JPH06225932A - 局所的または経皮的薬品分配用の押し出し成形可能な組成物 - Google Patents
局所的または経皮的薬品分配用の押し出し成形可能な組成物Info
- Publication number
- JPH06225932A JPH06225932A JP5311031A JP31103193A JPH06225932A JP H06225932 A JPH06225932 A JP H06225932A JP 5311031 A JP5311031 A JP 5311031A JP 31103193 A JP31103193 A JP 31103193A JP H06225932 A JPH06225932 A JP H06225932A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- weight
- film
- plasticizer
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7007—Drug-containing films, membranes or sheets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7069—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polysiloxane, polyesters, polyurethane, polyethylene oxide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L26/00—Chemical aspects of, or use of materials for, wound dressings or bandages in liquid, gel or powder form
- A61L26/0009—Chemical aspects of, or use of materials for, wound dressings or bandages in liquid, gel or powder form containing macromolecular materials
- A61L26/0052—Mixtures of macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L26/00—Chemical aspects of, or use of materials for, wound dressings or bandages in liquid, gel or powder form
- A61L26/0061—Use of materials characterised by their function or physical properties
- A61L26/0066—Medicaments; Biocides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
- A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action
- A61L2300/402—Anaestetics, analgesics, e.g. lidocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
- A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action
- A61L2300/404—Biocides, antimicrobial agents, antiseptic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
- A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action
- A61L2300/41—Anti-inflammatory agents, e.g. NSAIDs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
- A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
- A61L2300/60—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a special physical form
- A61L2300/602—Type of release, e.g. controlled, sustained, slow
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
Abstract
る有効で且つ簡便な薬品分配システム。本発明の好適な
組成物は、ヒドロキシプロピルセルロースおよびポリエ
チレンオキシドからなる群から選択される熱可塑性の水
溶性重合体、アクリル酸から誘導される水溶性重合体、
薬品、並びに可塑剤を含有している。 【効果】 該組成物は有効な薬品分配システムを提供す
るものであり、そしてそれは特に接着ガーゼ包帯と共に
使用するのに適している。
Description
る薬品の局所的適用のための新規な押し出し成形可能な
組成物、およびより特に該組成物を含有しているガーゼ
包帯に関するものである。本発明の新規な組成物を含有
している接着ガーゼ包帯、巻き包帯などが優れた瘡傷医
療システムを提供するものである。
薬品の皮膚に対する局所的適用のために使用できること
は知られている。しかしながら、これらの物質の適用は
典型的には非−定量的でありそして使用者が処置しよう
とする部分に対して分配される薬品の量を調節すること
は困難である。そのような物質を接着ガーゼ包帯または
巻き包帯と共に使用する時には、それらはしばしばガー
ゼ包帯の接触部分の粘着性を失い(すなわち、接着性の
損失を生じ)、それにより汚染の危険性が増加する。さ
らに、そのような物質は扱いがやっかいであり且つ使用
するのが不便であり、しばしば衣服などを汚すこととな
る。
およびガーゼ包帯も知られている。例えば、セーファー
スタイン(Saferstein)他の名前で1986年10月14
日に発行された米国特許番号4,616,644は、高分
子量ポリエチレンオキシドがガーゼ包帯の巻きほどきカ
バーの表面に適用されている接着ガーゼ包帯を記載して
いる。
11月14日に発行された米国特許番号4,880,41
6は、酢酸ビニル重合体およびポリカルボン酸または無
水物を含んでいるフィルム様の接着剤物質を含んでいる
皮膚用ガーゼ包帯を記載している。
コウジアン(Charkoudian)他が薬品を含有している軟質
のワックス状低融点組成物でコーテイングされているか
またはそれを含浸させてあるガーゼ包帯を記載してい
る。実施例1では、ポリエチレングリコールおよびベン
ゾカインの溶液がガーゼ包帯中で使用される型の不織織
物の上にコーテイングされている。実施例2では、チャ
ルコウジアン他はさらに不織織物にポリビニルピロリド
ン(PVP)、ポリエチレングリコールおよびベンゾカ
インのメタノール溶液を含浸させ、そしてメタノールを
自然に蒸発させることを記している。生じた組成物は完
全に粘着性でありそして瘡傷浸出物と接触すると非常に
ゆっくり溶解する。さらに、組成物は40℃より低い融
点を有しているため、それらは一般的な酸化エチレン殺
菌技術にかけることはできない。
特許番号4,713,243中では、シラルディ(Schiral
di)他が経口内での薬品分配で使用できる生物接着性の
押し出し成形フィルムを記載している。薄いフィルム
は、本質的に40−95重量%のヒドロキシプロピルセ
ルロース、5−60%の酸化エチレンのホモ重合体、0
−10%の水不溶性重合体、および2−10%の可塑剤
から構成されている生物接着性層を含んでいる。
用するために有用な種々の組成物および装置が知られて
いることはわかるであろう。しかしながら、そのような
組成物はそれら自身だけでまたは一般的な接着ガーゼ包
帯と共に使用される時に完全に適しているとは見いださ
れていない。例えば、多くの組成物はガーゼ包帯が瘡傷
浸出物を吸収しそして皮膚に接着するという機能を妨害
している。他の問題点は、溶解時にこれらの物質の多く
がほとんど構造的一体性を有していない薄い自由−流動
性流体を形成するということである。その結果として、
薬品は非常に急速に分散されそして容易に処置しようと
する領域から離れて広がってしまう。さらに他の問題点
は、先行技術の多くの組成物が比較的高い温度および湿
度において不安定であることである。組成物は理想的な
倉庫条件以下の条件下で長期間にわたり貯蔵されるかも
しれないため、この性質は重要である。さらに、それら
は苛酷な殺菌工程に耐えられなければならない。
薬品を処置しようとする領域に放出させるような新規な
押し出し成形可能な組成物を皮膚に適用することからな
る薬品の局所的または経皮的分配方法を提供することが
本発明の目的である。
殺菌されたおよび/または接着ガーゼ包帯と共に使用す
ることができる押し出し成形可能な組成物を提供するこ
とが本発明の他の目的である。
動性液体とならないような組成物を提供することが本発
明のさらに別の目的である。
押し出し成形されたフィルムを提供することが本発明の
別の目的である。
重合体、(b)少なくとも1種のカルボン酸から誘導さ
れた水溶性重合体、(c)可塑剤、および(d)少なく
とも1種の薬品を含んでなる種々の押し出し成形可能な
組成物が上記の目的および利点を達成できるということ
を見いだした。
(a)、約1−10%の(b)、約10−80%の
(c)、および約0.01−10%の(d)を含んでな
る押し出し成形可能な組成物が特に有利であることも見
いだした。好適な一群の組成物では、(a)がヒドロキ
シプロピルセルロースおよびポリエチレンオキシドから
なる群から選択される少なくとも1種の重合体を含んで
おり、(b)がアクリル酸から誘導される少なくとも1
種の重合体を含んでおり、そして(c)がグリセリン、
プロピレングリコールおよびポリエチレングリコールか
らなる群から選択される少なくとも1種の可塑剤を含ん
でいる。薬品は少なくとも1種のそして好適には1種よ
