような独特の緩衝作用を有さないため、
人工唾液を用いた場合pHの変動が激しく、特に微生物が
産生する酸によって口腔内のpHが5.5以下にまで低下
し、従ってエナメル質が脱灰を受け易くなり、う蝕が発
生し易くなるという問題があった。
く、天然唾液のような独特の緩衝作用を有さないため、
人工唾液を用いた場合pHの変動が激しく、特に微生物が
産生する酸によって口腔内のpHが5.5以下にまで低下
し、従ってエナメル質が脱灰を受け易くなり、う蝕が発
生し易くなるという問題があった。
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、天然唾液と
類似するpH緩衝能を有し、う蝕予防効果に優れた人工唾
液組成物を提供することを目的とする。
類似するpH緩衝能を有し、う蝕予防効果に優れた人工唾
液組成物を提供することを目的とする。
問題点を解決するための手段及び作用 本発明の人工唾液組成物は、上記目的を達成するため、
キチン類及びキトサン類から選ばれる１種又は２種以上
を配合したものである。
キチン類及びキトサン類から選ばれる１種又は２種以上
を配合したものである。
即ち、本発明者らは、天然唾液にできるだけ類似した特
性を有する人工唾液について鋭意検討を行なった結果、
キチン，キトサン類は遊離アミノ基に基づく緩衝能を持
ち、これらキチン，キトサン類を人工唾液中に配合する
と、これを適用した際、口腔内のpH変動を抑制し、特に
pHが著しく低下することを防止し、天然唾液に類似した
緩衝作用を示すことを見い出した。それ故、キチン，キ
トサン類を人工唾液組成物に配合することにより、これ
を使用した場合に天然唾液独特の緩衝作用と類似した緩
衝作用を与え、このため口腔内がエナメル質が脱灰し易
いpH5.5以下の条件となることを効果的に抑制し、う蝕
の発生を防止し得ることを知見し、本発明をなすに至っ
たものである。
性を有する人工唾液について鋭意検討を行なった結果、
キチン，キトサン類は遊離アミノ基に基づく緩衝能を持
ち、これらキチン，キトサン類を人工唾液中に配合する
と、これを適用した際、口腔内のpH変動を抑制し、特に
pHが著しく低下することを防止し、天然唾液に類似した
緩衝作用を示すことを見い出した。それ故、キチン，キ
トサン類を人工唾液組成物に配合することにより、これ
を使用した場合に天然唾液独特の緩衝作用と類似した緩
衝作用を与え、このため口腔内がエナメル質が脱灰し易
いpH5.5以下の条件となることを効果的に抑制し、う蝕
の発生を防止し得ることを知見し、本発明をなすに至っ
たものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明人工唾液組成物はキチン類及びキトサン類の１種
又は２種以上を配合したもので、希釈したりせずにその
ままの状態で使用されるように調製してもよく、或いは
用時に水に溶かしたり、懸濁させて使用する粉体、粒
剤、錠剤、液剤、濃縮液剤といった剤型の用時型組成物
などとして調製してもよい。
又は２種以上を配合したもので、希釈したりせずにその
ままの状態で使用されるように調製してもよく、或いは
用時に水に溶かしたり、懸濁させて使用する粉体、粒
剤、錠剤、液剤、濃縮液剤といった剤型の用時型組成物
などとして調製してもよい。
本発明において、キチン類とはキチン及びキチンの誘導
体を包含し、キトサン類とはキトサン類及びキトサンの
誘導体を包含するものである。
体を包含し、キトサン類とはキトサン類及びキトサンの
誘導体を包含するものである。
ここで、キチンは一般式（Ａ） で表わされるＮ−アセチル化Ｄ−グルコサミンがβ−1,
4で結合したものである。キチンは節足動物、軟体動物
などの有機骨格物質として天然に存在し、また植物では
