JPH054913A - 局部適用のための製品のための増粘剤 - Google Patents

局部適用のための製品のための増粘剤

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JPH054913A
JPH054913A JP4050526A JP5052692A JPH054913A JP H054913 A JPH054913 A JP H054913A JP 4050526 A JP4050526 A JP 4050526A JP 5052692 A JP5052692 A JP 5052692A JP H054913 A JPH054913 A JP H054913A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 局部的適用のための製品のための増粘剤とし
て使用するための水溶性ポリマーに関する。 【構成】 ポリマー材料を含む油中水エマルジョンに関
し、ここで前記エマルジョンにおけるポリマー材料の少
なくとも98%が水溶性であり、前記ポリマー材料が
(a)アクリルアミド、(b)2−アクリルアミド−2
−メチルプロパンスルホン酸及び(c)多官能モノマー
に由来する単位を含んで成り、前記多官能モノマーが合
計モノマー単位のモル当り0.12〜2ミリ当量の量で
存在し、前記2−アクリルアミド−2−メチルプロパン
スルホン酸単位の少なくともいくらかが、前記油中水エ
マルジョンの水性相が少なくとも5.5のpHを有するよ
うにその中性塩の形で存在することを特徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】本発明は、局部的適用のための製品、たと
えば皮膚又は髪への適用のための個人ケアー用製品のた
めの増粘剤/安定剤としての使用のために特別に構成さ
れた水溶性ポリマー組成物、又は局部的に適用できる医
薬調製物(ここで配合された製品はアニオン又は非イオ
ン特性のものである)に関する。
【0002】個人ケアー用製品は、皮膚及び/又は髪に
適用されるものであり、その例は、湿潤剤、クレンザ
ー、トーナー、バリヤークリーム、シャンプー及びスタ
イリング用及び調整用ゲルを包含する。そのような製品
は通常、実質的な量の水混和性アルコール又はグリコー
ルを含むクリーム(水中油エマルジョン)又は透明ゲル
として配合される。すべては、流動学的性質を変性し、
そして安定性を改良するために増粘剤/安定剤を用い
る。
【0003】従来、天然及び合成材料がこの目的のため
に使用されて来た。天然生成物(たとえばアラビアゴ
ム、グアーガム又はスターチ)は、質及び従って性能的
に異なる。それらはまた、制限された寿命の生成物をも
たらす。より安定性の生成物を付与するより一定した品
質を有する合成材料がより一般的に使用される。現在使
用される合成物は、すべて、酸残基を有するポリマーの
固形物又は粉末であり、これは、水に分散され又は溶解
され、次に中和され、その後、効果的になる。これは、
そのような化合物の増粘能力がpH依存性であるためであ
り;それらは、酸基が中和されるまで、増粘されないで
あろう。凝集及び塊状物形成を妨げるためには多くの注
意が必要とされ;混合の時間は、安定した分散体が達成
される前に必要とされ得る。
【0004】個人用ケアー製品及び医薬産業のための有
意な利点は、増粘剤及び安定剤の両者として作用し、そ
してまた、自動分散機、計量ポンプ、等による容易な取
扱を可能にするために液体形で存在し、そして容易に分
散できるポリマー組成物を供給することである。
【0005】驚くべきことには、本発明により及び良く
知られている逆重合技法を用いることによって、増粘剤
及び安定剤の両者として機能する生成物の生成を可能に
することが見出された。それらは、すぐに分散でき、そ
して中和を伴わないで十分に効果的であり、さらに、こ
れらの特定の適用のために理想的に必要とされるすべて
