JPH03169810A - モノペルオキシ酸類を含有した口内用組成物 - Google Patents
モノペルオキシ酸類を含有した口内用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は特定のべルオキシ酸組成物の使用により歯垢及
び歯肉又は歯周疾患を減らすための組成物及び方法に関
する。
び歯肉又は歯周疾患を減らすための組成物及び方法に関
する。
発明の背景
モノベルオキシフタル酸化合物を含めたべルオキシ化合
物は汚れ減少のような様々な目的のために口内用組成物
で用いられてきた:1976年10月26日付でBen
edlctに発行された米国特許第3,988,433
号明細書.1981年6月16日付でGarrar &
Gaf’f’arに発行された第4,273,759
号明細書;1984年12月25日付でGallOpO
に発行された第4,490,269号明細書;及び19
85年2月20日付で公開されたInterox Ch
es1cals.Ltd.の欧州特許出願第133,3
54号明細書。モノペルオキシフタル酸化合物は抗歯肉
炎組成物でも開示された:1987年6月2日付でSa
mpathkuaarに発行された米国特許第4,67
0,252号明細書;及び1987年12月29日付で
Sawpathkuo+arに発行された第4,716
,035号明細書。
物は汚れ減少のような様々な目的のために口内用組成物
で用いられてきた:1976年10月26日付でBen
edlctに発行された米国特許第3,988,433
号明細書.1981年6月16日付でGarrar &
Gaf’f’arに発行された第4,273,759
号明細書;1984年12月25日付でGallOpO
に発行された第4,490,269号明細書;及び19
85年2月20日付で公開されたInterox Ch
es1cals.Ltd.の欧州特許出願第133,3
54号明細書。モノペルオキシフタル酸化合物は抗歯肉
炎組成物でも開示された:1987年6月2日付でSa
mpathkuaarに発行された米国特許第4,67
0,252号明細書;及び1987年12月29日付で
Sawpathkuo+arに発行された第4,716
,035号明細書。
本発明者らは、モノベルオキシ組成物のpHをある範囲
内に維持することでモノペルオキシ化合物の高い有効性
が達成されることを発見した。
内に維持することでモノペルオキシ化合物の高い有効性
が達成されることを発見した。
したがって、本発明の目的はモノペルオキシ組成物の使
用により高い抗歯垢及び抗歯肉炎効力を発褌する組成物
及び方法を提供することである。
用により高い抗歯垢及び抗歯肉炎効力を発褌する組成物
及び方法を提供することである。
本発明のもう1つの目的は、高い効力を有するが但し非
常に低レベルの変色性でしかない組成物を提供すること
である。
常に低レベルの変色性でしかない組成物を提供すること
である。
これらの及び他の目的は以下の詳細な説明から更に明ら
かとなるであろう。
かとなるであろう。
本明細書におけるすべてのパーセンテージ及び比率は他
に指摘のないかぎり重量による。更に、すべての測定は
他に指摘のないかぎり25℃で行われでいる。
に指摘のないかぎり重量による。更に、すべての測定は
他に指摘のないかぎり25℃で行われでいる。
発明の要旨
本発明はヒト及びより下等の動物において歯垢及び歯肉
又は歯周疾患を治療又は予防するための組成物及び方法
に関し、ここにおいてかかる組成物は: (a)安全有効量のモノペルオキシフタレート化合物;
及び (b)適切なキャリア; を含み、しかも本組成物は約3.0〜約5.0のpHを
有する。
又は歯周疾患を治療又は予防するための組成物及び方法
に関し、ここにおいてかかる組成物は: (a)安全有効量のモノペルオキシフタレート化合物;
及び (b)適切なキャリア; を含み、しかも本組成物は約3.0〜約5.0のpHを
有する。
本発明の必須及び任意成分に関する詳細な説明は以下で
記載されている。
記載されている。
モノペルオキシフタレート化合物
本発明はモノペルオキシフタレート化合物に関する。本
発明で用いられるモノペルオキシフタレート化合物は下
記構造を有するか又はその薬学上許容される塩もしくは
エステルである:U 上記式中R′は芳香環のべルオキシ酸官能基と適合しう
る1以上の置換基である。
発明で用いられるモノペルオキシフタレート化合物は下
記構造を有するか又はその薬学上許容される塩もしくは
エステルである:U 上記式中R′は芳香環のべルオキシ酸官能基と適合しう
る1以上の置換基である。
ここで用いられる″芳香環のべルオキシ酸官能基と適合
しうる置換基”とは、ペルオキシ酸類と反応して口腔内
疾患を治療する化合物の安定性及び有効性を低下させる
ことがないような環上の置換基を意味する。R′基の非
制限例としては水素、ヒドロキシ、炭素原子1〜約20
を有する置換及び非置換飽和アルキル(例えばメチル、
エチル)、置換及び非置換アリール(例えばフエニル、
ナフチル)、置換及び非置換ベンジル、クロロ、フルオ
ロ、ニトロ、スルホネート、トリフルオロメチル、トリ
アルキルアンモニウム(例えばトリメチルアンモニウム
、トリエチルアンモニウム)、シアノ、カルボキシ、カ
ルボキシレート(例えば−COOCH3)、ベル力ルボ
キシル(例えばCO3H)並びにアルコキシ(例えばメ
トキシ、エトキシ)がある。好ましいR′基は水素、炭
素原子1〜約20を有する飽和アルキル、アリール、ベ
ンジル、クロロ、フルオロ、カルボキシ及びアルコキシ
である。R′は水素であることが特に好ましい。R′は
ヨード、ブロモ、置換もしくは非置換アミノ又はアミド
基であってもよいが、但しこのような基はペルオキシ酸
基と反応しうるため通常望ましくない。芳香環のべルオ
キシ酸官能基と適合しつる置換基の選択は当業者であれ
ば容易に行うことができる。
しうる置換基”とは、ペルオキシ酸類と反応して口腔内
疾患を治療する化合物の安定性及び有効性を低下させる
ことがないような環上の置換基を意味する。R′基の非
制限例としては水素、ヒドロキシ、炭素原子1〜約20
を有する置換及び非置換飽和アルキル(例えばメチル、
エチル)、置換及び非置換アリール(例えばフエニル、
ナフチル)、置換及び非置換ベンジル、クロロ、フルオ