カビの菌系や胞子に存在し、これから得ることができ
る。たとえば、カニ、エビ、オキアミなどの甲殻を原料
とする場合には、甲殻を粉砕した後塩酸で処理して炭酸
カルシウムを除き、さらに苛性ソーダで処理して蛋白質
その他の夾雑物を除去してから水洗、乾燥することによ
り、白色のフレーク状物としてキチンを得ることができ
る。また、キチンから誘導されるキトサンはキチンの脱
アセチル化物であり、たとえばキチンをアルカリ処理す
ることにより、白色フレーク状物として得ることができ
る。なお、キトサンはたとえば共和油脂工業（株）から
「フローナックＮ」（商品名）として入手することがで
きる。
4で結合したものである。キチンは節足動物、軟体動物
などの有機骨格物質として天然に存在し、また植物では
カビの菌系や胞子に存在し、これから得ることができ
る。たとえば、カニ、エビ、オキアミなどの甲殻を原料
とする場合には、甲殻を粉砕した後塩酸で処理して炭酸
カルシウムを除き、さらに苛性ソーダで処理して蛋白質
その他の夾雑物を除去してから水洗、乾燥することによ
り、白色のフレーク状物としてキチンを得ることができ
る。また、キチンから誘導されるキトサンはキチンの脱
アセチル化物であり、たとえばキチンをアルカリ処理す
ることにより、白色フレーク状物として得ることができ
る。なお、キトサンはたとえば共和油脂工業（株）から
「フローナックＮ」（商品名）として入手することがで
きる。
また、キチンから誘導される水溶性化合物としては、た
とえば以下に例示するものが挙げられる。
とえば以下に例示するものが挙げられる。
（１）キチンまたはキトサンを分解して低分子化したキ
チンまたはキトサンの水溶性オリゴマー（但し、グルコ
サミン単位の重合度が１より大きいもの）。
チンまたはキトサンの水溶性オリゴマー（但し、グルコ
サミン単位の重合度が１より大きいもの）。
このようなオリゴマーは、通常の低分子化法により得る
ことができ、たとえば亜硝酸分解法、ギ酸分解法、塩素
分解法（特願昭59-43282号）、酵素あるいは微生物分解
法などにより得ることができる。
ことができ、たとえば亜硝酸分解法、ギ酸分解法、塩素
分解法（特願昭59-43282号）、酵素あるいは微生物分解
法などにより得ることができる。
（２）脱アセチル化度が好ましくは40〜60％の水溶性部
分脱アセチル化キチン。たとえば、特開昭53-47479号公
報に示された方法により、キチンの脱アセチル化度を制
御することにより得られる。
分脱アセチル化キチン。たとえば、特開昭53-47479号公
報に示された方法により、キチンの脱アセチル化度を制
御することにより得られる。
（３）キトサンの有機酸または無機酸の塩で、有機酸の
具体例としては、酢酸、リンゴ酸、クエン酸、アスコル
ビン酸等が挙げられ、また、無機酸としては、塩酸、硫
酸、リン酸等が例示される。
具体例としては、酢酸、リンゴ酸、クエン酸、アスコル
ビン酸等が挙げられ、また、無機酸としては、塩酸、硫
酸、リン酸等が例示される。
（４）キチンまたはキトサンに親水基を導入して水溶性
とした誘導体。この具体例としては以下のものが挙げら
れる。
とした誘導体。この具体例としては以下のものが挙げら
れる。
ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンキチンま
たはキトサン ［式中、n:＞１ R1：−H,−COCH3またはEO１・POm1Ｈ （但し、１＝０〜5,m1＝０〜5,ｌ＋ｍ≠０） R2：−ＨまたはEOl2・POm2Ｈ （但し、l2＝０〜5,m2＝０〜5,l2＋m2≠０） R3：−ＨまたはEOl3・POm3Ｈ （但し、l3＝０〜5,m3＝０〜5,l3＋m3≠０） を表わす。ここでEOはオキシエチレン鎖を、POはオキシ