の他の厳重な条件に適合され、すなわち、 1)十分に配合された個人用ケアー又は医薬製品の使用
のためへのすべての法定上の安全性及び毒物学的必要条
件への適合を妨げない。
【0006】2)ひじょうに効果的であり、すなわち増
粘剤及び安定剤の両者として作用する最大の付加量は、
合計組成物の2.0%以下、好ましくは1.5%以下及
び最っとも好ましくは1.0%以下である(ポリマー固
形物として表わされる)。室温で、2重量%の濃度での
脱イオン水において、30,000 mPa・s に等しいか
又はそれ以上の粘度が達成される。粘度は、UK LV
F粘度計(スピンドル4、速度6)により測定される。
【0007】3)効果的な増粘剤及び安定剤であり、そ
して約4〜14、特に5〜10及び最っとも重要には5
〜9のpH範囲にわたって最小粘度変化を示す。これは、
個人用ケアー製品が好ましくは、5〜9.0及び最っと
も好ましくは5.5〜7.5のpH範囲を有するからであ
る。本発明において有用なポリマーは、脱イオン水にお
いて1%(ポリマー固形物)溶液として測定される場
合、5.5以上、及び最っとも好ましくは6.0以上の
pHを有する。
【0008】4)特に高い水溶性ポリマー含有率、すな
わち98.0%以上、好ましくは99.0%以上及び最
っとも好ましくは99.5%以上を有する。その溶解性
の評価は、46ミクロンのスクリーに0.1%増粘剤水
溶液(ポリマー固形物として表わされる)2lを真空濾
過し、残留物を洗浄し、次に110℃で一定重量に乾燥
せしめることによって行なわれる。この高い溶解性は、
個人用ケアー又は医薬製品の液相への実質的にすべての
ポリマーの溶解を可能にする。
【0009】5)いったん配合された後、ポリマーは、
皮膚から容易に洗い落されるように水溶性のまま存続す
る。 6)ポリマーの分子量は、皮膚を通してのポリマーの吸
収を妨ぐために十分に高くあるべきであり(500,0
00以上)、しかし高い水溶解性を維持するために十分
に低くあるべきである(10M以下、特に5M以下)。
これは、十分に配合された製品の毒物学的試験と共にポ
リマー粘度必要条件により特徴づけられる。
【0010】7)アルコール及び/又はグリコール水溶
液を増粘及び安定化することができる。 8)油状物質、たとえば甘いアーモンド油、パラフィン
油及びセテアリールオクタノエートがしばしば、クリー
ム配合物に使用される場合、油乳化性質を有する。
【0011】9)使用のすべての正常な条件下でUV及
び温度安定性であり;スキーヤーのためのバリヤークリ
ームを考慮する場合、これは0℃以下に拡張する。高温
での適切な促進試験は、十分に配合された組成物におい
て50℃で少なくとも1カ月の安定性を示すであろう。 10)配合された製品は、塊状又は砂のような成分を有
さない平滑なものであるはずである。それらは特徴的
に、粘着的でも、付着的でもない。
【0012】第1の観点によれば、本発明は、ポリマー
材料を含む油中水エマルジョンを供給し、ここで前記エ
マルジョンにおけるポリマー材料の少なくとも98%が
水溶性であり、前記ポリマー材料が(a)アクリルアミ
ド、(b)2−アクリルアミド−2−メチルプロパンス
ルホン酸(Lubrizol Corp.の登録商標で
あるAMPS)及び(c)多官能モノマーに由来する単
位を含んで成り、前記多官能モノマーが合計モノマー単
位のモル当り0.12〜2ミリ当量の量で存在し、前記
AMPS単位の少なくともいくらかが、前記油中水エマ
ルジョンの水性相が少なくとも5.5のpHを有するよう
にその中性塩の形で存在することを特徴とする。
【0013】第2の観点によれば、本発明は、局部的適
用のための組成物の調製方法を提供し、ここで前記方法
は、局部的に許容できるアジュバントを含む配合物を含
む、局部的に許容できる液体と上記油中水エマルジョン
とを混合することを含んで成る。エマルジョンを含む油
中水ポリマーが添加される配合物は好ましくは、少なく
とも主として液体である。
