JPH03169810A - モノペルオキシ酸類を含有した口内用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は特定のべルオキシ酸組成物の使用により歯垢及
び歯肉又は歯周疾患を減らすための組成物及び方法に関
する。

発明の背景 モノベルオキシフタル酸化合物を含めたべルオキシ化合
物は汚れ減少のような様々な目的のために口内用組成物
で用いられてきた：１９７６年１０月２６日付でＢｅｎ
ｅｄｌｃｔに発行された米国特許第３，９８８，４３３
号明細書．１９８１年６月１６日付でＧａｒｒａｒ　＆
　Ｇａｆ’ｆ’ａｒに発行された第４，２７３，７５９
号明細書；１９８４年１２月２５日付でＧａｌｌＯｐＯ
に発行された第４，４９０，２６９号明細書；及び１９
８５年２月２０日付で公開されたＩｎｔｅｒｏｘ　Ｃｈ
ｅｓ１ｃａｌｓ．Ｌｔｄ．の欧州特許出願第１３３，３
５４号明細書。モノペルオキシフタル酸化合物は抗歯肉
炎組成物でも開示された：１９８７年６月２日付でＳａ
ｍｐａｔｈｋｕａａｒに発行された米国特許第４，６７
０，２５２号明細書；及び１９８７年１２月２９日付で
Ｓａｗｐａｔｈｋｕｏ＋ａｒに発行された第４，７１６
，０３５号明細書。

本発明者らは、モノベルオキシ組成物のｐＨをある範囲
内に維持することでモノペルオキシ化合物の高い有効性
が達成されることを発見した。

したがって、本発明の目的はモノペルオキシ組成物の使
用により高い抗歯垢及び抗歯肉炎効力を発褌する組成物
及び方法を提供することである。

本発明のもう１つの目的は、高い効力を有するが但し非
常に低レベルの変色性でしかない組成物を提供すること
である。

これらの及び他の目的は以下の詳細な説明から更に明ら
かとなるであろう。

本明細書におけるすべてのパーセンテージ及び比率は他
に指摘のないかぎり重量による。更に、すべての測定は
他に指摘のないかぎり２５℃で行われでいる。

発明の要旨 本発明はヒト及びより下等の動物において歯垢及び歯肉
又は歯周疾患を治療又は予防するための組成物及び方法
に関し、ここにおいてかかる組成物は： （ａ）安全有効量のモノペルオキシフタレート化合物；
及び （ｂ）適切なキャリア； を含み、しかも本組成物は約３．０〜約５．０のｐＨを
有する。

本発明の必須及び任意成分に関する詳細な説明は以下で
記載されている。

モノペルオキシフタレート化合物 本発明はモノペルオキシフタレート化合物に関する。本
発明で用いられるモノペルオキシフタレート化合物は下
記構造を有するか又はその薬学上許容される塩もしくは
エステルである：Ｕ 上記式中Ｒ′は芳香環のべルオキシ酸官能基と適合しう
る１以上の置換基である。

ここで用いられる″芳香環のべルオキシ酸官能基と適合
しうる置換基”とは、ペルオキシ酸類と反応して口腔内
疾患を治療する化合物の安定性及び有効性を低下させる
ことがないような環上の置換基を意味する。Ｒ′基の非
制限例としては水素、ヒドロキシ、炭素原子１〜約２０
を有する置換及び非置換飽和アルキル（例えばメチル、
エチル）、置換及び非置換アリール（例えばフエニル、
ナフチル）、置換及び非置換ベンジル、クロロ、フルオ
ロ、ニトロ、スルホネート、トリフルオロメチル、トリ
アルキルアンモニウム（例えばトリメチルアンモニウム
、トリエチルアンモニウム）、シアノ、カルボキシ、カ
ルボキシレート（例えば−ＣＯＯＣＨ３）、ベル力ルボ
キシル（例えばＣＯ３Ｈ）並びにアルコキシ（例えばメ
トキシ、エトキシ）がある。好ましいＲ′基は水素、炭
素原子１〜約２０を有する飽和アルキル、アリール、ベ
ンジル、クロロ、フルオロ、カルボキシ及びアルコキシ
である。Ｒ′は水素であることが特に好ましい。Ｒ′は
ヨード、ブロモ、置換もしくは非置換アミノ又はアミド
基であってもよいが、但しこのような基はペルオキシ酸
基と反応しうるため通常望ましくない。芳香環のべルオ
キシ酸官能基と適合しつる置換基の選択は当業者であれ
ば容易に行うことができる。