り多い薬学的に許容可能な治療剤を含んでいる。
覧表(The United States Pharmacopeia, The National
Formulary)(USP XXII,NF XVII)、U.S.ファー
マコペイアル・コンヴェンション・インコーポレーテッ
ド、ロックヴィル、メリーランド州、1692頁(19
90)中に記されている非流動性「軟膏」の軟度を有し
ており、該文献は引用することにより本明細書の内容と
なる。体液との接触後に、組成物はマトリックス中に溶
解しそして薬品を放出するが、それは依然として良好な
構造的一体性を有している。
成形された単層または多層の薄いフィルム状で直接的に
皮膚に置くことができる。一方、フィルムをガーゼ包
帯、巻き包帯または傷貼剤のような基質と共に使用する
こともできる。例えば、一般的なガーゼ包帯の吸収剤パ
ッド物質を組成物でコーテイングするかまたは該物質に
該組成物を含有させ、それにより、水分−敏感性の活性
成分類を処置しようとする部分に急速分配するための優
れた瘡傷医療製品を提供することができる。該組成物は
押し出し成形可能であるため、それを固定しないフィル
ムに成形することもでき、またはそれを有機溶媒を用い
ずに基質上にコーテイングすることもできる。
な押し出し成形可能な組成物は(a)約20−30(重
量)%のヒドロキシプロピルセルロースおよび約0−1
0%のポリエチレンオキシド、(b)約1−10重量%
のアクリル酸およびアリルスクロースの共重合体、
(c)約60−70重量%のグリセリンおよびポリエチ
レングリコールからなる群から選択された少なくとも1
種の可塑剤、並びに(d)約0.01−10重量%の薬
品を含んでいる。
は多くの上記の問題点を軽減させる。例えば、接着ガー
ゼ包帯と共に使用される時には、それらはガーゼ包帯の
吸収性および接着性機能を妨害しない。さらに、それら
は40℃および80%相対湿度において少なくとも1週
間にわたり相当な(すなわち、10重量%より多い)重
量損失を受けずに貯蔵することができる。さらに、該組
成物およびそれらの性質は170°Fにおける酸化エチ
レン殺菌またはE−光線もしくはコバルト殺菌技術によ
り被害を受けない。さらに、それらは充分に柔軟性であ
るため摩耗に対して安心である。
可能な組成物はそれらに対して抗−アクネ薬品を供する
傷貼剤と共に使用される。
は瘡傷浸出物の如き体液の中に容易に溶解しそして活性
成分類を処置部位に調節された方法で分配させるような
水溶性フィルムに関するものである。
ーゼ包帯または巻き包帯の吸収剤成分を本発明の押し出
し成形可能な組成物でコーテイングするかまたは少なく
とも部分的に該成分にそれを含浸させる。傷を受けた部
分への適用時に、瘡傷からの浸出物または皮膚からの水
分がフィルムを溶解させ、それによりそれを軟膏様軟度
を有するマトリックスとしそして活性成分が瘡傷を処置
できるようになる。これらの軟膏様性質のために、フィ
ルムは粘着性でありそして皮膚に接着する。
ゼ包帯または巻き包帯は医学用もしくは手術用の型の一
般的な接着もしくは非−接着ガーゼ包帯または巻き包帯
を含んでいる。一般的には、そのようなガーゼ包帯は吸
収剤パッド部分を結合した状態で有しているプラスチッ
クフィルム裏当てを含んでいる。吸収剤パッド物質は例
えば木綿、ナイロンまたはポリエステルなどの包帯とし
てこれまでに使用されている天然または合成繊維の製織
または不織織物のいずれであってもよい。適当な基質に
はその他に製織されたまたは標準的な紙類、およびプラ
スチック類も包含される。好適な基質には、レーヨンお
よびポリプロピレン(10:90重量比)紡糸結合ウェ
ブ、例えばジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシュ
ーマー・プロダクツ・インコーポレーテッド、スキルマ
ン、ニュージャージー州により製造されたデルミセル琥
珀織りテープ、ファブライト・インダストリーズ、ウッ
ドブリッジ、ニュージャージー州により製造されたファ
ブレレとして知られている呼吸可能なポリエステル/ポ
リウレタンラミネートの如き編まれたポリエステル織物
が包含される。
高度に可塑化されたポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポ
リオレフィン類、エチレン酢酸ビニルおよびブロック共
重合体フィルム、例えばE.I.デュポン、ウィルミント
ン、デラウェア州から入手可能なハトレルRコポリエス
テルエーテルエラストマーが包含される。これらのプラ
スチックフィルムは接着剤を含有していてもまたは含有
していなくてもよく、該接着剤は感圧性であってもまた
はそうでなくてもよい。
出しタブを含んでいる。取り出しタブ(例えばシリコー
ン−コーテイングされた取り出し紙または使用時に容易
に除去できる他の別の物質)を接着ガーゼ包帯の接着側
全体を重なり方式で覆うように適用する。
(これは典型的にはグラシン紙または同様なバクテリア
遮蔽物質から製造されている)中に包装しそして密封す
ることができる。それぞれのガーゼ包帯はそれが酸化エ
チレンまたは照射殺菌を受ける前に包装されるため、ガ
ーゼ包帯は使用される時点まで殺菌性が保たれる。
可能な組成物はアクネを処置するための傷貼剤と一緒に
使用される。一般的には、そのような傷貼剤は上記の一
般的な接着ガーゼ包帯と似ており、すなわち、それらは
プラスチックフィルムまたは織物裏当て、吸収剤パッ
ド、接着剤、および1種以上の取り出しタブを含んでお
り、該押し出し成形可能な組成物は吸収剤パッドに積層
されている。
パッド物質に積層されている押し出し可能な組成物の1
層だけを含有していてもよい。押し出し成形可能な組成
物は、抗−アクネ薬品の担持用媒体として並びに貼剤を
皮膚部位に接着させるための接着剤として作用する。好
適には、パッド原料は顔面輪郭に適合するようなある程
度の柔軟性を有している。貼剤は押し出し成形可能な組
成物の層と反対側のパッド面にプラスチックフィルムを
含有しており貼剤中の水分蒸気透過性を調節することも
できる。薄いポリウレタンフィルムは高い水蒸気透過性
を可能にするが、薄いポリオレフィンフィルムは貼剤中
で低い水蒸気透過性をもたらすであろう。この構造は他
の薬品を用いて使用することもできる。
は、薬品等級物質または食品添加物として「一般的に安
全とみなされる」(GRAS)と考えられているものか
ら選択される。それらには、ヒドロキシプロピルセルロ
ース並びにポリエチレンオキシドホモ重合体および共重
合体が包含される。ここで使用されている「熱可塑性」
という語は、重合体が常温および通常の応力条件下で適
当な硬さであるが熱および圧力下では変形可能であるこ
とを示している。ここで使用されている「水溶性」とい
う語は、熱可塑性重合体が水溶液または水を基にした溶
液の中に可溶性であるかまたは膨潤可能であることを意
味する。ヒドロキシプロピルセルロースは別の利点も有
しており、すなわち、それはメタノールの如き非−水性
溶媒中にも可溶性である。
には約10−40%の、より好適には約10−30%
の、さらに好適には約20−30%の、そして最も好適
には約23−30%の、熱可塑性の水溶性重合体を含ん
でいる。
体は本質的にヒドロキシプロピルセルロースおよび/ま
たはポリエチレンオキシドからなっている。従って、本
発明用に有用なヒドロキシプロピルセルロースおよびポ
リエチレンオキシド重合体は単独でまたは混合物状で使
用することができる。ヒドロキシプロピルセルロースお
よびポリエチレンオキシドの混合物を使用するなら、好
適にはそれらは約1:9−約9:1の間の、より好適に
は約4:6−約4:0の間の、さらに好適には約4:1
の、重量比で使用される。
ルセルロース(「HPC」)は、アクアロン・インコー
ポレーテッド(ウィルミントン、デラウェア州)から商
品名クルセルRとして市販されている。好適な等級に
は、約60,000の平均分子量および10%水溶液中
での約300−700cpsの粘度(ブルックフィール
ド)を有するクルセルEFまたは約100,000の分
子量および5%水溶液中での約75−150cpsの粘
度を有するクルセルLFが包含される。一般的には、約
60,000より高い数平均分子量を有するHPCが本
発明の目的用に有用である。
モ重合体は約100,000−3,000,000の間の
またはそれ以上の数平均分子量を有している。600,
000より大きい数平均分子量を有するポリエチレンオ
キシド(「PEO」)重合体は本発明のある態様用に有
用であるが、約600,000より小さい数平均分子量
を有するPEOが好適であり、約400,000より小
さいとより好適であり、そして約100,000−40
0,000の間がさらにより好適である。そのような重
合体はユニオン・カーバイド・コーポレーションから商
品名ポリオックスとして市販されている。好適な等級に
は、約100,000の平均分子量を有するポリオック
スWSR−N−10並びに約200,000の平均分子
量を有するポリオックスWSR−N8が包含される。
性)水溶性重合体類を少量の水溶性の熱可塑性重合体類
の代わりに使用することができる。本発明用に有用な他
の重合体類には、例えば、カルボキシメチルセルロース
のホモ重合体類および共重合体類、ポリアクリルアミ
ド、ポリアミド酸およびそれの同族体、ポリビニルアル
コール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレンアミン
類、ポリメタクリル酸、ポリビニルアミン、ポリメタク
リルアミド、ポリビニルメチルエーテルなどが包含され
る。天然ゴム、例えば多糖類、アルギネート類、カラゲ
ニン、グアーゴム、寒天ゴム、アラビアゴム、ガッチゴ
ム、カラヤゴム、トラガカントゴム、イナゴマメゴム、
ペクチン類、澱粉およびそれの誘導体類、タマリンドゴ
ム、およびキサンタンも有用である。ゴムは組成物の親
水性/疎水性均衡を調節するために使用され、一方該組
成物は薬品の該組成物中での可溶性に影響を与えるもの
である。
的に許容可能な塩類)から誘導された重合体類は本発明
の押し出し成形可能な組成物に柔軟性および安定性の増
加を供する。本発明用に有用なカルボン酸重合体類に
は、約450,000より高い数平均分子量を有する重
合体が包含される。好適には、本発明の組成物は少なく
とも1種の該重合体を約1−10(重量)%の間の、好