ロ、ニトロ、スルホネート、トリフルオロメチル、トリ
アルキルアンモニウム(例えばトリメチルアンモニウム
、トリエチルアンモニウム)、シアノ、カルボキシ、カ
ルボキシレート(例えば−COOCH3)、ベル力ルボ
キシル(例えばCO3H)並びにアルコキシ(例えばメ
トキシ、エトキシ)がある。好ましいR′基は水素、炭
素原子1〜約20を有する飽和アルキル、アリール、ベ
ンジル、クロロ、フルオロ、カルボキシ及びアルコキシ
である。R′は水素であることが特に好ましい。R′は
ヨード、ブロモ、置換もしくは非置換アミノ又はアミド
基であってもよいが、但しこのような基はペルオキシ酸
基と反応しうるため通常望ましくない。芳香環のべルオ
キシ酸官能基と適合しつる置換基の選択は当業者であれ
ば容易に行うことができる。
本明細書で用いられる“薬学上許容される塩又はエステ
ル″とは、モノベルオキシフタル酸の好ましいマグネシ
ウム塩と同様の一般的抗菌性を有しかつ毒性観点から許
容される置換又は非置換モノペルオキシフタル酸化合物
のエステル及び塩を意味する。薬学上許容される塩の非
制限例とじてはアルカリ金属(例えばナトリウム、カリ
ウム)、アルカリ土類金属(例えばカルシウム、マグネ
シウム)、無毒性重金属及びテトラアルキルアンモニウ
ム(例えばテトラエチルアンモニウム)がある。本発明
で有用な好ましい化合物は薬学上許容される二価陽イオ
ン塩(例えばマグネシウム、カルシウム)の置換又は非
置換モノペルオキシフタレート化合物であるが、マグネ
シウム塩が最も好ましい。
ル″とは、モノベルオキシフタル酸の好ましいマグネシ
ウム塩と同様の一般的抗菌性を有しかつ毒性観点から許
容される置換又は非置換モノペルオキシフタル酸化合物
のエステル及び塩を意味する。薬学上許容される塩の非
制限例とじてはアルカリ金属(例えばナトリウム、カリ
ウム)、アルカリ土類金属(例えばカルシウム、マグネ
シウム)、無毒性重金属及びテトラアルキルアンモニウ
ム(例えばテトラエチルアンモニウム)がある。本発明
で有用な好ましい化合物は薬学上許容される二価陽イオ
ン塩(例えばマグネシウム、カルシウム)の置換又は非
置換モノペルオキシフタレート化合物であるが、マグネ
シウム塩が最も好ましい。
モノペルオキシフタル酸のマグネシウム塩が本発明での
使用上最も好ましい。このマグネシウム塩は1981年
4月29日付で公開されInteroxChellli
ealS,Ltd.により出願された欧州特許出願第2
7,693号明細書で開示されるような下記構造を有し
たカルボン酸基のみの塩であるが(以下、″PAM”と
称される): その開示は参考のため本明細書に組み込まれる。
使用上最も好ましい。このマグネシウム塩は1981年
4月29日付で公開されInteroxChellli
ealS,Ltd.により出願された欧州特許出願第2
7,693号明細書で開示されるような下記構造を有し
たカルボン酸基のみの塩であるが(以下、″PAM”と
称される): その開示は参考のため本明細書に組み込まれる。
その化合物はその固体形の場合に水和物である。
本化合物の合成法も開示されている。この化合物は]n
Lerox Che+++icals Li+aite
dからも市販されている。
Lerox Che+++icals Li+aite
dからも市販されている。
置換及び非置換モノペルオキシフタレート化合物の合成
は当業者であれば例えば欧州特許出願第27,693号
明細書に加えてInteroxChcmicals.L
td.の欧州特許出願第66,992号明細書H Br
ockelhurstらの米国特許第3,075,92
1号明細書; John Wlley & Sons,
Inc.により1970年で公表された“有機ベルオキ
シド″(+Organic Peroxides”),
Daniel Svern.Editor ;及び英国
特許明細書第1,378,671号で開示された方法を
用いて行うことができるが、それらすべての開示は参考
のため本明細書に組み込まれる。
は当業者であれば例えば欧州特許出願第27,693号
明細書に加えてInteroxChcmicals.L
td.の欧州特許出願第66,992号明細書H Br
ockelhurstらの米国特許第3,075,92
1号明細書; John Wlley & Sons,
Inc.により1970年で公表された“有機ベルオキ
シド″(+Organic Peroxides”),
Daniel Svern.Editor ;及び英国
特許明細書第1,378,671号で開示された方法を
用いて行うことができるが、それらすべての開示は参考
のため本明細書に組み込まれる。
適切なキャリア
モノペルオキシフタレート化合物は水性もしくは極性溶
媒媒体中で又は酸化/還元剤との接触に不安定であるた
め、それらの物質を全体として組成物に含有させること
が望まれる場合にはそのような物質と本化合物との接触
を回避するために注意が払われねばならない。これを達
或する一方法は、ミックス組成物の口内挿入直前に混合
される二組成物とすることである。美的理由から、練歯
磨組成物の無水モノペルオキシフタレート部分は、慣用
的練歯磨剤のような多量の主相量よりも少ない。勿論、
ペルオキシ化合物が粉末形で存在する単一相無水系が、
潜在的不安定化成分を含有した組成物に使用直前加えら
れてもよい。
媒媒体中で又は酸化/還元剤との接触に不安定であるた
め、それらの物質を全体として組成物に含有させること
が望まれる場合にはそのような物質と本化合物との接触
を回避するために注意が払われねばならない。これを達
或する一方法は、ミックス組成物の口内挿入直前に混合
される二組成物とすることである。美的理由から、練歯
磨組成物の無水モノペルオキシフタレート部分は、慣用
的練歯磨剤のような多量の主相量よりも少ない。勿論、
ペルオキシ化合物が粉末形で存在する単一相無水系が、
潜在的不安定化成分を含有した組成物に使用直前加えら
れてもよい。
本組成物がいかなる形をとったとしても、最終(混合)
処方剤中におけるモノペルオキシフタレート濃度は0.
01−約10%の範囲内、好ましくは0.1〜約7.5
%の範囲内、更に好ましくは0.25〜約5%の範囲内
であるべきである。
処方剤中におけるモノペルオキシフタレート濃度は0.