本明細書で用いられる“薬学上許容される塩又はエステ
ル″とは、モノベルオキシフタル酸の好ましいマグネシ
ウム塩と同様の一般的抗菌性を有しかつ毒性観点から許
容される置換又は非置換モノペルオキシフタル酸化合物
のエステル及び塩を意味する。薬学上許容される塩の非
制限例とじてはアルカリ金属（例えばナトリウム、カリ
ウム）、アルカリ土類金属（例えばカルシウム、マグネ
シウム）、無毒性重金属及びテトラアルキルアンモニウ
ム（例えばテトラエチルアンモニウム）がある。本発明
で有用な好ましい化合物は薬学上許容される二価陽イオ
ン塩（例えばマグネシウム、カルシウム）の置換又は非
置換モノペルオキシフタレート化合物であるが、マグネ
シウム塩が最も好ましい。

モノペルオキシフタル酸のマグネシウム塩が本発明での
使用上最も好ましい。このマグネシウム塩は１９８１年
４月２９日付で公開されＩｎｔｅｒｏｘＣｈｅｌｌｌｉ
ｅａｌＳ，Ｌｔｄ．により出願された欧州特許出願第２
７，６９３号明細書で開示されるような下記構造を有し
たカルボン酸基のみの塩であるが（以下、″ＰＡＭ”と
称される）： その開示は参考のため本明細書に組み込まれる。

その化合物はその固体形の場合に水和物である。

本化合物の合成法も開示されている。この化合物は］ｎ
Ｌｅｒｏｘ　Ｃｈｅ＋＋＋ｉｃａｌｓ　Ｌｉ＋ａｉｔｅ
ｄからも市販されている。

置換及び非置換モノペルオキシフタレート化合物の合成
は当業者であれば例えば欧州特許出願第２７，６９３号
明細書に加えてＩｎｔｅｒｏｘＣｈｃｍｉｃａｌｓ．Ｌ
ｔｄ．の欧州特許出願第６６，９９２号明細書Ｈ　Ｂｒ
ｏｃｋｅｌｈｕｒｓｔらの米国特許第３，０７５，９２
１号明細書；　Ｊｏｈｎ　Ｗｌｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ，
Ｉｎｃ．により１９７０年で公表された“有機ベルオキ
シド″（＋Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｐｅｒｏｘｉｄｅｓ”），
Ｄａｎｉｅｌ　Ｓｖｅｒｎ．Ｅｄｉｔｏｒ　；及び英国
特許明細書第１，３７８，６７１号で開示された方法を
用いて行うことができるが、それらすべての開示は参考
のため本明細書に組み込まれる。

適切なキャリア モノペルオキシフタレート化合物は水性もしくは極性溶
媒媒体中で又は酸化／還元剤との接触に不安定であるた
め、それらの物質を全体として組成物に含有させること
が望まれる場合にはそのような物質と本化合物との接触
を回避するために注意が払われねばならない。これを達
或する一方法は、ミックス組成物の口内挿入直前に混合
される二組成物とすることである。美的理由から、練歯
磨組成物の無水モノペルオキシフタレート部分は、慣用
的練歯磨剤のような多量の主相量よりも少ない。勿論、
ペルオキシ化合物が粉末形で存在する単一相無水系が、
潜在的不安定化成分を含有した組成物に使用直前加えら
れてもよい。

本組成物がいかなる形をとったとしても、最終（混合）
処方剤中におけるモノペルオキシフタレート濃度は０．
０１−約１０％の範囲内、好ましくは０．１〜約７．５
％の範囲内、更に好ましくは０．２５〜約５％の範囲内
であるべきである。

更に、口内に入れる最終処方剤は約３〜約５、好ましく
は約３．５〜約５、更に好ましくは約４．０〜約４．７
のｐＨを有しかつ歯エナメル質にとって安全であるべき
である。ｐＨコントロール剤は所望のｐＨ範囲に緩衝す
るのであればいかなる物質であってもよい。このような
物質としてはモノ、ジ、トリ及び高級ポリ力ルポキシレ
ート並びにアミノカルボキシレートのような有機物質が
ある。かかる物質としては特にクエン酸、リンゴ酸、酒
石酸及びグルコン酸が含まれる。