適には約3−8%の間の、そして最も好適には約5−7
%の間の、量で含んでいる。
よび共重合体類が好適である。例えばB.F.グッドリッ
チから商品名カルボポルとして市販されているものの如
き主としてアクリル酸およびアリルスクロースからなる
共重合体類がさらに好適である。例えば、約3,000,
000の分子量を有するカルボポル934Pが特に好適
である。本発明用に有用な他の重合体類には、アクリル
酸メチル、メタクリル酸、メタクリル酸メチルもしくは
メタクリル酸ヒドロキシエチル、またはそれらのアミド
誘導体類から誘導されたホモ重合体類および共重合体類
が包含される。
可能な塩類には、アルカリ金属塩類、例えばナトリウム
またはカリウム塩類、およびアンモニウム塩類が包含さ
れる。塩類の中和度は制限されない。薬学的に許容可能
な塩類はどんな分子量を有していてもよい。
は本発明の薬品分配システムにより分配することができ
る。使用可能な薬品には、本発明のフィルムの製造に含
まれている押し出し工程中に発生する熱および圧力に耐
えることができるものが包含される。
酔薬、例えばベンゾカイン、リドカイン、ジクロニンH
Cl、フェノール、メントール、アスピリン、フェナセ
チン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、硝酸カリ
ウムなど、抗−炎症剤、例えば酢酸ヒドロコルチソン、
トリアンシノロンアセトニド、グリシルヒジネートな
ど、抗ヒスタミン類、例えばマレイン酸クロルフェニラ
ミン、エフェドリンHCl、ジフェンヒドラミンHCl
など、抗生物質類、例えばテトラシクリン、ドキシシク
リン、ヒクレート、メクロシリン、ミノシクリン、バシ
トラシン亜鉛、硫酸ポリミキシンB、硫酸ネオマイシン
など、静真菌剤、例えばニスタチン、ミコナゾール、ケ
トコナゾールなど、抗−アクネ剤、例えばサリチル酸、
並びに防腐剤、例えば塩化ベンジルアルコニウム、ヨウ
素、銀ソルフィジアジン、クロロヘキシジンおよびそれ
の塩類、塩化セチルピリジニウムなどが包含される。
えられない薬品も本発明で使用することができる。当技
術の専門家に既知である技術を用いてそのような薬品を
押し出し成形された組成物に適用することができる。例
えば、そのような薬品を溶媒中に溶解させそして押し出
し成形された組成物またはフィルムの上にコーテイング
することができる。溶媒が蒸発するにつれて、薬品が後
に残る。レチン酸および過酸化ベンゾイルの如き抗−ア
クネ薬品をこの方法で本発明において使用することがで
きる。
明の薬学的調合物を適用しようとしている疾病を予防、
治癒または処置するのに充分な量で、加えるべきであ
る。本発明の組成物は典型的には少なくとも1種の薬品
そして好適には1種より多い薬品を約0.01−10重
量%の間の範囲の量で含んでいる。
エチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドのブロ
ック共重合体類、例えばプルロニックRF127および
テトロニックR1302、グリコール類、例えばプロピ
レングリコールおよびポリエチレングリコール、多価ア
ルコール類、例えばグリセリンおよびソルビトール、グ
リセロールエステル類、例えば三酢酸グリセロール、脂
肪酸トリグリセリド類、例えばネオビーRM−5および
ミヴェロールR、鉱油類、植物油類、例えばヒマシ油な
どが包含される。これらの可塑剤は単独でまたは組み合
わせて使用することができる。
重合体粘度を減少させることにより重合体融解加工性を
改良すること、皮膚に対する接着性を増加させること、
体液中での溶解速度を増加させること、および/または
最終生成物に柔軟性を付与することである。さらに、可
塑剤はU.S.P.「親水性軟膏またはゲル(Hydrophilic
Ointments or Gels)」により定義されている如く、最終
生成物に「軟膏様」特性を付与することもできる。
の間の、好適には約30−80%の間の、より好適には
約30−70%の間の、そして最も好適には約60−7
0%の間の、可塑剤を含んでいる。
0の数平均分子量を有するプロピレングリコールまたは
ポリエチレングリコール(PEG)重合体類が包含され
る。それより高い平均分子量を有するPEG重合体類も
本発明で使用できるが、200−3500の間の平均分
子量を有する重合体類が好ましい。より好適なものは、
200−1500の間の平均分子量を有するPEG重合
体類、例えば約600の平均分子量を有するカルボワッ
クス600(ユニオン・カーバイド・コーポレーション
から入手可能である)、である。グリセリン(特に等級
916USP、エモリーから入手可能である)も好適な
可塑剤である。
組成物は a.熱可塑性の水溶性重合体、 b.カルボン酸またはそれの薬学的に許容可能な塩から
誘導される水溶性重合体、 c.可塑剤、および d.薬品を含んでおり、そして好適には本質的にそれら
からなっている。本発明者は、新規な組成物により得ら
れる利点がここに記されている独特な調合物によるもの
であるということを見いだした。
重量%の(a)、約1−10重量%の(b)、約10−
80重量%の(c)、および約0.01−10重量%の
(d)を含んでいる。より好適には、約10−40%の
(a)、約1−10%の(b)、約30−80%の
(c)、および約0.01−10%の(d)を含んでい
る。さらに好適には、それらは約20−30%の
(a)、約3−8%の(b)、約30−70%の
(c)、および約0.01−10%の(d)を含んでい
る。最も好適には、該組成物は約23−30%の
(a)、約5−7%の(b)、約60−70%の
(c)、および約0.01−10%の(d)を含んでい
る。
従うと、本発明の押し出し成形可能な組成物は約10−
30重量%の(a)、約1−10重量%の(b)、約6
0−70重量%の(c)、および約0.01−10%の
(d)を含んでいる。
20−30重量%のヒドロキシプロピルセルロースおよ
び約0−10重量%のポリエチレンオキシド、約1−1
0重量%のアクリル酸およびアリルスクロースから誘導
される共重合体、約0.01−10重量%の該薬品、並
びに約60−70重量%のグリセリンを含んでいる。さ
らに好適には、それらは約22−29重量%のヒドロキ
シプロピルセルロースおよび約4−7重量%のポリエチ
レンオキシド、約5−7重量%の該共重合体、約0.0
1−10重量%の該薬品、並びに約60−70重量%の
グリセリンを含んでいる。
れているさらに他の態様では、本発明の押し出し成形可
能な組成物は約22−27重量%のヒドロキシプロピル
セルロース、約5−7重量%の該共重合体、約0.01
−10%の薬品、並びに約60−70重量%のグリセリ
ンを含んでいる。一方、そのような組成物は約10−1
5重量%のヒドロキシプロピルセルロースおよび15−
20重量%のポリエチレンオキシド、約5−7重量%の
該アクリル酸−アリルスクロース共重合体、約0.01
−10重量%の該薬品、並びに約30−40重量%のグ
リセリンおよび30−40重量%のポリエチレングリコ
ールを含んでいる。
使用するために特に適しているある種の用途用にはカル
ボン酸重合体が押し出し成形可能な組成物から一緒に放
出されるかもしれないことも見いだした。本発明のこの
態様の実施においては、押し出し成形可能な組成物はポ
リエチレンオキシド、可塑剤および薬品を含んでいる。
組成物は約15−80重量%のポリエチレンオキシドお
よび約20−85重量%の可塑剤を含んでいる。より好
適には、それらは約25−70重量%のポリエチレンオ
キシドおよび約30−75重量%の可塑剤を含んでい
る。さらに好適には、それらは約35−60重量%のポ
リエチレンオキシドおよび約40−65重量%の可塑剤
を含んでいる。もちろん、約0−10重量%(好適には
0.01−10重量%)の薬品を当量の上記成分類の代
わりに使用することもできる。この組成物中での使用に
好適な可塑剤はポリエチレングリコールである。
記成分類を当技術の専門家に既知の種々の方法で混合す
ることにより、製造することができる。例えば、あらか
じめ重量測定された成分類を例えばブラベンダー・プレ
ップ・センターまたはベーカー・パーキンス・ブレンダ
ーの如き強制混合器に加えそして溶媒を用いてまたは用
いずに80−95℃において混合する。このようにし
て、組成物を熱い溶融物状で製造することができる。一
方、水性溶媒またはアルコール類(例えばメタノール)
を使用することもできる。
0℃において流し込み成形することができる。一方、配
合物を1または2押し出し機を用いて押し出し成形する
かまたは造粒することもできる。押し出し成形される場
合には、フィルムの厚さは約1.0ミルの「薄い」フィ
ルムから約20ミル以上の「厚い」フィルムまでにわた
り変動でき、厚さは生成物の意図する用途に依存してい
る。フィルムを以上で論じられている如く種々の基質上
に押し出しコーテイングしそして次に熱および圧力をか
けてラミネートを製造することもできる。21°−13
0℃の程度の温度および線状インチ当たり40ポンドま
での接触圧力がラミネートの製造用に適している。他の
フィルムまたは不溶性成分類、例えば水−不溶性薬品、
を生じた生成物にコーテイングまたは積層することがで
きる。
発明の組成物を少なくとも部分的に吸収剤パッドの中に
当技術の専門家に既知の技術を用いて含浸させることが
できる。一方、フィルムまたは組成物を吸収剤パッドの
身体に面する表面と隣接させて高められた温度および圧
力の使用により適用することもできる。後者の態様で
は、フィルムまたは組成物は強調されている吸収剤パッ
ドとは別個であるかまたは識別可能である。
はしばしば水性および非−水性溶媒中で可溶性でありそ
して熱溶融物として使用することもできるため、固体成
分類の変性または分離なしに、水分敏感性または水−不
溶性活性成分類を本発明の組成物中に配合することがで
きる。
須ではないが一般的な成分類、例えば酸化防止剤、発泡
剤、中和剤、安定剤、充填剤、防腐剤、香料および着色
剤、を希望によりしばしば使用することができる。例え
ば、押し出し成形可能な組成物を改質して多少粘着性を
付与し、色を含ませ、または製品を処理する使用者によ
る知覚合図を生じさせることができる。他の態様には、
薫蒸シリカを加えて組成物の吸収性および安定性を改良
することを含んでいる。薫蒸シリカは一般的には合計組
成物の約0.01−約5重量%の範囲の量で加えられ
