JPS6159607B2 - - Google Patents
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Description
この発明は疾患部の治療或いは循環系へ薬物を
投与するために、皮膚に直接貼り付けられ、経皮
吸収性を損わず、しかも良好は薬物放出性を有す
るように設計してなる医薬部材に関するものであ
る。 これまで、天然ゴムを主体とする貼着剤にサリ
チル酸エステル、メントール、カンフアーの如き
薬物を添加してなる手当用品、アクリル酸エステ
ル系共重合体からなる貼着剤にコルチコステロイ
ド類を添加してなる手当用品及び裏打部材と貼着
剤層との間に薬物保持層を形成させた手当用品な
どの治療系薬物含有タイプの手当用品部材が提案
されている。 これらの手当用品は疾患部の治療或いは薬物の
投与という目的の点からは充分にその機能を果し
ているが、痒み、気触、過度の白化などの皮膚障
害が生じているのが現状であり、さらに薬物の量
的面からの有効利用という点からは必ずしも充分
と言えず、薬物の有効利用率の向上が望まれてい
る。 例えば天然ゴムを主体とした貼着剤は透湿性や
酸素透過性が殆んどなく、担持体として布、不織
布、多孔プラスチツクフイルムの如き多孔体を用
いても殆んど解決されていないのが現状である。
また天然ゴム系に比して透湿性や酸素透過性が優
れているアクリル酸エステル系の貼着剤を用いて
も、痒み、気触、過度の白化などの問題がしばし
ば起り、密封包帯療法に必要な不透過性と皮膚障
害を起生しない透湿性とのバランスが取れていな
いのが現状である。 さらに手当用品中に含有の薬物の一部しか放出
されないために、手当用品が剥れ易い関節部や運
動量の激しい子供達に用いて薬効を期待する場合
などは、短時間内に所定量の薬物が放出されるよ
うに、高価な薬物を貼着剤中に多量に含有させた
手当用品を用いる必要がある。 従つてこの発明の第1の目的は、透湿性及び酸
素透過性が良好であると共に痒み、気触、過度の
白化などの皮膚障害が少ない医薬部材を提供する
ことにある。 この発明の他の目的は、含有薬物の放出効率が
高い医薬部材を提供することにある。 これらの目的は、透湿機能を有する柔軟な担持
体、該担持体の一つの表面に部分的或いは全面に
形成された薬物を含有する皮膚に適用できるポリ
ビニルアルキルエーテルを主体とする特定の感圧
接着剤層とからなり、これらは水に対して本質的
に不活性で且つ全体として透湿性を有するように
設計することによつて、達成される。 この発明の一つの具体化は、透湿機能を有する
柔軟な担持体上に、薬物を含有するポリビニルア
ルキルエーテル系接着組成物から構成された感圧
接着剤層が形成された医薬部材にある。この部材
は水に対して本質的に不活性であるばかりか、少
なくとも100g/m224hrs(40℃×90%R.H.)の
透湿性を有する構造とされ、しかも少なくとも
200g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)の透湿性
を有するポリビニルアルキルエーテルの保有す
る、含有薬物の放出に寄与する性質を巧みに利用
して構成されており、全体として良好な透湿性及
び酸素透過性を有し、良好な含有薬物放出を有す
るものである。 この発明のもう一つの具体化は、透湿機能を有
する柔軟な担持体上に、下記A重合物とB重合物
との混合組成物に薬物を含有させた感圧接着剤層
を形成した医薬部材にある。 A:重合物 ポリビニルアルキルエーテル。 B:重合物 下記)〜)の少なくとも1種の重合物。 親水性基を含有するポリ(メタ)アクリル
酸エステル及び又はビニルポリマー。 親水性基を含有する(メタ)アクリル酸エ
ステル及び/又はビニルモノマーとこれらと
共重合可能な(メタ)アクリル酸アルキルエ
ステルとの共重合物。 親水性基を含有する(メタ)アクリル酸エ
ステル及び/又はビニルモノマーとこれらと
共重合可能なビニルアルキルエーテルとの共
重合物。 該部材は、少なくとも200g/m2/24hrs(40℃
×90%R.H.)の透湿性を有する薬物含有感圧接
着剤層と、該層を担持する透湿機能を有する担持
体との複合構造を有し、全体として少なくとも
100g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)の透湿性
を有する、痒み、気触及び過度の白化のない経皮
吸収による薬物投与材料を提供する。 この発明の医薬部材は、透湿機能を有する担持
体と、該担持体上に部分的或いは全面に形成され
たポリビニルアルキルエーテルを主体とする薬物
含有感圧接着剤層とから構成すると共に少なくと
も100g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)好まし
くは100〜1500g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.