無機物質も使用可能であって、それにはホスフ工−ト類
及びポリホスフェート類、例えばビロホスフエートがあ
る。エチレンヒドロキシジホスホネートのようなホスホ
ネート類も使用可能である。

練歯磨組成物のべルオキシ酸副部分の残部である物質に
ついてみてみると、それらには、例えば以下がある： 溶媒 ペルオキシ酸と適合する溶媒も用いてよい。溶媒の好ま
しいレベルは副部分の１〜９５％、更に好ましくは５〜
９０％の範囲内、最も好ましくは１０〜７０％の範囲内
である。一般的意味で、適合溶媒はペルオキシ酸を明ら
かに溶解しない。実際上、溶媒としては（１）一般式（
ＣｎＨ２ｎ＋２）（ｎ−１）の天然炭化水素、（２）ト
リアセチン及び他の完全エステル化グリセロール類、（
３）植物油、（４）一部の高分子量ポリエチレングリコ
ール類（ポリホスフエート、ボリスルホン酸のようなボ
リ酸類も同様；これらの酸は既に高度に酸化されている
ため反応しにくい）がある。

増粘剤 増粘剤は副相処方剤の１〜９５％の範囲内、更に好まし
くは５〜９０％の範囲内、最も好ましくは１０〜７０％
の範囲内である。これらの増粘剤はペルオキシ酸と実質
上適合して非水性非極性系を増粘できなければならない
。有用な増粘剤としては（１）天然炭化水素（バラフィ
ンワックス、石油ゼリー）、（２）高分子量合成アルカ
ン類〔アライド・シグナル・ホモポリマーズＡＣ−Ｘ（
ＡＩＩ１ｅｄ　Ｓ１ｇｎａｌ−ｈｏｍｏｐｏｌｙｌＩｅ
ｒｓ　ＡＣ−ｘ）　）、（３）シリカ（沈降、ヒューム
ド及びシリカゲル）、クレー〔ペントンゲル（Ｂｅｎｔ
ｏｎｅ　ｇｅｌ）　，ビーガム（ｖｅ０ｇｕＩ１〉〕、
ケイソウ土及び合成ケイ酸塩（ゼオライト（ＺｅｏｌＨ
ｅ）　）を含めた不活性増強／増粘剤がある。

他の成分 主相の威分 主な非ペルオキシ酸組成物は水性練歯磨組成物中に存在
するいかなる慣用的成分を含有していてもよい。任意成
分としては以下がある：主相処方剤中０．１〜２０％の
範囲内で酸化安定着色剤、香味剤及び甘味剤のような美
的添加剤が加えることがで．きる。

歯磨剤は通常研磨物質を含有し、典型的には起泡剤、香
味剤及び甘味剤も含有する。練歯磨組成物は更に結合剤
、保湿剤及び水も含有する。

歯磨研磨剤は通常直径が約０．　　１〜ｌＯミクロンの
粒度を有し、過度に歯象牙質を研磨しないものであれば
いかなる研磨物質であってもよい。これらには、例えば
沈降及びゲル双方のシリカ、炭酸カルシウム、オルトリ
ン酸二カルシウム三水和物、ピロリン酸カルシウム、ポ
リメタリン酸カルシウム並びに不溶性ポリメタリン酸ナ
トリウムがある。しかしながら、好ましくは、研磨剤は
ペルオキシ化合物及びフッ化物イオンと低ｐＨで高度の
適合性を有する研磨剤である。これらには、例えば１９
７０年１ｌ月３日付でＰａｄｅｒらに発行された米国特
許第３，５３８，２３０号明細書で記載されるようなシ
リカキセロゲル，１９７５年１月２１日付でＤＩＧＪｕ
ｌｌｏに発行された米国特許第３，８６２．３０７号明
細書で開示されるようなフッ化水素酸処理非晶質シリカ
研磨剤．１９７９年６月５日付で発行された米国特許第
４，１５７，３８７号明細書でＪ．Ｊ．Ｂｅｎｅｄｌｃ
ｔにより開示されるようなカチオン系ポリマーでコート
された無機研磨剤；及び１９７２年１２月２４日付で発
行された米国特許第３．０７０，５１０号明細書でＣｏ
ｏ　ｌ　ｅｙらにより開示されるような尿素及びホルム
アルデヒドの縮合生成物がある。これらすべての特許は
参考のため本明細書に組み込まれる。