プロピレン鎖を表わし、また、EOとPOとの結合の順序は
問わず、たとえば、まずＤ−グルコサミン骨格にPOが付
加し、ついでEOが付加していてもよく、EOとPOとがラン
ダムに付加していてもよい。また、結合している個々の
Ｄ−グルコサミン骨格で、R1，R2，R3，m1，m2，m3，
１，l2，l3はそれぞれ同一でも異なってもよい。］ このポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコ
ールキチンまたはキトサンは、アルカリキチンあるいは
キトサンに、クロルヒドロキシエチレン、クロルヒドロ
キシプロピレン、エチレンオキサイドまたはプロピレン
オキサイドを常温・常圧下や50〜60℃で１〜5kg/cm2Ｇ
の加圧下に反応させることにより得ることができる。
たはキトサン ［式中、n:＞１ R1：−H,−COCH3またはEO１・POm1Ｈ （但し、１＝０〜5,m1＝０〜5,ｌ＋ｍ≠０） R2：−ＨまたはEOl2・POm2Ｈ （但し、l2＝０〜5,m2＝０〜5,l2＋m2≠０） R3：−ＨまたはEOl3・POm3Ｈ （但し、l3＝０〜5,m3＝０〜5,l3＋m3≠０） を表わす。ここでEOはオキシエチレン鎖を、POはオキシ
プロピレン鎖を表わし、また、EOとPOとの結合の順序は
問わず、たとえば、まずＤ−グルコサミン骨格にPOが付
加し、ついでEOが付加していてもよく、EOとPOとがラン
ダムに付加していてもよい。また、結合している個々の
Ｄ−グルコサミン骨格で、R1，R2，R3，m1，m2，m3，
１，l2，l3はそれぞれ同一でも異なってもよい。］ このポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコ
ールキチンまたはキトサンは、アルカリキチンあるいは
キトサンに、クロルヒドロキシエチレン、クロルヒドロ
キシプロピレン、エチレンオキサイドまたはプロピレン
オキサイドを常温・常圧下や50〜60℃で１〜5kg/cm2Ｇ
の加圧下に反応させることにより得ることができる。
カルボキシメチルキチンまたはキトサン ［式中、n:＞１ R4：−Ｈまたは−COCH3 R5：−H,CH2COOH,−CH2COONa,−CH2COOKまたはCH2COONH
4 R6：−H,CH2COOH,−CH2COONa,−CH2COOKまたはCH2COONH
4 を表わす。但し、R5およびR6が共に−Ｈとなることはな
い。また、結合している個々のＤ−グルコサミン骨格で
R4，R5，R6はそれぞれ同一でも異なってもよい。］ このカルボキシメチルキチンまたはキトサンは、アルカ
リキチンまたはキトサンに、モリクロル酢酸を常温・常
圧下に反応させることにより得ることができる。
4 R6：−H,CH2COOH,−CH2COONa,−CH2COOKまたはCH2COONH
4 を表わす。但し、R5およびR6が共に−Ｈとなることはな
い。また、結合している個々のＤ−グルコサミン骨格で
R4，R5，R6はそれぞれ同一でも異なってもよい。］ このカルボキシメチルキチンまたはキトサンは、アルカ
リキチンまたはキトサンに、モリクロル酢酸を常温・常
圧下に反応させることにより得ることができる。
リン酸化キチンまたはキトサン ［式中、n:＞１ R7：−H,−COCH2または （M1およびM2は−H,Na,Kまたは−NH4） R8：−Ｈまたは （M3およびM4は−H,Na,Kまたは−NH4） R9：−Ｈまたは （M5およびM6は−H,Na,Kまたは−NH4）、但しR8とR9が
同時に−Ｈとなることはない。
同時に−Ｈとなることはない。
R10：−H,−COCH3または （M7およびM8は−H,Na,Kまたは−NH4） を表わす。また、結合している個々のＤ−グルコサミン
骨格でR7，R8，R9，R10はそれぞれ同一でも異なっても