る。他の例としては、炭酸水素ナトリウムおよび/また
はクエン酸を組成物に加えてそれらを水分との接触時に
発泡させることができる。押し出し成形可能な組成物の
pHを約3−8の範囲内で調節することもできる。
するものであるが、それらは本発明を限定しようとする
ものではないことを理解すべきである。これらの実施例
では、全ての部数、百分率および比は断らない限り重量
によるものである。
リエチレンオキシド(ポリオックスN−10)を200
gのポリエチレングリコール(カルボワックス600)
に加えることにより、軟膏フィルムを製造した。成分類
を5分間にわたり配合してポリエチレンオキシドを完全
に可塑化した。次に、26gのアクリル酸およびアリル
スクロースの共重合体(カルボポル934P)をゆっく
りと配合物に加え、そしてさらに30分間にわたり混合
した。生じた軟膏を単位状にされているパッド原料の上
に押し出しコーテイングして、柔軟な美的にきれいなフ
ィルムを製造した。
に示されている濃度で加えた。生じた組成物を次にパッ
ド原料の上にコーテイングして、フィルム層を製造し
た。
レン(水分あり)。
の実施例1のフィルム試料。
ネオスポリン最大強度軟膏(ブロフス−ウェルカム・カ
ンパニー)。
試験してそれらの抗微生物剤活性を測定した。寒天基質
層をペトリ皿の中に注ぎ、そして自然に固化させた。基
質層を次に接種寒天層で覆った。接種寒天層は、USP
薬事法XXII中でそれぞれネオマイシン、バシトラシンお
よびポリミキシンの試験用に推奨されている3種の試験
微生物である表皮葡萄球菌、ミクロコッカス・ルテウス
および気管支敗血症菌を含んでいた。
れ接種寒天板の上に活性側を下にして置いた(1種の試
験有機体当たり6個の平方が評価された)。試料を35
℃において18時間にわたり培養した。抑制の明白な領
域を測定し、そして以下に6個の領域の平均として報告
する。
抗微生物活性を示すことを表している。
を実施例1の組成物に加えた。薫蒸シリカを水分−敏感
性の活性成分含有フィルムに加えて水分を吸収しそして
フィルムの安定性を改良させた。
酸を実施例1の軟膏配合物(アクリル酸およびアリルス
クロースの共重合体の添加後)に加え、そして配合物を
さらに10分間にわたり混合した。生じたフィルムは水
と接触すると泡立った。
は、下記の原料物質から製造された無水の親水性配合物
であった: 低粘着性賦形薬 高粘着性賦形薬 アクリル酸−アリルスクロース共重合体 (カルボポル934P) 5.6% 6.2% ポリエチレングリコール (カルボワックス600) 32.3% 0 グリセリン(USP99.5%) 32.3% 67.0% ヒドロキシプロピルセルロース (クルセルEF) 11.1% 24.8% ポリエチレンオキシド (ポリオックスN−10) 16.7% 0 サリチル酸 2.0% 2.0% ベーカー−パーキンス配合器中で30RPMのスクリュ
ー速度、36RPMの刃速度において80℃で約30分
間にわたり混合を行った。ポリエチレングリコールおよ
び/またはグリセリンを予備混合しそして配合器の混合
ボールに加えた。ヒドロキシプロピルセルロース、アク
リル酸−アリルスクロース共重合体およびポリエチレン
オキシド(低粘着性だけ)も「V」配合器中で約3時間
半にわたり予備混合した。約2−3分後に、予備混合さ
れた粉末を一度に混合ボールに加えた。配合物の粘度は
急速に増加しそして剪断力が生じ始めた。配合物を約2
5分間にわたり素練りし、そして次にサリチル酸を加え
た。
合物を棒状で直接造粒器の中に押し出した。(造粒器に
達する前に、冷却段階を加えて確実に固化された軟膏に
することもできる。)ペレットは約1/4インチ以下の
直径を有していた。
は下記の如くであった: 領域1 領域2 領域3 領域4 ダイ 150°F 160°F 175°F 180°F 200°F スクリュー速度 ライン速度 50RPM 21フィート/分 押し出し成形されたフィルムを2枚の基質に積層し、明
白な単位状にされたパッド原料をバンドエイドR商標の
接着ガーゼ包帯および柔軟性織物の中で使用した。(ロ
ールは担持紙としてシリコーン取り出しシートを必要と
するかもしれない)。仕上げは必要なかった。
ジアン(Charkondian)他のEP出願番号0297828
(組成物B)の粘度および温度の間の関係を示すグラフ
である。粘度はポイズで報告されている。
し出し成形した。組成物Bは、ベンゾカインを省略した
こと以外は、EP出願番号0297828の実施例2に
従い製造され、そしてメタノール溶媒の除去後に粘度を
測定した。
(カルボポル934P) ヒドロキシプロピルセルロース−25.7%(クルセル
EF NF) グリセリン−65.78% 水酸化カルシウム(乾燥)−2.0% 薫蒸シリカ(カルボシルM−5)−0.1% 染料−痕跡量 組成物B ポリビニルピロリドン−40g ポリエチレングリコール400−60g メタノール−125ml 組成物AおよびBの粘度はレオメトリクスRDS−77
00平行板レオメーター上で10ラド/秒において測定
された。生じたデータは図1に示されている。本発明の
組成物の方が粘着性であるため、それはEP出願番号0
297828の組成物より流動抵抗性が大きいであろ
う。これは本発明の組成物の重要な性質であり、その理
由はそれが適用されるガーゼ包帯または皮膚の創傷領域
からのフィルムおよび生じる薬品流があることは望まし
くないからである。
な組成物を実施例5に記されているものと同様な工程を
用いて製造した。組成物は、(重量%で)、 グリセリン−53% アクリル酸−アリルスクロース共重合体(カルボポル9
34P)−6% ヒドロキシプロピルセルロース(クルセル EF NF)
−26% 薫蒸シリカ(カルボシルM−5)−1% サリチル酸−2% ポリビニルメチルエーテル無水マレイン酸のNa−Ca
塩(ガントレッツMS0955)−12% を含有していた。
(ポリオックスN−80)(約200,000の平均分
子量を有する)を72%のポリエチレングリコール(カ
ルボワックス600)と1時間にわたり80℃において
配合することにより、組成物を製造した。配合物を取り
出し紙の上にコーテイングし、そして60℃において単
位状にされたパッド原料の上に積層した。生じたフィル
ムは1−3オンス/ヤード2の厚さを有していた。フィ
ルムはパッド原料の一般的な吸収を妨害することなく、
且つ片状になったりまたは剥離したりもしなかった。
以下に示されている割合を有するポリエチレングリコー
ル(PEG)(200−1450の数平均分子量)およ
びポリエチレンオキシド(PEO)(約100,000
の数平均分子量)を製造しそして単位状にされたパッド
原料の上に積層した。
高湿度における安定性に関して評価した。試料Aおよび
Bは、それらが良好な柔軟性および溶解速度を示したた
め、好ましかった。試料CおよびDは許容可能な性質を
有しており、そして試料EおよびFは許容できない性質
を有していることが見いだされた。
物を薬品なしに配合することまたは基質上に押し出しコ
ーテイングすることができた。次に、薬品を当技術の専
門家に既知の技術を用いてフィルム上に沈着させること
ができた。下記のものがこの技術の例である。
を使用して、以下に示されている組成を有する層1を配
合しそして柔軟性織物の上に押し出しコーテイングし
た。
混合することにより、過酸化ベンゾイルの溶液を製造し
た。この溶液を次に層1の上にコーテイングした。層2
を乾燥し、そしてアセトンを自然に蒸発させると、層1
に積層された粘着性の過酸化ベンゾイル−含有層が生じ
た。生じた構造は傷貼剤としての使用に適していた。
しかしながら、使用される溶媒は、乾燥工程中に確実に
臨界的な高温に達しないようにするためには、低い沸点
および高い蒸気圧を有していなければならない。
製造し、そして基質上に押し出した。薬品「B」を含有
している第二の押し出し成形されたフィルムを次に第一
層の上に押し出した。従って、「B−含有」フィルムは
皮膚と接触し、そして「B」は炎症のある皮膚または傷
と接触する第一薬品である。例えば、B−含有フィルム
は苦痛救済用のリドケインを含有することもでき、そし
てA−含有フィルムは炎症を軽減させるためのヒドロコ
ルチソンを含有することもできる。多くの別の薬品層を
含有している別のフィルムラミネートおよび種々の薬品
方式を構成することができる。
皮膚温度、例えば33−35℃、において生じる。別個
のフィルム層の間の薬品の移動または共混合を最少にす
るためには、組成物を冷条件下で(すなわち、例えば、
約4℃において)貯蔵することができ、そして必要な特
に室温にすることができる。
り、上記の態様に対して種々の変更を行うことができ
る。
おりである。
誘導された水溶性重合体、および c.可塑剤を含んでなる、組成物。
0重量%の(b)、約10−80重量%の(c)、およ
び約0.01−10重量%の(d)を含んでなる、上記
2の組成物。
10重量%の(b)、約30−80重量%の(c)、お
よび約0.01−10重量%の(d)を含んでなる、上
記2の組成物。
7重量%の(b)、約60−70重量%の(c)、およ
び約0.01−10重量%の(d)を含んでなる、上記
2の組成物。
スおよびポリエチレンオキシドからなる群から選択され
る少なくとも1種の重合体を含んでいる、上記2の組成
物。
00より大きい数平均分子量を有する、上記6の組成
物。
00より小さい数平均分子量を有する、上記6の組成
物。
00−400,000の間の数平均分子量を有する、上
記6の組成物。
約60,000より大きい数平均分子量を有する、上記
6の組成物。
記2の組成物。
り大きい数平均分子量を有する、上記11の組成物。
クロースの共重合体である、上記2の組成物。
スタミン、抗生物質、麻酔薬、防腐剤、静真菌剤および
抗−アクネ剤からなる群から選択される少なくとも1種
の医薬品である、上記2の組成物。
なる群から選択される少なくとも1種の薬品である、上
記2の組成物。
バシトラシン亜鉛、硫酸ポリミキシンB、および硫酸ネ
オマイシンからなる群から選択される少なくとも1種の
医薬品である、上記2の組成物。
イル、レチン酸およびそれらの薬学的誘導体類から選択
される少なくとも1種の抗−アクネ剤である、上記2の
組成物。
リコールおよびポリエチレングリコールからなる群から
選択される少なくとも1種の可塑剤である、上記2の組
成物。
0−20,000の間の数平均分子量を有する、上記1
8の組成物。