本発明の歯磨剤態様における研磨物質の総量は歯磨剤中
約０．５〜約９５重量％の範囲内である。

好ましくは、練歯磨剤は研磨剤約６〜約６０重量％を含
有し、歯磨粉は研磨剤約２０〜約９５重量％を含有する
。

歯磨組成物は乳化剤も含有していてよい。適切な乳化剤
は適度に安定であってかつ広いｐＨ範囲内で起泡しうる
ちのであり、例えば非石鹸ノニオン系、カチオン系、双
極性及び両性の有機合或界面活性剤がある。これらの適
切な界面活性剤の多くは１９７７年９月２７日付米国特
許第４，０５１，２３４号明細書でＧｌｅｓｋｅらによ
り開示されており、これは参考のため本明細書に組み込
まれる。

抗虫歯有効性を発揮させるため約０．００２５〜約５．
０重量％、好ましくは約０．００５〜約２．０重量％の
フフ化物濃度を得る上で十分な量で歯磨剤中に水溶性フ
ッ化化合物を存在させることが一般的である。フッ化化
合物は脱石灰化から保護しかつ歯エナメル質の再石灰化
に役立つと考えられる。好ましいフッ化物はフッ化ナト
リウム、フッ化第一スズ、フッ化インジウム及びモノフ
ルオロリン酸ナトリウムである。１９６０年７月２６日
付でＮｏｒｒｌｓらに発行された米国特許第２，９４６
，７２５号明細書及び１９７２年７月１８日付でｗｌｄ
ｄｅｒらに発行された米国特許第３，６７８，１５４号
明細書ではこのような塩及びその他について開示してい
る。

練歯磨剤を製造する場合には、望ましい粘稠度とするた
めある増粘物質を加えることが必要である。好ましい増
粘剤は、カルボキシビニルボリマ、ヒドロキシエチルセ
ルロース並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム
及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナト
リウムのようなセルロースエーテルの水溶性塩である。

カラヤガム、アラビアガム及びトラガカントガムのよう
な天然ガムも使用可能である。コロイド性ケイ酸マグネ
シウムアルミニウム又は微粉砕シリカは、テキスチャー
を更に改善するため増粘剤の一部として使用することが
できる。増粘剤は全組成物中０．５〜５．０重量％の量
で用いることができる。

練歯磨剤にはそれが硬化するのを防止するために保湿物
質を含有させることも望ましい。適切な保湿剤としては
グリセリン、ソルビトール及び他の食用多価アルコール
がアル。

保湿剤は練歯磨組成物中約６５重量％以下である。

保湿剤及び結合剤双方が用いられる場合、これらがペル
オキシ化合物と混合されるならば、製品が用いられる前
にこれらがペルオキシ化合物を活性化しないように注意
が払われねばならない。

香味剤も歯磨組或物に加えることができる。適切な香味
剤としては、冬緑油、ベバーミント油、メントール、ス
ペアミント油、サツサフラス油及び丁子油がある。使用
可能な甘味剤としてはアスパルテーム、マグナスイート
（ｍａｇｎａ　ｓｗｅｅｔ）　、アセスルフェーム、サ
ッカリン、デキストロース、レブロース及びナトリウム
シクラメートがある。

香味剤及び甘味剤は歯磨剤中約０．００５〜約２重量％
のレベルで通常用いられる。

本発明゛の主部分のもう１つの好ましい態様は洗口組底
物である。洗口液は通常約２０：１〜約２：１の水／エ
チルアルコール溶液並びに好ましくは歯磨剤に関して前
記されたようなフッ化物イオン源、香味剤、甘味剤、保
湿剤及び起泡剤のような他の成分を含む。グリセリン及
びソルビトールのような保湿剤は口内に湿潤感を与える
。通常重量ベースで、本発明の洗口液はエチルアルコー
ル５〜６０％（好ましくは１０〜２５％）、保湿剤０〜
２０％（好ましくは５〜２０％）、乳化剤Ｏ〜２％（好
ましくは０，０１〜０．１５％）、サッカリンのような
甘味剤Ｏ〜０．５％（好ましくは０．００５〜０．０６
％）、フッ化物イオンＯ〜約１、６７％（好ましくは約
０．００１７〜約０．６７％）、香味剤０〜０．３％（
好ましくは０，０３〜０，３％）及び残部の水を含む。