よい。］ このリン酸化キチンまたはキトサンは、メタンスルホン
酸中に溶解ないし懸濁させたキチンまたはキトサンに対
し五酸化二リンを冷却下に反応させることにより得るこ
とができる。この方法は、たとえば日本化学会第48秋季
年会講演予稿集II、570頁（西則雄ら）に記載されてい
る。
骨格でR7，R8，R9，R10はそれぞれ同一でも異なっても
よい。］ このリン酸化キチンまたはキトサンは、メタンスルホン
酸中に溶解ないし懸濁させたキチンまたはキトサンに対
し五酸化二リンを冷却下に反応させることにより得るこ
とができる。この方法は、たとえば日本化学会第48秋季
年会講演予稿集II、570頁（西則雄ら）に記載されてい
る。
硫酸化キチンまたはキトサン ［式中、n:＞１ R11：−H,−COCH3または （M9は−H,Na,Kまたは−NH4） R12：−Ｈまたは （M10は−H,Na,Kまたは−NH4） R13：−Ｈまたは （M11は−H,Na,Kまたは−NH4） R14：−H,−COCH3または （M12は−H,Na,Kまたは−NH4） を表わす。また、結合している個々のＤ−グルコサミン
骨格でR11，R12，R13，R14は同一でも異なってもよ
い。］ この硫酸化キチンまたはキトサンは、ピリジン中で活性
化したキチンまたはキトサンにSO3−ピリジン錯塩を反
応させることにより得ることができる［参考文献:M.L.W
olfrom et al.,The Sulfonation of Chitosan,J.Am.So
c.,81,1764-1766（1959）］。
骨格でR11，R12，R13，R14は同一でも異なってもよ
い。］ この硫酸化キチンまたはキトサンは、ピリジン中で活性
化したキチンまたはキトサンにSO3−ピリジン錯塩を反
応させることにより得ることができる［参考文献:M.L.W
olfrom et al.,The Sulfonation of Chitosan,J.Am.So
c.,81,1764-1766（1959）］。
Ｎ−グリシジルトリメチルアンモニウムキトサン ［式中、n:＞１ R15：−Ｈまたは （X1はClまたはBr） （X2はClまたはBr）〕 このＮ−グリシジルトリメチルアンモニウムキトサン
は、高濃度アルカリ触媒下でキトサンにグリシジルトリ
メチルアンモニウムクロライドを高温高圧下で付加させ
ることにより得ることができる。
は、高濃度アルカリ触媒下でキトサンにグリシジルトリ
メチルアンモニウムクロライドを高温高圧下で付加させ
ることにより得ることができる。
ジヒドロプロピルキチンまたはキトサン ［式中、n:＞１ R17：−Ｈまたは−COCH3 R18：−Ｈまたは R19：−Ｈまたは を表わす。但し、R18とR19が同時に−Ｈとなることはな
い。］ このジヒドロキシプロピルキチンまたはキトサンは、高
温下でアルカリキチンまたはキトサンにエピクロルヒド
リンを開環、付加させることにより得ることができる。
い。］ このジヒドロキシプロピルキチンまたはキトサンは、高
温下でアルカリキチンまたはキトサンにエピクロルヒド
リンを開環、付加させることにより得ることができる。
Ｎ−２−ヒドロキシプロピルスルホン酸キトサン ［式中、n:＞１ R20：−H,または （M13はNa,Kまたは−NH4） R21：−H,または （M14はNa,Kまたは−NH4） を表わす。但し、R20とR21が同時に−Ｈとなることはな
い。］ このＮ−２−ヒドロキシプロピルスルホン酸キトサン
は、アルカリ触媒下でキトサンにグリツジルスルホン酸
を高温・加圧下で付加させることにより得ることができ
る。
い。］ このＮ−２−ヒドロキシプロピルスルホン酸キトサン
は、アルカリ触媒下でキトサンにグリツジルスルホン酸
を高温・加圧下で付加させることにより得ることができ