01−約10%の範囲内、好ましくは0.1〜約7.5
%の範囲内、更に好ましくは0.25〜約5%の範囲内
であるべきである。
更に、口内に入れる最終処方剤は約3〜約5、好ましく
は約3.5〜約5、更に好ましくは約4.0〜約4.7
のpHを有しかつ歯エナメル質にとって安全であるべき
である。pHコントロール剤は所望のpH範囲に緩衝す
るのであればいかなる物質であってもよい。このような
物質としてはモノ、ジ、トリ及び高級ポリ力ルポキシレ
ート並びにアミノカルボキシレートのような有機物質が
ある。かかる物質としては特にクエン酸、リンゴ酸、酒
石酸及びグルコン酸が含まれる。
は約3.5〜約5、更に好ましくは約4.0〜約4.7
のpHを有しかつ歯エナメル質にとって安全であるべき
である。pHコントロール剤は所望のpH範囲に緩衝す
るのであればいかなる物質であってもよい。このような
物質としてはモノ、ジ、トリ及び高級ポリ力ルポキシレ
ート並びにアミノカルボキシレートのような有機物質が
ある。かかる物質としては特にクエン酸、リンゴ酸、酒
石酸及びグルコン酸が含まれる。
無機物質も使用可能であって、それにはホスフ工−ト類
及びポリホスフェート類、例えばビロホスフエートがあ
る。エチレンヒドロキシジホスホネートのようなホスホ
ネート類も使用可能である。
及びポリホスフェート類、例えばビロホスフエートがあ
る。エチレンヒドロキシジホスホネートのようなホスホ
ネート類も使用可能である。
練歯磨組成物のべルオキシ酸副部分の残部である物質に
ついてみてみると、それらには、例えば以下がある: 溶媒 ペルオキシ酸と適合する溶媒も用いてよい。溶媒の好ま
しいレベルは副部分の1〜95%、更に好ましくは5〜
90%の範囲内、最も好ましくは10〜70%の範囲内
である。一般的意味で、適合溶媒はペルオキシ酸を明ら
かに溶解しない。実際上、溶媒としては(1)一般式(
CnH2n+2)(n−1)の天然炭化水素、(2)ト
リアセチン及び他の完全エステル化グリセロール類、(
3)植物油、(4)一部の高分子量ポリエチレングリコ
ール類(ポリホスフエート、ボリスルホン酸のようなボ
リ酸類も同様;これらの酸は既に高度に酸化されている
ため反応しにくい)がある。
ついてみてみると、それらには、例えば以下がある: 溶媒 ペルオキシ酸と適合する溶媒も用いてよい。溶媒の好ま
しいレベルは副部分の1〜95%、更に好ましくは5〜
90%の範囲内、最も好ましくは10〜70%の範囲内
である。一般的意味で、適合溶媒はペルオキシ酸を明ら
かに溶解しない。実際上、溶媒としては(1)一般式(
CnH2n+2)(n−1)の天然炭化水素、(2)ト
リアセチン及び他の完全エステル化グリセロール類、(
3)植物油、(4)一部の高分子量ポリエチレングリコ
ール類(ポリホスフエート、ボリスルホン酸のようなボ
リ酸類も同様;これらの酸は既に高度に酸化されている
ため反応しにくい)がある。
増粘剤
増粘剤は副相処方剤の1〜95%の範囲内、更に好まし
くは5〜90%の範囲内、最も好ましくは10〜70%
の範囲内である。これらの増粘剤はペルオキシ酸と実質
上適合して非水性非極性系を増粘できなければならない
。有用な増粘剤としては(1)天然炭化水素(バラフィ
ンワックス、石油ゼリー)、(2)高分子量合成アルカ
ン類〔アライド・シグナル・ホモポリマーズAC−X(
AII1ed S1gnal−homopolylIe
rs AC−x) )、(3)シリカ(沈降、ヒューム
ド及びシリカゲル)、クレー〔ペントンゲル(Bent
one gel) ,ビーガム(ve0guI1〉〕、
ケイソウ土及び合成ケイ酸塩(ゼオライト(ZeolH
e) )を含めた不活性増強/増粘剤がある。
くは5〜90%の範囲内、最も好ましくは10〜70%
の範囲内である。これらの増粘剤はペルオキシ酸と実質
上適合して非水性非極性系を増粘できなければならない
。有用な増粘剤としては(1)天然炭化水素(バラフィ
ンワックス、石油ゼリー)、(2)高分子量合成アルカ
ン類〔アライド・シグナル・ホモポリマーズAC−X(
AII1ed S1gnal−homopolylIe
rs AC−x) )、(3)シリカ(沈降、ヒューム
ド及びシリカゲル)、クレー〔ペントンゲル(Bent
one gel) ,ビーガム(ve0guI1〉〕、
ケイソウ土及び合成ケイ酸塩(ゼオライト(ZeolH
e) )を含めた不活性増強/増粘剤がある。
他の成分
主相の威分
主な非ペルオキシ酸組成物は水性練歯磨組成物中に存在
するいかなる慣用的成分を含有していてもよい。任意成
分としては以下がある:主相処方剤中0.1〜20%の
範囲内で酸化安定着色剤、香味剤及び甘味剤のような美
的添加剤が加えることがで.きる。
するいかなる慣用的成分を含有していてもよい。任意成
分としては以下がある:主相処方剤中0.1〜20%の
範囲内で酸化安定着色剤、香味剤及び甘味剤のような美
的添加剤が加えることがで.きる。
歯磨剤は通常研磨物質を含有し、典型的には起泡剤、香
味剤及び甘味剤も含有する。練歯磨組成物は更に結合剤
、保湿剤及び水も含有する。
味剤及び甘味剤も含有する。練歯磨組成物は更に結合剤
、保湿剤及び水も含有する。
歯磨研磨剤は通常直径が約0. 1〜lOミクロンの
粒度を有し、過度に歯象牙質を研磨しないものであれば
いかなる研磨物質であってもよい。これらには、例えば
沈降及びゲル双方のシリカ、炭酸カルシウム、オルトリ
ン酸二カルシウム三水和物、ピロリン酸カルシウム、ポ
リメタリン酸カルシウム並びに不溶性ポリメタリン酸ナ
トリウムがある。しかしながら、好ましくは、研磨剤は
ペルオキシ化合物及びフッ化物イオンと低pHで高度の
適合性を有する研磨剤である。これらには、例えば19
70年1l月3日付でPaderらに発行された米国特
許第3,538,230号明細書で記載されるようなシ
リカキセロゲル,1975年1月21日付でDIGJu
lloに発行された米国特許第3,862.307号明
細書で開示されるようなフッ化水素酸処理非晶質シリカ
研磨剤.1979年6月5日付で発行された米国特許第
4,157,387号明細書でJ.J.Benedlc
tにより開示されるようなカチオン系ポリマーでコート
された無機研磨剤;及び1972年12月24日付で発
行された米国特許第3.070,510号明細書でCo
o l eyらにより開示されるような尿素及びホルム