洗口形である場合の副部分はグリセリン又は類似物質の
ような無水物質のみを含有する。

本発明の組成物は歯石コントロール剤及び抗脱石灰化剤
も含有していてよい。

歯石コントロール剤は更に消費者の利益を図るためこの
処方に加えることができる。カルシウムをキレート化し
又はリン酸カルシウムの結晶化／結晶成長を妨げうる薬
剤も有用である。このグループにはキレート化剤（ＥＤ
ＴＡＳＮＴＡ，他のカルボキシレート、アミノカルポキ
シレート）及び口内で天然リン酸カルシウムの結晶成長
を妨げる薬剤が含まれる。このような薬剤としては（１
）ポリホスフエート類（少なくとも０．５％、好ましく
は１〜１０％の範囲内、最も好ましくは２〜６％の範囲
内でピロホスフェート及びホスホシトレートを含む）、
（２）ホスホネート類（少なくとも０，２５％のレベル
、更に好ましくは０．　　５〜１０％の範囲内、最も好
ましくは１〜６％の範囲内で直鎖及び環状アルキルジホ
スホネートを含む）及び（３）亜鉛ベースで０．１〜１
０％の範囲内、更に好ましくは０、２５〜７．５％の範
囲内、最も好ましくは０．　　５〜５％の範囲内の亜鉛
含有成分がある。亜鉛は有効可溶性レベルの亜鉛を供給
するように錯体化されているべきである。

キレート化剤は効果的な錯体形成剤であって、カルボキ
シルベースキレート化剤、特にシトレートが好ましい。

エナメル質及び象牙質の脱石灰化を防止／遅延化しうる
物質はｐＨ４以下の範囲内で有用である。

フッ化物、ホスフエート類、ビロホスフェート類、第一
スズイオン、インジウムイオン、チタニウムイオン、亜
鉛イオンが含まれる。エナメル質表面を有効に保護する
レベルは０．０１〜１０％の範囲内である。

練歯磨及び洗口組成物に加えて、ポリオキシ酸成分は乾
燥香味剤、甘味剤と共に乾燥粉末、錠剤又はカプセルと
して処方することができ、口内で使用直前に水溶液と混
合される。

製造方法 副相 例６の副相を製造する方法は下記のとおりである：鉱油
は攪拌下で約５５℃に加熱される。次いでペトロラタム
が再度攪拌下で加えられる。混合物は約２分間激しくミ
ックスされる。熱源が取除かれ、ベルオキシ酸が混合物
に徐々に分散される。

これらの物質のミキシングは滑らかでかつクリーミーな
テクスチャーを生じるような程度である。

次いで物質は粉砕され、脱気され、適切なパッケージに
詰め込まれる。

上記油／ワックス処方に加えて、シリカ〔ヒューバー・
ケミカル社（Ｈｕｂｅｒ　ＣｈｅＩｌｌｃａｌ　Ｃｏ．
）により製造される高油吸収性シリカのゼオデント（Ｚ
ｅｏｄｃｎｔ）　１　６　３、ゼオチックス（Ｚｅｏｔ
ｈｌｘ）２６５〕がワックスに置き代ってもよい。他の
高油吸収性シリカ（ヒュームド、沈降及びシリカゲル）
に置き代ってもよい。

典型的には、この相の製造は二重遊星ミキサー又は他の
適切なバッチ処理系のような適切なミキシング系に油（
粘度で区別されるようなすべての許容されるグレードの
鉱油）を加えしかる後シリカを加えることによって行わ
れる。これは安定なゲルを得るため環境温度でミックス
される。次いで活性成分ＰＡＭが環境温度でその系に加
えられる。他の許容される賦形剤、甘味剤（モノアンモ
ニウムグリセルリジネート、サッカリン、シクラメート
類等）又は不活性非反応性成分もこの峙に加えられる。