0−1500の間の数平均分子量を有する、上記18の
組成物。
ースおよびポリエチレンオキシドからなる群から選択さ
れる少なくとも1種の重合体を含んでおり、そして
(b)がアクリル酸から誘導される、上記2の組成物。
れている、上記2の組成物。
(c)と均質にブレンドされている、上記2の組成物。
(c)の混合物上にコーテイングされている、上記2の
組成物。
の組成物。
プロピルセルロースおよび約0−10重量%のポリエチ
レンオキシド、 b.約1−10重量%のアクリル酸およびアリルスクロ
ースの共重合体、 c.約60−70重量%のグリセリン、並びに d.約0.01−10重量%の該医薬品を含んでいる、上
記2の組成物。
シプロピルセルロースおよび約4−7重量%の該ポリエ
チレンオキシド、 b.約5−7重量%の該共重合体、 c.約60−70重量%の該グリセリン、並びに d.約0.01−10重量%の該医薬品を含んでいる、上
記26の組成物。
プロピルセルロース、 b.約5−7重量%の該共重合体、 c.約60−70重量%のグリセリン、並びに d.約0.01−10重量%の医薬品を含んでいる、上記
26の組成物。
プロピルセルロースおよび15−20重量%のポリエチ
レンオキシド、 b.約5−7重量%のアクリル酸およびアリルスクロー
スの共重合体、 c.約30−40重量%該グリセリンおよび30−40
重量%のポリエチレングリコール、並びに d.約0.01−10重量%の該医薬品を含んでいる、上
記2の組成物。
とからなる、創傷に医薬品を分配させる方法。
ンオキシド、 b.約20−85重量%の可塑剤、および c.約0.01−10重量%の医薬品を含んでなる、組成
物。
ある、上記31の組成物。
ンオキシド、 b.約40−65重量%のポリエチレングリコール、お
よび c.約0.01−10重量%の医薬品を含んでいる、上記
30の組成物。
誘導された水溶性重合体、および c.可塑剤を含んでなる組成物を含んでいる、ガーゼ包
帯。
10重量%の(b)、約10−80重量%の(c)、お
よび約0.01−10重量%の(d)を含んでなる、上
記35のガーゼ包帯。
ースおよびポリエチレンオキシドからなる群から選択さ
れる少なくとも1種の重合体を含んでいる、上記35の
ガーゼ包帯。
記35のガーゼ包帯。
クロースの共重合体である、上記35のガーゼ包帯。
スタミン、抗生物質、麻酔薬、防腐剤、静真菌剤および
抗−アクネ剤からなる群から選択される少なくとも1種
の医薬品である、上記35のガーゼ包帯。
リコールおよびポリエチレングリコールからなる群から
選択される少なくとも1種の可塑剤である、上記35の
ガーゼ包帯。
れている押し出し成形されたフィルムである、上記35
のガーゼ包帯。
を含んでおり、そして該パッドが該裏当てフィルムの上
に置かれている、上記42のガーゼ包帯。
表面の上に置かれている、上記43のガーゼ包帯。
(c)と均質にブレンドされている、上記35のガーゼ
包帯。
(c)の混合物上にコーテイングされている、上記35
のガーゼ包帯。
る、上記35のガーゼ包帯。
成物に関する粘度と温度の間の関係を示しているグラフ
である。
Claims (4)
- 【請求項1】 a.熱可塑性の水溶性重合体、 b.カルボン酸またはそれの薬学的に許容可能な塩から
誘導された水溶性重合体、および c.可塑剤を含んでなる、組成物。 - 【請求項2】 瘡傷に請求項1に記載の組成物を適用す
ることからなる、瘡傷に医薬品を分配させる方法。 - 【請求項3】 a.約15−80重量%のポリエチレン
オキシド、 b.約20−85重量%の可塑剤、および c.約0.01−10重量%の薬品を含んでなる、組成
物。 - 【請求項4】 吸収剤パッドと a.熱可塑性の水溶性重合体、 b.カルボン酸またはそれの薬学的に許容可能な塩から
誘導された水溶性重合体、および c.可塑剤を含んでなる組成物を含んでいる、ガーゼ包
帯。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US97950992A | 1992-11-18 | 1992-11-18 | |
US979509 | 1992-11-18 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06225932A true JPH06225932A (ja) | 1994-08-16 |
JP3575817B2 JP3575817B2 (ja) | 2004-10-13 |
Family
ID=25526930
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP31103193A Expired - Lifetime JP3575817B2 (ja) | 1992-11-18 | 1993-11-18 | 局所的または経皮的薬品分配用の押し出し成形可能な組成物 |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0598606B1 (ja) |
JP (1) | JP3575817B2 (ja) |
CN (1) | CN1098009A (ja) |
AT (1) | ATE181675T1 (ja) |
AU (1) | AU679937B2 (ja) |
BR (1) | BR9304760A (ja) |
CA (1) | CA2103306C (ja) |
DE (1) | DE69325495T2 (ja) |
DK (1) | DK0598606T3 (ja) |
ES (1) | ES2132197T3 (ja) |
GR (1) | GR1002229B (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08336555A (ja) * | 1995-03-02 | 1996-12-24 | Johnson & Johnson Consumer Prod Inc | 構造化絆創膏 |
JP2013523482A (ja) * | 2010-03-26 | 2013-06-17 | ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー | 溶融押出フィルム |
Families Citing this family (74)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5719197A (en) * | 1988-03-04 | 1998-02-17 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for topical administration of pharmaceutically active agents |
AU668447B2 (en) * | 1993-04-16 | 1996-05-02 | Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd. | Reversible, thermally gelling water-base medicinal composition |
DE19504831A1 (de) * | 1995-02-14 | 1996-09-05 | Basf Ag | Feste Wirkstoffzubereitungen enthaltend Hydroxypropylcellulose |
HUP0201299A2 (en) * | 1996-06-20 | 2002-08-28 | Lavipharm Sa | Device for topical treatment of acne and its method of manufacture |
GR1002807B (el) | 1996-06-20 | 1997-11-13 | Lavipharm A.E. | Συστημα για την τοπικη θεραπεια της ακμης και μεθοδος παραγωγης του |
WO1997049384A1 (en) | 1996-06-26 | 1997-12-31 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Hot-melt extrudable pharmaceutical formulation |
EP1342548B1 (en) * | 1996-10-28 | 2015-12-23 | General Mills, Inc. | Embedding and encapsulation of controlled release particles and encapsulated product |
WO1998022097A2 (en) * | 1996-11-20 | 1998-05-28 | Bio Advances, Llc | Controlled release matrix composition using polar polymer or monomer and poly(acrylic acid) blend |
DE19710009A1 (de) * | 1997-03-12 | 1998-09-24 | Knoll Ag | Mehrphasige wirkstoffhaltige Zubereitungsformen |
US6787157B1 (en) | 1998-03-10 | 2004-09-07 | Abbott Laboratories | Multiphase active ingredient-containing formulations |
AR022471A1 (es) * | 1999-02-02 | 2002-09-04 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Metodo para la fabricacion de matrices transdermicas |
US6455065B1 (en) * | 1999-05-18 | 2002-09-24 | Lectec Corporation | Therapeutic method for treating acne or isolated pimples and adhesive patch therefor |