アルデヒドの縮合生成物がある。これらすべての特許は
参考のため本明細書に組み込まれる。
粒度を有し、過度に歯象牙質を研磨しないものであれば
いかなる研磨物質であってもよい。これらには、例えば
沈降及びゲル双方のシリカ、炭酸カルシウム、オルトリ
ン酸二カルシウム三水和物、ピロリン酸カルシウム、ポ
リメタリン酸カルシウム並びに不溶性ポリメタリン酸ナ
トリウムがある。しかしながら、好ましくは、研磨剤は
ペルオキシ化合物及びフッ化物イオンと低pHで高度の
適合性を有する研磨剤である。これらには、例えば19
70年1l月3日付でPaderらに発行された米国特
許第3,538,230号明細書で記載されるようなシ
リカキセロゲル,1975年1月21日付でDIGJu
lloに発行された米国特許第3,862.307号明
細書で開示されるようなフッ化水素酸処理非晶質シリカ
研磨剤.1979年6月5日付で発行された米国特許第
4,157,387号明細書でJ.J.Benedlc
tにより開示されるようなカチオン系ポリマーでコート
された無機研磨剤;及び1972年12月24日付で発
行された米国特許第3.070,510号明細書でCo
o l eyらにより開示されるような尿素及びホルム
アルデヒドの縮合生成物がある。これらすべての特許は
参考のため本明細書に組み込まれる。
本発明の歯磨剤態様における研磨物質の総量は歯磨剤中
約0.5〜約95重量%の範囲内である。
約0.5〜約95重量%の範囲内である。
好ましくは、練歯磨剤は研磨剤約6〜約60重量%を含
有し、歯磨粉は研磨剤約20〜約95重量%を含有する
。
有し、歯磨粉は研磨剤約20〜約95重量%を含有する
。
歯磨組成物は乳化剤も含有していてよい。適切な乳化剤
は適度に安定であってかつ広いpH範囲内で起泡しうる
ちのであり、例えば非石鹸ノニオン系、カチオン系、双
極性及び両性の有機合或界面活性剤がある。これらの適
切な界面活性剤の多くは1977年9月27日付米国特
許第4,051,234号明細書でGleskeらによ
り開示されており、これは参考のため本明細書に組み込
まれる。
は適度に安定であってかつ広いpH範囲内で起泡しうる
ちのであり、例えば非石鹸ノニオン系、カチオン系、双
極性及び両性の有機合或界面活性剤がある。これらの適
切な界面活性剤の多くは1977年9月27日付米国特
許第4,051,234号明細書でGleskeらによ
り開示されており、これは参考のため本明細書に組み込
まれる。
抗虫歯有効性を発揮させるため約0.0025〜約5.
0重量%、好ましくは約0.005〜約2.0重量%の
フフ化物濃度を得る上で十分な量で歯磨剤中に水溶性フ
ッ化化合物を存在させることが一般的である。フッ化化
合物は脱石灰化から保護しかつ歯エナメル質の再石灰化
に役立つと考えられる。好ましいフッ化物はフッ化ナト
リウム、フッ化第一スズ、フッ化インジウム及びモノフ
ルオロリン酸ナトリウムである。1960年7月26日
付でNorrlsらに発行された米国特許第2,946
,725号明細書及び1972年7月18日付でwld
derらに発行された米国特許第3,678,154号
明細書ではこのような塩及びその他について開示してい
る。
0重量%、好ましくは約0.005〜約2.0重量%の
フフ化物濃度を得る上で十分な量で歯磨剤中に水溶性フ
ッ化化合物を存在させることが一般的である。フッ化化
合物は脱石灰化から保護しかつ歯エナメル質の再石灰化
に役立つと考えられる。好ましいフッ化物はフッ化ナト
リウム、フッ化第一スズ、フッ化インジウム及びモノフ
ルオロリン酸ナトリウムである。1960年7月26日
付でNorrlsらに発行された米国特許第2,946
,725号明細書及び1972年7月18日付でwld
derらに発行された米国特許第3,678,154号
明細書ではこのような塩及びその他について開示してい
る。
練歯磨剤を製造する場合には、望ましい粘稠度とするた
めある増粘物質を加えることが必要である。好ましい増
粘剤は、カルボキシビニルボリマ、ヒドロキシエチルセ
ルロース並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム
及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナト
リウムのようなセルロースエーテルの水溶性塩である。
めある増粘物質を加えることが必要である。好ましい増
粘剤は、カルボキシビニルボリマ、ヒドロキシエチルセ
ルロース並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム
及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナト
リウムのようなセルロースエーテルの水溶性塩である。
カラヤガム、アラビアガム及びトラガカントガムのよう
な天然ガムも使用可能である。コロイド性ケイ酸マグネ
シウムアルミニウム又は微粉砕シリカは、テキスチャー
を更に改善するため増粘剤の一部として使用することが
できる。増粘剤は全組成物中0.5〜5.0重量%の量
で用いることができる。
な天然ガムも使用可能である。コロイド性ケイ酸マグネ
シウムアルミニウム又は微粉砕シリカは、テキスチャー
を更に改善するため増粘剤の一部として使用することが
できる。増粘剤は全組成物中0.5〜5.0重量%の量
で用いることができる。
練歯磨剤にはそれが硬化するのを防止するために保湿物
質を含有させることも望ましい。適切な保湿剤としては
グリセリン、ソルビトール及び他の食用多価アルコール
がアル。
質を含有させることも望ましい。適切な保湿剤としては
グリセリン、ソルビトール及び他の食用多価アルコール
がアル。
保湿剤は練歯磨組成物中約65重量%以下である。
保湿剤及び結合剤双方が用いられる場合、これらがペル
オキシ化合物と混合されるならば、製品が用いられる前
にこれらがペルオキシ化合物を活性化しないように注意
が払われねばならない。
オキシ化合物と混合されるならば、製品が用いられる前
にこれらがペルオキシ化合物を活性化しないように注意
が払われねばならない。
香味剤も歯磨組或物に加えることができる。適切な香味
剤としては、冬緑油、ベバーミント油、メントール、ス
ペアミント油、サツサフラス油及び丁子油がある。使用
可能な甘味剤としてはアスパルテーム、マグナスイート