その系は均一懸濁液を得るためミックスされる。

これらの系の物理的安定性はＰＡＭｉｉｌＱ度及びシリ
カ／油（ν／Ｖ）比に依存している。高い総固体レベル
（ＰＡＭ及び賦形剤の合計としてシリカを含まずに７ｉ
ｐ＋定した場合４０〜６０％（Ｗ／ν））のためには、
０〜０、２のシリカ／油（Ｖ／Ｗ）比が好ましい。低固
体レベル（４０％未満）の場合には、高いシリカ／油比
が均一な物理的安定処方剤を得る上で必要である。これ
らの処方剤は物理的安定性と許容しうるレオロジーとの
バランスを図るように考えられる。

上記されたこれらの系（鉱７Ｔｉ］／ワックス／ＰＡＭ
及び鉱油／シリカ／ＰＡＭ）は連続処理及びバッチ処理
に適用可能である。

主相 主相の製造法は典型的な歯磨剤製造法と同様である。水
が適切なミックスタンクに加えられ、加熱される。適量
の保温剤がミックスタンクに加えられ、２〜５分間攪拌
される。塩基形の緩衝剤が加えられ、ミックスタンク内
で溶解される。諸成分はこの物質の完全溶解を保障する
ためタンク内で攪拌される。次いで酸形の緩衝剤、しか
る後甘味剤が加えられる。すべての成分は完全溶解及び
ミキシングを保障するため攪拌される。研磨剤は攪拌下
でミックスタンクに徐々に加えられる。これはミキサー
速度を適宜増加させながら約１０分間攪拌される。フッ
化物は不透明剤（もし必要であれば）と同時にミックス
タンクに加えられる。

次いで起泡剤が加えられ、諸成分を十分に分散させるた
めゆっくりとミックスされる。別のミックスタンクに残
りの保湿剤が加えられ、結合剤が保湿剤に分散される。

この混合物は適切な粘稠度まで攪拌される。結合剤スラ
リーはメインミックスタンクに加えられ、攪拌される。

いずれかの着色剤及び香味剤成分が加えられ、混合物が
適切な粘稠度まで攪拌される。混合物は粉砕され、脱気
され、適切なパッケージに詰め込まれる。

例１２〜１５で開示されたタイプの粉末を製造する方法
は下記のとおりである。ペルオキシ酸、緩衝剤及び甘味
剤がブレンダー内でミックスされ、２分間ミックスされ
る。次いで香味剤及び色素がもし存在するのであれば加
えられ、全体混合物が１０分間ミックスされる。

組成物用法 本発明の組成物は使用直前にもし存在するのであれば二
相を混合して用いられ、標準的使用時間（例えば１０秒
間〜５分間）にわたりユーザーで使用される。

下記例は本発明の範囲内に属する好ましい態様について
更に記載かつ説明している。例は説明のためだけに示さ
れているのであって、本発明の制限として解釈されるべ
きでなく、その多くのバリエーションがその精神及び範
囲から逸脱することなく可能である。