)の透湿性を有するように設計することによつ
て、密封包帯療法に用いたときに安定した薬物を
提供し、しかも痒み及び気触が少なく、薬物を吸
収させるのに適した白化状態を作るものである。 この発明の実施に当つて用いられる透湿機能を
有する柔軟な担持体としては、ポリエチレンフイ
ルム、ポリプロピレンフイルム、ポリ塩化ビニル
フイルムなどのプラスチツクフイルムに物理的或
いは化学的処理を施して微細な孔を少なくとも
200g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)の透湿性
を有するように設けたフイルム、又はフイルム自
体が前述する透湿性を有するフイルム例えばセロ
フアンフイルム、ポリアクリル系フイルムなど、
或いは特定の坪量に設計した不織布又は紙、打込
み本数を設定した布、低発泡倍率のゴム及び/又
は合成樹脂製発泡フイルムなどが挙げられる。し
かして、ポリ(メタ)アクリル酸アルコキシアル
キルからなるフイルム、該アルコキシアルキルエ
ステルのモノマーと(メタ)アクリル酸エステル
との共重合体からなるフイルム、又は該共重合体
を多官能性単量体で架橋したフイルムなどはフイ
ルム自体が少なくとも200g/m2/24hrs(40℃×
90%R.H.)の透湿性を有すると共に適度な柔軟
性を有するので好ましいものである。また通常の
布や不織布、或いは紙などの透湿性が極めて大き
い多孔性基材に、(メタ)アクリル酸アルコキシ
アルキルを含む化合物を塗布及び/又は含浸して
加熱したものも好適に使用することができる。 これらの担持体上に部分的或いは全面に形成さ
れ、全体として少なくとも100g/m2/24hrs(40
℃×90%R.H.)の透湿性を有する医薬部材を提
供するのに好ましい感圧接着性物質は、ポリビニ
ルメチルエーテル、ポリビニルエチルエーテル、
ポリビニルイソブチルエーテル、ポリ2−メトキ
シエチルビニルエーテル、ポリ2−エチルヘキシ
ルビニルエーテル、ビニルエーテル−塩化ビニル
共重合体、ビニルエーテル−無水マレイン酸共重
合体の如きポリビニルアルキルエーテル系接着組
成物単独、又は該組成物の感圧接着性を失なわな
い程度に他の特定のポリマーを均一又は不均一系
で混合した組成物である。 ポリビニルアルキルエーテルの大部分は、0〜
−70℃のガラス転移温度(Tg)を有し、医薬部
材の使用温度において高分子セグメントが自由に
運動できるだけの自由体積を有しており、薬物の
拡散移動を大ならしめること、エーテル基が存在
することによつて適度な透湿性を有すること及び
酸素透過性を有することなどにより、身体に適用
しても痒みや気触が少なく、過度に皮膚を白化さ
せないという特質を有している。 従つて、ポリビニルアルキルエーテル系接着組
成物と他のポリマーとの混合系で、皮膚に適用さ
れる感圧接着剤層を構成する場合には、混合系に
少なくとも40重量%のポリビニルアルキルエーテ
ルが含有していることが必要である。 ポリビニルアルキルエーテルと混合されて用い
られる重合物について説明する。 その一つの重合物は、(メタ)アクリル酸ヒド
ロキシエチル、(メタ)アクリル酸ヒドロキシプ
ロピル、(メタ)アクリル酸ヒドロキシブチル、
(メタ)アクリル酸エトキシエチル、(メタ)アク
リル酸メトキシエチル、(メタ)アクリル酸メト
キシポリエチレングリコール、(メタ)アクリル
酸エトキシジエチレングリコール、(メタ)アク
リル酸ジメチルアミド、(メタ)アクリル酸ジメ
チルアミノエチル、(メタ)アクリル酸ジエチル
アミノエチル、(メタ)アクリル酸t−ブチルア
ミノエチルの如き親水性基を含有する(メタ)ア
クリル酸エステルのホモポリマー及び/又はビニ
ルピロリドン、ビニルアルコール、(メタ)アク
リル酸、(無水)マレイン酸、(メタ)アクリルア
ミド、スチレンスルホン酸ナトリウム、ビニルピ
リジンの如き親水性基を含有するビニルモノマー
のホモポリマー又はこれらのコポリマーである。 他の一つの共重合物は、上記の親水性基を含有
する(メタ)アクリル酸エステル及び/又はビニ
ルモノマーと、これらと共重合可能な(メタ)ア
クリル酸アルキルエステルとの共重合物である。
該(メタ)アクリル酸アルキルエステルのエステ
ルとしては、メチル、エチル、n−ブチル、iso
−ブチル、iso−アミル、ヘキシル、2−エチル
ヘキシル、イソオクチル、デシル、ドデシル、ト
リデシル、ステアリルなどが挙げられる。 他のもう一つの共重合物は、上記の親水性基を
含有する(メタ)アクリル酸エステル及び/又は
ビニルモノマーと、これらと共重合可能なビニル
アルキルエーテルとの共重合物である。該ビニル
アルキルエーテルとしては、ビニルメチルエーテ
ル、ビニルエチルエーテル、ビニルイソブチルエ
ーテル、2−メトキシエチルビニルエーテル、2
−エチルヘキシルビニルエーテルなどが挙げられ
る。 これらの共重合物のポリビニルアルキルエーテ
ルへの添加は、感圧接着性物質への薬物の溶解性
を調整する機能と、ポリビニルアルキルエーテル
の透湿性の向上又は調節する機能及び感圧接着性
と透湿性とのバランスを保つ機能とを発揮し、目
的とする少なくとも200g/m2/24hrs(40℃×90
%R.H.)の透湿性を有する感圧接着剤層の構成
に寄与している。 このようなポリビニルアルキルエーテル系接着
組成物単独、又は該組成物と前記重合物との混合
組成物に添加する薬物は、実質的に気化性ではな
く、医薬部材が適用される身体面に移着及び/又
は吸収させることができる薬物であれば特に限定
されない。 目的とする治療及び/又は投与効果を得るため
に薬物の種類及び/又は量は選択される。 この発明に用いられる薬物は、酢酸プレドニゾ
ロン、プレゾニゾロン、酢酸ヒドロコルチド、ヒ
ドロコルチド、デキサメタゾン、フルオシノロン
アセトニド、ベタメサゾン、プロピオン酸ベクロ
メタゾン、フルドロキシコルチド、フルオシノニ
ドのようなコルチコステロイド類、ネオマイシン
硫酸塩、テトラサイクリン、オキシテトラサイク
リン、ペニシリンのような抗生物質、ベンゾカイ
ン、リドカイン、アミノ安息香酸エチルのような
麻酔剤、塩酸ジフエンヒドラミン、塩酸イソサイ
ペンジル、ジフエニールイミダゾールなどの抗ヒ
スタミン剤、塩化ベンザルコニウム、ニトロフラ
ゾンのような抗菌性物質、ナイスタチン、ウンデ
シレン酸のような抗真菌剤、インドメタシン、サ