(magna sweet) 、アセスルフェーム、サ
ッカリン、デキストロース、レブロース及びナトリウム
シクラメートがある。
剤としては、冬緑油、ベバーミント油、メントール、ス
ペアミント油、サツサフラス油及び丁子油がある。使用
可能な甘味剤としてはアスパルテーム、マグナスイート
(magna sweet) 、アセスルフェーム、サ
ッカリン、デキストロース、レブロース及びナトリウム
シクラメートがある。
香味剤及び甘味剤は歯磨剤中約0.005〜約2重量%
のレベルで通常用いられる。
のレベルで通常用いられる。
本発明゛の主部分のもう1つの好ましい態様は洗口組底
物である。洗口液は通常約20:1〜約2:1の水/エ
チルアルコール溶液並びに好ましくは歯磨剤に関して前
記されたようなフッ化物イオン源、香味剤、甘味剤、保
湿剤及び起泡剤のような他の成分を含む。グリセリン及
びソルビトールのような保湿剤は口内に湿潤感を与える
。通常重量ベースで、本発明の洗口液はエチルアルコー
ル5〜60%(好ましくは10〜25%)、保湿剤0〜
20%(好ましくは5〜20%)、乳化剤O〜2%(好
ましくは0,01〜0.15%)、サッカリンのような
甘味剤O〜0.5%(好ましくは0.005〜0.06
%)、フッ化物イオンO〜約1、67%(好ましくは約
0.0017〜約0.67%)、香味剤0〜0.3%(
好ましくは0,03〜0,3%)及び残部の水を含む。
物である。洗口液は通常約20:1〜約2:1の水/エ
チルアルコール溶液並びに好ましくは歯磨剤に関して前
記されたようなフッ化物イオン源、香味剤、甘味剤、保
湿剤及び起泡剤のような他の成分を含む。グリセリン及
びソルビトールのような保湿剤は口内に湿潤感を与える
。通常重量ベースで、本発明の洗口液はエチルアルコー
ル5〜60%(好ましくは10〜25%)、保湿剤0〜
20%(好ましくは5〜20%)、乳化剤O〜2%(好
ましくは0,01〜0.15%)、サッカリンのような
甘味剤O〜0.5%(好ましくは0.005〜0.06
%)、フッ化物イオンO〜約1、67%(好ましくは約
0.0017〜約0.67%)、香味剤0〜0.3%(
好ましくは0,03〜0,3%)及び残部の水を含む。
洗口形である場合の副部分はグリセリン又は類似物質の
ような無水物質のみを含有する。
ような無水物質のみを含有する。
本発明の組成物は歯石コントロール剤及び抗脱石灰化剤
も含有していてよい。
も含有していてよい。
歯石コントロール剤は更に消費者の利益を図るためこの
処方に加えることができる。カルシウムをキレート化し
又はリン酸カルシウムの結晶化/結晶成長を妨げうる薬
剤も有用である。このグループにはキレート化剤(ED
TASNTA,他のカルボキシレート、アミノカルポキ
シレート)及び口内で天然リン酸カルシウムの結晶成長
を妨げる薬剤が含まれる。このような薬剤としては(1
)ポリホスフエート類(少なくとも0.5%、好ましく
は1〜10%の範囲内、最も好ましくは2〜6%の範囲
内でピロホスフェート及びホスホシトレートを含む)、
(2)ホスホネート類(少なくとも0,25%のレベル
、更に好ましくは0. 5〜10%の範囲内、最も好
ましくは1〜6%の範囲内で直鎖及び環状アルキルジホ
スホネートを含む)及び(3)亜鉛ベースで0.1〜1
0%の範囲内、更に好ましくは0、25〜7.5%の範
囲内、最も好ましくは0. 5〜5%の範囲内の亜鉛
含有成分がある。亜鉛は有効可溶性レベルの亜鉛を供給
するように錯体化されているべきである。
処方に加えることができる。カルシウムをキレート化し
又はリン酸カルシウムの結晶化/結晶成長を妨げうる薬
剤も有用である。このグループにはキレート化剤(ED
TASNTA,他のカルボキシレート、アミノカルポキ
シレート)及び口内で天然リン酸カルシウムの結晶成長
を妨げる薬剤が含まれる。このような薬剤としては(1
)ポリホスフエート類(少なくとも0.5%、好ましく
は1〜10%の範囲内、最も好ましくは2〜6%の範囲
内でピロホスフェート及びホスホシトレートを含む)、
(2)ホスホネート類(少なくとも0,25%のレベル
、更に好ましくは0. 5〜10%の範囲内、最も好
ましくは1〜6%の範囲内で直鎖及び環状アルキルジホ
スホネートを含む)及び(3)亜鉛ベースで0.1〜1
0%の範囲内、更に好ましくは0、25〜7.5%の範
囲内、最も好ましくは0. 5〜5%の範囲内の亜鉛
含有成分がある。亜鉛は有効可溶性レベルの亜鉛を供給
するように錯体化されているべきである。
キレート化剤は効果的な錯体形成剤であって、カルボキ
シルベースキレート化剤、特にシトレートが好ましい。
シルベースキレート化剤、特にシトレートが好ましい。
エナメル質及び象牙質の脱石灰化を防止/遅延化しうる
物質はpH4以下の範囲内で有用である。
物質はpH4以下の範囲内で有用である。
フッ化物、ホスフエート類、ビロホスフェート類、第一
スズイオン、インジウムイオン、チタニウムイオン、亜
鉛イオンが含まれる。エナメル質表面を有効に保護する
レベルは0.01〜10%の範囲内である。
スズイオン、インジウムイオン、チタニウムイオン、亜
鉛イオンが含まれる。エナメル質表面を有効に保護する
レベルは0.01〜10%の範囲内である。
練歯磨及び洗口組成物に加えて、ポリオキシ酸成分は乾
燥香味剤、甘味剤と共に乾燥粉末、錠剤又はカプセルと
して処方することができ、口内で使用直前に水溶液と混
合される。
燥香味剤、甘味剤と共に乾燥粉末、錠剤又はカプセルと
して処方することができ、口内で使用直前に水溶液と混
合される。
製造方法
副相
例6の副相を製造する方法は下記のとおりである:鉱油
は攪拌下で約55℃に加熱される。次いでペトロラタム
が再度攪拌下で加えられる。混合物は約2分間激しくミ
ックスされる。熱源が取除かれ、ベルオキシ酸が混合物
に徐々に分散される。
は攪拌下で約55℃に加熱される。次いでペトロラタム
が再度攪拌下で加えられる。混合物は約2分間激しくミ
ックスされる。熱源が取除かれ、ベルオキシ酸が混合物
に徐々に分散される。
これらの物質のミキシングは滑らかでかつクリーミーな
テクスチャーを生じるような程度である。
テクスチャーを生じるような程度である。
次いで物質は粉砕され、脱気され、適切なパッケージに
詰め込まれる。
詰め込まれる。
上記油/ワックス処方に加えて、シリカ〔ヒューバー・
ケミカル社(Huber CheIllcal Co.