US6698162B2 (en) * | 2000-03-23 | 2004-03-02 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Methods of producing a terminally sterilized topical patch preparation |
DE10032456A1 (de) * | 2000-07-04 | 2002-01-31 | Lohmann Therapie Syst Lts | Schnell zerfallende Darreichungsform zur Freisetzung von Wirkstoffen im Mundraum oder in Körperhöhlen |
US6774100B2 (en) | 2000-12-06 | 2004-08-10 | Imaginative Research Associates, Inc. | Anhydrous creams, lotions and gels |
US6399092B1 (en) * | 2000-12-27 | 2002-06-04 | Healthpoint, Ltd. | Anhydrous, hydrophilic absorbent wound dressing (tube) with antimicrobials or other pharmaceutically active agents |
US20190328679A1 (en) | 2001-10-12 | 2019-10-31 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Uniform films for rapid-dissolve dosage form incorporating anti-tacking compositions |
US7666337B2 (en) | 2002-04-11 | 2010-02-23 | Monosol Rx, Llc | Polyethylene oxide-based films and drug delivery systems made therefrom |
US10285910B2 (en) | 2001-10-12 | 2019-05-14 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Sublingual and buccal film compositions |
US20110033542A1 (en) | 2009-08-07 | 2011-02-10 | Monosol Rx, Llc | Sublingual and buccal film compositions |
US8663687B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-03-04 | Monosol Rx, Llc | Film compositions for delivery of actives |
US8603514B2 (en) | 2002-04-11 | 2013-12-10 | Monosol Rx, Llc | Uniform films for rapid dissolve dosage form incorporating taste-masking compositions |
US8765167B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-07-01 | Monosol Rx, Llc | Uniform films for rapid-dissolve dosage form incorporating anti-tacking compositions |
US8900498B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-12-02 | Monosol Rx, Llc | Process for manufacturing a resulting multi-layer pharmaceutical film |
US11207805B2 (en) | 2001-10-12 | 2021-12-28 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Process for manufacturing a resulting pharmaceutical film |
US7357891B2 (en) | 2001-10-12 | 2008-04-15 | Monosol Rx, Llc | Process for making an ingestible film |
US8900497B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-12-02 | Monosol Rx, Llc | Process for making a film having a substantially uniform distribution of components |
US7425292B2 (en) | 2001-10-12 | 2008-09-16 | Monosol Rx, Llc | Thin film with non-self-aggregating uniform heterogeneity and drug delivery systems made therefrom |
US20070281003A1 (en) | 2001-10-12 | 2007-12-06 | Fuisz Richard C | Polymer-Based Films and Drug Delivery Systems Made Therefrom |
US20080050422A1 (en) * | 2001-10-12 | 2008-02-28 | Monosolrx, Llc. | Method of administering a film product containing a drug |
US8017150B2 (en) | 2002-04-11 | 2011-09-13 | Monosol Rx, Llc | Polyethylene oxide-based films and drug delivery systems made therefrom |
US7776314B2 (en) | 2002-06-17 | 2010-08-17 | Grunenthal Gmbh | Abuse-proofed dosage system |
US20040142020A1 (en) * | 2003-01-16 | 2004-07-22 | Healthpoint, Ltd. | Anhydrous, hydrophilic absorbent wound dressing |
EP3210601A1 (en) * | 2003-05-28 | 2017-08-30 | MonoSolRX, LLC | Polyethylene oxide-based films and drug delivery system made therefrom |
DE10361596A1 (de) | 2003-12-24 | 2005-09-29 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
US20070048228A1 (en) | 2003-08-06 | 2007-03-01 | Elisabeth Arkenau-Maric | Abuse-proofed dosage form |
DE102004032051A1 (de) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten, festen Darreichungsform |
DE10336400A1 (de) | 2003-08-06 | 2005-03-24 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform |
US8075872B2 (en) | 2003-08-06 | 2011-12-13 | Gruenenthal Gmbh | Abuse-proofed dosage form |
DE102005005446A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung |
DE102004032049A1 (de) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte, orale Darreichungsform |
DE102005005449A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
US20070190157A1 (en) * | 2006-01-20 | 2007-08-16 | Monosoirx, Llc. | Film lined packaging and method of making same |
SA07280459B1 (ar) | 2006-08-25 | 2011-07-20 | بيورديو فارما إل. بي. | أشكال جرعة صيدلانية للتناول عن طريق الفم مقاومة للعبث تشتمل على مسكن شبه أفيوني |
WO2008036299A2 (en) | 2006-09-20 | 2008-03-27 | Monosol Rx Llc | Edible water-soluble film containing a foam reducing flavoring agent |
DE102007011485A1 (de) | 2007-03-07 | 2008-09-11 | Grünenthal GmbH | Darreichungsform mit erschwertem Missbrauch |
US8298583B2 (en) | 2007-10-19 | 2012-10-30 | Monosol Rx, Llc | Film delivery system for tetrahydrolipstatin |