リチル酸メチル、サリチル酸モノグリコールエス
テル、サリチルアミド、サルチル酸ナトリウムの
ような鎮痛消炎剤、サリチル酸のような角質軟化
剤、ビタミンAのようなビタミン剤、アトロピン
メススコポールアミンブロマイドのようなけいれ
ん止め、フエノールバルビタールのような鎮静
剤、4−アミノキノリンのような抗マラリア剤、
その他解熱剤、神経安定剤、降血圧剤、狭心症予
防剤、催眼剤などの薬物を含み、これらの薬物は
前記組成物100重量部に対して約0.01〜20重量部
の範囲で含有される。この含有量は、貼着剤成分
の薬物放出能力、薬物自体の組成及び薬物の効能
などの要件によつて自由に変化させることができ
るのであり、当業者であれば含有量の選択に然程
困難を要しないことが理解されるであろう。 そして、感圧接着剤層を構成する前記各組成物
に薬物を配合してなる混合系物質は、担持体上
に、含有薬物量などによつてもその厚みは異なる
が、概して約1〜500μg/cm3の薬物が含有する
ように形成される。 しかして該混合系物質には、感圧接着剤層から
より確実に薬物を放出させるために、または放出
された薬物の薬効をより高めるために、或いはこ
れらの両者の機能を得るために、エチルアルコー
ル、プロピレングリコール、ジエチレングリコー
ルの如きアルコール類、サリチル酸、尿素、アラ
ントイン、ジメチルスルオキシド、ジメチルアセ
トアミド、ジメチルホルムアミド、ジイソプロピ
ルアジペート、ジエチルセバケート、エチルラウ
レートの如き助剤の一種以上を、薬物の組成及び
保有する効能などを勘案して添加することができ
る。 添加量は前記組成物100重量部に対して0.5〜30
重量部が好ましいものである。 また該混合系物質は、ポリビニルアルキルエー
テルの透湿性を大きく低下させない程度に架橋例
えばハロゲン架橋、金属架橋、電子線架橋などし
てもよく、また上記物質には粘着性付与樹脂、充
填剤の如き配合剤を添加することもできる。前記
のポリビニルアルキルエーテルの適度な架橋は、
助剤の保持能力を助長するために、混合系物質中
への助剤の添加量を増大したり、助剤の種類に対
する制限が緩和されるという利点がある。 これらの担持体及び感圧接着剤層は水分の影響
によつて過度に膨潤したり、変形したり、軟化し
たり感いは変質したりすることのない本質的に水
に対して不活性の物質から選択されている。 この発明の医薬部材は、全体として適度な透湿
性を有し、しかも薬物の放出能に優れるポリビニ
ルアルキルエーテルを主体とする特定の感圧接着
剤層を構成したから、皮膚に適用しても痒み、気
触、過度の白化がなく、しかも好適な薬効が得ら
れるという特徴を有する。 以下この発明の実施例を示す。文中部とあるの
は重量部を示す。 実施例 1 Tgが−30℃のポリビニルメチルエーテル70部
とポリアクリル酸エトキシエチル30部とをエチル
アルコール250部に溶解して撹拌し、得られた溶
液にフルオシノロンアセトニド0.69部(固形分に
対して)添加混合し、これを剥離処理した樹脂加
工紙に、乾燥後の厚みが40μmになるように塗布
し、70℃で10分間乾燥し、薬物含有感圧接着剤フ
イルムを得る。このフイルムの透湿性は810g/
m2/24hrs(40℃×90%R.H.)であつた。 一方、アセテート布にメタクリル酸エトキシエ
チル−アクリル酸ヒドロキシエチル共重合体
(9:1)を含浸させた、520g/m2/24hrs(40
℃×90%R.H.)の透湿性を有するシート状物
(厚さ150μm)を用意し、これに上記フイルムを
貼り合せて圧着し、この発明の医薬部材を得る。 実施例 2 下記配合物Aを用いて、実施例1と同様の薬物
含有感圧接着剤フイルムを得る。該フイルムの透
湿性は1000g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)で
ある。 配合物 A ポリビニルイソブチルエーテル(Tg−30℃) 90部 ポリアクリル酸ヒドロキシプロピル 10部 インドメタシン 2部 一方平均孔径150μmの微孔をcm2当り約50個形
成した2000g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)以
上の微孔性ポリエチレンフイルム(厚さ100μ
m)を用意し、これに上記接着剤フイルムを貼り
合せて圧着し、この発明の医薬部材を得る。 実施例 3 下記配合物Bを用いて、実施例1と同様の薬物
含有感圧接着剤フイルムを得る。該フイルムの透
湿性は1200g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)で
ある。 配合物 B ポリビニルエチルエーテル(Tg−30℃) 30部 ポリビニルエチルエーテル(Tg−60℃) 45部 ビニルメチルエーテル−無水マレイン酸共重合
体(重量比で1:1) 15部 プロピオン酸ベクロメタゾン 0.1部 該フイルムを実施例1で用いたシート状物に貼
り合せて圧着し、この発明の医薬部材を得る。 実施例 4 下記配合物Cを用いて、実施例1と同様の薬物
含有感圧接着剤フイルムを得る。該フイルムの透
湿性は570g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)で
ある。 配合物 C ポリビニルメチルエーテル(Tg−30℃) 45部 アクリル酸−アクリル酸2−エチルヘキシル共
重合体(重量比で20:80) 55部 サリチル酸メチル 4部 一方、厚さが90μmで透湿性が1100g/m2/
24hrs(40℃×90%R.H.)であるポリメタクリル
酸エトキシエチルフイルムを用意し、これに前記
接着剤フイルムを貼り合わせて圧着し、この発明
の医薬部材を得る。 参考例 実施例1の薬物含有接着剤フイルムと透湿性が
35g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)ポリエチレ
ンフイルム厚さ100μmとを貼り合せて圧着し、
医薬部材を得る。 比較例 1 参考例で用いたポリエチレンフイルムに、アク
リル酸2−エチルヘキシル−アクリル酸共重合体
(重量比で94:6)100部にブレンドニゾロン0.75
部を添加した薬物含有感圧接着剤フイルムを貼り
合せて圧着し、医薬部材を得る。該接着剤フイル
ムの透湿性は110g/m2/24hrs(40℃×90%R.