)により製造される高油吸収性シリカのゼオデント(Z
eodcnt) 1 6 3、ゼオチックス(Zeot
hlx)265〕がワックスに置き代ってもよい。他の
高油吸収性シリカ(ヒュームド、沈降及びシリカゲル)
に置き代ってもよい。
ケミカル社(Huber CheIllcal Co.
)により製造される高油吸収性シリカのゼオデント(Z
eodcnt) 1 6 3、ゼオチックス(Zeot
hlx)265〕がワックスに置き代ってもよい。他の
高油吸収性シリカ(ヒュームド、沈降及びシリカゲル)
に置き代ってもよい。
典型的には、この相の製造は二重遊星ミキサー又は他の
適切なバッチ処理系のような適切なミキシング系に油(
粘度で区別されるようなすべての許容されるグレードの
鉱油)を加えしかる後シリカを加えることによって行わ
れる。これは安定なゲルを得るため環境温度でミックス
される。次いで活性成分PAMが環境温度でその系に加
えられる。他の許容される賦形剤、甘味剤(モノアンモ
ニウムグリセルリジネート、サッカリン、シクラメート
類等)又は不活性非反応性成分もこの峙に加えられる。
適切なバッチ処理系のような適切なミキシング系に油(
粘度で区別されるようなすべての許容されるグレードの
鉱油)を加えしかる後シリカを加えることによって行わ
れる。これは安定なゲルを得るため環境温度でミックス
される。次いで活性成分PAMが環境温度でその系に加
えられる。他の許容される賦形剤、甘味剤(モノアンモ
ニウムグリセルリジネート、サッカリン、シクラメート
類等)又は不活性非反応性成分もこの峙に加えられる。
その系は均一懸濁液を得るためミックスされる。
これらの系の物理的安定性はPAMiilQ度及びシリ
カ/油(ν/V)比に依存している。高い総固体レベル
(PAM及び賦形剤の合計としてシリカを含まずに7i
p+定した場合40〜60%(W/ν))のためには、
0〜0、2のシリカ/油(V/W)比が好ましい。低固
体レベル(40%未満)の場合には、高いシリカ/油比
が均一な物理的安定処方剤を得る上で必要である。これ
らの処方剤は物理的安定性と許容しうるレオロジーとの
バランスを図るように考えられる。
カ/油(ν/V)比に依存している。高い総固体レベル
(PAM及び賦形剤の合計としてシリカを含まずに7i
p+定した場合40〜60%(W/ν))のためには、
0〜0、2のシリカ/油(V/W)比が好ましい。低固
体レベル(40%未満)の場合には、高いシリカ/油比
が均一な物理的安定処方剤を得る上で必要である。これ
らの処方剤は物理的安定性と許容しうるレオロジーとの
バランスを図るように考えられる。
上記されたこれらの系(鉱7Ti]/ワックス/PAM
及び鉱油/シリカ/PAM)は連続処理及びバッチ処理
に適用可能である。
及び鉱油/シリカ/PAM)は連続処理及びバッチ処理
に適用可能である。
主相
主相の製造法は典型的な歯磨剤製造法と同様である。水
が適切なミックスタンクに加えられ、加熱される。適量
の保温剤がミックスタンクに加えられ、2〜5分間攪拌
される。塩基形の緩衝剤が加えられ、ミックスタンク内
で溶解される。諸成分はこの物質の完全溶解を保障する
ためタンク内で攪拌される。次いで酸形の緩衝剤、しか
る後甘味剤が加えられる。すべての成分は完全溶解及び
ミキシングを保障するため攪拌される。研磨剤は攪拌下
でミックスタンクに徐々に加えられる。これはミキサー
速度を適宜増加させながら約10分間攪拌される。フッ
化物は不透明剤(もし必要であれば)と同時にミックス
タンクに加えられる。
が適切なミックスタンクに加えられ、加熱される。適量
の保温剤がミックスタンクに加えられ、2〜5分間攪拌
される。塩基形の緩衝剤が加えられ、ミックスタンク内
で溶解される。諸成分はこの物質の完全溶解を保障する
ためタンク内で攪拌される。次いで酸形の緩衝剤、しか
る後甘味剤が加えられる。すべての成分は完全溶解及び
ミキシングを保障するため攪拌される。研磨剤は攪拌下
でミックスタンクに徐々に加えられる。これはミキサー
速度を適宜増加させながら約10分間攪拌される。フッ
化物は不透明剤(もし必要であれば)と同時にミックス
タンクに加えられる。
次いで起泡剤が加えられ、諸成分を十分に分散させるた
めゆっくりとミックスされる。別のミックスタンクに残
りの保湿剤が加えられ、結合剤が保湿剤に分散される。
めゆっくりとミックスされる。別のミックスタンクに残
りの保湿剤が加えられ、結合剤が保湿剤に分散される。
この混合物は適切な粘稠度まで攪拌される。結合剤スラ
リーはメインミックスタンクに加えられ、攪拌される。
リーはメインミックスタンクに加えられ、攪拌される。
いずれかの着色剤及び香味剤成分が加えられ、混合物が
適切な粘稠度まで攪拌される。混合物は粉砕され、脱気
され、適切なパッケージに詰め込まれる。
適切な粘稠度まで攪拌される。混合物は粉砕され、脱気
され、適切なパッケージに詰め込まれる。
例12〜15で開示されたタイプの粉末を製造する方法
は下記のとおりである。ペルオキシ酸、緩衝剤及び甘味
剤がブレンダー内でミックスされ、2分間ミックスされ
る。次いで香味剤及び色素がもし存在するのであれば加
えられ、全体混合物が10分間ミックスされる。
は下記のとおりである。ペルオキシ酸、緩衝剤及び甘味
剤がブレンダー内でミックスされ、2分間ミックスされ
る。次いで香味剤及び色素がもし存在するのであれば加
えられ、全体混合物が10分間ミックスされる。
組成物用法
本発明の組成物は使用直前にもし存在するのであれば二
相を混合して用いられ、標準的使用時間(例えば10秒