る。
本発明においては、キチン、キトサン類としてpH5.5以
上の領域において緩衝能を示すものを用いることが適当
であり、これにより口腔内を確実にpH5.5以上に維持で
きる組成物を得ることができる。このようなpH5.5以上
に緩衝能を持つキチン類、キトサン類としては、例えば
粉末化キトサン、水溶性分子キトサン、エチレングリコ
ールキチン、リン酸化キチン、脱アセチル化度が40〜60
％の非晶質高分子キチン等を挙げることができる。
上の領域において緩衝能を示すものを用いることが適当
であり、これにより口腔内を確実にpH5.5以上に維持で
きる組成物を得ることができる。このようなpH5.5以上
に緩衝能を持つキチン類、キトサン類としては、例えば
粉末化キトサン、水溶性分子キトサン、エチレングリコ
ールキチン、リン酸化キチン、脱アセチル化度が40〜60
％の非晶質高分子キチン等を挙げることができる。
また、キチン類、キトサン類の配合量に特に制限はな
く、組成物の剤型等に応じて種々変更されるが、使用時
における人工唾液中のキチン類、キトサン類の量が0.01
〜５重量％、特に0.1〜２重量％となるように配合する
ことが好ましい。
く、組成物の剤型等に応じて種々変更されるが、使用時
における人工唾液中のキチン類、キトサン類の量が0.01
〜５重量％、特に0.1〜２重量％となるように配合する
ことが好ましい。
本発明組成物の他の成分としては、塩化カリウム、塩化
ナトリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、リン
酸第二カリウム等の無機成分、塩化セチルピリジニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソ
プロピルメチルフェノール等の殺菌剤、安息香酸ナトリ
ウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸
エチル、パラオキシ安息香酸ブチル等の防腐剤、サッカ
リン、ｌ−メントール、グルタミン酸ナトリウム、イノ
シン酸ナトリウム等の矯味剤などを必要に応じて使用す
ることができる。また、増粘剤はキチン類、キトサン類
として高分子のものを用いた場合には特に必要ではない
が、低分子のものを用いた場合にはポリエチレングリコ
ール、プロピレングリコール、ソルビトール等を増粘剤
として使用してもよい。
ナトリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム、リン
酸第二カリウム等の無機成分、塩化セチルピリジニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソ
プロピルメチルフェノール等の殺菌剤、安息香酸ナトリ
ウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸
エチル、パラオキシ安息香酸ブチル等の防腐剤、サッカ
リン、ｌ−メントール、グルタミン酸ナトリウム、イノ
シン酸ナトリウム等の矯味剤などを必要に応じて使用す
ることができる。また、増粘剤はキチン類、キトサン類
として高分子のものを用いた場合には特に必要ではない
が、低分子のものを用いた場合にはポリエチレングリコ
ール、プロピレングリコール、ソルビトール等を増粘剤
として使用してもよい。
本発明組成物を製造する方法に特に制限はなく、公知の
方法を採用し得る。例えば、人工唾液としてそのままの
状態で使用する場合、所定成分を水に溶解或いは懸濁さ
せることにより調製し得る。また、用時型の組成物の場
合、所定成分の混合物を適宜剤型に形成することにより
調製し得る。
方法を採用し得る。例えば、人工唾液としてそのままの