H.)である。 比較例 2 下記配合物Dを用いて、常法により薬物含有接
着剤フイルムを得る。該フイルムの透湿性は30
g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)である。 配合物 D 天然ゴム 45部 ウツドロジン 45部 ポリブデン 10部 サリチル酸メチル 4部 該フイルムを透湿性が15g/m2/24hrs(40℃
×90%R.H.)以下の軟質ポリ塩化ビニルフイル
ム(厚さ100μm)に貼り合せて圧着し、医薬部
材を得る。 第1表に前記実施例1〜4、参考例及び比較例
1〜2の試験結果を示す。
投与するために、皮膚に直接貼り付けられ、経皮
吸収性を損わず、しかも良好は薬物放出性を有す
るように設計してなる医薬部材に関するものであ
る。 これまで、天然ゴムを主体とする貼着剤にサリ
チル酸エステル、メントール、カンフアーの如き
薬物を添加してなる手当用品、アクリル酸エステ
ル系共重合体からなる貼着剤にコルチコステロイ
ド類を添加してなる手当用品及び裏打部材と貼着
剤層との間に薬物保持層を形成させた手当用品な
どの治療系薬物含有タイプの手当用品部材が提案
されている。 これらの手当用品は疾患部の治療或いは薬物の
投与という目的の点からは充分にその機能を果し
ているが、痒み、気触、過度の白化などの皮膚障
害が生じているのが現状であり、さらに薬物の量
的面からの有効利用という点からは必ずしも充分
と言えず、薬物の有効利用率の向上が望まれてい
る。 例えば天然ゴムを主体とした貼着剤は透湿性や
酸素透過性が殆んどなく、担持体として布、不織
布、多孔プラスチツクフイルムの如き多孔体を用
いても殆んど解決されていないのが現状である。
また天然ゴム系に比して透湿性や酸素透過性が優
れているアクリル酸エステル系の貼着剤を用いて
も、痒み、気触、過度の白化などの問題がしばし
ば起り、密封包帯療法に必要な不透過性と皮膚障
害を起生しない透湿性とのバランスが取れていな
いのが現状である。 さらに手当用品中に含有の薬物の一部しか放出
されないために、手当用品が剥れ易い関節部や運
動量の激しい子供達に用いて薬効を期待する場合
などは、短時間内に所定量の薬物が放出されるよ
うに、高価な薬物を貼着剤中に多量に含有させた
手当用品を用いる必要がある。 従つてこの発明の第1の目的は、透湿性及び酸
素透過性が良好であると共に痒み、気触、過度の
白化などの皮膚障害が少ない医薬部材を提供する
ことにある。 この発明の他の目的は、含有薬物の放出効率が
高い医薬部材を提供することにある。 これらの目的は、透湿機能を有する柔軟な担持
体、該担持体の一つの表面に部分的或いは全面に
形成された薬物を含有する皮膚に適用できるポリ
ビニルアルキルエーテルを主体とする特定の感圧
接着剤層とからなり、これらは水に対して本質的
に不活性で且つ全体として透湿性を有するように
設計することによつて、達成される。 この発明の一つの具体化は、透湿機能を有する
柔軟な担持体上に、薬物を含有するポリビニルア
ルキルエーテル系接着組成物から構成された感圧
接着剤層が形成された医薬部材にある。この部材
は水に対して本質的に不活性であるばかりか、少
なくとも100g/m224hrs(40℃×90%R.H.)の
透湿性を有する構造とされ、しかも少なくとも
200g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)の透湿性
を有するポリビニルアルキルエーテルの保有す
る、含有薬物の放出に寄与する性質を巧みに利用
して構成されており、全体として良好な透湿性及
び酸素透過性を有し、良好な含有薬物放出を有す
るものである。 この発明のもう一つの具体化は、透湿機能を有
する柔軟な担持体上に、下記A重合物とB重合物
との混合組成物に薬物を含有させた感圧接着剤層
を形成した医薬部材にある。 A:重合物 ポリビニルアルキルエーテル。 B:重合物 下記)〜)の少なくとも1種の重合物。 親水性基を含有するポリ(メタ)アクリル
酸エステル及び又はビニルポリマー。 親水性基を含有する(メタ)アクリル酸エ
ステル及び/又はビニルモノマーとこれらと
共重合可能な(メタ)アクリル酸アルキルエ
ステルとの共重合物。 親水性基を含有する(メタ)アクリル酸エ
ステル及び/又はビニルモノマーとこれらと
共重合可能なビニルアルキルエーテルとの共
重合物。 該部材は、少なくとも200g/m2/24hrs(40℃
×90%R.H.)の透湿性を有する薬物含有感圧接
着剤層と、該層を担持する透湿機能を有する担持
体との複合構造を有し、全体として少なくとも
100g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)の透湿性
を有する、痒み、気触及び過度の白化のない経皮
吸収による薬物投与材料を提供する。 この発明の医薬部材は、透湿機能を有する担持
体と、該担持体上に部分的或いは全面に形成され
たポリビニルアルキルエーテルを主体とする薬物
含有感圧接着剤層とから構成すると共に少なくと
も100g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)好まし
くは100〜1500g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.
