JP3357388B2 - 局部適用のための製品のための増粘剤 - Google Patents

局部適用のための製品のための増粘剤

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JP3357388B2
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スコット ベイダー カンパニー リミティド
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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は、局部的適用のための製品、たと
えば皮膚又は髪への適用のための個人ケアー用製品のた
めの増粘剤／安定剤としての使用のために特別に構成さ
れた水溶性ポリマー組成物、又は局部的に適用できる医
薬調製物（ここで配合された製品はアニオン又は非イオ
ン特性のものである）に関する。
【０００２】個人ケアー用製品は、皮膚及び／又は髪に
適用されるものであり、その例は、湿潤剤、クレンザ
ー、トーナー、バリヤークリーム、シャンプー及びスタ
イリング用及び調整用ゲルを包含する。そのような製品
は通常、実質的な量の水混和性アルコール又はグリコー
ルを含むクリーム（水中油エマルジョン）又は透明ゲル
として配合される。すべては、流動学的性質を変性し、
そして安定性を改良するために増粘剤／安定剤を用い
る。
【０００３】従来、天然及び合成材料がこの目的のため
に使用されて来た。天然生成物（たとえばアラビアゴ
ム、グアーガム又はスターチ）は、質及び従って性能的
に異なる。それらはまた、制限された寿命の生成物をも
たらす。より安定性の生成物を付与するより一定した品
質を有する合成材料がより一般的に使用される。現在使
用される合成物は、すべて、酸残基を有するポリマーの
固形物又は粉末であり、これは、水に分散され又は溶解
され、次に中和され、その後、効果的になる。これは、
そのような化合物の増粘能力がpH依存性であるためであ
り；それらは、酸基が中和されるまで、増粘されないで
あろう。凝集及び塊状物形成を妨げるためには多くの注
意が必要とされ；混合の時間は、安定した分散体が達成
される前に必要とされ得る。
【０００４】個人用ケアー製品及び医薬産業のための有
意な利点は、増粘剤及び安定剤の両者として作用し、そ
してまた、自動分散機、計量ポンプ、等による容易な取
扱を可能にするために液体形で存在し、そして容易に分
散できるポリマー組成物を供給することである。
【０００５】驚くべきことには、本発明により及び良く
知られている逆重合技法を用いることによって、増粘剤
及び安定剤の両者として機能する生成物の生成を可能に
することが見出された。それらは、すぐに分散でき、そ
して中和を伴わないで十分に効果的であり、さらに、こ
れらの特定の適用のために理想的に必要とされるすべて
の他の厳重な条件に適合され、すなわち、 １）十分に配合された個人用ケアー又は医薬製品の使用
のためへのすべての法定上の安全性及び毒物学的必要条
件への適合を妨げない。
【０００６】２）ひじょうに効果的であり、すなわち増
粘剤及び安定剤の両者として作用する最大の付加量は、
合計組成物の２．０％以下、好ましくは１．５％以下及
び最っとも好ましくは１．０％以下である（ポリマー固
形物として表わされる）。室温で、２重量％の濃度での
脱イオン水において、３０，０００ mPa・s に等しいか
又はそれ以上の粘度が達成される。粘度は、ＵＫ ＬＶ
Ｆ粘度計（スピンドル４、速度６）により測定される。
【０００７】３）効果的な増粘剤及び安定剤であり、そ
して約４〜１４、特に５〜１０及び最っとも重要には５
〜９のpH範囲にわたって最小粘度変化を示す。これは、
個人用ケアー製品が好ましくは、５〜９．０及び最っと
も好ましくは５．５〜７．５のpH範囲を有するからであ
る。本発明において有用なポリマーは、脱イオン水にお
いて１％（ポリマー固形物）溶液として測定される場
合、５．５以上、及び最っとも好ましくは６．０以上の
pHを有する。
【０００８】４）特に高い水溶性ポリマー含有率、すな
わち９８．０％以上、好ましくは９９．０％以上及び最
っとも好ましくは９９．５％以上を有する。その溶解性