間〜5分間)にわたりユーザーで使用される。
相を混合して用いられ、標準的使用時間(例えば10秒
間〜5分間)にわたりユーザーで使用される。
下記例は本発明の範囲内に属する好ましい態様について
更に記載かつ説明している。例は説明のためだけに示さ
れているのであって、本発明の制限として解釈されるべ
きでなく、その多くのバリエーションがその精神及び範
囲から逸脱することなく可能である。
更に記載かつ説明している。例は説明のためだけに示さ
れているのであって、本発明の制限として解釈されるべ
きでなく、その多くのバリエーションがその精神及び範
囲から逸脱することなく可能である。
例1〜10
本発明で代表的な練歯磨組成物が以下で示されている:
フッ化ナトリウム
クエン酸ナトリウム
クエン酸
0.27G 0.270 0.270 0.27
0 0.2704.390 10.000 4.
500 6.5001.000 5.000 0
.820カルボキシメチル セルロース(C}4C) 1.100 1.300 副相 成 分 (87.4%MMPP)* 鉱油 ペトロラタム 石油ゼリー サッカリンナトリウム シリカ Cab−0−Si I AC−6 6 57.470 25.520 17.010 7 57.400 23.900 15.700 重量% 89 35.000 57.400 34.27B 10.000 29.272 31.600 0.455 3.000 1.000 t.ooo l0 57.400 33.545 0.455 7.500 ’MMPP−モノペjレオキシフタノレ酸のマグネシウ
ム塩塁上上 本発明のもう1つの練歯磨組成物が以下で示されている
: 主相(デリバリー製品の90%) 水 サッカリンナトリウム フッ化ナトリウム クエン酸ナトリウム クエン酸(無水) ソルビトール 二酸化チタン シリカ アルキル硫酸ナトリウム グリセリン キサンタンガム カルボボール 香味剤 (27.9%溶液) 2g.74 0,30 0。27 4o50 0.82 27.62 0.50 20.00 5.00 10.00 0.70 0.35 1.10 25.86B 0.270 0。243 4.05G 0.738 24.85g 0.450 18.000 4.500 9.000 0.610 0.315 0.990 全量 too.oo 90.000 副相(デリバリー製品の10%) 成分 鉱油 ベトロラタム PAM (87.4%MMPP) 全量 ”(5.0%MMPP) レベル(%) 25.70 17.10 57.20 100.00 90 : 10比の デリバリーレベル 2.570 1.710 5.720’ to.ooo 例12〜15 本発明による粉末の例が以下で示されている:12
II 14 15 MMPP 12.68B 22.27
5 37.480 12.868炭酸ナトリウム
5.431 4.760 4.013
5.431炭酸水素ナトリウム 29.872
27.38g 22.070 29.872サ
ッカリンナトリウム 2.71B 2.88
0 2.00B 2.718メントール
4.073 1570 3.010 4.
073ラウリル硫酸ナトリウム 1.792 1
.570 1.324 1.792クエン酸
38.077 30.09
7リンゴ酸 リン酸ナトリウム 43.450 20.000
0 0.2704.390 10.000 4.
500 6.5001.000 5.000 0
.820カルボキシメチル セルロース(C}4C) 1.100 1.300 副相 成 分 (87.4%MMPP)* 鉱油 ペトロラタム 石油ゼリー サッカリンナトリウム シリカ Cab−0−Si I AC−6 6 57.470 25.520 17.010 7 57.400 23.900 15.700 重量% 89 35.000 57.400 34.27B 10.000 29.272 31.600 0.455 3.000 1.000 t.ooo l0 57.400 33.545 0.455 7.500 ’MMPP−モノペjレオキシフタノレ酸のマグネシウ
ム塩塁上上 本発明のもう1つの練歯磨組成物が以下で示されている
: 主相(デリバリー製品の90%) 水 サッカリンナトリウム フッ化ナトリウム クエン酸ナトリウム クエン酸(無水) ソルビトール 二酸化チタン シリカ アルキル硫酸ナトリウム グリセリン キサンタンガム カルボボール 香味剤 (27.9%溶液) 2g.74 0,30 0。27 4o50 0.82 27.62 0.50 20.00 5.00 10.00 0.70 0.35 1.10 25.86B 0.270 0。243 4.05G 0.738 24.85g 0.450 18.000 4.500 9.000 0.610 0.315 0.990 全量 too.oo 90.000 副相(デリバリー製品の10%) 成分 鉱油 ベトロラタム PAM (87.4%MMPP) 全量 ”(5.0%MMPP) レベル(%) 25.70 17.10 57.20 100.00 90 : 10比の デリバリーレベル 2.570 1.710 5.720’ to.ooo 例12〜15 本発明による粉末の例が以下で示されている:12
II 14 15 MMPP 12.68B 22.27
5 37.480 12.868炭酸ナトリウム
5.431 4.760 4.013
5.431炭酸水素ナトリウム 29.872
27.38g 22.070 29.872サ
ッカリンナトリウム 2.71B 2.88
0 2.00B 2.718メントール
4.073 1570 3.010 4.
