JP2681085B2 - 胃炎治療剤 - Google Patents
胃炎治療剤Info
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- JP2681085B2 JP2681085B2 JP61150592A JP15059286A JP2681085B2 JP 2681085 B2 JP2681085 B2 JP 2681085B2 JP 61150592 A JP61150592 A JP 61150592A JP 15059286 A JP15059286 A JP 15059286A JP 2681085 B2 JP2681085 B2 JP 2681085B2
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- gastric
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
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Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分野)
本発明は新規な抗胃炎剤に関する。
(発明が解決しようとする問題点)
胃炎はアスピリンなどの消炎剤服用、アルコール飲
料、精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の
誤飲及び胆肝の胃内逆流などにより惹起することが知ら
れている。 (問題点を解決するための手段) 本発明者等は、アスピリン、0.6規定塩酸、水浸拘束
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式[I]で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。 式[I]で表わされる化合物は公知であり、特公昭50
−28436号にその製法並びに胃潰瘍の治療薬としての用
途が公開されている。 従って、本発明の意図するところは式[I]で表わさ
れる化合物を有効成分とする胃病疾患の治療剤を提供す
るにある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎
の治療剤として有用である。 本発明の治療剤はヒトに経口的に投与されるが、通常
の製剤技術による組成物の形で投与することができる。
例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げら
れる。 製剤の調整に使用できる担体としては、デンプン、ヒ
ドロキシプロピルセルロースなどの賦形剤;ヒドロキシ
プロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなど
の結合剤;ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの
滑沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製
剤とすることができる。 臨床的な投与量としては、例えば成人の胃炎に経口的
に投与する場合、通常1回量として50〜100mg、1日1
〜3回が好都合である。 (実施例) 次に、実施例をもって本発明治療剤を説明する。 実施例1 アスピリン胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを48時間絶食、24時間絶水後、
本発明化合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。
60分後にアスピリン125mg/kgを2時間おきに2回経口投
与し、2回目の投与終了3時間後に胃を摘出、ブロディ
ーらの方法(ガストロエンテロロジー(Gastoroenterol
ogy)38、353(1960))に従って0.5%中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下(3倍)で測定し、その総和「mm」を病変指数と
して測定した。その結果200、300mg/kgでそれぞれ54.4
%、58.7%と有意に抑制した。同様な方法で既存の胃炎
治療剤、塩酸セトラキサートを1000mg/kg投与した場
合、37.7%の抑制率であった。 実施例2 0.6規定塩酸胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。60分後に
0.6規定塩酸溶液(1ml/個体)を経口投与し、60分後に
胃を摘出、実施例1と同様の方法で判定した結果、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ48.6%、55.6%であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは1000mg/kgで63.5%の抑制率であった。 実施例3 水浸拘束ストレス胃病変に対する作用 体重250g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。10分後に
高木らの報告(ジャパン・ジャーナル・オブ・ファーマ
コロジー(Jap.J.Pharmacol)18、9(1968))に従っ
て水浸拘束ストレスをし負荷し、7時間後に胃を摘出、
実施例1と同様の方法で判定した結果、100、200、300m
g/kgで抑制率はそれぞれ49.8%、73.7%、84.9%であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは600mg/kgで53.2%の抑制率であった。 実施例4 エタノール胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。60分後に
無水エタノール(1ml/個体を経口投与し、60分後に胃を
摘出、実施例1と同様の方法で判定した結果、100、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ50.7%、60.4%、79.5
%であった。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セト
ラキサートは100mg/kgで45.3%の抑制率であった。 従って、本発明化合物は経口投与の条件で強い急性胃
病変抑制作用を示すことが明らかとなった。 また、本発明化合物を用いて、胃炎治療剤を以下よう
に調整した。 実施例5 本発明化合物500gをとり、乾燥トウモロコシデンプン
375gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース200gを混
合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製し
た。これにステアリン酸マグネシウム5gを加えて混合の
後、打錠し、1錠重量108mg(本発明化合物50mgを含
有)に製錠した。これに常法に従ってコーティング剤を
噴霧コーティングし、1錠重量110mgのフィルムコーテ
ィング錠を製した。 実施例6 本発明化合物1000gをとり、乾燥トウモロコシデンプ