RU2493830C2 (ru) | 2008-01-25 | 2013-09-27 | Грюненталь Гмбх | Лекарственная форма |
BRPI0912014A2 (pt) | 2008-05-09 | 2019-03-06 | Grünenthal GmbH | processo para a preparação de uma formulação em pó intermediária e uma forma de dosagem sólida final sob uso de uma etapa de congelamento por atomização |
GB0812742D0 (en) | 2008-07-11 | 2008-08-20 | Critical Pharmaceuticals Ltd | Process |
US8282954B2 (en) | 2008-12-15 | 2012-10-09 | Monosol Rx, Llc | Method for manufacturing edible film |
TW201105316A (en) | 2009-07-22 | 2011-02-16 | Gruenenthal Gmbh | Hot-melt extruded pharmaceutical dosage form |
KR101747156B1 (ko) | 2009-07-22 | 2017-06-27 | 그뤼넨탈 게엠베하 | 산화-안정화된 탬퍼-내성 용량형 |
US8475832B2 (en) | 2009-08-07 | 2013-07-02 | Rb Pharmaceuticals Limited | Sublingual and buccal film compositions |
WO2011156711A1 (en) | 2010-06-10 | 2011-12-15 | Schobel Alexander M | Nanoparticle film delivery systems |
PE20131102A1 (es) | 2010-09-02 | 2013-10-12 | Gruenenthal Chemie | Forma de dosificacion resistente a manipulacion que comprende una sal inorganica |
CN103179954A (zh) | 2010-09-02 | 2013-06-26 | 格吕伦塔尔有限公司 | 包含阴离子聚合物的抗破碎剂型 |
US9149959B2 (en) | 2010-10-22 | 2015-10-06 | Monosol Rx, Llc | Manufacturing of small film strips |
MX348491B (es) | 2011-07-29 | 2017-06-15 | Gruenenthal Gmbh | Tableta a prueba de manipulacion que proporciona liberacion inmediata de fármaco. |
PT2736497T (pt) | 2011-07-29 | 2017-11-30 | Gruenenthal Gmbh | Comprimido resistente a adulteração proporcionando libertação imediata de fármaco |
WO2013127831A1 (en) | 2012-02-28 | 2013-09-06 | Grünenthal GmbH | Tamper-resistant dosage form comprising pharmacologically active compound and anionic polymer |
AU2013248351B2 (en) | 2012-04-18 | 2018-04-26 | Grunenthal Gmbh | Tamper resistant and dose-dumping resistant pharmaceutical dosage form |
US10064945B2 (en) | 2012-05-11 | 2018-09-04 | Gruenenthal Gmbh | Thermoformed, tamper-resistant pharmaceutical dosage form containing zinc |
US10154966B2 (en) | 2013-05-29 | 2018-12-18 | Grünenthal GmbH | Tamper-resistant dosage form containing one or more particles |
AR096439A1 (es) | 2013-05-29 | 2015-12-30 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificación resistente al uso indebido que contiene una o más partículas |
EA032465B1 (ru) | 2013-07-12 | 2019-05-31 | Грюненталь Гмбх | Защищенная от применения не по назначению пероральная фармацевтическая лекарственная форма, содержащая этиленвинилацетатный полимер, и способ ее изготовления |
JP6480936B2 (ja) | 2013-11-26 | 2019-03-13 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | クライオミリングによる粉末状医薬組成物の調製 |
EP3142646A1 (en) | 2014-05-12 | 2017-03-22 | Grünenthal GmbH | Tamper resistant immediate release capsule formulation comprising tapentadol |
CN106456550A (zh) | 2014-05-26 | 2017-02-22 | 格吕伦塔尔有限公司 | 避免乙醇剂量倾泻的多颗粒 |
AU2016251854A1 (en) | 2015-04-24 | 2017-10-19 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant dosage form with immediate release and resistance against solvent extraction |
EP3346991A1 (en) | 2015-09-10 | 2018-07-18 | Grünenthal GmbH | Protecting oral overdose with abuse deterrent immediate release formulations |
US11273131B2 (en) | 2016-05-05 | 2022-03-15 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions with enhanced permeation |
US11191737B2 (en) | 2016-05-05 | 2021-12-07 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Enhanced delivery epinephrine compositions |
WO2019058397A1 (en) * | 2017-09-21 | 2019-03-28 | Jubeln Lifesciences, Pvt. Ltd. | FORMULATION AND DEVELOPMENT OF TOPICAL OR TRANSDERMIC FILM |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4303066A (en) * | 1979-06-28 | 1981-12-01 | National Patent Development Corporation | Burn dressing |
US4713243A (en) * | 1986-06-16 | 1987-12-15 | Johnson & Johnson Products, Inc. | Bioadhesive extruded film for intra-oral drug delivery and process |
USRE33093E (en) * | 1986-06-16 | 1989-10-17 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Bioadhesive extruded film for intra-oral drug delivery and process |
US4920158A (en) * | 1989-10-11 | 1990-04-24 | Medipro Sciences Limited | Hydrogel-forming wound dressing or skin coating material |
US5288479A (en) * | 1989-01-17 | 1994-02-22 | Sterling Drug, Inc. | Extrudable elastic oral pharmaceutical gel compositions and metered dose dispensers containing them and method of making and method of use thereof |
CA2011423A1 (en) * | 1989-03-07 | 1990-09-07 | Peter M. Taylor | Pharmaceutical compositions useful as drug delivery vehicles and/or as wound dressings |