【0014】第3の観点によれば、本発明はさらに、局
部適用のための組成物を供給し、ここで前記組成物は、
水性媒体を含んで成る局部的に許容できる液相;少なく
とも98%が水溶性であるポリマー材料、該ポリマー材
料は、(a)アクリルアミド、(b)2−アクリルアミ
ド−2−メチルプロパンスルホン酸及び(c)多官能モ
ノマーに由来する単位を含んで成り、前記多官能モノマ
ーが合計のモノマー単位のモル当たり0.12〜2ミリ
当量の量で存在し;油相;油中水乳化剤;水中油乳化
剤;及び場合によっては、液相の一部を形成する局部的
に許容できるアジュバントを含んで成る。
【0015】特に、本発明は、局部的に許容できる液相
がさらに、アルコール及び/又はグリコール水溶液を含
んで成る個人用ケアー製品を供給し、そしてまた、局部
的適用のための上記組成物がさらに医薬的に活性な成分
を含む局部適用のための医薬組成物(さらに個人用ケア
ー製品でもあり得る)を供給する。
【0016】油中水エマルジョンは、本発明のさらにも
う1つの観点の方法により調製され得、ここで前記方法
は、モノマー組成物の油中水エマルジョンを形成するこ
とを含んで成り、ここで前記油中水エマルジョンにおい
て、合計モノマーの濃度が、油中水エマルジョン及びモ
ノマー組成物の合計の重量により、少なくとも30重量
%であり、そして前記モノマー組成物が、(a)アクリ
ルアミド、(b)AMPS及び(c)多官能モノマーを
含んで成り、前記多官能モノマーが合計のモノマー単位
のモル当たり0.12〜2ミリ当量の量でモノマー組成
物に存在し、少なくともいくらかのAMPSが、前記モ
ノマー組成物を含む油中水エマルジョンの水性相が少な
くとも5.5のpHを有するようにその中性塩の形で存在
し、そして前記モノマー組成物を逆乳化重合にゆだねる
ことを特徴とする。
【0017】ポリマーの油中水エマルジョンは、AMP
Sの中和された塩とアクリルアミドとの逆乳化重合反応
により得られる。それらは、水溶性である一部架橋され
た構造体を生成するために少量の架橋剤と同時に反応せ
しめられ得る。コポリマーがアニオン性及び非イオン性
モノマーに由来する場合、それらは、アニオン性又は非
イオン性特徴の配合されたシステムにおいて、混和性で
あり、そして従って、効果的であり得る。
【0018】架橋剤としてN,N′−メチレン−ビスア
クリルアミド(MBA)を用いてのモノマーの類似する
組合せは、GB−B−2007238に開示されてい
る。水溶性を決定する方法は与えられていないが、この
組合せは、水不溶性(すなわち膨潤性)及び水溶性ポリ
マーの混合物であるポリマー材料を少なくとも40%
(この混合物は不溶性である)生成すると言われてい
る。この混合物は、電解質の保護において改良された流
動学的性質を提供するように選択される。しかしなが
ら、そのようなポリマーは、本発明の水溶性ポリマーを
用いて達成され得る平滑性に対して同等の平滑性のクリ
ーム又はゲルに配合され得ない材料である。
【0019】本発明において有用なポリマーは、GB−
B−2206125及びEP−B−0186361に開
示される方法により製造され得る。これらのポリマー
は、重合の間及び後で、逆エマルジョンの水性相に溶解
したまま存続する。さらに、次の条件が適合する: 1)架橋モノマーは、複数の不飽和部位を含み、そして
水溶性である一部架橋されたコポリマーを生成するため
に水性アクリルアミド及び中和された又は一部中和され
たAMPSR モノマーと反応するのに十分な水溶性であ
る。(架橋剤の水溶解性は好ましくは、溶液の少なくと
も1重量%である。)好ましい架橋剤は、アリルスクロ
ース、アリルペンタエリトリトール及びMBAである。
溶解性を保持し、そして最適な増粘剤/安定剤効率を達
成するためには、モノマー混合物に対する架橋剤のモル
割合が臨界であり;MBAに関しては、良好な結果が、
0.06〜1、好ましくは0.08〜0.7の範囲内で
達成され得、最適なモル割合は、モノマー混合物の0.