ン600gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース350gを
混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製
した。これにステアリン酸10gを加えて混合の後、打錠
し、1錠重量196mg(本発明化合物100mgを含有)に製錠
した。これに常法に従ってコーティング剤を噴霧コーテ
ィングし、1錠重量200mgのフィルムコーティング錠を
製した。 実施例7 本発明化合物2400gをとり、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース9120gを加えて混合し、結合剤ヒドロキ
シプロピルセルロース360gを水に溶解した液を加えて練
り合し、0.5mmφのスクリーンを通して造粒し、乾燥、
整粒した。これに乾燥バレイショデンプン120gを混合
し、本発明化合物を20%含有する細粒を製した。
料、精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の
誤飲及び胆肝の胃内逆流などにより惹起することが知ら
れている。 (問題点を解決するための手段) 本発明者等は、アスピリン、0.6規定塩酸、水浸拘束
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式[I]で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。 式[I]で表わされる化合物は公知であり、特公昭50
−28436号にその製法並びに胃潰瘍の治療薬としての用
途が公開されている。 従って、本発明の意図するところは式[I]で表わさ
れる化合物を有効成分とする胃病疾患の治療剤を提供す
るにある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎
の治療剤として有用である。 本発明の治療剤はヒトに経口的に投与されるが、通常
の製剤技術による組成物の形で投与することができる。
例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げら
れる。 製剤の調整に使用できる担体としては、デンプン、ヒ
ドロキシプロピルセルロースなどの賦形剤;ヒドロキシ
プロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなど
の結合剤;ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの
滑沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製
剤とすることができる。 臨床的な投与量としては、例えば成人の胃炎に経口的
に投与する場合、通常1回量として50〜100mg、1日1
〜3回が好都合である。 (実施例) 次に、実施例をもって本発明治療剤を説明する。 実施例1 アスピリン胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを48時間絶食、24時間絶水後、
本発明化合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。
60分後にアスピリン125mg/kgを2時間おきに2回経口投
与し、2回目の投与終了3時間後に胃を摘出、ブロディ
ーらの方法(ガストロエンテロロジー(Gastoroenterol
ogy)38、353(1960))に従って0.5%中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下(3倍)で測定し、その総和「mm」を病変指数と
して測定した。その結果200、300mg/kgでそれぞれ54.4
%、58.7%と有意に抑制した。同様な方法で既存の胃炎
治療剤、塩酸セトラキサートを1000mg/kg投与した場
合、37.7%の抑制率であった。 実施例2 0.6規定塩酸胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。60分後に
0.6規定塩酸溶液(1ml/個体)を経口投与し、60分後に
胃を摘出、実施例1と同様の方法で判定した結果、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ48.6%、55.6%であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは1000mg/kgで63.5%の抑制率であった。 実施例3 水浸拘束ストレス胃病変に対する作用 体重250g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。10分後に
高木らの報告(ジャパン・ジャーナル・オブ・ファーマ
コロジー(Jap.J.Pharmacol)18、9(1968))に従っ
て水浸拘束ストレスをし負荷し、7時間後に胃を摘出、
実施例1と同様の方法で判定した結果、100、200、300m
g/kgで抑制率はそれぞれ49.8%、73.7%、84.9%であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは600mg/kgで53.2%の抑制率であった。 実施例4 エタノール胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを1回経口投与した。60分後に
無水エタノール(1ml/個体を経口投与し、60分後に胃を
摘出、実施例1と同様の方法で判定した結果、100、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ50.7%、60.4%、79.5
%であった。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セト
ラキサートは100mg/kgで45.3%の抑制率であった。 従って、本発明化合物は経口投与の条件で強い急性胃
病変抑制作用を示すことが明らかとなった。 また、本発明化合物を用いて、胃炎治療剤を以下よう
に調整した。 実施例5 本発明化合物500gをとり、乾燥トウモロコシデンプン
375gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース200gを混
合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製し
た。これにステアリン酸マグネシウム5gを加えて混合の
後、打錠し、1錠重量108mg(本発明化合物50mgを含
有)に製錠した。これに常法に従ってコーティング剤を
噴霧コーティングし、1錠重量110mgのフィルムコーテ
ィング錠を製した。 実施例6 本発明化合物1000gをとり、乾燥トウモロコシデンプ
ン600gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース350gを
混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製
