JPS5946223A - 抗菌性組成物 - Google Patents

抗菌性組成物

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JPS5946223A
JPS5946223A JP57150398A JP15039882A JPS5946223A JP S5946223 A JPS5946223 A JP S5946223A JP 57150398 A JP57150398 A JP 57150398A JP 15039882 A JP15039882 A JP 15039882A JP S5946223 A JPS5946223 A JP S5946223A
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chitosan
antibacterial composition
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sulfonamide
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Takeshi Takamatsu
高松 毅
Tatsuo Kitao
北尾 達雄
Yasuhiro Koyagi
小八木 泰弘
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Daito Koeki KK
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Daito Koeki KK
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/716Glucans
    • A61K31/722Chitin, chitosan
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365Lactones
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
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    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、抗菌性組成物に係り、特にスルポンアミド類
とキトサン逢たはその塩とを含む抗菌性組成物に関する
スルホンアミド類は一般vcvルファ剤に呼ばれ。
古くかl−)医療用、a業用等に広く用いられ、特にス
ルファメトキナゾールは単独で、あるいは最近はトリメ
トプリムとの合剤で用いられてσ穫る。
一方、キトサンはカニ、エビ等の甲殻類中に含まれるキ
チン(N−′アセチルーD−グルコサミンの多糖類)t
アルカリ水溶液中で脱アセチル化したものである。キチ
ンはセルロースと共にその物質は古くから認識されてい
たものであるがその工業的用途については余り知られで
いない。しかしキチンのアルカリ氷解物であるキトサン
eこつぃては、最近の研究によって植物ウィルス病防除
剤。
あるいはキトサンの有する天然型カチオン1生昼分子化
合物として高分子部r−集剤、沈降剤、p過促進剤とし
て応用され、更に酵素生産菌体の回走化等の応用が試み
られている。
本発明省等は抗菌1生All&物とし℃の有効成分の組
合せについて鋭意イvt死した結果、スルホンアミド類
とキトサンまたはその塩とを組合せると優れた併用効果
を発揮できることを見い出、し、本発明を完成し1こも
のである。
本発明において便用1されるスルポンアミド類は一般に
スルファミノ酸のアミドの744体として抗菌剤として
用いられ′Cいるものt含むが、特にスル7アメトキ“
ν°ゾールが有効である。スル7アメトキサゾール(S
MXと略称)は一般市販品をそのまま用いることができ
る。
本発明VCおいて使用されるキトサンは特に限足される
ものではなく、カニ、エビ等の甲殻類中に含まれるキチ
ン(N−アセチル−D−グルコサミン)全アルカリ水浴
液中で脱/セチル化したものが好−ましく用℃・られ2
分子量、アセチル化度に制約されない。ここでキチンの
処理に用いられるアルカリ水浴液としては水酸化ナトリ
ウム、水酸化カリウム等の水lG、液が用いられる。こ
の1つγrアルカリ処月1の前にカニ、エビ等1の甲殻
を塩f唆、蟻酸等の酸で処理し、炭酸ツノルシウム等の
灰分會除くことが好ましい。
本発明の抗菌性組成物は上記のf、う1r、スルホンア
ミド類とギト丈ンーまたはその塩とを含むが両者の混合
比は抗菌性組成物の用途によって任意に選定される。例
えばA、¥目的に投与を前提とする抗菌性治療等の場合
、経口投与後のスルボンアミド類およびキトサンまたは
その塩の夫々の面中濃度で併合効果が最も顕著な配合割
合ケ選定すべきであり、散布をAil提とX/〜る場合
、その対象rycより配合割合は任意選定される。なお
、本発明はキトサンの高分子包接を付加した剤型として
応用することができる。
火砲例1 キトサンの市販品(片倉チッヵリン株式会社製。
淡いベージュ色の鱗片状粉末、水不溶1g1−) 5 
y倉蟻酸1507n/ と塩酸(6N ) 1 (Hu
teトノ混倉液混圧液中させ、80〜90℃の水浴中で
攪拌しつつ約2時間加温してキトサンを一浴解tj:、
;過した。
次いでP液を冷却してアルドンを加え全FiHr1、0
.0 (l ml どし、−昼夜放置して4斤出した結
晶を遠心分離し、史にアヒトンで叙回洗滌して50”C
で真空乾燥し、8()メツシュe(てflit市尚し、
キトサンの試ホ二[を得た。−)j、スルポンアミドと
してスルファメトギヅ゛ゾール(S+νIX)の市販品
を用いた。
キトサンの試料とSMXと忙それぞれ第1表〜第3表に
示す配合側ごで混なした組成物VCついて抗菌性試験を
行った。
被験画伯°として気色ブドウ状球菌(スタヒロコIツカ
ス アウレウス209P・・グラム陽性菌株の代表例)
と大腸菌(エツジエリシア コリーNIHJ・・ダラム
陰性菌株の代表例)及び緑腸菌′(スユウドモナス ア
ルギノザ345 fi )’に用いた。
本試験の併用効果について樋実確認の方法は現在市販品
として著名1cスルフアメトギサゾール(SMX)とト
リメトプリム(TMP )の併用効果を報じたブツシイ
ビイ等(Bushby、 S、、R,M、 & G、H
)11tchings : Tri+nc thopr
im、 a 5ulfona+nid pote−nH
ator、 Br1t、 J、 pharmacol、
 33: 72〜90゜1968)及びポニー等(Bo
HN!、 E : Vergleichendebak
teriologishe Unteisuchung
an mit der kom−bination T
rimetbopsim/Sulfamethoxaz
ol 1nvitro und in vivo、 C
hemotherapy、 ad、 14 : 1〜2
1 1969)の知見を参考にしていわゆるCheg−
uer board法に準じて行なった試験した結果を
それぞれ第1表〜第3衣vrc斥丁。
第1表 記2表 8K 3岩 8JC1”!4 カt)−スタヒpコツカス アラし/
ウス株Vこ対してSMXの試験1′ピ」単独でσ、)最
小発R阻止mH1[MIc’)は50μ//7nlであ
るが、キトサン” 2.5 /4f!/rJ 、/)割
合で併用すルト:3 M X J)M ICは3.1 
μl/rlLe 、1!: 7.CII)−おおよそ5
IVIX(1)36倍の抗菌力め増強がMコ々)られる
。この工うな抗菌作用の態保は既VC知られているSM
Xとトリメトプリム(’I” M A )とからなる抗
菌119組成物の作用態様に酷似している。
第2表及び第3表からエツジエリシア コリー株及びス
ユウドモナス アルギノザ株に対し、でもキトサンとS
MXとの併用効果t1スlヒロコツ力ス アウレウス株
の賜金とほぼ同様であることが認められる。
実施例2 エツジエリノア コリーN I II J 株f51 
青水に浮遊させ4%Xナノの々1゛I−混合液からなる
菌液を調製し、こσ−)菌液をIcRマウス(jTo 
) 21j〜22yに与えた。この結果エツジユリシア
 コリー株で感染されたマウス(5〜+(]LI)5o
マウス脂腔内) Ni 12時曲後VC全例タ1コt:
 した(第一対照群)。
次に感染2時間後にマウスにS M X 5 mPびび
l I)myを投与したイ1+テは24 +1hliJ
Ie 8(1〜90 % カ%存し、 2811.!F
間後後10〜20%生存東VC低下し、た。
これVC対しSMX+ギトザン(1:2)ぴ)尉1我物
を感染2時間後のマウスl’jI1.f I−、’lル
′1nシた群では28時1411 u・VC: *、、
c−でもH(1% J’、I、 l) 1./l生イJ
−:J k示しくは力)2名) 手続補正書 11!+ 41158イ110月3111“f・1′1
庁長官殿 1゛1叶1・の表小 昭和57年 特許願 第150398シーJ・2 発明
の名称 抗菌性組成物 :(、Fdi +ピをする昔 :lt l’1トノIs!l IRl  411゛許出
1!l1rl 人11代理人 7、補正の対象 明卸1曹の発明の詳M碌d;と明の(閘。
8、補正の内容 (1)  明細省第1頁第16行の「スルファメトキナ
ゾール」をrスルファメトギザゾール」に改める。
(2)  明細んり第4頁第19行〜81ζ20行、同
第7頁下から第9行および同第8貞第3行〜第4行の「
スタヒロコツカス」全1スタフイロコツカス、1&C改
める。
(3)明卸l−第5頁第1行、同第8貞第1行、同第8
頁第7行の「エツジエリシア」紮舊エツシエリヒアjに
改める。
(4)  明却1書第5頁第2行〜第3行および同第8
頁第2行の「スユウドモナスアルギノザ」全1シユード
モナス アエルギノザJ VC改める。
(5)  明細書第5頁第7行〜す(!15行のl (
I3t+5hby−−= (中llr ) −Cheg
uer board法J ’e If(Bushby。
S、 R,M、 &G、 H,JIit、c旧ngs 
: ’I”rjrnethoprim、 asulfo
amid  Potentjator、  B’rit
、  J、  Pharm、  CI+eroo−th
e、r、 33 : 72〜90.1968)及びポニ
ー等(B;hni、E : Vergleichend
e  bakterjologishetJnters
uchungen  mjt  der  l(omb
inatjon  Trimet、ho−prir++
/ Sulfamethoxazol in vitr
o und in vivo。
Chemotherapy、 5upp1. ad、 
14 : 1〜21.1969)の知見を参考に(7て
いわゆる。−Chequer board法」に改める
(6)  Qjl +i出出1u8頁第lO行の1 コ
ニソシュリシーア]を1エツシエリヒア」に改葡る。
(7)  明細書記8貞?A13行の「びび」を「及び
」に改める。
以−lニ