1〜0.4ミリモル/モルの間である。架橋剤の正確な
量は、モノマー混合物におけるAMPSの割合、すなわ
ち架橋剤のわずかに高い割合をたぶん必要とするAMP
Sの割合に依存して選択され得る。
【0020】2)コポリマー組成物における主モノマ
ー、すなわちアクリルアミド/中和されたAMPSの間
の割合(モル%として表わされる)は、85/15〜1
5/85、好ましくは70/30〜30/70より好ま
しくは65/35〜35/65、特に60/40〜40
/60の間である。
【0021】3)AMPSのための好ましい中和剤は、
水酸化ナトリウム又はカリウム、又は低毒性の水溶性/
水混和性アミン(たとえばトリエタノールアミン)又は
それらの混合物である。 4)重合は、5.5以上、好ましくは6.0以上及び最
っとも好ましくは6.5以上(但し10.0以下)での
pHで実施され得る。
【0022】5)10以上、好ましくは11以上及び最
っとも好ましくは12以上の個々の又は複合のHLB値
を有する乳化剤及び他の添加剤、たとえば逆エマルジョ
ン安定剤、湿潤剤、消泡剤又はそれらの組合せ又は混合
物の水中油乳化剤又は混合物が、油中水エマルジョンに
添加され得る。特に好ましい工程においては、逆モノマ
ーエマルジョンが、重合の前に形成され、この場合、水
中油乳化剤及び他の添加剤が、分散及び連続相の乳化の
後に添加される。しかしながら、次に、それらは、重合
工程の前、中又は後のいづれかの時間で添加され得る。
好ましくは、少なくともいくらかの、より好ましくはす
べての水中油乳化剤が、重合工程の後に添加される。 6)個人のケアー及び/又は医薬製品に導入される油中
水エマルジョンのポリマー固体含有率は、好ましくは、
エマルジョンの合計重量の35〜60重量%、より好ま
しくは40〜50重量%である。
【0023】本発明の組成物は、残る成分中に油中水エ
マルジョンを導入することによって調製され得、そこ
で、前記エマルジョンは“逆転し”、エマルジョンの水
性媒体を含んで成る連続液相及び水を含んで成り又は水
と混和性の組成物におけるいづれかの液体を供給する。
好ましくは、実質的にすべてのポリマーが、前記液相に
溶解される。局部的に許容できるアジュバント、たとえ
ば液体キャリヤー、たとえばアルコール及び/又はグリ
コール(場合によっては水と混合された)が、連続液相
の部分を形成し、液相に不溶性であるか又は単に一部溶
解性である他の局部的に許容できるアジュバントは懸濁
液又はエマルジョンに存在する。典型的な個人用ケアー
は、合計組成物の50重量%までのアルコール又はグリ
コールを含み、そして5重量%までの、特に1〜5重量
%の界面活性剤を含むことができる。
【0024】EP−B−0186361の例1に開示さ
れる方法を用いて、一連のポリマーが調製され;それら
の組成及び性質が表1に示される。
【0025】実験1〜7、表1における10及び12
は、本発明に類似するが、しかし異なったポリマー組成
物の増粘挙動/溶解性を示す。ホモポリマーである、ポ
リマー1〜6の増粘効率は、明確に劣っている。コポリ
マーであるが、しかし本発明の組成物に使用されるAM
PSの代わりにアクリル酸ナトリウムを含むポリマー7
は、必要とされる標準の増粘効率を満たす(表1を参照
のこと)。しかしながら、それは、5.5〜9の好まし
いpH範囲にわたって、不安定な溶液粘度を付与する(図
1を参照のこと)。ポリマー10及び12は、それぞれ
少な過ぎる及び多過ぎるMBAを含み、そしていづれも
必要とされる標準の増粘効率を満たさない(表1)。表
1及び図1から見出されるように、本発明を包含するポ
リマー8,9及び11のみが、必要とされる標準の増粘
効率を満たし(表1)、そして5.5〜9の好ましいpH
範囲にわたって安定した溶液粘度を付与する(図1)
【0026】同じコモノマー比及び架橋の程度の間の比
較が、ポリマー10,11及び12に見出され得、ここ
で、合計モノマー混合物1モル当たりミリモル(及び重
量によるppm )でのMBAのそれぞれの量は、0.05
ミリモル(50ppm )、0.22ミリモル(248ppm
)及び1.1ミリモル(1240ppm )である。これ
らは、効果的に増粘し、そして溶解性を保持するため
に、所望レベルのMBA添加は、モノマー混合物のモル
当たり0.05〜1.10ミリモルであることを示す。
【0027】合計モノマー単位1モル当たり0.12〜
2ミリ当量で架橋剤の量を調整することによって、卓越
した増粘効果が、配合物に存在する所望しない固形物を
伴わないで、及び架橋剤の割合が低過ぎて存在する場合
に生じる、適用に基づく高い“付着性”の感覚を伴わな
