JP2681085B2 - 胃炎治療剤 - Google Patents
胃炎治療剤Info
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- JP2681085B2 JP2681085B2 JP61150592A JP15059286A JP2681085B2 JP 2681085 B2 JP2681085 B2 JP 2681085B2 JP 61150592 A JP61150592 A JP 61150592A JP 15059286 A JP15059286 A JP 15059286A JP 2681085 B2 JP2681085 B2 JP 2681085B2
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- gastritis
- compound
- gastric
- orally administered
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は新規な抗胃炎剤に関する。
（発明が解決しようとする問題点）
胃炎はアスピリンなどの消炎剤服用、アルコール飲
料、精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の
誤飲及び胆肝の胃内逆流などにより惹起することが知ら
れている。 （問題点を解決するための手段） 本発明者等は、アスピリン、0.6規定塩酸、水浸拘束
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式［Ｉ］で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。 式［Ｉ］で表わされる化合物は公知であり、特公昭50
−28436号にその製法並びに胃潰瘍の治療薬としての用
途が公開されている。 従って、本発明の意図するところは式［Ｉ］で表わさ
れる化合物を有効成分とする胃病疾患の治療剤を提供す
るにある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎
の治療剤として有用である。 本発明の治療剤はヒトに経口的に投与されるが、通常
の製剤技術による組成物の形で投与することができる。
例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げら
れる。 製剤の調整に使用できる担体としては、デンプン、ヒ
ドロキシプロピルセルロースなどの賦形剤；ヒドロキシ
プロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなど
の結合剤；ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの
滑沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製
剤とすることができる。 臨床的な投与量としては、例えば成人の胃炎に経口的
に投与する場合、通常１回量として50〜100mg、１日１
〜３回が好都合である。 （実施例） 次に、実施例をもって本発明治療剤を説明する。 実施例１ アスピリン胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを48時間絶食、24時間絶水後、
本発明化合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。
60分後にアスピリン125mg/kgを２時間おきに２回経口投
与し、２回目の投与終了３時間後に胃を摘出、ブロディ
ーらの方法（ガストロエンテロロジー（Gastoroenterol
ogy）38、353（1960））に従って0.5％中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下（３倍）で測定し、その総和「mm」を病変指数と
して測定した。その結果200、300mg/kgでそれぞれ54.4
％、58.7％と有意に抑制した。同様な方法で既存の胃炎
治療剤、塩酸セトラキサートを1000mg/kg投与した場
合、37.7％の抑制率であった。 実施例２ 0.6規定塩酸胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。60分後に
0.6規定塩酸溶液（1ml/個体）を経口投与し、60分後に
胃を摘出、実施例１と同様の方法で判定した結果、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ48.6％、55.6％であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは1000mg/kgで63.5％の抑制率であった。 実施例３ 水浸拘束ストレス胃病変に対する作用 体重250g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。10分後に
高木らの報告（ジャパン・ジャーナル・オブ・ファーマ
コロジー（Jap.J.Pharmacol）18、９（1968））に従っ
て水浸拘束ストレスをし負荷し、７時間後に胃を摘出、
実施例１と同様の方法で判定した結果、100、200、300m
g/kgで抑制率はそれぞれ49.8％、73.7％、84.9％であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは600mg/kgで53.2％の抑制率であった。 実施例４ エタノール胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。60分後に
無水エタノール（1ml/個体を経口投与し、60分後に胃を
摘出、実施例１と同様の方法で判定した結果、100、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ50.7％、60.4％、79.5
％であった。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セト
ラキサートは100mg/kgで45.3％の抑制率であった。 従って、本発明化合物は経口投与の条件で強い急性胃
病変抑制作用を示すことが明らかとなった。 また、本発明化合物を用いて、胃炎治療剤を以下よう
に調整した。 実施例５ 本発明化合物500gをとり、乾燥トウモロコシデンプン
375gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース200gを混
合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製し
た。これにステアリン酸マグネシウム5gを加えて混合の
後、打錠し、１錠重量108mg（本発明化合物50mgを含
有）に製錠した。これに常法に従ってコーティング剤を
噴霧コーティングし、１錠重量110mgのフィルムコーテ
ィング錠を製した。 実施例６ 本発明化合物1000gをとり、乾燥トウモロコシデンプ
ン600gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース350gを
混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製
した。これにステアリン酸10gを加えて混合の後、打錠
し、１錠重量196mg（本発明化合物100mgを含有）に製錠
した。これに常法に従ってコーティング剤を噴霧コーテ
ィングし、１錠重量200mgのフィルムコーティング錠を
製した。 実施例７ 本発明化合物2400gをとり、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース9120gを加えて混合し、結合剤ヒドロキ
シプロピルセルロース360gを水に溶解した液を加えて練
り合し、0.5mmφのスクリーンを通して造粒し、乾燥、
整粒した。これに乾燥バレイショデンプン120gを混合
し、本発明化合物を20％含有する細粒を製した。
料、精神的ストレス、酸、アルカリなどの腐食性物質の
誤飲及び胆肝の胃内逆流などにより惹起することが知ら
れている。 （問題点を解決するための手段） 本発明者等は、アスピリン、0.6規定塩酸、水浸拘束
ストレス及びエタノール誘発胃病変に対して抑制する薬
物を求めて鋭意検討した結果、驚くべきことに、これま
で知られる抗胃炎剤とは全く構造を異にする式［Ｉ］で
表わされる化合物が極めて強力な胃炎抑制作用及び胃粘
膜保護作用を示すことを発見した。 式［Ｉ］で表わされる化合物は公知であり、特公昭50
−28436号にその製法並びに胃潰瘍の治療薬としての用
途が公開されている。 従って、本発明の意図するところは式［Ｉ］で表わさ
れる化合物を有効成分とする胃病疾患の治療剤を提供す
るにある。とりわけ胃粘膜障害に起因する急、慢性胃炎
の治療剤として有用である。 本発明の治療剤はヒトに経口的に投与されるが、通常
の製剤技術による組成物の形で投与することができる。
例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤等が挙げら
れる。 製剤の調整に使用できる担体としては、デンプン、ヒ
ドロキシプロピルセルロースなどの賦形剤；ヒドロキシ
プロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースなど
の結合剤；ステアリン酸マグネシウム、デンプンなどの
滑沢剤があり、この他、色、味及び臭い等を添加し、製
剤とすることができる。 臨床的な投与量としては、例えば成人の胃炎に経口的
に投与する場合、通常１回量として50〜100mg、１日１
〜３回が好都合である。 （実施例） 次に、実施例をもって本発明治療剤を説明する。 実施例１ アスピリン胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを48時間絶食、24時間絶水後、
本発明化合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。
60分後にアスピリン125mg/kgを２時間おきに２回経口投
与し、２回目の投与終了３時間後に胃を摘出、ブロディ
ーらの方法（ガストロエンテロロジー（Gastoroenterol
ogy）38、353（1960））に従って0.5％中性緩衝ホルマ
リン液にて簡易固定後、胃体部に発生した潰瘍を照明拡
大鏡下（３倍）で測定し、その総和「mm」を病変指数と
して測定した。その結果200、300mg/kgでそれぞれ54.4
％、58.7％と有意に抑制した。同様な方法で既存の胃炎
治療剤、塩酸セトラキサートを1000mg/kg投与した場
合、37.7％の抑制率であった。 実施例２ 0.6規定塩酸胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。60分後に
0.6規定塩酸溶液（1ml/個体）を経口投与し、60分後に
胃を摘出、実施例１と同様の方法で判定した結果、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ48.6％、55.6％であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは1000mg/kgで63.5％の抑制率であった。 実施例３ 水浸拘束ストレス胃病変に対する作用 体重250g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。10分後に
高木らの報告（ジャパン・ジャーナル・オブ・ファーマ
コロジー（Jap.J.Pharmacol）18、９（1968））に従っ
て水浸拘束ストレスをし負荷し、７時間後に胃を摘出、
実施例１と同様の方法で判定した結果、100、200、300m
g/kgで抑制率はそれぞれ49.8％、73.7％、84.9％であっ
た。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セトラキサー
トは600mg/kgで53.2％の抑制率であった。 実施例４ エタノール胃病変に対する作用 体重200g程度のラットを24時間絶食絶水後、本発明化
合物100、200、300mg/kgを１回経口投与した。60分後に
無水エタノール（1ml/個体を経口投与し、60分後に胃を
摘出、実施例１と同様の方法で判定した結果、100、20
0、300mg/kgで抑制率はそれぞれ50.7％、60.4％、79.5
％であった。同様な方法で既存の胃炎治療剤、塩酸セト
ラキサートは100mg/kgで45.3％の抑制率であった。 従って、本発明化合物は経口投与の条件で強い急性胃
病変抑制作用を示すことが明らかとなった。 また、本発明化合物を用いて、胃炎治療剤を以下よう
に調整した。 実施例５ 本発明化合物500gをとり、乾燥トウモロコシデンプン
375gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース200gを混
合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製し
た。これにステアリン酸マグネシウム5gを加えて混合の
後、打錠し、１錠重量108mg（本発明化合物50mgを含
有）に製錠した。これに常法に従ってコーティング剤を
噴霧コーティングし、１錠重量110mgのフィルムコーテ
ィング錠を製した。 実施例６ 本発明化合物1000gをとり、乾燥トウモロコシデンプ
ン600gを低置換度ヒドロキシプロピルセルロース350gを
混合し、精製水を加えて通常の湿式造粒法にて顆粒を製
した。これにステアリン酸10gを加えて混合の後、打錠
し、１錠重量196mg（本発明化合物100mgを含有）に製錠
した。これに常法に従ってコーティング剤を噴霧コーテ
ィングし、１錠重量200mgのフィルムコーティング錠を