073ラウリル硫酸ナトリウム 1.792 1
.570 1.324 1.792クエン酸
38.077 30.09
7リンゴ酸 リン酸ナトリウム 43.450 20.000
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、ヒト又はより下等の動物における口腔の歯垢又は歯
肉もしくは歯周疾患の治療又は予防用組成物であって、 (a)下記構造を有するモノペルオキシフタレート化合
物: ▲数式、化学式、表等があります▼ (上記式中R″は芳香環のペルオキシ酸官能基と適合し
うる1以上の置換基である)又はその薬学上許容される
塩もしくはエステルの安全有効量;及び (b)適切なキャリア; を含む(上記組成物は約3.0〜約5.0のpHを有す
る)ことを特徴とする組成物。 2、R″が水素、炭素原子1〜約20を有する置換及び
非置換飽和アルキル、置換及び非置換アリール、置換及
び非置換ベンジル、クロロ、フルオロ、ニトロ、スルホ
ネート、トリフルオロメチル、トリアルキルアンモニウ
ム、シアノ、カルボキシ、カルボキシレート、ペルカル
ボキシ、ヒドロキシ並びにアルコキシからなる群より選
択される、請求項1に記載の組成物。 3、R″が水素、炭素原子1〜約20を有する飽和アル
キル、フェニル、ベンジル、クロロ、フルオロ、カルボ
キシ及びアルコキシからなる群より選択される、請求項
2に記載の組成物。 4、R″が水素である、請求項3に記載の組成物。 5、モノペルオキシフタレート化合物が下記構造: ▲数式、化学式、表等があります▼ を有する、請求項1に記載の組成物。 6、一方がモノペルオキシフタレート化合物を含有しか
つ他方が酸緩衝剤を含有した2つの別組成物からなる、
請求項1に記載の組成物。 7、組成物が練歯磨剤であって、モノペルオキシフタレ
ート組成物が無水であり、酸緩衝組成物が水性組成物で
ある、請求項6に記載の組成物。 8、酸緩衝成分がモノ、ジ又はトリカルボン酸である、
請求項7に記載の組成物。 9、酸緩衝成分がクエン酸である、請求項8に記載の組
成物。 10、モノペルオキシフタレート組成物が鉱油及びペト
ロラタム又はシリカ研磨剤を含有している、請求項9に
記載の組成物。
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US42103989A | 1989-10-13 | 1989-10-13 | |
US421039 | 1989-10-13 | ||
US56829290A | 1990-08-16 | 1990-08-16 | |
US568292 | 1990-08-16 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03169810A true JPH03169810A (ja) | 1991-07-23 |
Family
ID=27025080
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2275091A Pending JPH03169810A (ja) | 1989-10-13 | 1990-10-12 | モノペルオキシ酸類を含有した口内用組成物 |
Country Status (11)
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JP (1) | JPH03169810A (ja) |
KR (1) | KR910007503A (ja) |
AU (1) | AU648271B2 (ja) |
BR (1) | BR9005135A (ja) |
CA (1) | CA2027029A1 (ja) |
FI (1) | FI905020A0 (ja) |
IE (1) | IE903668A1 (ja) |
MX (1) | MX173156B (ja) |
NZ (1) | NZ235637A (ja) |
PT (1) | PT95578A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0680544A (ja) * | 1992-03-05 | 1994-03-22 | Unilever Nv | フッ化物を含む安定化過酸化物ゲル |
JP2002037721A (ja) * | 2000-07-24 | 2002-02-06 | Kao Corp | 口腔用組成物 |
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---|---|---|---|---|
US5085852A (en) * | 1991-04-19 | 1992-02-04 | The Procter & Gamble Company | Antimicrobial oral compositions |
AU1987292A (en) * | 1991-04-19 | 1992-11-17 | Procter & Gamble Company, The | Antimicrobial oral compositions |
US5279816A (en) * | 1991-11-22 | 1994-01-18 | Colgate-Palmolive Co. | Oral composition having improved tooth whitening effect |
US5756398A (en) * | 1997-03-17 | 1998-05-26 | Rodel, Inc. | Composition and method for polishing a composite comprising titanium |
WO2000016736A1 (en) * | 1998-09-23 | 2000-03-30 | Unilever N.V. | Oral care compositions |
BR9913943A (pt) * | 1998-09-25 | 2001-06-12 | Unilever Nv | Composição oral com um efeito melhorado de branqueamento dos dentes, e, uso dos compostos de peróxi juntos com os sais quaternários de imina |
IT1311889B1 (it) | 1999-03-12 | 2002-03-20 | Farmaceutici Dott Ciccarelli S | Paste dentifricie. |
GB2412316A (en) * | 2004-03-22 | 2005-09-28 | Glaxo Group Ltd | Peroxide tooth whitening composition |
GB2412315A (en) * | 2004-03-22 | 2005-09-28 | Glaxo Group Ltd | Peroxide tooth whitening composition |
Family Cites Families (2)
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---|---|---|---|---|
GB8321404D0 (en) * | 1983-08-09 | 1983-09-07 | Interox Chemicals Ltd | Tablets |
US4670252A (en) * | 1985-05-24 | 1987-06-02 | The Procter & Gamble Company | Treatment of oral diseases |
-
1990
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- 1990-10-12 KR KR1019900016162A patent/KR910007503A/ko not_active Application Discontinuation
- 1990-10-12 AU AU64604/90A patent/AU648271B2/en not_active Expired - Fee Related
- 1990-10-12 FI FI905020A patent/FI905020A0/fi not_active Application Discontinuation
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0680544A (ja) * | 1992-03-05 | 1994-03-22 | Unilever Nv | フッ化物を含む安定化過酸化物ゲル |
JP2002037721A (ja) * | 2000-07-24 | 2002-02-06 | Kao Corp | 口腔用組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
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BR9005135A (pt) | 1991-09-17 |
AU6460490A (en) | 1991-04-18 |
KR910007503A (ko) | 1991-05-30 |
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EP0424020A1 (en) | 1991-04-24 |
CA2027029A1 (en) | 1991-04-14 |
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NZ235637A (en) | 1992-07-28 |
IE903668A1 (en) | 1991-04-24 |
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AU648271B2 (en) | 1994-04-21 |
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