いで達成され得る。
【0028】
【表1】
【0029】表1のポリマー11は、例1に記載される
コポリマーに対応する。例に言及されるすべての粘度及
びpH測定は、25℃で行なわれた。
【0030】
【実施例】
例1:最良の調製方法 過硫酸アンモニウム/ナトリウムメタビスルフィットの
レドックスシステムを用いるEP−B−0186361
の例に記載される方法を用いて、油中水逆エマルジョン
を、2−アクリルアミド−2−メチルプロパンスルホン
酸のナトリウム塩及び架橋剤としてのN,N′−メチレ
ンビスアクリルアミドから調製した。ポリマー組成は、
モノマー混合物のモル当たりアクリルアミド60モル
%、AMPSのナトリウム塩40モル%及びMBA
0.22ミリモルであった。重合をpH7.0で行なっ
た。完結された逆エマルジョンに、消泡剤20重量%及
び12.5のHLBを有するエトキシル化された高級ア
ルコール界面活性剤80重量%から成る混合物5%(合
計の逆エマルジョンの重量に基づく)を添加した。
【0031】完結された逆エマルジョンは、次の性質を
有した: 1.ポリマー含有率 41% 2.逆エマルジョン粘度 3,200mPa・s 3.逆エマルジョンpH 6.9 4.脱イオン水における0.85%ポリマー溶液粘度 76,000mPa・s 5.1.0%溶液のpH 7.3 6.%不溶性材料 < 0.01
【0032】使用例 例1からの逆エマルジョンを、次の増粘実験のために使
用した。 A.個人用ケアー製品の例 1.水アルコール混合物の増粘(個人用ケアーゲルの調
製のために必要である)。 〔a〕脱イオン水における1.2%ポリマー溶液粘度 100,000mPa・s 〔b〕下記条件下での1.2%ポリマー溶液粘度; 100,000mPa・s 80%水 20%エタノール(90°) 〔c〕下記条件下での1.2%ポリマー溶液粘度; 100,000mPa・s 50%水 50%エタノール(90°)
【0033】2.水グリコール混合物の増粘 〔a〕脱イオン水における1.2%ポリマー溶液粘度 100,000mPa・s 〔b〕下記条件下での1.2%ポリマー溶液粘度; 100,000mPa・s 70%水 30%プロピレングリコール
【0034】3.エマルジョン安定化(個人用ケアーク
リームの調製のために必要である) 配合物: 1.水 86.5重量部 2.例1からの逆エマルジョン 3.0(ポリマー1.23) 3.Sepicide CI 0.2 4.Sepicide HB 0.3 5.油 10.0 方法:品目1における品目2,3及び4を、高速度ミキ
サーを用いて、混合し、次に品目5と共に混合した。
【0035】結果 : セテアリール 油 ジメチコーン 甘いアーモンド油 オクタノエート 初期粘度 >100,000mPa・s >100,000mPa・s >100,000mPa・s 1カ月 安定 安定 安定 (室温) 1カ月 安定 安定 安定 (50℃)
【0036】 4.アフターシェーブローションの調製: 重量部 水 82.80 例1からの逆エマルジョン 1.50(ポリマー0.62) エタノール95° 10.00 Micrupearl M100 5.00 (ポリメチルメタクリレート粉末) Sepicide CI 0.50 (保存剤) Scala 5610 0.20 (香料) 方法:すべての成分を高速度剪断ミキサーにより均質化
する。 性質/特徴: 外観 滑らかな白色ゲル/エマルジョン pH 6.5 粘度 12,000 mPa・s 安定性 室温及び50℃で4週間以上の間安定する
【0037】 5.水中油クリームの調製 重量部 1.Simuisol 165 5.00 (クリームのための自己乳化基材) 2.Lanol 1688 20.00 (非−油性エステル) 3.Lanol P(安定剤) 1.00 4.水 71.00 5.例1からの逆エマルジョン 2.50(ポリマー1.03) 6.Sepicide HB 0.30 (保存剤) 7.Sepicide CI 0.20 (保存剤) 方法:品目1,2及び3を70℃に加熱し、そして高速
度ミキサーを用いて、品目4において混合し、75℃に
予備加熱する。55℃に冷却し、そして高速度ミキサー
を用いて品目5を導入する。45℃に冷却し、そして高
速度ミキサーを用いて品目6及び7を導入する。 性質/特徴: 外観 滑らかなアイボリー色のクリーム pH 6.0 粘度 100,000 mPa・s 安定性 室温及び50℃で4週間以上の間安定する