状態で使用する場合、所定成分を水に溶解或いは懸濁さ
せることにより調製し得る。また、用時型の組成物の場
合、所定成分の混合物を適宜剤型に形成することにより
調製し得る。
発明の効果 本発明の人工唾液組成物は、天然唾液に類似したpH緩衝
能を有するため、口腔内のpHが5.5以下になることを良
好に防止し、従ってう蝕の予防に役立つものである。ま
た、キチンのLD50は5g/kg以上で安全性が高いものであ
り、これから誘導される水溶性化合物も安全性が高く、
例えば、亜硝酸分解低分子キトサンのLD50は5g/kg以
上、カルボキシメチルキチンのLD50は1g/kg以上、エチ
レングリコールキトサンのLD50は1g/kg以上であり、他
のキチンから誘導される水溶性化合物もこれらと同様に
安全なものである。それ故、本発明の人工唾液組成物
は、唾液腺障害などの疾病による口渇の防止に非常に有
用であり、また、この疾病などにより発生するう蝕の予
防にも好適に用いられる。従って、本発明の人口唾液組
成物は、唾液線障害の羅患者だけでなく、う蝕に羅患し
やすい人、特に幼児に適用される。
能を有するため、口腔内のpHが5.5以下になることを良
好に防止し、従ってう蝕の予防に役立つものである。ま
た、キチンのLD50は5g/kg以上で安全性が高いものであ
り、これから誘導される水溶性化合物も安全性が高く、
例えば、亜硝酸分解低分子キトサンのLD50は5g/kg以
上、カルボキシメチルキチンのLD50は1g/kg以上、エチ
レングリコールキトサンのLD50は1g/kg以上であり、他
のキチンから誘導される水溶性化合物もこれらと同様に
安全なものである。それ故、本発明の人工唾液組成物
は、唾液腺障害などの疾病による口渇の防止に非常に有
用であり、また、この疾病などにより発生するう蝕の予
防にも好適に用いられる。従って、本発明の人口唾液組
成物は、唾液線障害の羅患者だけでなく、う蝕に羅患し
やすい人、特に幼児に適用される。
以下、実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本
発明は下記の実施例に制限されるものではない。
発明は下記の実施例に制限されるものではない。
［実施例１］ 第１表に示すキチン、キトサン類0.5g,塩化カリウム0.0
6g,塩化ナトリウム 0.0422g,塩化マグネシウム６水和物 0.026g,塩化カルシウム２水和物 0.0073g及びリン酸第二カリウム 0.0171gを40gの水に完全に溶解する。
6g,塩化ナトリウム 0.0422g,塩化マグネシウム６水和物 0.026g,塩化カルシウム２水和物 0.0073g及びリン酸第二カリウム 0.0171gを40gの水に完全に溶解する。
但し、水不溶性のキチン、キトサン類はよく分散する。
次に、これに水を加えて全重量を50gとし、No.1〜６の
人工唾液を得た。
次に、これに水を加えて全重量を50gとし、No.1〜６の
人工唾液を得た。
次いで、上記No.1〜６の本発明人工唾液がどのpH領域に
どの程度の緩衝能を有するかを東亜電波工業製緩衝能曲
線記録装置を用いて調べた。なお、比較のため、キチ
ン、キトサン類を含まない以外は上記と同じ組成のもの
（ブランク）及び天然唾液を用いて同様の実験を行なっ
た。結果を第１表に示す。また、図面にNo.3、No.5及び
ブランクの人工唾液の緩衝能曲線を示す（図中ａはNo.
3、ｂはNo.5、ｃはブランクである）。
どの程度の緩衝能を有するかを東亜電波工業製緩衝能曲
線記録装置を用いて調べた。なお、比較のため、キチ
ン、キトサン類を含まない以外は上記と同じ組成のもの
（ブランク）及び天然唾液を用いて同様の実験を行なっ
た。結果を第１表に示す。また、図面にNo.3、No.5及び
ブランクの人工唾液の緩衝能曲線を示す（図中ａはNo.