の評価は、４６ミクロンのスクリーに０．１％増粘剤水
溶液（ポリマー固形物として表わされる）２ｌを真空濾
過し、残留物を洗浄し、次に１１０℃で一定重量に乾燥
せしめることによって行なわれる。この高い溶解性は、
個人用ケアー又は医薬製品の液相への実質的にすべての
ポリマーの溶解を可能にする。
【０００９】５）いったん配合された後、ポリマーは、
皮膚から容易に洗い落されるように水溶性のまま存続す
る。 ６）ポリマーの分子量は、皮膚を通してのポリマーの吸
収を妨ぐために十分に高くあるべきであり（５００，０
００以上）、しかし高い水溶解性を維持するために十分
に低くあるべきである（１０Ｍ以下、特に５Ｍ以下）。
これは、十分に配合された製品の毒物学的試験と共にポ
リマー粘度必要条件により特徴づけられる。
【００１０】７）アルコール及び／又はグリコール水溶
液を増粘及び安定化することができる。 ８）油状物質、たとえば甘いアーモンド油、パラフィン
油及びセテアリールオクタノエートがしばしば、クリー
ム配合物に使用される場合、油乳化性質を有する。
【００１１】９）使用のすべての正常な条件下でＵＶ及
び温度安定性であり；スキーヤーのためのバリヤークリ
ームを考慮する場合、これは０℃以下に拡張する。高温
での適切な促進試験は、十分に配合された組成物におい
て５０℃で少なくとも１カ月の安定性を示すであろう。 １０）配合された製品は、塊状又は砂のような成分を有
さない平滑なものであるはずである。それらは特徴的
に、粘着的でも、付着的でもない。
【００１２】第１の観点によれば、本発明は、ポリマー
材料を含む油中水エマルジョンを供給し、ここで前記エ
マルジョンにおけるポリマー材料の少なくとも９８％が
水溶性であり、前記ポリマー材料が（ａ）アクリルアミ
ド、（ｂ）２−アクリルアミド−２−メチルプロパンス
ルホン酸（Ｌｕｂｒｉｚｏｌ Ｃｏｒｐ．の登録商標で
あるＡＭＰＳ）及び（ｃ）多官能モノマーに由来する単
位を含んで成り、前記多官能モノマーが合計モノマー単
位のモル当り０．１２〜２ミリ当量の量で存在し、前記
ＡＭＰＳ単位の少なくともいくらかが、前記油中水エマ
ルジョンの水性相が少なくとも５．５のpHを有するよう
にその中性塩の形で存在することを特徴とする。
【００１３】第２の観点によれば、本発明は、局部的適
用のための組成物の調製方法を提供し、ここで前記方法
は、局部的に許容できるアジュバントを含む配合物を含
む、局部的に許容できる液体と上記油中水エマルジョン
とを混合することを含んで成る。エマルジョンを含む油
中水ポリマーが添加される配合物は好ましくは、少なく
とも主として液体である。
【００１４】第３の観点によれば、本発明はさらに、局
部適用のための組成物を供給し、ここで前記組成物は、
水性媒体を含んで成る局部的に許容できる液相；少なく
とも９８％が水溶性であるポリマー材料、該ポリマー材
料は、（ａ）アクリルアミド、（ｂ）２−アクリルアミ
ド−２−メチルプロパンスルホン酸及び（ｃ）多官能モ
ノマーに由来する単位を含んで成り、前記多官能モノマ
ーが合計のモノマー単位のモル当たり０．１２〜２ミリ
当量の量で存在し；油相；油中水乳化剤；水中油乳化
剤；及び場合によっては、液相の一部を形成する局部的
に許容できるアジュバントを含んで成る。
【００１５】特に、本発明は、局部的に許容できる液相
がさらに、アルコール及び／又はグリコール水溶液を含
んで成る個人用ケアー製品を供給し、そしてまた、局部
的適用のための上記組成物がさらに医薬的に活性な成分
を含む局部適用のための医薬組成物（さらに個人用ケア
ー製品でもあり得る）を供給する。
【００１６】油中水エマルジョンは、本発明のさらにも
う１つの観点の方法により調製され得、ここで前記方法
は、モノマー組成物の油中水エマルジョンを形成するこ
とを含んで成り、ここで前記油中水エマルジョンにおい
て、合計モノマーの濃度が、油中水エマルジョン及びモ
ノマー組成物の合計の重量により、少なくとも３０重量
％であり、そして前記モノマー組成物が、（ａ）アクリ
ルアミド、（ｂ）ＡＭＰＳ及び（ｃ）多官能モノマーを
含んで成り、前記多官能モノマーが合計のモノマー単位
のモル当たり０．１２〜２ミリ当量の量でモノマー組成
物に存在し、少なくともいくらかのＡＭＰＳが、前記モ
ノマー組成物を含む油中水エマルジョンの水性相が少な