製した。 実施例７ 本発明化合物2400gをとり、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース9120gを加えて混合し、結合剤ヒドロキ
シプロピルセルロース360gを水に溶解した液を加えて練
り合し、0.5mmφのスクリーンを通して造粒し、乾燥、
整粒した。これに乾燥バレイショデンプン120gを混合
し、本発明化合物を20％含有する細粒を製した。
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フロントページの続き
(72)発明者 上條 信二
東京都世田谷区祖師谷５−38−10
(56)参考文献 応用薬理 17巻３号（1979）Ｐ．371
−382
基礎と臨床 19巻１号（1985）Ｐ.
619−626
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 １．式［Ｉ］ で表わされる化合物を有効成分とすることを特徴とする
胃炎治療剤。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61150592A JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
| AU74289/87A AU588467B2 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-16 | Novel therapeutic agent for gastritis |
| KR1019870006486A KR880000094A (ko) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | 위염치료제 |
| DE8787109143T DE3781339T2 (de) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | Therapeutisches mittel fuer gastritis. |
| EP87109143A EP0254068B1 (en) | 1986-06-26 | 1987-06-25 | Novel therapeutic agent for gastritis |
| US07/397,371 US5238946A (en) | 1986-06-26 | 1989-08-21 | Therapeutic agent for gastritis |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61150592A JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS638372A JPS638372A (ja) | 1988-01-14 |
| JP2681085B2 true JP2681085B2 (ja) | 1997-11-19 |
Family
ID=15500250
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61150592A Expired - Lifetime JP2681085B2 (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 胃炎治療剤 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0254068B1 (ja) |
| JP (1) | JP2681085B2 (ja) |
| KR (1) | KR880000094A (ja) |
| AU (1) | AU588467B2 (ja) |
| DE (1) | DE3781339T2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101713290B1 (ko) | 2014-11-27 | 2017-03-07 | 신동윤 | 비닐 하우스 어셈블리 |
| KR20160106276A (ko) | 2015-03-02 | 2016-09-12 | 김태훈 | 친환경 비닐하우스 장치 |
| KR20170019859A (ko) | 2015-08-13 | 2017-02-22 | 김태훈 | 조립식 온실 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE86110T1 (de) * | 1984-12-20 | 1993-03-15 | Sandoz Ag | Behandlung von gastrointestinalkrankheiten durch anwendung von 5-ht3-antagonisten. |
-
1986
- 1986-06-26 JP JP61150592A patent/JP2681085B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1987
- 1987-06-16 AU AU74289/87A patent/AU588467B2/en not_active Expired
- 1987-06-25 KR KR1019870006486A patent/KR880000094A/ko not_active Application Discontinuation
- 1987-06-25 EP EP87109143A patent/EP0254068B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-06-25 DE DE8787109143T patent/DE3781339T2/de not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 基礎と臨床 １９巻１号（１９８５）Ｐ．６１９−６２６ |
| 応用薬理 １７巻３号（１９７９）Ｐ．３７１−３８２ |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU588467B2 (en) | 1989-09-14 |
| JPS638372A (ja) | 1988-01-14 |
| EP0254068B1 (en) | 1992-08-26 |
| KR880000094A (ko) | 1988-03-23 |
| AU7428987A (en) | 1988-01-07 |
| DE3781339T2 (de) | 1992-12-17 |
| EP0254068A2 (en) | 1988-01-27 |
| DE3781339D1 (de) | 1992-10-01 |
| EP0254068A3 (en) | 1990-05-30 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
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