例１〜１０ 本発明で代表的な練歯磨組成物が以下で示されている： フッ化ナトリウム クエン酸ナトリウム クエン酸 ０．２７Ｇ　　０．２７０　　０．２７０　　０．２７
０　　０．２７０４．３９０　　１０．０００　　４．
５００　　６．５００１．０００　　５．０００　　０
．８２０カルボキシメチル セルロース（Ｃ｝４Ｃ） １．１００ １．３００ 副相 成　　分 （８７．４％ＭＭＰＰ）＊ 鉱油 ペトロラタム 石油ゼリー サッカリンナトリウム シリカ Ｃａｂ−０−Ｓｉ　Ｉ ＡＣ−６ ６ ５７．４７０ ２５．５２０ １７．０１０ ７ ５７．４００ ２３．９００ １５．７００ 重量％ ８９ ３５．０００　　５７．４００ ３４．２７Ｂ　　１０．０００ ２９．２７２ ３１．６００ ０．４５５ ３．０００　　１．０００ ｔ．ｏｏｏ ｌ０ ５７．４００ ３３．５４５ ０．４５５ ７．５００ ’ＭＭＰＰ−モノペｊレオキシフタノレ酸のマグネシウ
ム塩塁上上 本発明のもう１つの練歯磨組成物が以下で示されている
： 主相（デリバリー製品の９０％） 水 サッカリンナトリウム フッ化ナトリウム クエン酸ナトリウム クエン酸（無水） ソルビトール 二酸化チタン シリカ アルキル硫酸ナトリウム グリセリン キサンタンガム カルボボール 香味剤 （２７．９％溶液） ２ｇ．７４ ０，３０ ０。２７ ４ｏ５０ ０．８２ ２７．６２ ０．５０ ２０．００ ５．００ １０．００ ０．７０ ０．３５ １．１０ ２５．８６Ｂ ０．２７０ ０。２４３ ４．０５Ｇ ０．７３８ ２４．８５ｇ ０．４５０ １８．０００ ４．５００ ９．０００ ０．６１０ ０．３１５ ０．９９０ 全量 ｔｏｏ．ｏｏ ９０．０００ 副相（デリバリー製品の１０％） 成分 鉱油 ベトロラタム ＰＡＭ　（８７．４％ＭＭＰＰ） 全量 ”（５．０％ＭＭＰＰ） レベル（％） ２５．７０ １７．１０ ５７．２０ １００．００ ９０　：　１０比の デリバリーレベル ２．５７０ １．７１０ ５．７２０’ ｔｏ．ｏｏｏ 例１２〜１５ 本発明による粉末の例が以下で示されている：１２　　
　ＩＩ　　　１４　　　１５ ＭＭＰＰ　　　　　　　　　１２．６８Ｂ　２２．２７
５　３７．４８０　１２．８６８炭酸ナトリウム　　　
　　　　５．４３１　　４．７６０　　４．０１３　　
５．４３１炭酸水素ナトリウム　　　　　２９．８７２
　　２７．３８ｇ　　２２．０７０　　２９．８７２サ
ッカリンナトリウム　　　　　２．７１Ｂ　　２．８８
０　　２．００Ｂ　　２．７１８メントール　　　　　
　　　４．０７３　　１５７０　　３．０１０　　４．
０７３ラウリル硫酸ナトリウム　　　１．７９２　　１
．５７０　　１．３２４　　１．７９２クエン酸　　　
　　　　　　　　　　　　３８．０７７　　３０．０９
７リンゴ酸 リン酸ナトリウム ４３．４５０ ２０．０００

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ヒト又はより下等の動物における口腔の歯垢又は歯
   肉もしくは歯周疾患の治療又は予防用組成物であって、 （ａ）下記構造を有するモノペルオキシフタレート化合
   物： ▲数式、化学式、表等があります▼ （上記式中Ｒ″は芳香環のペルオキシ酸官能基と適合し
   うる１以上の置換基である）又はその薬学上許容される
   塩もしくはエステルの安全有効量；及び （ｂ）適切なキャリア； を含む（上記組成物は約３．０〜約５．０のｐＨを有す
   る）ことを特徴とする組成物。 ２、Ｒ″が水素、炭素原子１〜約２０を有する置換及び
   非置換飽和アルキル、置換及び非置換アリール、置換及
   び非置換ベンジル、クロロ、フルオロ、ニトロ、スルホ
   ネート、トリフルオロメチル、トリアルキルアンモニウ
   ム、シアノ、カルボキシ、カルボキシレート、ペルカル
   ボキシ、ヒドロキシ並びにアルコキシからなる群より選
   択される、請求項１に記載の組成物。 ３、Ｒ″が水素、炭素原子１〜約２０を有する飽和アル
   キル、フェニル、ベンジル、クロロ、フルオロ、カルボ
   キシ及びアルコキシからなる群より選択される、請求項
   ２に記載の組成物。 ４、Ｒ″が水素である、請求項３に記載の組成物。 ５、モノペルオキシフタレート化合物が下記構造： ▲数式、化学式、表等があります▼ を有する、請求項１に記載の組成物。 ６、一方がモノペルオキシフタレート化合物を含有しか
   つ他方が酸緩衝剤を含有した２つの別組成物からなる、
   請求項１に記載の組成物。 ７、組成物が練歯磨剤であって、モノペルオキシフタレ
   ート組成物が無水であり、酸緩衝組成物が水性組成物で
   ある、請求項６に記載の組成物。 ８、酸緩衝成分がモノ、ジ又はトリカルボン酸である、
   請求項７に記載の組成物。 ９、酸緩衝成分がクエン酸である、請求項８に記載の組
   成物。 １０、モノペルオキシフタレート組成物が鉱油及びペト
   ロラタム又はシリカ研磨剤を含有している、請求項９に
   記載の組成物。