【0038】 6.マッサージ用ゲルの調製 重量部 1.例1からの逆エマルジョン 3.50(ポリマー1.44) 2.水 20.00 3.Blue 512/12(1%) (着色剤:2滴/100g) 4.水 61.40 5.メンソール 0.10 6.エタノール 10.00 7.シリコーン油(350CS) 5.00 方法:高速度ミキサーを用いて、品目2中において品目
1を混合し、続いて品目4に溶解された品目3及び品目
6に溶解された品目5を混合する。次に、品目7におい
て混合する。 性質/特徴 外観 滑らかな青色の半透明なゲル pH 5.5 粘度 100,000 mPa・s 安定性 室温及び50℃で4週間以上の間安定する
【0039】B.医薬製剤の例 7.発赤剤ゲルの調製 重量部 1.水 62.00 2.例1からの逆エマルジョン 2.00(ポリマー0.82) 3.メチルニコチネート 0.5 4.Sepicide CI 0.2 5.グリコールサリチレート 10.00 6.エタノール95° 25.00 7.Sepicide HB 0.30 方法:品目1に品目3及び4を溶解し、そして高速度ミ
キサーを用いて品目2において混合する。品目5,6及
び7を一緒に混合し、そして次に、品目1〜4の攪拌混
合物に添加する。 性質/特徴 外観 白色ゲル pH 約5.5 粘度 約11,000 mPa・s
【0040】 8.角化皮膚処理用クリームの調製 重量部 1.Montanol 68 Hazelnut油 5.00 (セテアリールグルコシド) 2.小麦胚芽油 3.00 3.パラフィン油 7.00 4.Shea Tree Butter 1.00 5.Lipacid PCO(パルミトイル加水 2.00 分解コラーゲン) 6.水 69.50 7.例1からの逆エマルジョン 1.00 (ポリマー0.41) 8.Sepicide CI 0.20 9.Sepicide HB 0.30 10.尿 10.00 11.塩化アンモニウム 1.00 12.香料 13.トリエタノールアミン(pH5.0にするための) 方法:品目1〜5を70℃で溶融し、そして溶解する。
品目6に品目1〜5を70℃で乳化する。高速度攪拌に
より60℃で品目7において混合する。30℃で、品目
8〜12において、攪拌混合する。品目13によりpHを
調節する。 性質/特徴 外観 ベージュ色のクリーム pH 5.0 粘度 約40,000 mPa・s
【0041】 9.抗生物質ゲルの調製 重量部 1.水 79.5 2.Sepicide CI 0.20 3.例1からの逆エマルジョン 3.00(ポリマー1.23) 4.Sepicide HB 0.30 5.エリトロマイシン 2.00 6.エタノール95° 15.00 方法:品目1及び2を混合し、そして攪拌しながら品目
3を添加する。品目6に溶解された品目4及び5を高速
度攪拌下で添加する。 性質/特徴 外観 白色のゲル pH 約9.1 粘度 約75,000 mPa・s
【0042】 10.抗−アクネ用ゲルの調製 重量部 1.水 66.475 2.Sepicide CI 0.2 3.例1からの逆エマルジョン 3.00(ポリマー1.23) 4.レチノイン酸 0.025 5.Sepicide HB 0.30 6.エタノール95° 30.00 方法:高速度攪拌により品目1,2及び3を混合する。
品目6に溶解された品目4及び5を高速度攪拌下で添加
する。 性質/特徴 外観 黄色の不透明ゲル pH 約6.8 粘度 約85,000 mPa・s
【0043】注: Sepicide−Seppicの登録商標−パリ Micropearl−Matsumotoの登録商標
−日本 Simulsol−Seppicの登録商標−パリ Lanol−Seppicの登録商標−パリ Colorunt512/12−Wackerにより供
給される−フランス 香料Scala5610−Pfizerにより供給され
る−USA Montanol−Seppicの商標−パリ Lipacid PCO−Giraudanの商標−フ
ランス
【図面の簡単な説明】
【図1】これは、脱イオン水における種々の0.85%
活性ポリマー溶液のpHに対する粘度を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 C09K 3/00 B 9049−4H (72)発明者 アーシヤド−ウル−ハク チヨーデイリ イギリス国,ノーザンプトンシヤー,ウエ リンバラ,ウエントワース アベニユ 18

Claims (27)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 局部適用のための組成物の調製方法であ
    って、局部的に適用できるアジュバントを含む配合物を
    含む、局部的に許容できる液体とポリマー材料を含む油
    中水エマルジョンとを混合することを含んで成り、ここ