)の透湿性を有するように設計することによつ
て、密封包帯療法に用いたときに安定した薬物を
提供し、しかも痒み及び気触が少なく、薬物を吸
収させるのに適した白化状態を作るものである。 この発明の実施に当つて用いられる透湿機能を
有する柔軟な担持体としては、ポリエチレンフイ
ルム、ポリプロピレンフイルム、ポリ塩化ビニル
フイルムなどのプラスチツクフイルムに物理的或
いは化学的処理を施して微細な孔を少なくとも
200g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)の透湿性
を有するように設けたフイルム、又はフイルム自
体が前述する透湿性を有するフイルム例えばセロ
フアンフイルム、ポリアクリル系フイルムなど、
或いは特定の坪量に設計した不織布又は紙、打込
み本数を設定した布、低発泡倍率のゴム及び/又
は合成樹脂製発泡フイルムなどが挙げられる。し
かして、ポリ(メタ)アクリル酸アルコキシアル
キルからなるフイルム、該アルコキシアルキルエ
ステルのモノマーと(メタ)アクリル酸エステル
との共重合体からなるフイルム、又は該共重合体
を多官能性単量体で架橋したフイルムなどはフイ
ルム自体が少なくとも200g/m2/24hrs(40℃×
90%R.H.)の透湿性を有すると共に適度な柔軟
性を有するので好ましいものである。また通常の
布や不織布、或いは紙などの透湿性が極めて大き
い多孔性基材に、(メタ)アクリル酸アルコキシ
アルキルを含む化合物を塗布及び/又は含浸して
加熱したものも好適に使用することができる。 これらの担持体上に部分的或いは全面に形成さ
れ、全体として少なくとも100g/m2/24hrs(40
℃×90%R.H.)の透湿性を有する医薬部材を提
供するのに好ましい感圧接着性物質は、ポリビニ
ルメチルエーテル、ポリビニルエチルエーテル、
ポリビニルイソブチルエーテル、ポリ2−メトキ
シエチルビニルエーテル、ポリ2−エチルヘキシ
ルビニルエーテル、ビニルエーテル−塩化ビニル
共重合体、ビニルエーテル−無水マレイン酸共重
合体の如きポリビニルアルキルエーテル系接着組
成物単独、又は該組成物の感圧接着性を失なわな
い程度に他の特定のポリマーを均一又は不均一系
で混合した組成物である。 ポリビニルアルキルエーテルの大部分は、0〜
−70℃のガラス転移温度(Tg)を有し、医薬部
材の使用温度において高分子セグメントが自由に
運動できるだけの自由体積を有しており、薬物の
拡散移動を大ならしめること、エーテル基が存在
することによつて適度な透湿性を有すること及び
酸素透過性を有することなどにより、身体に適用
しても痒みや気触が少なく、過度に皮膚を白化さ
せないという特質を有している。 従つて、ポリビニルアルキルエーテル系接着組
成物と他のポリマーとの混合系で、皮膚に適用さ
れる感圧接着剤層を構成する場合には、混合系に
少なくとも40重量%のポリビニルアルキルエーテ
ルが含有していることが必要である。 ポリビニルアルキルエーテルと混合されて用い
られる重合物について説明する。 その一つの重合物は、(メタ)アクリル酸ヒド
ロキシエチル、(メタ)アクリル酸ヒドロキシプ
ロピル、(メタ)アクリル酸ヒドロキシブチル、
(メタ)アクリル酸エトキシエチル、(メタ)アク
リル酸メトキシエチル、(メタ)アクリル酸メト
キシポリエチレングリコール、(メタ)アクリル
酸エトキシジエチレングリコール、(メタ)アク
リル酸ジメチルアミド、(メタ)アクリル酸ジメ
チルアミノエチル、(メタ)アクリル酸ジエチル
アミノエチル、(メタ)アクリル酸t−ブチルア
ミノエチルの如き親水性基を含有する(メタ)ア
クリル酸エステルのホモポリマー及び/又はビニ
ルピロリドン、ビニルアルコール、(メタ)アク
リル酸、(無水)マレイン酸、(メタ)アクリルア
ミド、スチレンスルホン酸ナトリウム、ビニルピ
リジンの如き親水性基を含有するビニルモノマー
のホモポリマー又はこれらのコポリマーである。 他の一つの共重合物は、上記の親水性基を含有
する(メタ)アクリル酸エステル及び/又はビニ
ルモノマーと、これらと共重合可能な(メタ)ア
クリル酸アルキルエステルとの共重合物である。
該(メタ)アクリル酸アルキルエステルのエステ
ルとしては、メチル、エチル、n−ブチル、iso
−ブチル、iso−アミル、ヘキシル、2−エチル
ヘキシル、イソオクチル、デシル、ドデシル、ト
リデシル、ステアリルなどが挙げられる。 他のもう一つの共重合物は、上記の親水性基を
含有する(メタ)アクリル酸エステル及び/又は
ビニルモノマーと、これらと共重合可能なビニル
アルキルエーテルとの共重合物である。該ビニル
アルキルエーテルとしては、ビニルメチルエーテ
ル、ビニルエチルエーテル、ビニルイソブチルエ
ーテル、2−メトキシエチルビニルエーテル、2
−エチルヘキシルビニルエーテルなどが挙げられ
る。 これらの共重合物のポリビニルアルキルエーテ
ルへの添加は、感圧接着性物質への薬物の溶解性
を調整する機能と、ポリビニルアルキルエーテル
の透湿性の向上又は調節する機能及び感圧接着性
と透湿性とのバランスを保つ機能とを発揮し、目
的とする少なくとも200g/m2/24hrs(40℃×90
%R.H.)の透湿性を有する感圧接着剤層の構成
に寄与している。 このようなポリビニルアルキルエーテル系接着
組成物単独、又は該組成物と前記重合物との混合
組成物に添加する薬物は、実質的に気化性ではな
く、医薬部材が適用される身体面に移着及び/又
は吸収させることができる薬物であれば特に限定
されない。 目的とする治療及び/又は投与効果を得るため
に薬物の種類及び/又は量は選択される。 この発明に用いられる薬物は、酢酸プレドニゾ
ロン、プレゾニゾロン、酢酸ヒドロコルチド、ヒ
ドロコルチド、デキサメタゾン、フルオシノロン
アセトニド、ベタメサゾン、プロピオン酸ベクロ
メタゾン、フルドロキシコルチド、フルオシノニ
ドのようなコルチコステロイド類、ネオマイシン
硫酸塩、テトラサイクリン、オキシテトラサイク