くとも５．５のpHを有するようにその中性塩の形で存在
し、そして前記モノマー組成物を逆乳化重合にゆだねる
ことを特徴とする。
【００１７】ポリマーの油中水エマルジョンは、ＡＭＰ
Ｓの中和された塩とアクリルアミドとの逆乳化重合反応
により得られる。それらは、水溶性である一部架橋され
た構造体を生成するために少量の架橋剤と同時に反応せ
しめられ得る。コポリマーがアニオン性及び非イオン性
モノマーに由来する場合、それらは、アニオン性又は非
イオン性特徴の配合されたシステムにおいて、混和性で
あり、そして従って、効果的であり得る。
【００１８】架橋剤としてＮ，Ｎ′−メチレン−ビスア
クリルアミド（ＭＢＡ）を用いてのモノマーの類似する
組合せは、ＧＢ−Ｂ−２００７２３８に開示されてい
る。水溶性を決定する方法は与えられていないが、この
組合せは、水不溶性（すなわち膨潤性）及び水溶性ポリ
マーの混合物であるポリマー材料を少なくとも４０％
（この混合物は不溶性である）生成すると言われてい
る。この混合物は、電解質の保護において改良された流
動学的性質を提供するように選択される。しかしなが
ら、そのようなポリマーは、本発明の水溶性ポリマーを
用いて達成され得る平滑性に対して同等の平滑性のクリ
ーム又はゲルに配合され得ない材料である。
【００１９】本発明において有用なポリマーは、ＧＢ−
Ｂ−２２０６１２５及びＥＰ−Ｂ−０１８６３６１に開
示される方法により製造され得る。これらのポリマー
は、重合の間及び後で、逆エマルジョンの水性相に溶解
したまま存続する。さらに、次の条件が適合する： １）架橋モノマーは、複数の不飽和部位を含み、そして
水溶性である一部架橋されたコポリマーを生成するため
に水性アクリルアミド及び中和された又は一部中和され
たＡＭＰＳR モノマーと反応するのに十分な水溶性であ
る。（架橋剤の水溶解性は好ましくは、溶液の少なくと
も１重量％である。）好ましい架橋剤は、アリルスクロ
ース、アリルペンタエリトリトール及びＭＢＡである。
溶解性を保持し、そして最適な増粘剤／安定剤効率を達
成するためには、モノマー混合物に対する架橋剤のモル
割合が臨界であり；ＭＢＡに関しては、良好な結果が、
０．０６〜１、好ましくは０．０８〜０．７の範囲内で
達成され得、最適なモル割合は、モノマー混合物の０．
１〜０．４ミリモル／モルの間である。架橋剤の正確な
量は、モノマー混合物におけるＡＭＰＳの割合、すなわ
ち架橋剤のわずかに高い割合をたぶん必要とするＡＭＰ
Ｓの割合に依存して選択され得る。
【００２０】２）コポリマー組成物における主モノマ
ー、すなわちアクリルアミド／中和されたＡＭＰＳの間
の割合（モル％として表わされる）は、８５／１５〜１
５／８５、好ましくは７０／３０〜３０／７０より好ま
しくは６５／３５〜３５／６５、特に６０／４０〜４０
／６０の間である。
【００２１】３）ＡＭＰＳのための好ましい中和剤は、
水酸化ナトリウム又はカリウム、又は低毒性の水溶性／
水混和性アミン（たとえばトリエタノールアミン）又は
それらの混合物である。 ４）重合は、５．５以上、好ましくは６．０以上及び最
っとも好ましくは６．５以上（但し１０．０以下）での
pHで実施され得る。
【００２２】５）１０以上、好ましくは１１以上及び最
っとも好ましくは１２以上の個々の又は複合のＨＬＢ値
を有する乳化剤及び他の添加剤、たとえば逆エマルジョ
ン安定剤、湿潤剤、消泡剤又はそれらの組合せ又は混合
物の水中油乳化剤又は混合物が、油中水エマルジョンに
添加され得る。特に好ましい工程においては、逆モノマ
ーエマルジョンが、重合の前に形成され、この場合、水
中油乳化剤及び他の添加剤が、分散及び連続相の乳化の
後に添加される。しかしながら、次に、それらは、重合
工程の前、中又は後のいづれかの時間で添加され得る。
好ましくは、少なくともいくらかの、より好ましくはす
べての水中油乳化剤が、重合工程の後に添加される。 ６）個人のケアー及び／又は医薬製品に導入される油中
水エマルジョンのポリマー固体含有率は、好ましくは、
エマルジョンの合計重量の３５〜６０重量％、より好ま
しくは４０〜５０重量％である。
【００２３】本発明の組成物は、残る成分中に油中水エ
マルジョンを導入することによって調製され得、そこ
で、前記エマルジョンは“逆転し”、エマルジョンの水