3、ｂはNo.5、ｃはブランクである）。
第１表及び図面の結果より、キチン，キトサン類を配合
した本発明人工唾液は、pH5.5以上の領域において優れ
た緩衝能を有することが認められた。これに対し、キチ
ン，キトサン類を配合しないブランクの唾液は、pH5.5
以上での緩衝能が著しく劣るものであった。
した本発明人工唾液は、pH5.5以上の領域において優れ
た緩衝能を有することが認められた。これに対し、キチ
ン，キトサン類を配合しないブランクの唾液は、pH5.5
以上での緩衝能が著しく劣るものであった。
［実施例２］ 第１表に示した粉末化キトサン50gをよく粉砕し、これ
に塩化カリウム6g,塩化ナトリウム4.22g,塩化マグネシ
ウム0.122g,塩化カルシウム0.551g及びリン酸第二カリ
ウム1.71gを加えてよく混合し、粉体剤に調製した。
に塩化カリウム6g,塩化ナトリウム4.22g,塩化マグネシ
ウム0.122g,塩化カルシウム0.551g及びリン酸第二カリ
ウム1.71gを加えてよく混合し、粉体剤に調製した。
［実施例３］ 粉末化キトサン50gの代わりに第１表に示した塩素分解
低分子キトサン50gを用いる以外は実施例２と同様の成
分を混合し、これに適量の水を加えて造粒、乾燥するこ
とにより粒剤とした。
低分子キトサン50gを用いる以外は実施例２と同様の成
分を混合し、これに適量の水を加えて造粒、乾燥するこ
とにより粒剤とした。
［実施例４］ 粉末化キトサン50gの代わりに第１表に示した亜硝酸分
解低分子キトサン50gを用いる以外は実施例２と同様の
成分を混合し、これに更に結晶化セルロース（アビセル
）1gを混合した後、これを1gずつ分量して圧縮打錠す
ることにより錠剤とした。
解低分子キトサン50gを用いる以外は実施例２と同様の
成分を混合し、これに更に結晶化セルロース（アビセル
）1gを混合した後、これを1gずつ分量して圧縮打錠す
ることにより錠剤とした。
［実施例５］ 粉末化キトサン50gの代わりに第１表に示したエチレン
グリコールキチン50gを用いる以外は実施例２と同様の
成分を混合し、これをエチレングリコールキチンの濃度
が１％となるように水に溶解して液剤とした。
グリコールキチン50gを用いる以外は実施例２と同様の
成分を混合し、これをエチレングリコールキチンの濃度
が１％となるように水に溶解して液剤とした。
［実施例６］ 粉末化キトサン50gの代わりに第１表に示したリン酸キ
チン50gを用いる以外は実施例２と同様の成分を混合
し、これをリン酸化キチンの濃度が５％となるように水
に溶解して液剤とした。
チン50gを用いる以外は実施例２と同様の成分を混合
し、これをリン酸化キチンの濃度が５％となるように水
に溶解して液剤とした。
［実施例７］ 粉末化キトサン50gの代わりに第１表に示した脱アセチ
ル化度40〜60％キトサンの粉末50gを用いる以外は実施
例２と同様の成分を混合し、粉末剤とした。
ル化度40〜60％キトサンの粉末50gを用いる以外は実施
例２と同様の成分を混合し、粉末剤とした。
上記実施例２〜７の製剤は、キチン、キトサン類の濃度
が１％となるように水100mlに溶解もしくは懸濁させて
人工唾液として使用するものであるが、この人工唾液は
やはりpH5.5以上の領域において優れた緩衝能を有する
ものであった。
が１％となるように水100mlに溶解もしくは懸濁させて
人工唾液として使用するものであるが、この人工唾液は
やはりpH5.5以上の領域において優れた緩衝能を有する
ものであった。
図面は人工唾液の緩衝能曲線を示すグラフである。
Claims (2)
- 【請求項１】キチン類及びキトサン類から選ばれる１種
又は２種以上を配合してなることを特徴とする人工唾液
組成物。 - 【請求項２】キチン類及びキトサン類がpH5.5以上の領
域で緩衝能を有するものである特許請求の範囲第１項記
載の人工唾液組成物。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61066135A JPH0684309B2 (ja) | 1986-03-24 | 1986-03-24 | 人工唾液組成物 |
| US07/027,388 US4879281A (en) | 1986-03-24 | 1987-03-18 | Artificial saliva composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61066135A JPH0684309B2 (ja) | 1986-03-24 | 1986-03-24 | 人工唾液組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62221630A JPS62221630A (ja) | 1987-09-29 |
| JPH0684309B2 true JPH0684309B2 (ja) | 1994-10-26 |
Family
ID=13307119
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61066135A Expired - Lifetime JPH0684309B2 (ja) | 1986-03-24 | 1986-03-24 | 人工唾液組成物 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4879281A (ja) |
| JP (1) | JPH0684309B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014505711A (ja) * | 2011-02-18 | 2014-03-06 | ガバ・インターナショナル・ホールディング・アクチェンゲゼルシャフト | マウスリンス組成物 |