リン、ペニシリンのような抗生物質、ベンゾカイ
ン、リドカイン、アミノ安息香酸エチルのような
麻酔剤、塩酸ジフエンヒドラミン、塩酸イソサイ
ペンジル、ジフエニールイミダゾールなどの抗ヒ
スタミン剤、塩化ベンザルコニウム、ニトロフラ
ゾンのような抗菌性物質、ナイスタチン、ウンデ
シレン酸のような抗真菌剤、インドメタシン、サ
リチル酸メチル、サリチル酸モノグリコールエス
テル、サリチルアミド、サルチル酸ナトリウムの
ような鎮痛消炎剤、サリチル酸のような角質軟化
剤、ビタミンAのようなビタミン剤、アトロピン
メススコポールアミンブロマイドのようなけいれ
ん止め、フエノールバルビタールのような鎮静
剤、4−アミノキノリンのような抗マラリア剤、
その他解熱剤、神経安定剤、降血圧剤、狭心症予
防剤、催眼剤などの薬物を含み、これらの薬物は
前記組成物100重量部に対して約0.01〜20重量部
の範囲で含有される。この含有量は、貼着剤成分
の薬物放出能力、薬物自体の組成及び薬物の効能
などの要件によつて自由に変化させることができ
るのであり、当業者であれば含有量の選択に然程
困難を要しないことが理解されるであろう。 そして、感圧接着剤層を構成する前記各組成物
に薬物を配合してなる混合系物質は、担持体上
に、含有薬物量などによつてもその厚みは異なる
が、概して約1〜500μg/cm3の薬物が含有する
ように形成される。 しかして該混合系物質には、感圧接着剤層から
より確実に薬物を放出させるために、または放出
された薬物の薬効をより高めるために、或いはこ
れらの両者の機能を得るために、エチルアルコー
ル、プロピレングリコール、ジエチレングリコー
ルの如きアルコール類、サリチル酸、尿素、アラ
ントイン、ジメチルスルオキシド、ジメチルアセ
トアミド、ジメチルホルムアミド、ジイソプロピ
ルアジペート、ジエチルセバケート、エチルラウ
レートの如き助剤の一種以上を、薬物の組成及び
保有する効能などを勘案して添加することができ
る。 添加量は前記組成物100重量部に対して0.5〜30
重量部が好ましいものである。 また該混合系物質は、ポリビニルアルキルエー
テルの透湿性を大きく低下させない程度に架橋例
えばハロゲン架橋、金属架橋、電子線架橋などし
てもよく、また上記物質には粘着性付与樹脂、充
填剤の如き配合剤を添加することもできる。前記
のポリビニルアルキルエーテルの適度な架橋は、
助剤の保持能力を助長するために、混合系物質中
への助剤の添加量を増大したり、助剤の種類に対
する制限が緩和されるという利点がある。 これらの担持体及び感圧接着剤層は水分の影響
によつて過度に膨潤したり、変形したり、軟化し
たり感いは変質したりすることのない本質的に水
に対して不活性の物質から選択されている。 この発明の医薬部材は、全体として適度な透湿
性を有し、しかも薬物の放出能に優れるポリビニ
ルアルキルエーテルを主体とする特定の感圧接着
剤層を構成したから、皮膚に適用しても痒み、気
触、過度の白化がなく、しかも好適な薬効が得ら
れるという特徴を有する。 以下この発明の実施例を示す。文中部とあるの
は重量部を示す。 実施例 1 Tgが−30℃のポリビニルメチルエーテル70部
とポリアクリル酸エトキシエチル30部とをエチル
アルコール250部に溶解して撹拌し、得られた溶
液にフルオシノロンアセトニド0.69部(固形分に
対して)添加混合し、これを剥離処理した樹脂加
工紙に、乾燥後の厚みが40μmになるように塗布
し、70℃で10分間乾燥し、薬物含有感圧接着剤フ
イルムを得る。このフイルムの透湿性は810g/
m2/24hrs(40℃×90%R.H.)であつた。 一方、アセテート布にメタクリル酸エトキシエ
チル−アクリル酸ヒドロキシエチル共重合体
(9:1)を含浸させた、520g/m2/24hrs(40
℃×90%R.H.)の透湿性を有するシート状物
(厚さ150μm)を用意し、これに上記フイルムを
貼り合せて圧着し、この発明の医薬部材を得る。 実施例 2 下記配合物Aを用いて、実施例1と同様の薬物
含有感圧接着剤フイルムを得る。該フイルムの透
湿性は1000g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)で
ある。 配合物 A ポリビニルイソブチルエーテル(Tg−30℃) 90部 ポリアクリル酸ヒドロキシプロピル 10部 インドメタシン 2部 一方平均孔径150μmの微孔をcm2当り約50個形
成した2000g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)以
上の微孔性ポリエチレンフイルム(厚さ100μ
m)を用意し、これに上記接着剤フイルムを貼り
合せて圧着し、この発明の医薬部材を得る。 実施例 3 下記配合物Bを用いて、実施例1と同様の薬物
含有感圧接着剤フイルムを得る。該フイルムの透
湿性は1200g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)で
ある。 配合物 B ポリビニルエチルエーテル(Tg−30℃) 30部 ポリビニルエチルエーテル(Tg−60℃) 45部 ビニルメチルエーテル−無水マレイン酸共重合
体(重量比で1:1) 15部 プロピオン酸ベクロメタゾン 0.1部 該フイルムを実施例1で用いたシート状物に貼
り合せて圧着し、この発明の医薬部材を得る。 実施例 4 下記配合物Cを用いて、実施例1と同様の薬物
含有感圧接着剤フイルムを得る。該フイルムの透
湿性は570g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)で
ある。 配合物 C ポリビニルメチルエーテル(Tg−30℃) 45部 アクリル酸−アクリル酸2−エチルヘキシル共
重合体(重量比で20:80) 55部 サリチル酸メチル 4部 一方、厚さが90μmで透湿性が1100g/m2/
24hrs(40℃×90%R.H.)であるポリメタクリル
酸エトキシエチルフイルムを用意し、これに前記