    で前記エマルジョンにおけるポリマー材料の少なくとも
    98%が水溶性であり、前記ポリマー材料が(a)アク
    リルアミド、(b)2−アクリルアミド−2−メチルプ
    ロパンスルホン酸及び(c)多官能モノマーに由来する
    単位を含んで成り、前記多官能モノマーが合計モノマー
    単位のモル当り0.12〜2ミリ当量の量で存在し、前
    記2−アクリルアミド−2−メチルプロパンスルホン酸
    単位の少なくともいくらかが、前記油中水エマルジョン
    の水性相が少なくとも5.5のpHを有するようにその中
    性塩の形で存在することを特徴とする方法。
  2. 【請求項2】 前記油中水エマルジョンがポリマー含有
    物を有し、そしてそのpHで、少なくとも98%の前記ポ
    リマー材料が前記油中水エマルジョンの水性相に溶解さ
    れる請求項1記載の方法。
  3. 【請求項3】 前記油中水エマルジョンにおける多官能
    モノマー(c)が、アリル源、アリルペンタエリトリト
    ール及びメチレン−ビスアクリルアミドの少なくとも1
    つから選択される請求項1又は2記載の方法。
  4. 【請求項4】 前記多官能モノマーがメチレン−ビスア
    クリルアミドである請求項3記載の方法。
  5. 【請求項5】 前記メチレン−ビスアクリルアミドが、
    モノマー単位(a)及び(b)の合計の1モル当たり
    0.08〜0.7ミリモルの量で油中水エマルジョンに
    存在する請求項4記載の方法。
  6. 【請求項6】 前記メチレン−ビスアクリルアミドが、
    モノマー単位(a)及び(b)の合計の1モル当り0.
    1〜0.4ミリモルの量で油中水エマルジョンに存在す
    る請求項5記載の方法。
  7. 【請求項7】 前記モノマー単位(a)及び(b)が8
    5/15〜15/85の(a)/(b)モル比で油中水
    エマルジョンに存在する請求項1〜6のいづれか1項記
    載の方法。
  8. 【請求項8】 前記油中水エマルジョンが、中和剤とし
    て、少なくとも1種の水酸化ナトリウム及びカリウム及
    び水溶性及び水混和性アミンを含む請求項1〜7のいづ
    れか1項記載の方法。
  9. 【請求項9】 前記局部適用のための組成物が、少なく
    とも1種の乳化剤を含み、そして少なくとも10のHL
    Bを有する水中油乳化剤をさらに含む請求項1〜8のい
    づれか1項記載の方法。
  10. 【請求項10】 前記局部的に許容できるアジュバント
    がアルコール及び/又はグリコールを含んで成る請求項
    1〜9のいづれか1項記載の方法。
  11. 【請求項11】 前記ポリマー材料を含む油中水エマル
    ジョンを調製する予備段階を含み、ここで前記エマルジ
    ョンにおけるポリマー材料の少なくとも98%が水溶性
    であり、前記予備段階が、油中水乳化剤の助けにより、
    モノマー組成物の油中水エマルジョンを形成し、前記油
    中水エマルジョンにおいて、合計モノマーの濃度が、油
    中水エマルジョン及びモノマー組成物の合計の重量によ
    り、少なくとも30重量%であり、そして前記モノマー
    組成物が、(a)アクリルアミド、(b)2−アクリル
    アミド−2−メチルプロパンスルホン酸及び(c)多官
    能モノマーを含んで成り、前記多官能モノマーが合計の
    モノマー単位のモル当たり0.12〜2ミリ当量の量で
    モノマー組成物に存在し、少なくともいくらかの2−ア
    クリルアミド−2−メチルプロパンスルホン酸が、前記
    モノマー組成物を含む油中水エマルジョンの水性相が少
    なくとも5.5のpHを有するようにその中性塩の形で存
    在し、そして前記モノマー組成物を逆乳化重合にゆだね
    る請求項1〜10のいづれか1項記載の方法。
  12. 【請求項12】 局部適用のための組成物であって、水
    性媒体を含んで成る局部的に許容できる液相;少なくと
    も98%が水溶性であるポリマー材料、該ポリマー材料
    は、(a)アクリルアミド、(b)2−アクリルアミド
    −2−メチルプロパンスルホン酸及び(c)多官能モノ
    マーに由来する単位を含んで成り、前記多官能モノマー
    が合計のモノマー単位のモル当たり0.12〜2ミリ当
    量の量で存在し;油相;油中水乳化剤;水中油乳化剤;
    及び場合によっては、液相の一部を形成する局部的に許
    容できるアジュバントを含んで成る組成物。