性媒体を含んで成る連続液相及び水を含んで成り又は水
と混和性の組成物におけるいづれかの液体を供給する。
好ましくは、実質的にすべてのポリマーが、前記液相に
溶解される。局部的に許容できるアジュバント、たとえ
ば液体キャリヤー、たとえばアルコール及び／又はグリ
コール（場合によっては水と混合された）が、連続液相
の部分を形成し、液相に不溶性であるか又は単に一部溶
解性である他の局部的に許容できるアジュバントは懸濁
液又はエマルジョンに存在する。典型的な個人用ケアー
は、合計組成物の５０重量％までのアルコール又はグリ
コールを含み、そして５重量％までの、特に１〜５重量
％の界面活性剤を含むことができる。
【００２４】ＥＰ−Ｂ−０１８６３６１の例１に開示さ
れる方法を用いて、一連のポリマーが調製され；それら
の組成及び性質が表１に示される。
【００２５】実験１〜７、表１における１０及び１２
は、本発明に類似するが、しかし異なったポリマー組成
物の増粘挙動／溶解性を示す。ホモポリマーである、ポ
リマー１〜６の増粘効率は、明確に劣っている。コポリ
マーであるが、しかし本発明の組成物に使用されるＡＭ
ＰＳの代わりにアクリル酸ナトリウムを含むポリマー７
は、必要とされる標準の増粘効率を満たす（表１を参照
のこと）。しかしながら、それは、５．５〜９の好まし
いpH範囲にわたって、不安定な溶液粘度を付与する（図
１を参照のこと）。ポリマー１０及び１２は、それぞれ
少な過ぎる及び多過ぎるＭＢＡを含み、そしていづれも
必要とされる標準の増粘効率を満たさない（表１）。表
１及び図１から見出されるように、本発明を包含するポ
リマー８，９及び１１のみが、必要とされる標準の増粘
効率を満たし（表１）、そして５．５〜９の好ましいpH
範囲にわたって安定した溶液粘度を付与する（図１）
【００２６】同じコモノマー比及び架橋の程度の間の比
較が、ポリマー１０，１１及び１２に見出され得、ここ
で、合計モノマー混合物１モル当たりミリモル（及び重
量によるppm ）でのＭＢＡのそれぞれの量は、０．０５
ミリモル（５０ppm ）、０．２２ミリモル（２４８ppm
）及び１．１ミリモル（１２４０ppm ）である。これ
らは、効果的に増粘し、そして溶解性を保持するため
に、所望レベルのＭＢＡ添加は、モノマー混合物のモル
当たり０．０５〜１．１０ミリモルであることを示す。
【００２７】合計モノマー単位１モル当たり０．１２〜
２ミリ当量で架橋剤の量を調整することによって、卓越
した増粘効果が、配合物に存在する所望しない固形物を
伴わないで、及び架橋剤の割合が低過ぎて存在する場合
に生じる、適用に基づく高い“付着性”の感覚を伴わな
いで達成され得る。
【００２８】
【表１】
【００２９】表１のポリマー１１は、例１に記載される
コポリマーに対応する。例に言及されるすべての粘度及
びpH測定は、２５℃で行なわれた。
【００３０】
【実施例】
例１：最良の調製方法 過硫酸アンモニウム／ナトリウムメタビスルフィットの
レドックスシステムを用いるＥＰ−Ｂ−０１８６３６１
の例に記載される方法を用いて、油中水逆エマルジョン
を、２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン
酸のナトリウム塩及び架橋剤としてのＮ，Ｎ′−メチレ
ンビスアクリルアミドから調製した。ポリマー組成は、
モノマー混合物のモル当たりアクリルアミド６０モル
％、ＡＭＰＳのナトリウム塩４０モル％及びＭＢＡ
０．２２ミリモルであった。重合をpH７．０で行なっ
た。完結された逆エマルジョンに、消泡剤２０重量％及
び１２．５のＨＬＢを有するエトキシル化された高級ア
ルコール界面活性剤８０重量％から成る混合物５％（合
計の逆エマルジョンの重量に基づく）を添加した。
【００３１】完結された逆エマルジョンは、次の性質を
有した： １．ポリマー含有率 41％ ２．逆エマルジョン粘度 3,200mPa・s ３．逆エマルジョンpH 6.9 ４．脱イオン水における０．８５％ポリマー溶液粘度 76,000mPa・s ５．１．０％溶液のpH 7.3 ６．％不溶性材料 ＜ 0.01
【００３２】使用例 例１からの逆エマルジョンを、次の増粘実験のために使
用した。 Ａ．個人用ケアー製品の例 １．水アルコール混合物の増粘（個人用ケアーゲルの調