接着剤フイルムを貼り合わせて圧着し、この発明
の医薬部材を得る。 参考例 実施例1の薬物含有接着剤フイルムと透湿性が
35g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)ポリエチレ
ンフイルム厚さ100μmとを貼り合せて圧着し、
医薬部材を得る。 比較例 1 参考例で用いたポリエチレンフイルムに、アク
リル酸2−エチルヘキシル−アクリル酸共重合体
(重量比で94:6)100部にブレンドニゾロン0.75
部を添加した薬物含有感圧接着剤フイルムを貼り
合せて圧着し、医薬部材を得る。該接着剤フイル
ムの透湿性は110g/m2/24hrs(40℃×90%R.
H.)である。 比較例 2 下記配合物Dを用いて、常法により薬物含有接
着剤フイルムを得る。該フイルムの透湿性は30
g/m2/24hrs(40℃×90%R.H.)である。 配合物 D 天然ゴム 45部 ウツドロジン 45部 ポリブデン 10部 サリチル酸メチル 4部 該フイルムを透湿性が15g/m2/24hrs(40℃
×90%R.H.)以下の軟質ポリ塩化ビニルフイル
ム(厚さ100μm)に貼り合せて圧着し、医薬部
材を得る。 第1表に前記実施例1〜4、参考例及び比較例
1〜2の試験結果を示す。
【表】
第1表中の測定方法
放出率の測定方法
4×4cm2のシートを作り、これを水200ml中
(30℃)に浸漬し、振とうし、所定の時間ごとに
水1mlをサンプリングし、その薬物含有液を高速
体クロマトグラフイー装置(UV)により測定
し、初期含有薬物量を100%として放出率を求め
る。第1表の表中の放出率は浸漬3時間後の測定
値を示している。 カラゲニン足浮腫抑制率の測定法 カラニゲン足浮腫抑制率によつて薬効を判別し
た。実験動物には体重170〜200gのHLA‐
Wistar系雄性ラツトを1群6匹として用いた。 ラツト右後肢容積を測定したのち、右後肢足蹠
に試料片(1×2cm)を貼り付けた。2時間後に
試料片を取り除き、同部位に1%カラゲニン生理
食塩液を0.05ml皮下に注射した。カラゲニン注射
3時間後に右後肢容積を測定し、試料片貼り付け
前の右後肢容積との差を足浮腫容積とした。 足浮腫抑制率=Vc−Vt/Vc×100 ただし、VcおよびVtは、それぞれコントロー
ル群および被験試料片貼り付け群の平均足浮腫容
積を示す。 皮膚刺激性の評価方法 〇:痒み及び気触がない。 △:痒み及び気触が剥離後3時間以内に消え
る。 ×:痒み及び白化が大で、気触が剥離後12時間
過ぎても消えない。 透湿性の試験方法 フランジの表面をJIS R 6253に規定する280
番の耐水研摩紙で長さ方向にみがき、次いで表面
を充分に洗浄し乾燥する。次にこの上に完全脱水
した塩化カルシユウムを約25mlカツプの底に約5
mmの厚さに拡げる。医薬部材の感圧接着剤層を下
にしてカツプの開口部に貼り付け、ローラで毎秒
50mmの速さで一往復して圧着する。このカツプを
40℃×90%R.H.に保持された恒温槽に24時間放
置したのち、取り出して15分間室温に放冷し、吸
湿量を下式にて求める。 計算式 透湿度(g/m2/24hrs) =(W2−W1)×24000/T×A W1:放置前の塩化カルシユウムの重量 W2:放置後の塩化カルシユウムの重量 T:放置時間 A:透湿面積 上記各実施例からも明らかな如く、この発明の
医薬部材は薬物の放出性が良好で皮膚に対する刺
激もない事実が顕著である。また参考例に記載し
た医薬部材は皮膚に対する刺激性は若干あるが、
薬物の放出性が高いものであり、従つて若干の皮
膚刺激があるほうが薬効が期待できる薬物に使用
できるものである。
(30℃)に浸漬し、振とうし、所定の時間ごとに
水1mlをサンプリングし、その薬物含有液を高速
体クロマトグラフイー装置(UV)により測定
し、初期含有薬物量を100%として放出率を求め
る。第1表の表中の放出率は浸漬3時間後の測定
値を示している。 カラゲニン足浮腫抑制率の測定法 カラニゲン足浮腫抑制率によつて薬効を判別し
た。実験動物には体重170〜200gのHLA‐
Wistar系雄性ラツトを1群6匹として用いた。 ラツト右後肢容積を測定したのち、右後肢足蹠
に試料片(1×2cm)を貼り付けた。2時間後に
試料片を取り除き、同部位に1%カラゲニン生理
食塩液を0.05ml皮下に注射した。カラゲニン注射
3時間後に右後肢容積を測定し、試料片貼り付け
前の右後肢容積との差を足浮腫容積とした。 足浮腫抑制率=Vc−Vt/Vc×100 ただし、VcおよびVtは、それぞれコントロー
ル群および被験試料片貼り付け群の平均足浮腫容
積を示す。 皮膚刺激性の評価方法 〇:痒み及び気触がない。 △:痒み及び気触が剥離後3時間以内に消え
る。 ×:痒み及び白化が大で、気触が剥離後12時間
過ぎても消えない。 透湿性の試験方法 フランジの表面をJIS R 6253に規定する280
番の耐水研摩紙で長さ方向にみがき、次いで表面
を充分に洗浄し乾燥する。次にこの上に完全脱水
した塩化カルシユウムを約25mlカツプの底に約5
mmの厚さに拡げる。医薬部材の感圧接着剤層を下
にしてカツプの開口部に貼り付け、ローラで毎秒
50mmの速さで一往復して圧着する。このカツプを
40℃×90%R.H.に保持された恒温槽に24時間放
置したのち、取り出して15分間室温に放冷し、吸
湿量を下式にて求める。 計算式 透湿度(g/m2/24hrs) =(W2−W1)×24000/T×A W1:放置前の塩化カルシユウムの重量 W2:放置後の塩化カルシユウムの重量 T:放置時間 A:透湿面積 上記各実施例からも明らかな如く、この発明の
医薬部材は薬物の放出性が良好で皮膚に対する刺
激もない事実が顕著である。また参考例に記載し
た医薬部材は皮膚に対する刺激性は若干あるが、
薬物の放出性が高いものであり、従つて若干の皮
膚刺激があるほうが薬効が期待できる薬物に使用