HU209605B (en) * | 1991-04-15 | 1994-09-28 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet | Process for production of wather-free transdermal preparation |
EP0551626A1 (en) * | 1991-12-19 | 1993-07-21 | LEK, tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, d.d. | Thermoreversible gel as a liquid pharmaceutical carrier for a galenic formulation |
-
1993
- 1993-11-15 AU AU50708/93A patent/AU679937B2/en not_active Expired
- 1993-11-17 DE DE69325495T patent/DE69325495T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1993-11-17 ES ES93309172T patent/ES2132197T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1993-11-17 DK DK93309172T patent/DK0598606T3/da active
- 1993-11-17 EP EP93309172A patent/EP0598606B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-11-17 AT AT93309172T patent/ATE181675T1/de not_active IP Right Cessation
- 1993-11-17 CA CA002103306A patent/CA2103306C/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-11-18 JP JP31103193A patent/JP3575817B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1993-11-18 CN CN93121436A patent/CN1098009A/zh active Pending
- 1993-11-18 GR GR930100452A patent/GR1002229B/el not_active IP Right Cessation
- 1993-11-18 BR BR9304760A patent/BR9304760A/pt not_active IP Right Cessation
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08336555A (ja) * | 1995-03-02 | 1996-12-24 | Johnson & Johnson Consumer Prod Inc | 構造化絆創膏 |
JP2013523482A (ja) * | 2010-03-26 | 2013-06-17 | ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー | 溶融押出フィルム |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DK0598606T3 (da) | 1999-11-22 |
AU5070893A (en) | 1994-06-02 |
JP3575817B2 (ja) | 2004-10-13 |
ATE181675T1 (de) | 1999-07-15 |
GR1002229B (en) | 1996-04-19 |
EP0598606A1 (en) | 1994-05-25 |
AU679937B2 (en) | 1997-07-17 |
EP0598606B1 (en) | 1999-06-30 |
BR9304760A (pt) | 1994-06-14 |
ES2132197T3 (es) | 1999-08-16 |
CA2103306C (en) | 2007-12-18 |
GR930100452A (el) | 1994-07-29 |
CN1098009A (zh) | 1995-02-01 |
DE69325495T2 (de) | 2000-05-25 |
DE69325495D1 (de) | 1999-08-05 |
CA2103306A1 (en) | 1994-05-19 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP3575817B2 (ja) | 局所的または経皮的薬品分配用の押し出し成形可能な組成物 | |
US6072100A (en) | Extrudable compositions for topical or transdermal drug delivery | |
EP0732108B1 (en) | Structured occlusive dressings | |
CA1245158A (en) | Synthetic resin wound dressing and method of treatment using same | |
JP4619894B2 (ja) | 粘膜表面への、薬剤化合物の送達に適する薬剤キャリアデバイス | |
CA2225808C (en) | Silver-based pharmaceutical compositions | |
AU729516B2 (en) | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces | |
JP4558208B2 (ja) | 吸収包帯と包帯上の活性成分の分配器として有効なコーティング | |
US20020192287A1 (en) | Extrudable compositions for topical or transdermal drug delivery | |
US20050048102A1 (en) | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces | |
AU2121600A (en) | Adhesives | |
JPH0197469A (ja) | 新規な医薬用包帯剤 | |
JP2008308453A (ja) | ゲル組成物およびその用途 | |
JPH0368369A (ja) | 皮膚用の重合体液状包帯 | |
US20090317451A1 (en) | Pressure-sensitive adhesive for skin surface and/or transdermal substance delivery | |
KR20110109250A (ko) | 수성/비수성 약물전달에 적용 가능한 고분자 혼합물을 이용한 고분자 수성 혼합용액으로 만들어진 필름 형성제 조성물 및 그의 제조방법 | |
JPS6159607B2 (ja) | ||
KR19980076273A (ko) | 경피흡수용 필름형성 겔 조성물 | |
JPH03141229A (ja) | 創傷治療用組成物および薬剤 | |
JPH058020B2 (ja) | ||
JPS62263120A (ja) | 貼付剤 | |
JP3308628B2 (ja) | 医療用貼付剤 | |
AU769500B2 (en) | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces | |
JPS61221121A (ja) | テ−プ製剤 | |
JPH0561249B2 (ja) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20031225 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20040116 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20040330 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20040622 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20040706 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20070716 Year of fee payment: 3 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080716 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080716 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090716 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090716 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100716 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110716 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110716 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120716 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120716 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130716 Year of fee payment: 9 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |