JPH04169536A - 骨粗鬆症治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野コ 本発明は、骨粗鬆症治療剤に関する。

［従来の技術及び課題］ 骨粗鬆症は、骨の中のカルシウムが減少するために骨密
度か小さくなり、骨が非常にもろくなる疾患で、高齢者
特に閉経後の女性に多く見られる。

このｔ　粗１Ｂ　症の治療には女性ホルモンであるエス
トロゲン、ビタミンＤ１あるいはカルントニン等の合成
薬剤が一般に用いられているか、合成薬剤の投与には通
常副作用が伴うのであまり好ましくない。

［発明が解決しようとする課題］ な骨粗鬆症の予防・治療剤を提供することを目的とする
。

［課題を解決するための手段］ 上記目的を達成するため、トチュウまたはオウギを用い
ることにより、優れた功を奏する事を見いだし、本発明
をなすに至った。

即ち本発明は、トチュウまたはオウギを用いた骨粗鬆症
の予防・治療剤を提供する。

本発明に用いたトチュウは、神農本草経に収載されてい
る降圧、利尿にもちいられてきたトチュウ（Ｅｕｃｏｍ
ｍｉａ　ｕｌｍｏｉｄｅｓ　ｏｌｉｖ、　トチュウ科）
の樹皮である。またオウギは神農本草経に収載されてい
る降圧、利尿、強壮に用いられてきたナイモウオウギ（
Ａｓｔｒａｇａｌｕｓ　ｍｅｍｂｒａｎａｃｅｕｓ　Ｂ
ｕｒｇｅ、マメ科）またはその同属植物の根である。今
回、トチュウまたはオウギの５０％メタノール抽出エキ
スが、実験的に誘発したラット骨粗鬆症病態モデルに対
し、有意な骨強化作用を示すことが明らかとなり、本発
明を完成するに至った。

れの粉体もしくはエキスを組み合わせて、そのまま経口
的使用に供してもよいか、一種以上の常用の医薬的に許
容される医薬補助剤と組み合わせた経口的医薬組成物と
して使用してもよい。かかる経口的医薬組成物の形態と
しては、錠剤、顆粒剤、カプセル剤などの固形製剤およ
び液状製剤か挙げられる。

固形製剤は、慣用の賦形剤（無水ケイ酸、合成ケイ酸ア
ルミニウム、乳糖、コーンスターチ、結晶セルロール等
）、結合剤（カルボキシメチルセルロール、ポリビニル
ピロリドン等）、滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、
タルク等）、崩壊剤（デンプン、カルボキシメチルセル
ロースカルシウム等）、その他、矯味剤、甘味剤、着色
剤等を含有することかできる。

液状製剤は、水性もしくは油性の懸濁液、溶液、シロッ
プ等にすればよく、または使用に先立って適当なビヒク
ルで再溶解し得る乾燥物であってもよい。このような液
状製剤は、普通に用いられる乳化剤（レシチン、ソルビ
タンモノオレエート等）、乳化助剤（ソルビットシロッ
プ、メチルセルロース、ゼラチン等）、非水性ビヒクル
（ココナツツ油、落花生油等）、その他、酸化防止剤、
着色剤、香味料等を含有することかできる。

本発明の医薬組成物は、人間の骨粗鬆症の治療及び／又
は予防に有効である。本医薬組成物の投与量は、症状や
患者の体質等の因子によって変動するが、−船釣には成
人１日当たり粉末として０゜５〜５ｇ、エキス量として
０．２〜２ｇの範囲か適当である。

［実施例］ 本発明を実施例により更に詳細に説明する。本発明はこ
れら実施例に限定されるものてはない。

製造例１ トチ１９５０％メタノール抽出エキスは、粗砕したトチ
ニラ１００ｇに５０％メタノールを５００ＩｌＩＱ加え
、時々撹拌しながら室温で２日間冷浸した。次いで濾過
し、濾液を分取した。濾液を４０°Ｃ以下で減圧濃縮し
、乾固させてエキスを得た。

収率は、５．１％であった。

実施例１ １０週令のウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）系雌性ラットを
用いて、薬理活性試験を行った。１群５〜６匹とし、卵
巣摘出手術を施した。手術の翌日からエキス５００ｍｇ
／ｋｇを１日に１回、１０日間経口投与し、１１１層目
脛骨を摘出し、それらの乾燥重量、灰分量および脛骨破
断工不ルキーを測定して、　　評価を行った。尚、連続
投与期間中、飼料は低カルシウム飼料を用いて飼育した
。

実施例２　毒性試験 ｄｄ−ｙ系雌性マウス（体重２０〜２２ｇ）の−群１０
匹にトチ１９５０％メタノールエキスを３０００　ｍｇ
／　ｋｇを経口投与し、１週間生死を観察したか、死亡
例は認められなかった。

製剤例１　顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。

トチ１９５０％メタノールエキス　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１０ｇコーンスターチ　　　
　　　　　　　　　４４ｇ結晶セルロース　　　　　　
　　　　　　４０ｇカルポリメチルセルロース力ルノウ
ム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５ｇ軽
質無水ケイ酸　　　　　　　　　　　０．５ｇステアリ
ン酸マグネシウム　　　　　　０５ｇ製剤例２　経口液
状製剤 常法により、以下の組成を有する経口液状製剤を製する
。

トチヱウ５０％メタノールエＡス　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　３００ｍｇニアコールＨＣＯ
−６０（可溶化剤）　　　　　　　　　　　　　　　１
２０ｍｇトウガラシチンキ（矯味剤ｉ）　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．０７次Ｑハツカ油
（矯味剤）　　　　　　　　　　　ｏ、　００２ｘＱ白
糖（甘味剤）５２ｇ エタノール（溶解補助剤）０，４次Ｑ 安息香酸（防腐剤）　　　　　　　　　　　２４１ｇパ
ラオキシ安息香酸エチル（防腐剤）　　　２ｍｇ製造例
２ オウギ５０％メタノール抽出エキスは、粗砕したオウギ
１００ｇに５０％メタノールを５００ｘｆｆ加え、時々
撹拌しながら室温で２日間冷浸した。

次いて濾過し、濾液を分取した。濾液をあわせて４０’
Ｃ以下で減圧濃縮し、乾固させてエキスを得た。収率は
、６．２％であった。

実施例３ １０週令のウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）系雌性ラットを
用いて薬理活性試験を行った。１群６〜９匹とし、卵巣
摘出手術を施した。手術の翌日からエキス１５０ｙｇ／
ｋｇを１日１回、１０日間経口投与し、１１日目に脛骨
を摘出し、それらの乾燥重量、灰分量および脛骨破断工
不ルキーを測定して評価を行った。

実施例４　毒性試験 ｄｄ−ｙ系雌性マウス（体重２０〜２２ｇ）の−群１０
匹にオウギ５０％メタノールエキス３０００ｍｇ／ｋｇ
を経口投与し、１週間生死を観察したが、死亡例は認め
られなかった。

製剤例３　顆粒剤 常法により、以下の組成を有する顆粒剤を製する。

オウＸ５０％メタノールエキス　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　１０ｇコーンスターチ　　
　　　　　　　　　　４４ｇ結晶セルロース　　　　　
　　　　　　　　４０ｇカル１４ツメチルセルトスカル
シウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
５ｇ軽質無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　０．５ｇ
ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　０．５ｇ鷲μ
遭４　経口液状製剤 常法により、以下の組成を有する経口液状製剤を製する
。

オウ４５０％メタノールエキス　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　３００ｍｇニフフールＨＣＯ−６
０（可溶化剤ｉ）　　　　　　　　　　　　　　　　１
２ｏｚｇトウＭランチンキ（矯味剤１）　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．０１ＲＱハツカ油
（矯味剤）　　　　　　　　　　　ｏ、　００２１１Ｑ
白糖（甘味剤）　　　　　　　　　　　、　　　５．２
ｇエタノール（溶解補助剤）０１口Ｑ 安息香酸（防腐剤）　　　　　　　　　　　２４１ｇパ
ラオキン安息香酸エチル（防腐剤）　　　２ｘｇ［発明
の効果］ 本発明により、閉経後の女性に多い骨粗粒層の予防およ
び治療に極めて有効で、かつ副作用の少ない予防・治療
剤を提供することかできる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）トチュウまたはオウギを含有する骨粗鬆症治療剤
   。