製のために必要である）。 〔ａ〕脱イオン水における１．２％ポリマー溶液粘度 100,000mPa・s 〔ｂ〕下記条件下での１．２％ポリマー溶液粘度； 100,000mPa・s ８０％水 ２０％エタノール（９０°） 〔ｃ〕下記条件下での１．２％ポリマー溶液粘度； 100,000mPa・s ５０％水 ５０％エタノール（９０°）
【００３３】２．水グリコール混合物の増粘 〔ａ〕脱イオン水における１．２％ポリマー溶液粘度 100,000mPa・s 〔ｂ〕下記条件下での１．２％ポリマー溶液粘度； 100,000mPa・s ７０％水 ３０％プロピレングリコール
【００３４】３．エマルジョン安定化（個人用ケアーク
リームの調製のために必要である） 配合物： １．水 ８６．５重量部 ２．例１からの逆エマルジョン ３．０（ポリマー１．２３） ３．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．２ ４．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＨＢ ０．３ ５．油 １０．０ 方法：品目１における品目２，３及び４を、高速度ミキ
サーを用いて、混合し、次に品目５と共に混合した。
【００３５】結果 ： セテアリール 油 ジメチコーン 甘いアーモンド油 オクタノエート 初期粘度 ＞100,000mPa・s ＞100,000mPa・s ＞100,000mPa・s １カ月 安定 安定 安定 （室温） １カ月 安定 安定 安定 （50℃）
【００３６】 ４．アフターシェーブローションの調製： 重量部 水 ８２．８０ 例１からの逆エマルジョン １．５０（ポリマー０．６２） エタノール９５° １０．００ Ｍｉｃｒｕｐｅａｒｌ Ｍ１００ ５．００ （ポリメチルメタクリレート粉末） Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．５０ （保存剤） Ｓｃａｌａ ５６１０ ０．２０ （香料） 方法：すべての成分を高速度剪断ミキサーにより均質化
する。 性質／特徴： 外観 滑らかな白色ゲル／エマルジョン pH ６．５ 粘度 １２，０００ mPa・s 安定性 室温及び５０℃で４週間以上の間安定する
【００３７】 ５．水中油クリームの調製 重量部 １．Ｓｉｍｕｉｓｏｌ １６５ ５．００ （クリームのための自己乳化基材） ２．Ｌａｎｏｌ １６８８ ２０．００ （非−油性エステル） ３．Ｌａｎｏｌ Ｐ（安定剤） １．００ ４．水 ７１．００ ５．例１からの逆エマルジョン ２．５０（ポリマー１．０３） ６．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＨＢ ０．３０ （保存剤） ７．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．２０ （保存剤） 方法：品目１，２及び３を７０℃に加熱し、そして高速
度ミキサーを用いて、品目４において混合し、７５℃に
予備加熱する。５５℃に冷却し、そして高速度ミキサー
を用いて品目５を導入する。４５℃に冷却し、そして高
速度ミキサーを用いて品目６及び７を導入する。 性質／特徴： 外観 滑らかなアイボリー色のクリーム pH ６．０ 粘度 １００，０００ mPa・s 安定性 室温及び５０℃で４週間以上の間安定する
【００３８】 ６．マッサージ用ゲルの調製 重量部 １．例１からの逆エマルジョン ３．５０（ポリマー１．４４） ２．水 ２０．００ ３．Ｂｌｕｅ ５１２／１２（１％） （着色剤：２滴／１００ｇ） ４．水 ６１．４０ ５．メンソール ０．１０ ６．エタノール １０．００ ７．シリコーン油（３５０ＣＳ） ５．００ 方法：高速度ミキサーを用いて、品目２中において品目
１を混合し、続いて品目４に溶解された品目３及び品目
６に溶解された品目５を混合する。次に、品目７におい
て混合する。 性質／特徴 外観 滑らかな青色の半透明なゲル pH ５．５ 粘度 １００，０００ mPa・s 安定性 室温及び５０℃で４週間以上の間安定する