  13. 【請求項13】 前記局部的に許容できる液相がさらに
    アルコール及び/又はグリコールを含んで成る請求項1
    2記載の組成物。
  14. 【請求項14】 医薬的に活性な成分をさらに含む請求
    項12記載の組成物。
  15. 【請求項15】 少なくとも5のpHを有する請求項12
    〜14のいづれか1項記載の組成物。
  16. 【請求項16】 クリームである請求項12〜15のい
    づれか1項記載の組成物。
  17. 【請求項17】 ゲルである請求項12〜15のいづれ
    か1項記載の組成物。
  18. 【請求項18】 ポリマー材料を含む油中水エマルジョ
    ンであって、ここで前記エマルジョンにおけるポリマー
    材料の少なくとも98%が水溶性であり、前記ポリマー
    材料が(a)アクリルアミド、(b)2−アクリルアミ
    ド−2−メチルプロパンスルホン酸及び(c)多官能モ
    ノマーに由来する単位を含んで成り、前記多官能モノマ
    ーが合計モノマー単位のモル当り0.12〜2ミリ当量
    の量で存在し、前記2−アクリルアミド−2−メチルプ
    ロパンスルホン酸単位の少なくともいくらかが、前記油
    中水エマルジョンの水性相が少なくとも5.5のpHを有
    するようにその中性塩の形で存在することを特徴とする
    油中水エマルジョン。
  19. 【請求項19】 ポリマー含有物を有し、そしてそのpH
    で、少なくとも98%の前記ポリマー材料が水性相に溶
    解される請求項18記載の油中水エマルジョン。
  20. 【請求項20】 前記油中水エマルジョンにおける多官
    能モノマー(c)が、アリル源、アリルペンタエリトリ
    トール及びメチレン−ビスアクリルアミドの少なくとも
    1つから選択される請求項18又は19記載の油中水エ
    マルジョン。
  21. 【請求項21】 前記多官能モノマーがメチレン−ビス
    アクリルアミドである請求項20記載の油中水エマルジ
    ョン。
  22. 【請求項22】 前記メチレン−ビスアクリルアミド
    が、モノマー単位(a)及び(b)の合計の1モル当た
    り0.06〜1ミリモルの量で油中水エマルジョンに存
    在する請求項21記載の油中水エマルジョン。
  23. 【請求項23】 前記メチレン−ビスアクリルアミド
    が、モノマー単位(a)及び(b)の合計の1モル当り
    0.1〜0.4ミリモルの量で油中水エマルジョンに存
    在する請求項22記載の油中水エマルジョン。
  24. 【請求項24】 前記モノマー単位(a)及び(b)が
    85/15〜15/85の(a)/(b)モル比で油中
    水エマルジョンに存在する請求項18〜23のいづれか
    1項記載の油中水エマルジョン。
  25. 【請求項25】 中和剤として、少なくとも1種の水酸
    化ナトリウム及びカリウム及び水溶性及び水混和性アミ
    ンを含む請求項18〜24のいづれか1項記載の油中水
    エマルジョン。
  26. 【請求項26】 少なくとも1種の乳化剤を含み、そし
    て少なくとも10のHLBを有する水中油乳化剤をさら
    に含む請求項18〜25のいづれか1項記載の油中水エ
    マルジョン。
  27. 【請求項27】 ポリマー材料を含む油中水エマルジョ
    ン(該エマルジョン中の少なくとも98%のポリマー材
    料が水溶性である)を調製するための方法であって、モ
    ノマー組成物の油中水エマルジョンを形成することを含
    んで成り、ここで前記油中水エマルジョンにおいて、合
    計モノマーの濃度が、油中水エマルジョン及びモノマー
    組成物の合計の重量により、少なくとも30重量%であ
    り、そして前記モノマー組成物が、(a)アクリルアミ
    ド、(b)2−アクリルアミド−2−メチルプロパンス
    ルホン酸及び(c)多官能モノマーを含んで成り、前記
    多官能モノマーが合計のモノマー単位のモル当たり0.
    12〜2ミリ当量の量でモノマー組成物に存在し、少な
    くともいくらかの2−アクリルアミド−2−メチルプロ
    パンスルホン酸が、前記モノマー組成物を含む油中水エ
    マルジョンの水性相が少なくとも5.5のpHを有するよ
    うにその中性塩の形で存在し、そして前記モノマー組成
    物を逆乳化重合にゆだねることを特徴とする方法。
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