| JP2014505710A (ja) * | 2011-02-18 | 2014-03-06 | ガバ・インターナショナル・ホールディング・アクチェンゲゼルシャフト | 歯磨剤組成物 |
| JP2016074723A (ja) * | 2015-12-03 | 2016-05-12 | ガバ・インターナショナル・ホールディング・アクチェンゲゼルシャフト | マウスリンス組成物 |
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| JP3151767B2 (ja) * | 1992-11-02 | 2001-04-03 | 千寿製薬株式会社 | 人工唾液 |
| SE518597C2 (sv) * | 1994-05-04 | 2002-10-29 | Medicarb Ab | Användning av kitosan i kombination med en sulfaterad, negativt laddad polysackarid för framställning av en dentalt verksam munhygienkomposition för behandling av parodontit, plaques och/eller karies |
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| WO1999001479A1 (en) * | 1997-07-03 | 1999-01-14 | National Starch And Chemical Investment Holding Corporation | Chitosan derivatives and methods of manufacturing the same |
| CN107519158A (zh) * | 2009-05-08 | 2017-12-29 | 3M创新有限公司 | 口腔护理方法和套件 |
| JP2011026269A (ja) * | 2009-07-28 | 2011-02-10 | Wakodo Co Ltd | 口腔用清拭材 |
| WO2015023226A1 (en) * | 2013-08-16 | 2015-02-19 | Exthera Ab | Use of a composition comprising chitosan and a negatively charge polysaccharide for the treament of salivary dysfuntion |
| MX361642B (es) | 2013-09-13 | 2018-12-13 | 3M Innovative Properties Co | Composiciones antisépticas catiónicas. |
| US10926283B2 (en) | 2017-04-12 | 2021-02-23 | Carolyn S. Jordan | Fingertip mist |
| CN115400039A (zh) * | 2022-10-17 | 2022-11-29 | 涌智(上海)生物科技有限公司 | 一种口腔酸碱平衡制剂及其应用 |
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| JPS52108014A (en) * | 1976-03-03 | 1977-09-10 | Toyama Chem Co Ltd | Artificial saliva |
| US4223023A (en) * | 1978-10-12 | 1980-09-16 | Ivan Furda | Nonabsorbable lipid binder |
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| US4452785A (en) * | 1982-11-08 | 1984-06-05 | Malette William Graham | Method for the therapeutic occlusion |
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| JPS60186504A (ja) * | 1984-03-07 | 1985-09-24 | Lion Corp | 低分子化キトサンの製造方法 |
| JPH05347479A (ja) * | 1992-06-15 | 1993-12-27 | Nec Corp | 多層プリント配線板 |
-
1986
- 1986-03-24 JP JP61066135A patent/JPH0684309B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1987
- 1987-03-18 US US07/027,388 patent/US4879281A/en not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014505711A (ja) * | 2011-02-18 | 2014-03-06 | ガバ・インターナショナル・ホールディング・アクチェンゲゼルシャフト | マウスリンス組成物 |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US4879281A (en) | 1989-11-07 |
| JPS62221630A (ja) | 1987-09-29 |
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