【００３９】Ｂ．医薬製剤の例 ７．発赤剤ゲルの調製 重量部 １．水 ６２．００ ２．例１からの逆エマルジョン ２．００（ポリマー０．８２） ３．メチルニコチネート ０．５ ４．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．２ ５．グリコールサリチレート １０．００ ６．エタノール９５° ２５．００ ７．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＨＢ ０．３０ 方法：品目１に品目３及び４を溶解し、そして高速度ミ
キサーを用いて品目２において混合する。品目５，６及
び７を一緒に混合し、そして次に、品目１〜４の攪拌混
合物に添加する。 性質／特徴 外観 白色ゲル pH 約５．５ 粘度 約１１，０００ mPa・s
【００４０】 ８．角化皮膚処理用クリームの調製 重量部 １．Ｍｏｎｔａｎｏｌ ６８ Ｈａｚｅｌｎｕｔ油 ５．００ （セテアリールグルコシド） ２．小麦胚芽油 ３．００ ３．パラフィン油 ７．００ ４．Ｓｈｅａ Ｔｒｅｅ Ｂｕｔｔｅｒ １．００ ５．Ｌｉｐａｃｉｄ ＰＣＯ（パルミトイル加水 ２．００ 分解コラーゲン） ６．水 ６９．５０ ７．例１からの逆エマルジョン １．００ （ポリマー０．４１） ８．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．２０ ９．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＨＢ ０．３０ １０．尿 １０．００ １１．塩化アンモニウム １．００ １２．香料 １３．トリエタノールアミン（pH５．０にするための） 方法：品目１〜５を７０℃で溶融し、そして溶解する。
品目６に品目１〜５を７０℃で乳化する。高速度攪拌に
より６０℃で品目７において混合する。３０℃で、品目
８〜１２において、攪拌混合する。品目１３によりpHを
調節する。 性質／特徴 外観 ベージュ色のクリーム pH ５．０ 粘度 約４０，０００ mPa・s
【００４１】 ９．抗生物質ゲルの調製 重量部 １．水 ７９．５ ２．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．２０ ３．例１からの逆エマルジョン ３．００（ポリマー１．２３） ４．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＨＢ ０．３０ ５．エリトロマイシン ２．００ ６．エタノール９５° １５．００ 方法：品目１及び２を混合し、そして攪拌しながら品目
３を添加する。品目６に溶解された品目４及び５を高速
度攪拌下で添加する。 性質／特徴 外観 白色のゲル pH 約９．１ 粘度 約７５，０００ mPa・s
【００４２】 １０．抗−アクネ用ゲルの調製 重量部 １．水 ６６．４７５ ２．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＣＩ ０．２ ３．例１からの逆エマルジョン ３．００（ポリマー１．２３） ４．レチノイン酸 ０．０２５ ５．Ｓｅｐｉｃｉｄｅ ＨＢ ０．３０ ６．エタノール９５° ３０．００ 方法：高速度攪拌により品目１，２及び３を混合する。
品目６に溶解された品目４及び５を高速度攪拌下で添加
する。 性質／特徴 外観 黄色の不透明ゲル pH 約６．８ 粘度 約８５，０００ mPa・s
【００４３】注： Ｓｅｐｉｃｉｄｅ−Ｓｅｐｐｉｃの登録商標−パリ Ｍｉｃｒｏｐｅａｒｌ−Ｍａｔｓｕｍｏｔｏの登録商標
−日本 Ｓｉｍｕｌｓｏｌ−Ｓｅｐｐｉｃの登録商標−パリ Ｌａｎｏｌ−Ｓｅｐｐｉｃの登録商標−パリ Ｃｏｌｏｒｕｎｔ５１２／１２−Ｗａｃｋｅｒにより供
給される−フランス 香料Ｓｃａｌａ５６１０−Ｐｆｉｚｅｒにより供給され
る−ＵＳＡ Ｍｏｎｔａｎｏｌ−Ｓｅｐｐｉｃの商標−パリ Ｌｉｐａｃｉｄ ＰＣＯ−Ｇｉｒａｕｄａｎの商標−フ
ランス
【図面の簡単な説明】
【図１】これは、脱イオン水における種々の０．８５％
活性ポリマー溶液のpHに対する粘度を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ｃ０９Ｋ 3/00 １０３ Ｃ０９Ｋ 3/00 １０３Ｇ (72)発明者 アーシャド−ウル−ハク チョーディリ イギリス国，ノーザンプトンシャー，ウ ェリンバラ，ウェントワース アベニュ 18 (56)参考文献 特開 昭63−90537（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−90510（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 9/06 A61K 7/00 A61K 7/06 A61K 7/48 A61K 9/107 C09K 3/00 103