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 0) スルホンアミド類とキトサン°またはその塩とを
    含むことを特徴とする抗菌V1−組成物。 (2)  スルポンアミド類が、スルファメトキサゾー
    ルであることを%徴と′/″る特許aIs求の範囲第(
    1)項記載の抗菌性組成物、
JP57150398A 1982-08-30 1982-08-30 抗菌性組成物 Granted JPS5946223A (ja)

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JP57150398A JPS5946223A (ja) 1982-08-30 1982-08-30 抗菌性組成物
DE8383107071T DE3381943D1 (de) 1982-08-30 1983-07-19 Bakterizide zusammensetzung.
EP83107071A EP0105106B1 (en) 1982-08-30 1983-07-19 Anti-bacterial composition

Applications Claiming Priority (1)

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JP57150398A JPS5946223A (ja) 1982-08-30 1982-08-30 抗菌性組成物

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JPS5946223A true JPS5946223A (ja) 1984-03-15
JPH0372043B2 JPH0372043B2 (ja) 1991-11-15

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ID=15496102

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EP0105106A3 (en) 1986-07-16
EP0105106A2 (en) 1984-04-11
EP0105106B1 (en) 1990-10-17
JPH0372043B2 (ja) 1991-11-15
DE3381943D1 (de) 1990-11-22

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