した。これにステアリン酸10gを加えて混合の後、打錠
し、1錠重量196mg(本発明化合物100mgを含有)に製錠
した。これに常法に従ってコーティング剤を噴霧コーテ
ィングし、1錠重量200mgのフィルムコーティング錠を
製した。 実施例7 本発明化合物2400gをとり、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース9120gを加えて混合し、結合剤ヒドロキ
シプロピルセルロース360gを水に溶解した液を加えて練
り合し、0.5mmφのスクリーンを通して造粒し、乾燥、
整粒した。これに乾燥バレイショデンプン120gを混合
し、本発明化合物を20%含有する細粒を製した。
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フロントページの続き
(72)発明者 上條 信二
東京都世田谷区祖師谷5−38−10
(56)参考文献 応用薬理 17巻3号(1979)P.371
−382
基礎と臨床 19巻1号(1985)P.
619−626
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 1.式[I] で表わされる化合物を有効成分とすることを特徴とする
胃炎治療剤。
Priority Applications (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61150592A JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
AU74289/87A AU588467B2 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-16 | Novel therapeutic agent for gastritis |
KR1019870006486A KR880000094A (ko) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | 위염치료제 |
DE8787109143T DE3781339T2 (de) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | Therapeutisches mittel fuer gastritis. |
EP87109143A EP0254068B1 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | Novel therapeutic agent for gastritis |
US07/397,371 US5238946A (en) | 1986-06-26 | 1989-08-21 | Therapeutic agent for gastritis |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61150592A JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS638372A JPS638372A (ja) | 1988-01-14 |
JP2681085B2 true JP2681085B2 (ja) | 1997-11-19 |
Family
ID=15500250
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61150592A Expired - Lifetime JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0254068B1 (ja) |
JP (1) | JP2681085B2 (ja) |
KR (1) | KR880000094A (ja) |
AU (1) | AU588467B2 (ja) |
DE (1) | DE3781339T2 (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR101713290B1 (ko) | 2014-11-27 | 2017-03-07 | 신동윤 | 비닐 하우스 어셈블리 |
KR20160106276A (ko) | 2015-03-02 | 2016-09-12 | 김태훈 | 친환경 비닐하우스 장치 |
KR20170019859A (ko) | 2015-08-13 | 2017-02-22 | 김태훈 | 조립식 온실 |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ATE86110T1 (de) * | 1984-12-20 | 1993-03-15 | Sandoz Ag | Behandlung von gastrointestinalkrankheiten durch anwendung von 5-ht3-antagonisten. |
-
1986
- 1986-06-26 JP JP61150592A patent/JP2681085B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1987
- 1987-06-16 AU AU74289/87A patent/AU588467B2/en not_active Expired
- 1987-06-25 KR KR1019870006486A patent/KR880000094A/ko not_active Application Discontinuation
- 1987-06-25 EP EP87109143A patent/EP0254068B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-06-25 DE DE8787109143T patent/DE3781339T2/de not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
基礎と臨床 19巻1号(1985)P.619−626 |
応用薬理 17巻3号(1979)P.371−382 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU588467B2 (en) | 1989-09-14 |
JPS638372A (ja) | 1988-01-14 |
EP0254068B1 (en) | 1992-08-26 |
KR880000094A (ko) | 1988-03-23 |
AU7428987A (en) | 1988-01-07 |
DE3781339T2 (de) | 1992-12-17 |
EP0254068A2 (en) | 1988-01-27 |
DE3781339D1 (de) | 1992-10-01 |
EP0254068A3 (en) | 1990-05-30 |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
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