できるものである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 透湿機能を有する柔軟な担持体と、該担持体
の一つの表面に部分的或いは全面に形成された薬
物を含有する皮膚に適用できるポリビニルアルキ
ルエーテルを主体とする下記A重合物とB重合物
との混合組成物からなる感圧接着剤層によつて構
成され、これらは水に対して本質的に不活性で且
つ全体として透湿性を有するように設計されてい
る医薬部材。 A:重合物 ポリビニルアルキルエーテル。 B:重合物 下記)〜)の少なくとも1種の重合物。 親水性基を含有するポリ(メタ)アクリル
酸エステル及び/又はビニルポリマー。 親水性基を含有する(メタ)アクリル酸エ
ステル及び/又はビニルモノマーとこれらと
共重合可能な(メタ)アクリル酸アルキルエ
ステルとの共重合物。 親水性基を含有する(メタ)アクリル酸エ
ステル及び/又はビニルモノマーとこれらと
共重合可能なビニルアルキルエーテルとの共
重合物。 2 混合組成物中のポリビニルアルキルエーテル
の含有量が少なくとも40重量%である特許請求の
範囲第1項記載の医薬部材。 3 担持体が少なくとも200g/m2/24hrs(40℃
×90%R.H.)の透湿性を有する微孔性基材又は
穿孔加工基材の群から選ばれた少なくとも一種で
ある特許請求の範囲第1項記載の医薬部材。 4 感圧接着剤層が少なくとも200g/m2/24hrs
(40℃×90%R.H.)を有するものである特許請求
の範囲第1項記載の医薬部材。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4609880A JPS56140927A (en) | 1980-04-07 | 1980-04-07 | Medical member |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4609880A JPS56140927A (en) | 1980-04-07 | 1980-04-07 | Medical member |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS56140927A JPS56140927A (en) | 1981-11-04 |
JPS6159607B2 true JPS6159607B2 (ja) | 1986-12-17 |
Family
ID=12737511
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP4609880A Granted JPS56140927A (en) | 1980-04-07 | 1980-04-07 | Medical member |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS56140927A (ja) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5758615A (en) * | 1980-09-26 | 1982-04-08 | Nippon Soda Co Ltd | Film agnent and its preparation |
JPS5867776A (ja) * | 1981-10-19 | 1983-04-22 | Sekisui Chem Co Ltd | 治療用接着テ−プもしくはシ−ト |
JPS6066759A (ja) * | 1983-09-21 | 1985-04-16 | 日東電工株式会社 | 医薬製剤 |
JPS60123417A (ja) * | 1983-12-07 | 1985-07-02 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 薬物投与部材 |
JP2673456B2 (ja) * | 1989-02-23 | 1997-11-05 | フェリック株式会社 | 外用貼付剤 |
JP3044352B2 (ja) * | 1989-11-20 | 2000-05-22 | ライオン株式会社 | 貼付剤 |
JP2806510B2 (ja) * | 1990-10-18 | 1998-09-30 | テルモ 株式会社 | 人工臓器用膜または医療用具 |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1280631A (en) * | 1968-07-09 | 1972-07-05 | Smith & Nephew | Adhesive materials |
JPS5514108A (en) * | 1978-07-13 | 1980-01-31 | Japan Steel Works Ltd:The | Method and apparatus for drawing and forging of nozzle |
-
1980
- 1980-04-07 JP JP4609880A patent/JPS56140927A/ja active Granted
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1280631A (en) * | 1968-07-09 | 1972-07-05 | Smith & Nephew | Adhesive materials |
JPS5514108A (en) * | 1978-07-13 | 1980-01-31 | Japan Steel Works Ltd:The | Method and apparatus for drawing and forging of nozzle |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS56140927A (en) | 1981-11-04 |
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