Claims (8)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 皮膚又は髪に局部適用するための、局部
    適用のために許容される液相を含んで成る組成物であっ
    て、 水性媒体； ポリマー材料、当該ポリマー材料の少なくとも98％が水
    溶性であり、当該ポリマー材料は、モノマー成分である
    (a)アクリルアミド、(b)2-アクリルアミド-2-メチル-プ
    ロパンスルホン酸、並びに(c)前記モノマー成分(a)及び
    (b)と架橋するための２部位以上の不飽和を有する多官
    能モノマーから構成される単位からなり、前記モノマー
    成分(a)及び(b)から構成される前記単位はポリマー材料
    中に85/15〜15/85のモル比(a)/(b)で存在し、そして前
    記多官能モノマーは全モノマー単位のモルに対して0.12
    〜２ミリ当量の量で存在する； 油相； 水中油乳化剤； 前記液相の部分を構成してもよい局部適用のために許容
    されるアジュバント；を含んで成り、これにより前記ポ
    リマー材料は組成物を粘稠にし、そして5.5〜９のpH範
    囲にわたって組成物の粘度を実質的に一定にする、こと
    を特徴とする組成物。
  2. 【請求項２】 前記多官能モノマー(c)が、アリルスク
    ロース、アリルペンタエリスリトール及びメチレンビス
    アクリルアミドの少なくとも１種から選択される、請求
    項１に記載の組成物。
  3. 【請求項３】 前記水中油乳化剤が少なくとも１種の乳
    化剤を含んで成り、そして少なくとも10の親水性疎水性
    バランスを有する、請求項１又は２に記載の組成物。
  4. 【請求項４】 医薬として活性な成分を更に含む、請求
    項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
  5. 【請求項５】 少なくとも５のpHを有する請求項１〜４
    のいずれか１項に記載の組成物。
  6. 【請求項６】 クリームである、請求項１〜５のいずれ
    か１項に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 ゲルである、請求項１〜５に記載の組成
    物。
  8. 【請求項８】 皮膚又は髪に局部適用するための組成物
    の製造方法であって、局部適用のために許容されるアジ
    ュバンを含んでなる局部適用のために許容される液体含
    有製剤を、ポリマー材料を含む油中水乳剤と混合し、当
    該乳剤中の当該ポリマー材料の少なくとも98％が水溶性
    であり、当該ポリマー材料は、モノマー成分である(a)
    アクリルアミド、(b)2-アクリルアミド-2-メチル-プロ
    パンスルホン酸並びに(c)前記モノマー成分(a)及び(b)
    と架橋するための２部位以上の不飽和を有する多官能モ
    ノマーから構成される単位からなり、前記モノマー成分
    (a)及び(b)から構成されるこの単位は、前記ポリマー材
    料中に85/15〜15/85のモル比(a)/(b)で存在し、そして
    前記多官能モノマーは全モノマー単位モル当り0.12〜２
    ミリ当量の量で存在し、前記2-アクリルアミド-2-メチ
    ル-プロパンスルホン酸の少なくともいくらかはその中
    性塩の形態で存在し、これにより前記油中水乳剤の水相
    は少なくとも5.5のpHを有し、前記局部適用のために許
    容されるアジュバントと油中水乳剤との混合に際し前記
    製剤の粘度の上昇が生じて前記製剤を粘稠にし、そして
    当該製剤は5.5〜９のpH範囲にわたり本質的に一定の粘
    度を有するように粘稠にされる、ことを特徴とする方
    法。
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